特許 5969975 口腔ケア用組成物及び口腔ケア剤

(19)【発行国】日本国特許庁(JP)

(12)【公報種別】特許公報(B2)

(11)【特許番号】5969975

(24)【登録日】2016年7月15日

(45)【発行日】2016年8月17日

(54)【発明の名称】口腔ケア用組成物及び口腔ケア剤

(51)【国際特許分類】

   A61K 8/73 20060101AFI20160804BHJP

   A61K 8/49 20060101ALI20160804BHJP

   A61K 8/64 20060101ALI20160804BHJP

   A61Q 11/00 20060101ALI20160804BHJP

【ＦＩ】

   A61K8/73

   A61K8/49

   A61K8/64

   A61Q11/00

【請求項の数】6

【全頁数】23

(21)【出願番号】特願2013-267232(P2013-267232)

(22)【出願日】2013年12月25日

(62)【分割の表示】特願2006-156765(P2006-156765)の分割

【原出願日】2006年6月6日

(65)【公開番号】特開2014-55188(P2014-55188A)

(43)【公開日】2014年3月27日

【審査請求日】2013年12月26日

(31)【優先権主張番号】特願2005-165541(P2005-165541)

(32)【優先日】2005年6月6日

(33)【優先権主張国】JP

(73)【特許権者】

【識別番号】000006138

【氏名又は名称】株式会社明治

(74)【代理人】

【識別番号】100108947

【弁理士】

【氏名又は名称】涌井 謙一

(74)【代理人】

【識別番号】100117086

【弁理士】

【氏名又は名称】山本 典弘

(74)【代理人】

【識別番号】100124383

【弁理士】

【氏名又は名称】鈴木 一永

(72)【発明者】

【氏名】外山 義雄

【審査官】 森井 隆信

(56)【参考文献】

【文献】 特開２００２−２７２３９１（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開２００２−２７２３９２（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開２００４−０４９２２５（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開平１０−１０８６３３（ＪＰ，Ａ）

【文献】 国際公開第２００４／０６９１７９（ＷＯ，Ａ２）

【文献】 特開平１１−３１８３５６（ＪＰ，Ａ）

【文献】 国際公開第９７／０１０８０１（ＷＯ，Ａ１）

【文献】 特開２００２−２４９４２４（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開平１０−２４５３２９（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開平１０−１０８６４８（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開平０８−３３３２２７（ＪＰ，Ａ）

【文献】 特開昭５５−０６２０１２（ＪＰ，Ａ）

【文献】 月刊フードケミカル、第１８巻第８号、２００２年８月１日、３２〜３６頁

【文献】 新・ドラッグデリバリーシステム、株式会社シーエムシー、２０００年１月３１日、７８頁

(58)【調査した分野】（Int.Cl.，ＤＢ名）

Ａ６１Ｋ８／００− ８／９９

Ａ６１Ｑ１／００−９０／００

ＪＳＴＰｌｕｓ／ＪＭＥＤＰｌｕｓ／ＪＳＴ７５８０（ＪＤｒｅａｍＩＩＩ）

ＣＡｐｌｕｓ／ＭＥＤＬＩＮＥ／ＥＭＢＡＳＥ／ＢＩＯＳＩＳ（ＳＴＮ）

(57)【特許請求の範囲】

【請求項1】

カテキン及び／又はバクテリオシンからなる口腔衛生に有効な物質と、
キサンタンガムを０．６４〜１．６重量％で含んでいて、保水効果を有する粘性を発現する物質とを有効成分として含有し、
粘度が２３００〜１５４００ｍＰａ・ｓ、
付着性が５３〜２１０Ｊ／ｍ^３、
硬さが２３２〜７６６Ｎ／ｍ^２、
凝集性が０．７９〜０．８５であって、
前記口腔衛生に有効な物質の口腔における滞留量及び／又は徐放量を調整することに用いられる
ことを特徴とする口腔ケア用組成物。

【請求項2】

カテキン及び／又はバクテリオシンからなる口腔衛生に有効な物質と、
キサンタンガム０．６４〜１．６重量％で及びデキストリンを１．５〜３．０重量％で含んでいて、保水効果を有する粘性を発現する物質とを有効成分として含有し、
粘度が２３００〜１５４００ｍＰａ・ｓ、
付着性が５３〜２１０Ｊ／ｍ^３、
硬さが２３２〜７６６Ｎ／ｍ^２、
凝集性が０．７９〜０．８５であって、
前記口腔衛生に有効な物質の口腔における滞留量及び／又は徐放量を調整することに用いられる
ことを特徴とする口腔ケア用組成物。

【請求項3】

唾液の影響により粘性が変化しないことを特徴とする請求項１又は２に記載の口腔ケア用組成物。

【請求項4】

カテキン及び／又はバクテリオシンからなる口腔衛生に有効な物質と、
キサンタンガムを０．６４〜１．６重量％で含んでいて、保水効果を有する粘性を発現する物質とを有効成分として含有し、
粘度が２３００〜１５４００ｍＰａ・ｓ、
付着性が５３〜２１０Ｊ／ｍ^３、
硬さが２３２〜７６６Ｎ／ｍ^２、
凝集性が０．７９〜０．８５であって、
前記口腔衛生に有効な物質の口腔における滞留量及び／又は徐放量の調整用の口腔ケア剤。

【請求項5】

カテキン及び／又はバクテリオシンからなる口腔衛生に有効な物質と、
キサンタンガムを０．６４〜１．６重量％で及びデキストリンを１．５〜３．０重量％で含んでいて、保水効果を有する粘性を発現する物質とを有効成分として含有し、
粘度が２３００〜１５４００ｍＰａ・ｓ、
付着性が５３〜２１０Ｊ／ｍ^３、
硬さが２３２〜７６６Ｎ／ｍ^２、
凝集性が０．７９〜０．８５であって、
前記口腔衛生に有効な物質の口腔における滞留量及び／又は徐放量の調整用の口腔ケア剤。

【請求項6】

唾液の影響により粘性が変化しないことを特徴とする請求項４又は５に記載の口腔ケア剤。

【発明の詳細な説明】

【技術分野】

【0001】

本発明は、保水作用の高い粘性基材（粘性を発現する物質）に、口腔衛生に有効な物質を含有させた口腔ケア用組成物に関する。より詳しくは、口腔衛生に有効な物質の口腔内での滞留量（貯留量）を使用者が使用状態や使用場面により任意に調整でき、口腔衛生に有効な物質の口腔内への除放量（溶出量）も使用者が任意に調整できる口腔ケア用組成物に関する。

【背景技術】

【0002】

口腔には、「食物を摂取する」、「咀嚼し味覚を感じる」、「唾液により消化する」、「嚥下する」、「発声時に音声を構成する」、「口呼吸の出入口となる」といった様々な働きがあり、生活していくための重要な器官の一つである。そうした重要な器官でありながら、口腔は常に体外環境等からの影響を受け続けている。このとき、体外環境等からの影響に対して、口腔内環境を衛生的に保つために、唾液が重要な役割を担っている。

【0003】

唾液の作用には、（１）唾液に含まれる重炭酸塩により、プラークに含まれる酸を中和する『緩衝作用』、（２）口腔に摂取された物質が唾液に溶解して口腔内全体に拡散すると、さらに唾液が分泌され、その唾液によって希釈されながら、嚥下により口腔内から食道へ物質が流れ去っていくといった一連のプロセスで現される『浄化作用』、（３）唾液の成分として含まれる抗菌因子による『抗菌作用』、（４）唾液の蛋白質により口腔組織と水分との潤滑性を保ち、口腔粘膜の脱水を防ぐ『潤滑作用』等がある（非特許文献１）。

【0004】

しかし、唾液の分泌量は加齢と伴に減少し、高齢になる程に、前述した各種の自己浄化作用は発揮しにくくなる。つまり、日常的に続けている、うがいや歯磨き等の口腔ケアだけでは、口腔内環境を衛生的に保つことができなくなる可能性がある。特に介護を必要とする（要介護の）高齢者等では、口腔内が乾燥しやすい傾向にあり、このことは口腔内環境を衛生的に保つ上で重大な問題とされている（非特許文献２）。

【0005】

前述した各種の自己浄化作用を持つ唾液の分泌量が減少すると、虫歯や歯周病の原因となる口腔内細菌の増殖を促すこととなる。そのため、要介護者だけでなく、健常者であっても、高齢になる程に、虫歯や歯周病のリスクが高まる。なお、口腔には４００種以上の細菌が常在しており、その細菌数は、唾液で１０^６〜８（１０の６〜８乗）ｃｆｕ／ｍｌ、デンタルプラークで１０^１１（１０の１１乗）ｃｆｕ／ｇと、糞便よりも多いといわれている（非特許文献３）。

【0006】

以上のことを考慮すると、唾液の分泌量の減少分を補完でき、さらに口腔内細菌の増殖を抑制できる機能を持った口腔ケア用組成物が望まれることになる。

【0007】

このような口腔ケア用組成物には、口腔衛生に有効な物質の口腔内での滞留量（貯留量）を使用者が使用状態や使用場面により任意に調整でき、口腔衛生に有効な物質の口腔内への徐放量（溶出量）も使用者が任意に調整できることが必要だと考えられる。

【0008】

口腔ケア用組成物として、口腔衛生に有効な物質と粘性基材（粘性を発現する物質）とを含有する「ゲル状食品」が特開２００２−２７２３９２号公報（特許文献１）に記載されている。この「ゲル状食品」は「高齢者、特に介護を要する高齢者等においても安心して喫良できる食品」であって、口腔衛生の維持・改善は、当該「ゲル状食品」が歯と歯の隙間や歯と歯ぐきの境目に付着し難くなることから達成できるようにしたもので、口腔衛生に有効な物質の口腔内における滞留性（貯留性）や徐放性（溶出性）については検討されていない。

【0009】

また、口腔衛生に有効な物質と粘性基材（粘性を発現する物質）とを含有する「口腔用組成物」が特開平７−１８７９７５号公報（特許文献２）に記載されている。この発明は、粘性基材（粘性を発現する物質）としてのキサンタンガムとアルギン酸Ｎａとを併用して配合することにより、キサンタンガムのような粘性基材を単独で使用する場合に比較して殺菌剤であるトリクロサンを歯牙に吸着しやすくし、これによってトリクロサンの口腔内滞留性（貯留性）を向上させ得ることを見出してなされたものであって、粘性基材（粘性を発現する物質）としてキサンタンガムとアルギン酸Ｎａとを併用する以外の発想の契機、起因となるものではなく、また口腔衛生に有効な物質を歯牙に吸着させることを必須にしているものであった。

【先行技術文献】

【特許文献】

【0010】

【特許文献1】特開２００２−２７２３９２号公報

【特許文献2】特開平７−１８７９７５号公報

【非特許文献】

【0011】

【非特許文献1】歯科衛生士 Vol.22, No.6, P.60〜62, 1998

【非特許文献2】DENTAL OUTLOOK, Vol.100, No.2, P.392〜397, 2002

【非特許文献3】耳鼻咽喉科展望, Vol.45, No.3, P.226〜234, 2002

【発明の概要】

【発明が解決しようとする課題】

【0012】

本発明は、上記従来技術の課題点を鑑みてなされたものであり、唾液の分泌量の減少分を補完でき、さらに口腔内細菌の増殖を抑制できる機能を持った、口腔ケア用組成物を提供することを目的とする。

【課題を解決するための手段】

【0013】

本発明者は、保水作用の高い粘性基材（粘性を発現する物質）に、有効物質（口腔衛生に有効な物質）を含有させた口腔ケア用組成物、また、有効物質（口腔衛生に有効な物質）の口腔内での滞留量（貯留量）及び／又は有効物質の口腔内への徐放量（溶出量）を使用者が使用状態や使用場面により任意に調整できる口腔ケア用組成物が上記課題の解決に繋がると考え、鋭意研究を重ねた結果、有効物質（口腔衛生に有効な物質）の口腔内における滞留性（貯留性）や除放性（溶出性）が口腔ケア用組成物の粘性（粘度）により調整できること、さらに口腔ケア用組成物の粘性を発現する物質（粘性基材）には、唾液により分解されず、粘性が消失しない増粘剤を用いることが好ましいこと、口腔ケア用組成物が強固なゲルを形成した場合には、口腔内の保水効果が期待できない上に、有効物質の滞留性や除放性の調整が容易ではなく、有効物質がゲル状組成物に保持され、口腔内へ溶出しにくいこと等の知見を見いだし、本発明を完成するに至った。

【0014】

更に、本発明者は、有効物質（口腔衛生に有効な物質）の口腔内における滞留性や徐放性を検証するためのモデル実験系を確立した。

【0015】

そして、有効物質（口腔衛生に有効な物質）に緑茶カテキンを用いて、口腔ケア用組成物の粘性（粘度）と、有効物質の滞留性や徐放性との関係を、そのモデル実験系で検討することにより、前記した知見を見いだすことができた。

【0017】

請求項１に係る発明は、
カテキン及び／又はバクテリオシンからなる口腔衛生に有効な物質と、
キサンタンガムを０．６４〜１．６重量％で含んでいて、保水効果を有する粘性を発現する物質とを有効成分として含有し、
粘度が２３００〜１５４００ｍＰａ・ｓ、
付着性が５３〜２１０Ｊ／ｍ^３、
硬さが２３２〜７６６Ｎ／ｍ^２、
凝集性が０．７９〜０．８５であって、
前記口腔衛生に有効な物質の口腔における滞留量及び／又は徐放量を調整することに用いられる
ことを特徴とする口腔ケア用組成物。
である。

【0020】

請求項２に係る発明は、
カテキン及び／又はバクテリオシンからなる口腔衛生に有効な物質と、
キサンタンガム０．６４〜１．６重量％で及びデキストリンを１．５〜３．０重量％で含んでいて、保水効果を有する粘性を発現する物質とを有効成分として含有し、
粘度が２３００〜１５４００ｍＰａ・ｓ、
付着性が５３〜２１０Ｊ／ｍ^３、
硬さが２３２〜７６６Ｎ／ｍ^２、
凝集性が０．７９〜０．８５であって、
前記口腔衛生に有効な物質の口腔における滞留量及び／又は徐放量を調整することに用いられる
ことを特徴とする口腔ケア用組成物
である。

【0021】

請求項３に係る発明は、
唾液の影響により粘性が変化しないことを特徴とする請求項１又は２に記載の口腔ケア用組成物
である。
請求項４に係る発明は、
カテキン及び／又はバクテリオシンからなる口腔衛生に有効な物質と、
キサンタンガムを０．６４〜１．６重量％で含んでいて、保水効果を有する粘性を発現する物質とを有効成分として含有し、
粘度が２３００〜１５４００ｍＰａ・ｓ、
付着性が５３〜２１０Ｊ／ｍ^３、
硬さが２３２〜７６６Ｎ／ｍ^２、
凝集性が０．７９〜０．８５であって、
前記口腔衛生に有効な物質の口腔における滞留量及び／又は徐放量の調整用の口腔ケア剤である。
請求項５に係る発明は、
カテキン及び／又はバクテリオシンからなる口腔衛生に有効な物質と、
キサンタンガムを０．６４〜１．６重量％で及びデキストリンを１．５〜３．０重量％で含んでいて、保水効果を有する粘性を発現する物質とを有効成分として含有し、
粘度が２３００〜１５４００ｍＰａ・ｓ、
付着性が５３〜２１０Ｊ／ｍ^３、
硬さが２３２〜７６６Ｎ／ｍ^２、
凝集性が０．７９〜０．８５であって、
前記口腔衛生に有効な物質の口腔における滞留量及び／又は徐放量の調整用の口腔ケア剤である。
請求項６に係る発明は、
唾液の影響により粘性が変化しないことを特徴とする請求項４又は５に記載の口腔ケア剤である。

【0022】

なお、本明細書、特許請求の範囲において「口腔衛生に有効な物質」とは、口腔内細菌の増殖を抑制するという観点から、抗菌作用、殺菌作用を持つ物質を意味する。

【0023】

また、本明細書、特許請求の範囲において「粘性を発現する物質」とは、増粘剤等の増粘作用を持つ物質を意味する。

【発明の効果】

【0024】

本発明の口腔ケア用組成物は、個人の口腔内環境や嗜好、使用状態や使用場面に応じて、有効物質（口腔衛生に有効な物質）の口腔内における滞留性（貯留性）や徐放性（溶出性）を調整できる点において極めて有用である。

【0025】

例えば、本発明の口腔ケア用組成物を食事後のうがい用として用いる場合には、加水量を増やし、粘性（粘度）を低くし、有効物質（口腔衛生に有効な物質）が粘性基材（粘性を発現する物質）から遊離しやすい状態とすることが望ましいと考えられる。

【0026】

一方、本発明の口腔ケア用組成物を就寝前の口腔内へ塗布して用いる場合には、加水量を減らし、粘性を高くし、有効物質が粘性基材に滞留しやすい状態とすることが望ましいと考えられる。つまり、口腔内へ塗布して用いる場合等には、加水量を減らし、粘性を高くすることにより、口腔内の保水効果が維持され、経時的に唾液に有効物質が放出される状態とすることが望ましいと考えられる。

【0027】

本発明の口腔ケア用組成物は、有効物質（口腔衛生に有効な物質）の口腔内への滞留性（貯留性）や徐放性（溶出性）を粘性（粘度）により調整できるため、加水量を変えることにより、様々な用途に活用することができる。さらに粘性基材（粘性を発現する物質）には、唾液により分解されず、粘性が消失しない増粘剤を用いることもできる。

【0028】

本発明の口腔ケア用組成物は、口腔衛生を改善したい場合であれば、要介護者だけでなく、健常者であっても、うがい、口腔内への塗布、歯磨き、飲用、喫食等の幅広い使用状態や使用場面に応じて活用することができる。

【0029】

本発明の口腔ケア用組成物は、有効物質（口腔衛生に有効な物質）の口腔内における滞留性や徐放性を、モデル実験系により検証することができる。

【0030】

本発明によれば、唾液の分泌量の減少分を補完でき、さらに口腔内細菌の増殖を抑制できる機能を持った、口腔ケア用組成物を提供することができる。

【0031】

本発明によれば、保水作用の高い粘性基材（粘性を発現する物質）に、有効物質（口腔衛生に有効な物質）を含有させた口腔ケア用組成物を提供することができる。

【0032】

本発明によれば、有効物質（口腔衛生に有効な物質）の口腔内での滞留量（貯留量）を使用者が使用状態や使用場面により任意に調整でき、有効物質の口腔内への徐放量（溶出量）も使用者が使用状態や使用場面により任意に調整できる口腔ケア用組成物を提供することができる。

【図面の簡単な説明】

【0033】

【図1】粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を２．０重量％及び４．０重量％として調製した本発明の口腔ケア用組成物における緑茶カテキンの溶出試験の結果を示したグラフ。

【図2】緑茶カテキン濃度と吸光度（波長２７５ｎｍ）との関係（検量線）を示したグラフ。

【図3】粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を２．５重量％及び５．０重量％として調製した本発明の口腔ケア用組成物における緑茶カテキンの溶出試験の結果を示したグラフ。

【図4】粘性基材「トロメリン（登録商標）」濃度を４．０重量％として調製した液状試料及び、粘性基材「ビストップＦ（登録商標）」濃度を０．３重量％かつ「トロメイク」濃度を１．０重量％として調製した液状試料における緑茶カテキンの溶出試験の結果を示したグラフ。

【図5】粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を２．５重量％、５．０重量％、７．０重量％として調製した本発明の口腔ケア用組成物におけるナイシンを含有するＭＧ３００の溶出試験の結果を示したグラフ。

【図6】ナイシンを含有するＭＧ３００の濃度と吸光度（波長２２０ｎｍ）との関係（検量線）を示したグラフ。

【図7】粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を７．０重量％として調製した本発明の口腔ケア用組成物におけるナイシンを含有するＭＧ３００の溶出試験（長時間）の結果を示したグラフ。

【図8】粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を７．０重量％として調製した本発明の口腔ケア用組成物における緑茶カテキンの溶出試験（長時間）の結果を示したグラフ。

【図9】粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を高くした高粘度の本発明の口腔ケア用組成物におけるナイシンを含有するＭＧ３００及び緑茶カテキンの溶出試験方法を説明する図。

【発明を実施するための形態】

【0034】

本発明の口腔ケア用組成物は、口腔衛生に有効な物質と粘性を発現する物質とを含有し、粘性を加水量により調整できるものである。

【0035】

ここで、口腔衛生に有効な物質としては、抗菌作用、殺菌作用を持っている物質であって、食用が可能であれば、種類や形態等は特に限定されない。例えば、粘性（粘度）を発現する物質（本明細書において「粘性基材」と表現することがある）としては、増粘剤等の増粘作用を持つ物質であって、食用が可能であれば、種類や形態等は特に限定されない。例えば、易水溶性の増粘多糖類である、キサンタンガムやカラギーナンを例示することができる。

【0036】

また、粘性（粘度）を加水量により調整する際は、冷水及び温水の何れも使用することができる。

【0037】

本発明の口腔ケア用組成物は、前述したように、口腔衛生に有効な物質と粘性を発現する物質とを含有し、粘性を加水量により調整できるものであるが、有効物質（口腔衛生に有効な物質）の口腔内における滞留性（貯留性）や徐放性（溶出性）は、口腔ケア用組成物の粘性（粘度）により調整できる。そこで、本発明の口腔ケア用組成物によれば、加水量を調整して粘性（粘度）を調整することによって、有効物質（口腔衛生に有効な物質）の口腔内での滞留量（貯留量）を使用者が使用状態や使用場面により任意に調整でき、有効物質の口腔内への徐放量（溶出量）も使用者が任意に調整できる。

【0038】

本発明の口腔ケア用組成物は、商品形態として、液状、トロミ状、粉末状、顆粒状、固形状等が考えられる。

【0039】

液状、トロミ状の商品では、冷水や温水へ溶解・分散しやすい点において取り扱いが容易であるが、商品の賞味期間や保存期間は短くなる。一方、粉末状、顆粒状、固形状の商品では、冷水や温水へ溶解・分散しにくい場合もあるが、商品の賞味期間や保存期間は長くなる。顆粒状の商品は、粉末状の商品へ造粒機等を適用することで製造できる。例えばタブレット等の固形状の商品は、粉末状、顆粒状の商品へ打錠機等を適用することで製造できる。

【0040】

前述した本発明の口腔衛生に有効な物質と粘性を発現する物質とを含有し、粘性を加水量により調整できる口腔ケア用組成物は、口腔衛生に有効な物質の口腔内における滞留量及び／又は徐放量を加水量により調整できる。

【0041】

これは、前述したように、有効物質（口腔衛生に有効な物質）の口腔内における滞留性（貯留性）や除放性（溶出性）は、口腔ケア用組成物の粘性（粘度）により調整できので、加水量を調整して粘性（粘度）を調整することにより、口腔衛生に有効な物質の口腔内における滞留量及び／又は徐放量を調整できるからである。

【0042】

なお、本発明の口腔ケア用組成物において、加水量によって粘性を調整する、加水量によって口腔衛生に有効な物質の口腔内における滞留量及び／又は徐放量を調整するにあたっては、粘性を発現する物質（粘性基材）として、易水溶性の増粘多糖類を用いると有利である。

【0043】

十分な粘性が得られない粘性基材を使用した場合、口腔内の保水効果は期待できるが、短時間で口腔内から流出してしまうため（すなわち、滞留性、貯留性が十分ではないため）、有効物質の口腔内における滞留性や徐放性の調整が容易ではなく、それぞれの効果が長時間で維持されないこととなる。

【0044】

一方、強固なゲルを形成する粘性基材を使用した場合には、口腔内の保水効果が期待できない上に、有効物質の滞留性や徐放性の調整が容易ではなく、有効物質がゲル状組成物に保持され、口腔内へ溶出しにくいこととなる。

【0045】

これらを勘案すると、後述する実施例の通り、有効物質の滞留性や徐放性を調整できる口腔ケア用組成物の粘性（粘度）として、好ましくは２３００〜８０００ｍＰａ・ｓ、より好ましくは２４００〜７０００ｍＰａ・ｓ、さらに好ましくは２５００〜６０００ｍＰａ・ｓである。

【0046】

ただし、うがい用や飲食用等では、口腔ケア用組成物の粘性（粘度）は特に限定されない。

【0047】

前述した本発明の口腔衛生に有効な物質と粘性を発現する物質とを含有し、粘性を加水量により調整できる口腔ケア用組成物、口腔衛生に有効な物質と粘性を発現する物質とを含有し、粘性を加水量により調整できる口腔ケア用組成物であって口腔衛生に有効な物質の口腔内における滞留量及び／又は徐放量を加水量により調整できる口腔ケア用組成物は、何れも、更に、唾液の影響により粘性が変化しない口腔ケア用組成物とすることができる。

【0048】

すなわち、例えば、粘性を発現する物質（粘性基材）として、前記のように易水溶性の増粘多糖類を用いると、唾液の影響により粘性（粘度）が変化しにくくなる。

【0049】

このように唾液の影響により粘性（粘度）が変化しにくい本願の口腔ケア用組成物は、有効物質（口腔衛生に有効な物質）の口腔内における滞留性（貯留性）や徐放性（溶出性）が口腔ケア用組成物の粘性（粘度）により調整可能であることに基づくものであるので、唾液の影響により粘性（粘度）が変化しにくいことによって、有効物質（口腔衛生に有効な物質）の口腔内における滞留性（貯留性）や徐放性（溶出性）を長時間にわたって所定のレベルに維持し、経時的に口腔内に有効物質が放出される状態を維持することができる。

【0050】

なお、十分な粘性が得られない粘性基材を使用した場合には、唾液により容易に粘性が低下し、短時間で口腔内から流出してしまうこととなる。

【0051】

一方、強固なゲルを形成する粘性基材を使用した場合には、唾液により粘性が低下しにくいが、有効物質がゲル状組成物に保持され、口腔内に溶出しにくいこととなる。

【0052】

この点でも、前述したように、有効物質の滞留性や徐放性を調整できる口腔ケア用組成物の粘性（粘度）として、好ましくは２３００〜８０００ｍＰａ・ｓ、より好ましくは２４００〜７０００ｍＰａ・ｓ、さらに好ましくは２５００〜６０００ｍＰａ・ｓである。

【0053】

以上説明した本発明の何れの口腔ケア用組成物においても、粘性を発現する物質が保水効果を有するものであることが望ましい。

【0054】

ここで、粘性を発現する物質として、前述したように、易水溶性の増粘多糖類を用いると、このような易水溶性の増粘多糖類は保水効果を有するので、口腔ケア用組成物が保水効果を維持しやすくなって有利である。

【0055】

前述した通り、保水効果は唾液の分泌量の減少分を補完するという意味で口腔ケアにおいて大きな影響を持つ因子であるが、このように、保水効果を有する粘性を発現する物質を使用することにより、保水効果を維持し、唾液の分泌量の減少分を補完可能な口腔ケア用組成物を提供することができる。

【0056】

なお、易水溶性の増粘多糖類であるキサンタンガムやカラギーナンに保水効果があることは公知の事項である（例えば、特開平８−３０１９０４の表６に示されている）ので、本発明の口腔ケア用組成物において、保水効果を有する粘性を発現する物質としてこれらを使用することが可能である。

【0057】

ただし、ここでも、十分な粘性が得られない粘性基材を使用した場合には、口腔内の保水効果は期待できるが、短時間で口腔内から流出してしまうこととなる。

【0058】

一方、強固なゲルを形成する粘性基材を使用した場合には、口腔内の保水効果が期待できない上に、有効物質がゲル状組成物に保持され、口腔内へ溶出しにくいこととなる。

【0059】

そこで、この点でも、前述したように、有効物質の滞留性や徐放性を調整できる口腔ケア用組成物の粘性（粘度）として、好ましくは２３００〜８０００ｍＰａ・ｓ、より好ましくは２４００〜７０００ｍＰａ・ｓ、さらに好ましくは２５００〜６０００ｍＰａ・ｓである。

【0060】

以上説明した本発明の何れの口腔ケア用組成物においても、粘性を発現する物質に易水溶性の増粘多糖類であるキサンタンガムが含まれる。

【0061】

ただし、粘性を発現する物質としては、キサンタンガムの他にも、ローカストビーンガム、タラガム、グァガム、サイリウムシードガム、カラギーナン等の易水溶性の増粘多糖類を例示できる。

【0062】

これらの物質は、強固なゲルを形成しない範囲において、単独で用いても、混合して用いても良い。

【0063】

風味や外観の良さを勘案すると、ほぼ無味無臭で無色透明な精製キサンタンガムを主成分とすることが好ましい。

【0064】

次に、以上説明した本発明の何れの口腔ケア用組成物においても、口腔衛生に有効な物質（抗菌作用、殺菌作用を持っている物質）を植物ポリフェノール及び／又はバクテリオシン（各種のグラム陽性菌やグラム陰性菌が産生する抗菌性のタンパク質やペプチドで、生産菌の類縁菌に対して殺菌的に作用するもの）とすることができる。前記の植物ポリフェノール、バクテリオシンはそれぞれ単独で使用することもできるし、両者を組み合わせて使用することもできる。

【0065】

ただし、口腔衛生に有効な物質としては、植物ポリフェノール、バクテリオシンの他にも、口内炎緩和作用、抗菌作用、殺菌作用などを持っている物質であるナイアシン、ｐＨ調整剤、保存料等の食品素材や食品添加物が例示できる。

【0066】

これらの口腔衛生に有効な物質（抗菌作用、殺菌作用を持っている物質）は、単独で用いても、混合して用いても良い。風味の良さや認知度の高さを勘案すると、植物ポリフェノールを主成分とすることが好ましい。

【0067】

植物ポリフェノールとしては具体的に、緑茶カテキン等の緑茶ポリフェノール、ウーロン茶ポリフェノールを例示することができる。バクテリオシンとしては具体的に、ナイシン（乳酸菌が生産するバクテリオシンの一種で、クラスＩに属するバクテリオシン）を例示することができる。

【0068】

以下、本発明に関して実施例を挙げて説明するが、本発明は、これにより限定されるものではない。

【実施例1】

【0069】

口腔衛生に有効な物質（有効物質）として「サンフェノンＢＧ３（登録商標）」（主成分：緑茶カテキン、太陽化学株式会社製）を、粘性を発現する物質（粘性基材、トロミ調整食品）として「トロメイク（登録商標）」（主成分：キサンタンガム、明治乳業株式会社製）を選定した。

【0070】

（緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」の調製）
（１）「サンフェノンＢＧ３（登録商標）」と「トロメイク（登録商標）」とを重量比で１：２０の比率に粉体の状態で混合した。（２）この粉体をイオン交換水（温度２３±２℃）へ表１の比率に溶解し、緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」を作成した。

【表1】

【0071】

この液状の「口腔ケア用組成物」を「実施例１」（粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を２．０重量％として調製した緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」）とした。

【実施例2】

【0072】

「サンフェノンＢＧ３（登録商標）」と「トロメイク（登録商標）」とを重量比で１：４０の比率に粉体の状態で混合する以外は実施例１と同様にし、イオン交換水（温度２３±２℃）へ表１の比率に溶解し、緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」を作成した。この液状の「口腔ケア用組成物」を「実施例２」（粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を４．０重量％として調製した緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」）とした。

【0073】

（液状の「口腔ケア用組成物」における緑茶カテキンの溶出試験）
実施例１、実施例２で調製した液状の「口腔ケア用組成物」をそれぞれガラス容器に入れ、恒温槽（温度３７℃）で１５分間、静置状態で保持した。

【0074】

本試験では、口腔衛生に有効な物質（抗菌作用、殺菌作用を持っている物質）である緑茶カテキンの口腔内への滞留性（貯留性）や徐放性（溶出性）を、モデル実験系により検証した。

【0075】

このモデル実験系による口腔衛生に有効な物質（緑茶カテキン）の口腔ケア用組成物からの溶出試験方法は以下の通りである。

【0076】

（１）実施例１、実施例２をそれぞれ５．５ｇずつガラス製のフタ付き遠沈管（容量１２．５ｍｌ）に秤量した
（２）検査実施者から採取した唾液をイオン交換水（温度２３±２℃）に０．１重量％で含有するように溶解し、モデル唾液を調製した
（３）このモデル唾液５．５ｇを、前述したフタ付き遠沈管に添加した。この際に、モデル唾液（上層）と液状試料（下層）が混合しないように注意しながら添加した
（４）フタを閉めて、遠沈管を反転させ、上層と下層を緩やかに逆転させた
（５）その後も２秒毎に、反転操作を繰り返し、合計で１０回の反転操作を行った
（６）反転操作の後に、恒温槽（温度３７℃）で、０、５、１０、２０、３０分間、静置状態で保持した
（７）それぞれの試料を遠心分離処理（回転数３０００ｒｐｍ、時間１５分）し、上澄液に移行した緑茶カテキン濃度を定量した。結果は表２及び図１図示の通りであった。

【表2】

【0077】

本実験では、波長２７５ｎｍ（緑茶カテキンの吸収極大波長）の吸光度を「Spectrophotometer U-300」（日立製）により測定し、緑茶カテキン濃度を定量した。

【0078】

表２、図１図示のように、実施例１及び実施例２の何れの場合にも、時間の経過に伴い、カテキン濃度が徐々に増加した。

【0079】

表２及び図１図示の結果となった液状の「口腔ケア用組成物」における緑茶カテキンの溶出試験から、本発明の口腔ケア用組成物においては、口腔衛生に有効な物質であるカテキンが口腔内において、所定の時間で徐々に徐放（溶出）していくことが認められた。

【0080】

すなわち、主成分がキサンタンガムである「トロメイク（登録商標）」を粘性基材として用い、口腔衛生に有効な物質（有効物質）を含有した本発明の緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」は、口腔衛生に有効な物質であるカテキンが口腔内において所定の時間で滞留（貯留）しながら徐々に徐放（溶出）するという観点から、口腔ケアに有用であることが示された。

【0081】

次に、粘性基材である「トロメイク（登録商標）」の濃度が２．０重量％である実施例１と、４．０重量％である実施例２とを比較したところ、粘性基材である「トロメイク（登録商標）」の濃度が小さいと、十分な粘性が得られないために、カテキンが滞留（貯留）しにくく、除放（溶出）しやすかった。一方、「トロメイク（登録商標）」の濃度が大きいと、十分な粘性が得られるために、カテキンが滞留（貯留）しやすく、徐放（溶出）しにくかった。

【0082】

これらの結果から、粘性基材である「トロメイク（登録商標）」の濃度を、加水量を調整することによって調整し、口腔衛生に有効な物質であるカテキンの口腔内での滞留量（貯留量）や徐放量（溶出量）を調整できることが示された。

【0083】

なお、このとき、表１より実施例１の粘度は２６６０ｍＰａ・ｓ、実施例２の粘度は５６２０ｍＰａ・ｓであった。

【0084】

ここで、以下の実験も含めて粘度は、厚生労働省「特別用途食品 高齢者用食品」の測定方法に準じて、Ｂ型粘度計により測定した数値である。また、山電レオナーＲＥ‐３３０５を用いて、付着性、硬さ、凝集性を測定したところ、表１の結果となった。

【0085】

流動性、付着性も、口腔衛生に有効な物質が口腔内全体へ均一に、長時間滞留する上で影響を与える因子であると考えられる。例えば、寒天ゲルのように流動性の小さいものは、口腔衛生に有効な物質が口腔内全体へ均一に広がることなく、そのまま塊などの状態で飲み込まれてしまい、口腔衛生に有効な物質による効果が局所的にとどまってしまうと考えられる。一方、流動性はあっても、付着性が小さいゼリーなどでは、口腔衛生に有効な物質が口腔内に滞留しにくく、あおのまま短時間で飲み込まれてしまい、口腔衛生に有効な物質による効果が限定的になると考えられる。

【0086】

なお、凝集性は、通常では、ゲル状食品のまとまり易さを表現する指標である。原則として０〜１の数値で表現され、例えば、水のように流動性の大きい流体では凝集性は限りなく１に近くなり、ゼリーのように流動性の小さい流体では凝集性は０．３〜０．４程度となる。この明細書で説明している実験においては、凝集性をゾル状食品の流動性を表現する指標とし、凝集性の数値が大きいほど流動性も大きいと考えている。

【0087】

前述した実施例１と実施例２の比較から、本発明の緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」の粘度が小さいと、有効物質が口腔内で滞留しにくく、徐放しやすい傾向が見られた。一方、粘度が大きいと、有効物質が口腔内で滞留しやすく、徐放しにくい傾向が見られた。すなわち、本発明の緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」の粘度と、滞留量（貯留量）や徐放量（溶出量）には相関が見られた。

【0088】

なお、前記の測定方法の定量性を確認し、検量線を作成する目的で、緑茶カテキンを含有しない状態で、前述した溶出試験を実施した。すなわち、遠心分離処理した後に、上澄液へ濃度が既知の緑茶カテキンを溶解し、吸光度を測定した。この溶出試験における緑茶カテキン濃度と吸光度（波長２７５ｎｍ）との関係（検量線）は表３、図２図示の通りであった。

【表3】

【0089】

図２図示のように、緑茶カテキン濃度と吸光度（波長２７５ｎｍ）との関係は一次式で近似できることが確認された。このとき、緑茶カテキン濃度をＹ［ｐｐｍ］、吸光度（波長２７５ｎｍ）をＸ［−］とすると、Ｙ＝８６２・Ｘ−３４８と表せた。

【0090】

そこで、本明細書では、緑茶カテキン濃度は、吸光度（波長２７５ｎｍ）と図２の近似式（Ｙ＝８６２・Ｘ−３４８）から計算により求めることとした。

【実施例3】

【0091】

「サンフェノンＢＧ３（登録商標）」と「トロメイク（登録商標）」とを重量比で１：２５の比率に粉体の状態で混合する以外は実施例１と同様にし、イオン交換水（温度２３±２℃）へ表１の比率に溶解し、緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」を作成した。この液状の「口腔ケア用組成物」を「実施例３」（粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を２．５重量％として調製した緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」）とした。

【実施例4】

【0092】

「サンフェノンＢＧ３（登録商標）」と「トロメイク（登録商標）」とを重量比で１：５０の比率に粉体の状態で混合する以外は実施例１と同様にし、イオン交換水（温度２３±２℃）へ表１の比率に溶解し、緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」を作成した。この液状の「口腔ケア用組成物」を「実施例４」（粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を５．０重量％として調製した緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」）とした。

【0093】

（液状の「口腔ケア用組成物」における緑茶カテキンの溶出試験）
実施例３、実施例４で調製した液状の「口腔ケア用組成物」をそれぞれガラス容器に入れ、恒温槽（温度３７℃）で１５分間、静置状態で保持した。

【0094】

次いで、前記の液状の「口腔ケア用組成物」における緑茶カテキンの溶出試験と同様にして緑茶カテキンの溶出試験を行った。

【0095】

粘性基材である「トロメイク（登録商標）」の濃度が２．５重量％（実施例３）及び５．０重量％（実施例４）である場合における緑茶カテキンの溶出試験の結果を図３に示した。

【0096】

実施例３の場合には、時間の経過に伴い、カテキン濃度が徐々に増加した。この結果は、口腔衛生に有効な物質であるカテキンが口腔内において、所定の時間で滞留（貯留）しながら、徐々に徐放（溶出）していくことを意味する。

【0097】

実施例４の場合には、時間の経過に伴い、カテキン濃度が僅かしか増加しなかった。しかし、カテキン濃度は所定の数値で維持されていた。この結果は、口腔衛生に有効な物質であるカテキンが口腔内において、所定の時間で滞留（貯留）していることを意味する。

【0098】

この結果から、主成分がキサンタンガムである「トロメイク（登録商標）」を粘性基材として用い、口腔衛生に有効な物質（有効物質）として茶カテキンを含有した液状物質である本発明の口腔ケア用組成物が口腔ケアに有用であることが示された。

【0099】

次に、「トロメイク（登録商標）」の濃度が２．５重量％の実施例３と「トロメイク（登録商標）」の濃度が５．０重量％の実施例４とを比較した。

【0100】

この比較からも、前述した通り、「トロメイク（登録商標）」の濃度が小さいと、十分な粘性が得られないために、カテキンが口腔内に滞留（貯留）しにくく、徐放（溶出）しやすかった。一方、「トロメイク（登録商標）」の濃度が大きいと、十分な粘性が得られるために、カテキンが口腔内に滞留（貯留）しやすく、徐放（溶出）しにくいことが確認できた。

【0101】

これらの結果からも、粘性基材である「トロメイク（登録商標）」の濃度を加水量を調整することによって調整し、口腔衛生に有効な物質（有効物質）であるカテキンの口腔内での滞留量（貯留量）や徐放量（溶出量）を調整できることが示された。

【0102】

実施例１、２と実施例３、４では、カテキンを粘性基材と粉体で混合し、粘性基材に予め包含しておくカテキン濃度を変えている。

【0103】

このカテキン濃度を変えた場合でも、有効物質の口腔内での滞留量（貯留量）や徐放量（溶出量）を調整できることが示された。

【0104】

このとき、表１より実施例３の粘度は３８１０ｍＰａ・ｓ、実施例４の粘度は７７００ｍＰａ・ｓであった。

【0105】

前述した通り、茶カテキンを含有した液状物質である本発明の口腔ケア用組成物の粘度が小さいと、有効物質であるカテキンが口腔内で滞留しにくく、徐放しやすい傾向が見られた。一方、粘度が大きいと、有効物質であるカテキンが口腔内で滞留しやすく、徐放しにくい傾向が見られた。ここでも、茶カテキンを含有した液状物質である本発明の口腔ケア用組成物の粘度と、滞留量（貯留量）や徐放量（溶出量）には相関が見られた。

【0106】

（比較例１）
口腔衛生に有効な物質（有効物質）として「サンフェノンＢＧ３（登録商標）」（主成分：緑茶カテキン）を、粘性を発現する物質（粘性基材、トロミ調整食品）として「トロメイク（登録商標）」の他に、「トロメリン（登録商標）」（主成分：デンプン、三和化学研究所製）、「ビストップＦ（登録商標）」（主成分：ローカストビーンガム、三栄源エフ・エフ・アイ株式会社)製）を使用し、実施例１と同様な操作手順により液状試料を調製した。

【0107】

すなわち、（１）口腔衛生に有効な物質（有効物質）である「サンフェノンＢＧ３（登録商標）」と粘性基材である「トロメリン（登録商標）」を重量比で１：４０の比率に粉体の状態で混合した。（２）前記の粉体をイオン交換水（温度２３±２℃）へ表１の比率に溶解し、液状試料を作成した。この液状試料を「比較例１」（粘性基材である「トロメリン（登録商標）」の濃度が４．０重量％）とした。

【0108】

一方、（１）口腔衛生に有効な物質（有効物質）である「サンフェノンＢＧ３（登録商標）」と粘性基材である「トロメイク（登録商標）」と、「ビストップＦ（登録商標）」とを重量比で１：１０：３の比率に粉体の状態で混合した。（２）前記の粉体をイオン交換水（温度８０℃）へ表１の比率に溶解した後に、冷却（温度２３±２℃）して液状試料を作成した。この液状試料を「比較例２」（粘性基材である「ビストップＦ（登録商標）」及び「トロメイク（登録商標）」の濃度がそれぞれ０．３重量％、１．０重量％）とした。

【0109】

（液状試料における緑茶カテキンの溶出試験）
比較例１、比較例２をそれぞれガラス容器に入れ、恒温槽（温度３７℃）で１５分間、静置状態で保持した。

【0110】

次いで、前述した実施例１〜４における液状の「口腔ケア用組成物」における緑茶カテキンの溶出試験と同様に、有効物質の口腔内への滞留性や徐放性をモデル実験系により検証した。

【0111】

粘性基材「トロメリン（登録商標）」濃度を４．０重量％として調製した液状試料（比較例１）及び、粘性基材「ビストップＦ（登録商標）」濃度を０．３重量％かつ「トロメイク」濃度を１．０重量％として調製した液状試料（比較例２）における緑茶カテキンの溶出試験の結果を図４に示した。

【0112】

比較例１の場合には、時間の経過に伴い、カテキン濃度が僅かしか増加せず、最初の時点から、カテキン濃度が高い状態であった。この結果は、口腔衛生に有効な物質であるカテキンが口腔内において、滞留（貯留）しにくく、短時間で一気に徐放（溶出）してしまうことを意味する。

【0113】

デンプンは唾液により分解されるため、デンプンを主成分とする「トロメリン（登録商標）」が粘性基材に使用されている比較例１では、液状試料の粘性（粘度）が消失してしまい、その結果として、有効成分の滞留や除放を調整できなかったと考えられた。

【0114】

比較例２の場合には、時間の経過に伴い、カテキン濃度が僅かしか増加せず、最初の時点から、カテキン濃度が低い状態であった。この結果は、口腔衛生に有効な物質であるカテキンが口腔内において、滞留（貯留）するが、徐放（溶出）しにくいことを意味する。ローカストビーンガムを主成分とする「ビストップＦ（登録商標）」は、「トロメイク（登録商標）」（主成分：キサンタンガム）と併用すると、強固なゲルを形成するため、有効成分がゲルに包含されたまま、徐放されなかったと考えられた。

【0115】

ある程度の流動性を持ちつつ粘性を得られる粘性基材が、有効成分の滞留や徐放を調整するためには望ましいと考えられた。

【0116】

一方、主成分がデンプンである「トロメリン（登録商標）」や、主成分がローカストビーンガムである「ビストップＦ（登録商標）」と主成分がキサンタンガムである「トロメイク（登録商標）」の混合物を粘性基材として用いて、口腔衛生に有効な物質（有効物質）を含有した液状試料（組成物）を調製すると、口腔ケアに、あまり有用ではないことが示された。

【0117】

これは、複数の粘性基材を組み合わせて使用すると強固なゲルが形成されて、有効成分がゲルに包含されたまま、徐放されなくなるためと考えられる。そこで、粘性基材は、単独で用いても、混合して用いても良いが、強固なゲルを形成しない範囲において使用することが必要であり、前記の実施例１〜４の結果にあるように、口腔ケア用組成物の粘性（粘度）が、好ましくは２３００〜８０００ｍＰａ・ｓ、より好ましくは２４００〜７０００ｍＰａ・ｓ、さらに好ましくは２５００〜６０００ｍＰａ・ｓになるように、使用する粘性基材、組み合わせる複数の粘性基材を選択する必要がある。

【0118】

なお、「トロメリン（登録商標）」濃度が４．０重量％の比較例１と「ビストップＦ（登録商標）」濃度が０．３重量％かつ「トロメイク（登録商標）」濃度が１．０重量％の比較例２とを比較したところ、「トロメリン（登録商標）」の場合には、十分な粘性が得られないために、カテキンが滞留（貯留）しにくく、徐放（溶出）しやすかった。一方、「ビストップＦ（登録商標）」と「トロメイク（登録商標）」の混合物の場合には、ゲルが強固なために、カテキンが滞留（貯留）しやすく、徐放（溶出）しにくかった。

【0119】

前述した通り、液状試料（組成物）の粘度が小さいと、有効物質が口腔内で滞留しにくく、徐放しやすい傾向が見られた。一方、液状試料がゲル状となってしまうと、有効物質が口腔内で滞留しやすく、徐放しにくい傾向が見られた。ここでも、液状試料の粘度と、滞留量（貯留量）や徐放量（溶出量）には相関が見られた。

【0120】

前述した通り、液状試料（組成物）の粘度が小さいと、有効物質が口腔内で滞留しにくく、除放しやすい傾向が見られた。一方、液状試料がゲル状となってしまうと、有効物質が口腔内で滞留しやすく、除放しにくい傾向が見られた。ここでも、液状試料の粘度と、滞留量（貯留量）や除放量（溶出量）には相関が見られた。

【実施例5】

【0121】

口腔衛生に有効な物質（有効物質）としてナイシン（乳酸菌が生産するバクテリオシンの一種で、クラスＩに属するバクテリオシン）を含有する発酵物で食品グレードのものであるＭＧ３００（Micro GARD 300）（DANISCO（ダニスコ）社製）を、粘性を発現する物質（粘性基材、トロミ調整食品）として「トロメイク（登録商標）」（主成分：キサンタンガム、明治乳業株式会社製）を選定した。

【0122】

（ナイシンを含有するＭＧ３００を含む液状の「口腔ケア用組成物」の調製）
（１）ナイシンを含有するＭＧ３００（紛体）と「トロメイク（登録商標）」（紛体）とをイオン交換水（温度２３±２℃）に表４の比率に溶解し、ナイシンを含有するＭＧ３００を含む液状の「口腔ケア用組成物」を作成した。

【表4】

【0123】

この液状の「口腔ケア用組成物」を「実施例４」（粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を２．５重量％として調製したナイシンを含有するＭＧ３００を含む液状の「口腔ケア用組成物」）とした。

【実施例6】

【0124】

ナイシンを含有するＭＧ３００（紛体）と「トロメイク（登録商標）」（紛体）とをイオン交換水（温度２３±２℃）へ表４の比率に溶解する以外は実施例５と同様にし、ナイシンを含有するＭＧ３００を含む液状の「口腔ケア用組成物」を作成した。この液状の「口腔ケア用組成物」を「実施例６」（粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を５．０重量％として調製したナイシンを含有するＭＧ３００を含む液状の「口腔ケア用組成物」）とした。

【0125】

（液状の「口腔ケア用組成物」におけるナイシンを含有するＭＧ３００の溶出試験）
実施例５、実施例６で調製した液状の「口腔ケア用組成物」をそれぞれガラス容器に入れ、恒温槽（温度３７℃）で１５分間、静置状態で保持した。

【0126】

次いで、実施例１〜４における緑茶カテキンの溶出試験と同様にしてナイシンを含有するＭＧ３００の溶出試験を行った。結果は表５及び図５図示の通りであった。

【表5】

【0127】

本実験では、波長２２０ｎｍ（ナイシンを含有するＭＧ３００の吸収極大波長）の吸光度を「Spectrophotometer U-300」（日立製）により測定し、ナイシンを含有するＭＧ３００の濃度を定量した。

【0128】

表５、図５図示のように、実施例５及び実施例６の何れの場合にも、時間の経過に伴い、ナイシンを含有するＭＧ３００の濃度が徐々に増加した。

【0129】

表５及び図５図示の結果となった液状の「口腔ケア用組成物」におけるナイシンを含有するＭＧ３００の溶出試験から、本発明の口腔ケア用組成物においては、口腔衛生に有効な物質であるナイシンを含有するＭＧ３００が口腔内において、所定の時間で滞留（貯留）しながら、徐々に徐放（溶出）していくことが認められた。

【0130】

すなわち、主成分がキサンタンガムである「トロメイク（登録商標）」を粘性基材として用い、口腔衛生に有効な物質（有効物質）を含有した本発明のナイシンを含有するＭＧ３００を含む液状の「口腔ケア用組成物」は、口腔衛生に有効な物質であるナイシンを含有するＭＧ３００が口腔内において所定の時間で滞留（貯留）しながら徐々に徐放（溶出）するという観点から、口腔ケアに有用であることが示された。

【0131】

次に、粘性基材である「トロメイク（登録商標）」の濃度が２．５重量％である実施例５と、５．０重量％である実施例６とを比較したところ、粘性基材である「トロメイク（登録商標）」の濃度が小さいと、十分な粘性が得られないために、ナイシンを含有するＭＧ３００が滞留（貯留）しにくく、徐放（溶出）しやすかった。一方、「トロメイク（登録商標）」の濃度が大きいと、十分な粘性が得られるために、ナイシンを含有するＭＧ３００滞留（貯留）しやすく、徐放（溶出）しにくかった。

【0132】

これらの結果から、粘性基材である「トロメイク（登録商標）」の濃度を、加水量を調整することによって調整し、口腔衛生に有効な物質であるナイシンを含有するＭＧ３００の口腔内での滞留量（貯留量）や徐放量（溶出量）を調整できることが示された。

【0133】

このとき、表４のように実施例５の粘度は２７００ｍＰａ・ｓ、実施例６の粘度は５５２０ｍＰａ・ｓであった。

【0134】

前述した実施例５と実施例６の比較から、本発明のナイシンを含有するＭＧ３００を含む液状の「口腔ケア用組成物」の粘度が小さいと、有効物質が口腔内で滞留しにくく、徐放しやすい傾向が見られた。一方、粘度が大きいと、有効物質が口腔内で滞留しやすく、徐放しにくい傾向が見られた。すなわち、本発明のナイシンを含有するＭＧ３００を含む液状の「口腔ケア用組成物」の粘度と、滞留量（貯留量）や徐放量（溶出量）には相関が見られた。

【0135】

なお、前記の測定方法の定量性を確認し、検量線を作成する目的で、ナイシンを含有するＭＧ３００含まない状態で、前述した溶出試験を実施した。すなわち、遠心分離処理した後に、上澄液へ濃度が既知のナイシンを含有するＭＧ３００を溶解し、吸光度を測定した。この溶出試験におけるナイシンを含有するＭＧ３００の濃度と吸光度（波長２２０ｎｍ）との関係（検量線）は表６、図６図示の通りであった。

【表6】

【0136】

図６図示のように、ナイシンを含有するＭＧ３００の濃度と吸光度（波長２２０ｎｍ）との関係は一次式で近似できることが確認された。このとき、ナイシンを含有するＭＧ３００の濃度をＹ［ｐｐｍ］、吸光度（波長２２０ｎｍ）をＸ［−］とすると、Ｙ＝２０７・Ｘ−０．８０４と表せた。

【0137】

そこで、本明細書では、ナイシンを含有するＭＧ３００の濃度は、吸光度（波長２２０ｎｍ）と図６の近似式（Ｙ＝２０７・Ｘ−０．８０４）から計算により求めることとした。

【実施例7】

【0138】

「トロメイク（登録商標）」の含有量を多くし、粘度を高くした場合について以下のように検討した。ナイシンを含有するＭＧ３００（紛体）と「トロメイク（登録商標）」（紛体）とを表４の比率でイオン交換水（温度２３±２℃）へ溶解する以外は実施例５と同様にし、ナイシンを含有するＭＧ３００を含む液状の「口腔ケア用組成物」を作成した。この液状の「口腔ケア用組成物」を「実施例７」（粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を７．０重量％として調製したナイシンを含有するＭＧ３００を含む液状の「口腔ケア用組成物」）とした。

【実施例8】

【0139】

「サンフェノンＢＧ３（登録商標）」（紛体）と「トロメイク（登録商標）」（紛体）とを表４の比率でイオン交換水（温度２３±２℃）へ溶解する以外は実施例１と同様にし、緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」を作成した。この液状の「口腔ケア用組成物」を「実施例８」（粘性基材「トロメイク（登録商標）」の濃度を７．０重量％として調製した緑茶カテキンを含有する液状の「口腔ケア用組成物」）とした。

【0140】

（液状の「口腔ケア用組成物」におけるナイシンを含有するＭＧ３００、緑茶カテキンの溶出試験）
実施例７、実施例８で調製した液状の「口腔ケア用組成物」について、それぞれ、ナイシンを含有するＭＧ３００、緑茶カテキンの溶出試験を行った。実施例７、８の液状の「口腔ケア用組成物」の場合は、前述した実施例１、２で行なった実験のように遠沈管を反転させる操作ではナイシンを含有するＭＧ３００、緑茶カテキンの溶出が確認できず、以下のようにして実験を行なった。

【0141】

図９図示のように、実施例７、実施例８の口腔ケア用組成物０．３ｇを測定用セルに入れた。ついで、この口腔ケア用組成物の層が壊れないようにイオン交換水を静かに重層し、室温（約２５°）でそのまま静かに６時間保持し、経時的に水層の吸光度を測定した（吸光度は水層の上、中、下の３箇所で測定した。）。

【0142】

その結果、実施例７のナイシンを含有するＭＧ３００を含む口腔ケア用組成物からは、表５、図５の通り、３０分間程度では、ナイシンを含有するＭＧ３００はほとんど溶出しなかった。しかし、表７、図７の通り、長時間で保持するとナイシンを含有するＭＧ３００が少しずつ水層に溶出していることが確認できた。

【表7】

【0143】

また、実施例８の茶カテキンを含有する口腔ケア用組成物の場合も、表８の通り、３０分間程度では、茶カテキンはほとんど溶出しなかった。

【表8】

【0144】

しかし、表９、図８の通り、長時間で保持すると茶カテキンが少しずつ水層に溶出していることが確認できた。

【表9】

【0145】

この実施例７、実施例８の実験結果より、粘度が９０００ｍＰａ・ｓ以上や１００００ｍＰａ・ｓ以上の例えば、１５０００ｍＰａ・ｓ程度の高粘度の場合、３０分間程度の短時間では有効物質（茶カテキンやナイシン）が溶出しないが、これを超えた長い時間になると、このような高粘度の本発明の口腔ケア用組成物から少しずつ有効物質が長い時間をかけて穏やかに溶出していくことが確認できた。

【0146】

「トロメイク（登録商標）」を用いて粘度が９０００ｍＰａ・ｓ以上や１００００ｍＰａ・ｓ以上の例えば、１５０００ｍＰａ・ｓ程度の高粘度で本発明の口腔ケア用組成物を調製すると、表４に示したように、高粘度であっても流動性があり（例えば、凝集性の数値は、実施例１、２の場合と大きく異ならない）、また付着性が大きいので、口腔内に口腔ケア用組成物が長時間にわたって付着し、この長い時間に少しずつ有効物質が溶出して、有効物質が口腔内に長時間にわたって滞留し得ると考えられた。

【産業上の利用可能性】

【0147】

本発明によれば、保水作用の高い粘性基材（粘性を発現する物質）に、有効物質（口腔衛生に有効な物質）を含有させた、口腔ケア用組成物を提供することができる。具体的には、有効物質（口腔衛生に有効な物質）の口腔内での滞留量（貯留量）を使用者が使用状態や使用場面により任意に調整でき、有効物質の口腔内への徐放量（溶出量）も使用者が任意に調整できる、口腔ケア用組成物を提供することができる。

【図1】

【図2】

【図3】

【図4】

【図5】

【図6】

【図7】

【図8】

【図9】