【課題を解決するための手段】
【0023】
本発明者らは、この目的が、冒頭で定義される成分(I)と、場合により少なくとも1種の成分(II)とを施用することによって達成されることを見出した。本発明の好ましい実施形態において、冒頭で定義される成分(I)と少なくとも1種の成分(II)が施用される。成分(I)と少なくとも1種の成分(II)とを同時に、すなわち一緒にまたは別々に施用することにより、農作物の活力および/または収穫量は超付加的に(すなわち相乗的に)増加し得る。
【0024】
SERENADE(登録商標)製品などの生物殺有害生物剤を化学薬品と組み合わせて使用するという概念は新しく、多くの利点がある。最も重要な利点の1つは、SERENADE(登録商標)などの生物殺有害生物剤は作物に化学残留物を全く残さないという事実であり、このことは、これらの農薬が収穫日までずっと使用し得ることを意味する。従来の殺有害生物剤は収穫の数日前の期間中には施用することができないため、作物は、通常はこの期間中危険なほど無防備な状態である。従って、本発明による方法の好ましい実施形態において、活性化合物群(A)〜(J)から選択される少なくとも1種の成分(II)は収穫前間隔前に施用されるが、化合物(I)は収穫前間隔中に施用される。
【0025】
「収穫前間隔」という用語は、最後の殺有害生物剤の施用(成分II)と、処理された作物の収穫との間の時間として理解される。
【0026】
「主生育段階」という用語は、全ての単子葉植物種および双子葉植物種の生物季節学的に類似の生育段階の統一コーディング体系である拡張BBCHスケールを指し、このスケールでは、植物の発育環全体が明らかに認識可能なまた区別可能な長期生育段階に細分化されている。BBCHスケールは10進コード体系を使用し、この体系は主生育段階と二次生育段階とに分けられる。略語BBCHは、ドイツ連邦農業林業生物学的研究センター(Federal Biological Research Centre for Agriculture and Forestry)(Germany)、"Bundessortenamt (Germany) and the chemical industry"に由来する。BBCH値23/29は、測定された植物が、生育段階23〜29に達したことを示す。
【0027】
NRRLは、特許手続上の微生物の寄託の国際承認に関するブダペスト条約(BUDAPEST TREATY ON THE INTERNATIONAL RECOGNITION OF THE DEPOSIT OF MICROORGANISMS FOR THE PURPOSES OF PATENT PROCEDURE)の下で微生物株を寄託するための国際寄託機関である、米国農務省農業研究局(ARS)カルチャーコレクション(Agricultural Research Service Culture Collection)(住所:National Center for Agricultural Utilization Research, Agricultural Research Service, U.S. Department of Agriculture, 1815 North University Street, Peoria, Illinois 61604, USA)の略語である。
【0028】
成分(I)は、バチルス・サブティリス株の単離された、純粋な培養物だけでなく、この株の全ブロス培養物または全ブロス培養物から得られる代謝物含有上清もしくは精製された代謝物としての懸濁液も包含する。
【0029】
「全ブロス培養物」とは、細胞と培地の両方を含む液体培養物を指す。
【0030】
「上清」とは、ブロス中で成長させた細胞を、遠心分離法、濾過法、沈降法または当技術分野で周知の他の手段によって除去した場合に残る液体ブロスを指す。
【0031】
「代謝物」という用語は、殺菌活性を有する微生物(例えば真菌および細菌)によって産生される任意の化合物、物質または副産物を指す。
【0032】
成分(II)としての上記の化合物は一般的に知られており(例えばhttp://www.hclrss.demon.co.uk/index.htmlを参照)、これらの大分部分は市販されている。これらの殺有害生物作用および製造方法も公知である。例えば、市販の化合物は、幾つかある刊行物の中でも特に"The Pesticide Manual、第14版、British Crop Protection Council (2006))"に見ることができる。
【0033】
ビキサフェンはWO 03/070705から公知であり、ペンフルフェンはWO 03/010149から公知であり、セダキサンはWO 03/074491から公知であり、これらはそれぞれの文献に記載の方法で調製することができる。イソピラザムはWO 04/035589から公知であり、この文献に記載の方法で、またはWO 2007/068417に記載のとおりに調製することができる。N-(3',4',5'-トリフルオロビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミドはWO 06/087343から公知であり、この文献に記載の方法で調製することができる。メトラフェノン、3'-ブロモ-2,3,4,6'-テトラメトキシ-2',6-ジメチルベンゾフェノンはUS 5,945,567から公知である。
【0034】
本発明による化合物は様々な結晶変態で存在していてもよく、それらはその生物活性が異なっていてもよい。これらも同様に本発明の主題である。
【0035】
成分(I)は、少なくとも1種の成分(II)と組み合わせて施用することが好ましい。
【0036】
従って、本発明による方法の好ましい実施形態において、成分(I)は、群A)、B)、C)、D)、E)、F)およびG)から選択される成分(II)と共に施用される。本発明による方法のより好ましい実施形態において、成分(I)は、群A)、B)、C)、E)およびG)から選択される成分(II)と共に施用される。本発明による方法のさらにより好ましい実施形態において、成分(I)は、群A)およびB)から選択される成分(II)と共に施用される。本発明による方法の最も好ましい実施形態において、成分(I)は、群A)から選択される成分(II)と共に施用される。
【0037】
本発明による方法の1つの実施形態において、成分(I)は、以下からなる群A)(ストロビルリン類)から選択される成分(II)と共に施用される:アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、エネストロブリン、フルオキサストロビン、クレソキシム-メチル、メトミノストロビン(methominostrobin)、オリサストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン、ピリベンカルブ、トリフロキシストロビン、2-(2-(6-(3-クロロ-2-メチル-フェノキシ)-5-フルオロ-ピリミジン-4-イルオキシ)-フェニル)-2-メトキシイミノ-N-メチル-アセトアミド、3-メトキシ-2-(2-(N-(4-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボキシミドイル-スルファニルメチル)-フェニル)-アクリル酸メチルエステル、メチル(2-クロロ-5-[1-(3-メチルベンゾイルオキシイミノ)-エチル]ベンジル)-カーバメートおよび2-(2-(3-(2,6-ジクロロフェニル)-1-メチル-アリリデンアミノオキシメチル)-フェニル)-2-メトキシイミノ-N-メチルアセトアミド。
【0038】
成分(II)として、ストロビルリン類からなる群A)の中でも、アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、エネストロブリン、フルオキサストロビン、クレソキシム-メチル、オリサストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビンおよびトリフロキシストロビンが好ましい。アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、およびピラクロストロビンが特に好ましい。ピラクロストロビンが最も好ましい。
【0039】
本発明の特に好ましい実施形態において、成分(I)は、成分(II)としてのピラクロストロビンと共に施用される。
【0040】
本発明の別の特に好ましい実施形態において、成分(I)は、成分(II)としてのエポキシコナゾールおよびピラクロストロビンと共に施用される。
【0041】
本発明による方法の別の実施形態において、成分(I)は、以下からなる群B)(カルボキサミド類)から選択される成分(II)と共に施用される:
・ 以下から選択されるカルボキシアニリド類:ベナラキシル、ベナラキシル-M、ベノダニル、ビキサフェン、ボスカリド、カルボキシン、フェンフラム、フェンヘキサミド、フルトラニル、フラメトピル、イソピラザム、イソチアニル、キララキシル、メプロニル、メタラキシル、メタラキシル-M(メフェノキサム)、オフレース、オキサジキシル、オキシカルボキシン、ペンチオピラド、セダキサン、テクロフタラム、チフルズアミド、チアジニル、2-アミノ-4-メチル-チアゾール-5-カルボキシアニリド、2-クロロ-N-(1,1,3-トリメチル-インダン-4-イル)-ニコチンアミド、N-(3',4',5'-トリフルオロビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、N-(4'-トリフルオロメチルチオビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド、N-(2-(1,3-ジメチル-ブチル)-フェニル)-1,3-ジメチル-5-フルオロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミドおよびN-(2-(1,3,3-トリメチル-ブチル)-フェニル)-1,3-ジメチル-5-フルオロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
・ 以下から選択されるカルボン酸モルホリド類:ジメトモルフ、フルモルフおよびピリモルフ;
・ 以下から選択される安息香酸アミド類:フルメトベル、フルオピコリド、フルオピラム、ゾキサミドおよびN-(3-エチル-3,5,5-トリメチル-シクロヘキシル)-3-ホルミルアミノ-2-ヒドロキシ-ベンズアミド;
・ 以下から選択される他のカルボキサミド類:カルプロパミド、ジシクロメット、マンジプロパミド、オキシテトラサイクリン、シルチオファムおよびN-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)シクロプロパンカルボン酸アミド。
【0042】
成分(II)として、カルボキサミド類からなる群B)の中でも、カルボキシアニリド類、カルボン酸モルホリド類および安息香酸アミド類が好ましい。カルボキシアニリド類の群の中では、ビキサフェン、ボスカリドおよびN-(3',4',5'-トリフルオロビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミドが特に好ましい。カルボン酸モルホリド類の群の中では、ジメトモルフおよびフルモルフが特に好ましい。安息香酸アミド類の群の中では、ゾキサミドが特に好ましい。ビキサフェン、ボスカリドおよびN-(3',4',5'-トリフルオロビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミドがさらにより好ましい。N-(3',4',5'-トリフルオロビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミドが最も好ましい。
【0043】
本発明の特に好ましい実施形態において、成分(I)は、成分(II)としてのボスカリドと共に施用される。本発明の別の特に好ましい実施形態において、成分(I)は、成分(II)としてのN-(3',4',5'-トリフルオロビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミドと共に施用される。
【0044】
本発明による方法の別の実施形態において、成分(I)は、以下からなる群C)(アゾール類)から選択される成分(II)と共に施用される:
・ 以下から選択されるトリアゾール類:アザコナゾール、ビテルタノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール、ジニコナゾール-M、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、ヘキサコナゾール、イミベンコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、オキスポコナゾール、パクロブトラゾール、ペンコナゾール、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリチコナゾール、ウニコナゾールおよび1-(4-クロロ-フェニル)-2-([1,2,4]トリアゾール-1-イル)-シクロヘプタノール;
・ 以下から選択されるイミダゾール類:シアゾファミド、イマザリル、ペフラゾエート、プロクロラズおよびトリフルミゾール;
・ 以下から選択されるベンズイミダゾール類:ベノミル、カルベンダジム、フベリダゾールおよびチアベンダゾール;
・ 以下から選択されるその他:エタボキサム、エトリジアゾール、ヒメキサゾールおよび2-(4-クロロ-フェニル)-N-[4-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-イソオキサゾール-5-イル]-2-プロパ-2-イニルオキシ-アセトアミド。
【0045】
成分(II)として、アゾール類からなる群C)の中でも、トリアゾール類、イミダゾール類、ベンズイミダゾール類およびエタボキサムが好ましい。トリアゾール類の群の中では、ビテルタノール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、ヘキサコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、プロピコナゾール、テブコナゾールおよびトリチコナゾールが特に好ましい。イミダゾール類の群の中では、シアゾファミドおよびプロクロラズが特に好ましい。ベンズイミダゾール類の群の中では、ベノミル、カルベンダジムおよびチアベンダゾールが特に好ましい。群C)の中では、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾールおよびテブコナゾールが特に好ましい。エポキシコナゾールが最も好ましい。
【0046】
本発明の特に好ましい実施形態において、成分(I)は、成分(II)としてのエポキシコナゾールと共に施用される。
【0047】
本発明の別の特に好ましい実施形態において、成分(I)は、成分(II)としてのジフェノコナゾールおよびメフェノキサムと共に施用される。
【0048】
本発明による方法の別の実施形態において、成分(I)は、以下からなる群D)(ヘテロ環化合物類)から選択される成分(II)と共に施用される:
・ 以下から選択されるピリジン類:フルアジナム、ピリフェノックス、3-[5-(4-クロロ-フェニル)-2,3-ジメチル-イソオキサゾリジン-3-イル]-ピリジン、3-[5-(4-メチル-フェニル)-2,3-ジメチル-イソオキサゾリジン-3-イル]-ピリジン、2,3,5,6-テトラ-クロロ-4-メタンスルホニル-ピリジン、3,4,5-トリクロロピリジン-2,6-ジ-カルボニトリル、N-(1-(5-ブロモ-3-クロロ-ピリジン-2-イル)-エチル)-2,4-ジクロロニコチンアミドおよびN-[(5-ブロモ-3-クロロ-ピリジン-2-イル)-メチル]-2,4-ジクロロ-ニコチンアミド;
・ 以下から選択されるピリミジン類:ブピリメート、シプロジニル、ジフルメトリム、フェナリモール、フェリムゾン、メパニピリム、ニトラピリン、ヌアリモール、ピリメタニル;
ピペラジン類:トリホリン;
・ 以下から選択されるピロール類:フェンピクロニルおよびフルジオキソニル;
・ 以下から選択されるモルホリン類:アルジモルフ、ドデモルフ、ドデモルフ-アセテート、フェンプロピモルフおよびトリデモルフ;
・ ピペリジン類:フェンプロピジン;
・ 以下から選択されるジカルボキシイミド類:フルオロイミド、イプロジオン、プロシミドンおよびビンクロゾリン;
・ 以下から選択される非芳香族5員ヘテロ環類:ファモキサドン、フェンアミドン、フルチアニル、オクチリノン、プロベナゾールおよび5-アミノ-2-イソプロピル-3-オキソ-4-オルト-トリル-2,3-ジヒドロ-ピラゾール-1-カルボチオ酸S-アリルエステル;
・ 以下から選択されるその他:アシベンゾラル-S-メチル、アミスルブロム、アニラジン、ブラストサイジン-S、カプタホール、カプタン、チノメチオナート、ダゾメット、デバカルブ、ジクロメジン、ジフェンゾコート、ジフェンゾコートメチルサルフェート、フェノキサニル、フォルペット、オキソリン酸、ピペラリン、プロキナジド、ピロキロン、キノキシフェン、トリアゾキシド、トリシクラゾール、2-ブトキシ-6-ヨード-3-プロピルクロメン-4-オン、5-クロロ-1-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イル)-2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール、5-クロロ-7-(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジンおよび5-エチル-6-オクチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン-7-イルアミン。
【0049】
成分(II)として、ヘテロ環化合物類からなる群D)の中でも、ピリジン類、ピリミジン類、モルホリン類、ピペリジン類、ジカルボキシイミド類および非芳香族5員ヘテロ環類が好ましい。ピリジン類の群の中では、フルアジナムが特に好ましい。ピリミジン類の群の中では、シプロジニル、フェナリモールおよびピリメタニルが特に好ましい。モルホリン類の群の中では、ドデモルフ-アセテート、フェンプロピモルフおよびトリデモルフが特に好ましい。ピペリジン類の群の中では、フェンプロピジンが特に好ましい。ジカルボキシイミド類の群の中では、イプロジオンが特に好ましい。非芳香族5員ヘテロ環類の群の中では、ファモキサドンおよびフェンアミドンが特に好ましい。さらに、アミスルブロム、フォルペット、プロキナジドおよびキノキシフェンが特に好ましい。シプロジニル、フェンプロピジン、イプロジオン、ファモキサドン、フェンアミドン、アミスルブロム、プロキナジド、キノキシフェンおよびフォルペットがさらにより好ましい。フェンプロピモルフ、トリデモルフおよびフェンプロピジンが最も好ましい。
【0050】
本発明による方法の別の実施形態において、成分(I)は、以下からなる群E)(カーバメート類)から選択される成分(II)と共に施用される:
・ 以下から選択されるチオカーバメート類およびジチオカーバメート類:ファーバム、マンゼブ、マンネブ、メタム、メタスルホカルブ、メチラム、プロピネブ、チラム、ジネブおよびジラム;
・ 以下から選択されるカーバメート類:ベンチアバリカルブ、ジエトフェンカルブ、イプロバリカルブ、プロパモカルブ、プロパモカルブ塩酸塩、バリフェナルおよびN-(1-(1-(4-シアノ-フェニル)エタンスルホニル)-ブタ-2-イル)カルバミン酸-(4-フルオロフェニル)エステル。
【0051】
成分(II)として、カーバメート類からなる群E)の中でも、チオカーバメート類およびジチオカーバメート類ならびにカーバメート類が好ましい。チオカーバメート類およびジチオカーバメート類の群の中では、マンゼブ、マンネブ、メチラム、プロピネブ、チラム、ジネブおよびジラムがより好ましい。カーバメート類の群の中では、ベンチアバリカルブ、イプロバリカルブ、バリフェナルおよびプロパモカルブおよびバリフェナルが好ましい。マンゼブ、メチラムおよびプロピネブがさらにより好ましい。
【0052】
本発明による方法の別の実施形態において、成分(I)は、群F)から選択される成分(II)と共に施用される。成分(II)として、他の活性物質からなる群F)の中でも、抗生物質、硫黄含有ヘテロ環化合物類、無機活性物質類、シモキサニル、メトラフェノン、スピロキサミン、フェンチンアセテート、フェンチンクロリドおよびフェンチンヒドロキシドが好ましい。抗生物質の群の中では、カスガマイシン、カスガマイシン塩酸塩水和物およびストレプトマイシンが特に好ましい。硫黄含有ヘテロ環化合物類の群の中では、ジチアノンが特に好ましい。さらに、シモキサニル、メトラフェノン、スピロキサミン、フェンチンアセテート、フェンチンクロリド、フェンチンヒドロキシドが好ましい。ボルドー混合物、酢酸銅、水酸化銅、オキシ塩化銅、塩基性硫酸銅および硫黄から選択される無機活性物質類が特に好ましい。
【0053】
本発明の特に好ましい実施形態において、成分(I)は、ボルドー混合物、酢酸銅、水酸化銅、オキシ塩化銅、塩基性硫酸銅および硫黄から選択される成分(II)と共に施用される。
【0054】
本発明による方法の別の実施形態において、成分(I)は、以下からなる群G)(植物生長調節剤;PGR)から選択される成分(II)と共に施用される:アブシジン酸、アミドクロール、アンシミドール、6-ベンジルアミノプリン、ブラシノライド、ブトラリン、クロルメコート(クロルメコートクロリド)、コリンクロリド、シクラニリド、ダミノジド、ジケグラック、ジメチピン、2,6-ジメチルプリジン、エテホン、フルメトラリン、フルルプリミドール、フルチアセット、ホルクロルフェニュロン、ジベレリン酸、イナベンフィド、インドール-3-酢酸、マレイン酸ヒドラジド、メフルイジド、メピコート(メピコートクロリド)、ナフタレン酢酸、N-6-ベンジルアデニン、パクロブトラゾール、プロヘキサジオン(プロヘキサジオンカルシウム)、プロヒドロジャスモン、チジアズロン、トリアペンテノール、トリブチルホスホロトリチオエート、2,3,5-トリ-ヨード安息香酸、トリネキサパックエチルおよびウニコナゾール。成分(II)として、植物生育調節剤(PGR)からなる群G)の中でも、クロルメコート(クロルメコートクロリド)、メピコート(メピコートクロリド)およびプロヘキサジオン(プロヘキサジオンカルシウム)が好ましい。
【0055】
植物の健康状態の1つの指標はその収穫量である。「収穫量」とは、穀粒、果実(厳密な意味における)、野菜、堅果、穀粒、種子、木材(例えば林業植物の場合)、またはさらに花(例えば園芸植物、観賞植物の場合)などの、植物によって生産される経済的価値のある任意の植物生産物として理解される。植物生産物は、収穫後にさらに利用および/または加工することができる。
【0056】
本発明によれば、植物の「収穫量の増加」、特に農作物、林業植物、および/または観賞植物の収穫量の増加は、各植物の生産物の収穫量が、同じ条件下で生産されたが本発明の組成物を施用されていない植物の同じ生産物の収穫量を超える測定可能な量で増加することを意味する。
【0057】
収穫量の増加は、とりわけ、以下の植物の特性の改善によって特徴付けることができる:
・ 植物重量の増加、
・ 植物丈の増大、
・ バイオマスの増加(例えば、より高い生重量および/または乾燥重量)
・ より高い穀粒収穫量
・ より多い分蘖枝
・ より大きな葉
・ 苗条の生長の増加
・ タンパク質含量の増加
・ 油含量の増加
・ デンプン含量の増加、
・ 色素含量の増加。
【0058】
本発明の1つの実施形態によれば、収穫量は少なくとも5%増加する。本発明の別の実施形態によれば、収穫量は少なくとも10%増加する。本発明の別の実施形態によれば、収穫量は少なくとも15%増加する。本発明の別の実施形態によれば、収穫量は少なくとも30%増加する。本発明の別の実施形態によれば、収穫量は少なくとも40%増加する。
【0059】
植物の健康状態の別の指標は、「植物の活力」である。植物の活力は、一般的な外観などの幾つかの側面において明らかになる。植物の活力の改善は、とりわけ、以下の植物の特性の改善によって特徴付けることができる:
・ 植物の生命力の改善、
・ 植物の生長の改善、
・ 植物の発育の改善、
・ 外観の改善、
・ 植物立性の改善(植物挫折/倒伏の減少)、
・ 出芽の改善、
・ 根生長の増強および/またはより発達した根系、
・ 根粒形成(特に根粒菌の根粒形成)の増強、
・ より大きな葉身、
・ 植物サイズの増加、
・ 植物重量の増加、
・ 植物丈の増大、
・ 分蘖数の増加、
・ 苗条生長の増加、
・ 根生長の増加(広範囲の根系)、
・ 根量のサイズの増加(広範囲の根系)、
・ 貧弱土壌または好ましくない気候で生長させた場合の収穫量の増加
・ 光合成活性の増強
・ 色の変化(例えば色素含量(例えばクロロフィル含量)の増強)
・ 早期開花、
・ 早期結実、
・ 早期発芽および発芽の改善、
・ 早期(進行した)穀粒成熟、
・ 自己防衛機構の改善
・ 生産性の低い分蘖枝の減少、
・ 根出葉枯死の減少、
・ 必要とされる投入物(肥料または水など)の少量化、
・ 葉の濃緑化および緑葉面積の増加
・ 短縮された生育期間の完全成熟
・ 必要肥料の少量化、
・ 必要種子の少量化、
・ 収穫容易、
・ より速く均一な熟成
・ より長い保存可能期間、
・ より長い円錐花序、
・ 老化の遅延、
・ より強くおよび/または生産性の高い分蘖枝、
・ より優れた成分抽出性
・ 種子の品質の改善(種子生産用に次のシーズンに播種するため)
・ 植物によるエチレン生産の減少および/またはエチレン受容の阻害
・ 葉の紡錘形(spindliness)
・ 1m
2当たりの穂数の増加。
【0060】
本発明による植物の活力の改善は、特に、上記の植物特性の任意の1つもしくは幾つかもしくは全ての改善が、組成物または有効成分の殺有害生物作用とは無関係に改善されることを意味する。活力の増加は、例えば、圃場に移植することができる植物の割合を高め、または市場性のある植物(トマトなど)の数を増加させることができる。
【0061】
「植物」という用語は、栽培植物などの経済的に重要なおよび/または人間によって栽培される植物であると理解される。植物は、好ましくは農作物、林業植物、および園芸植物(観賞植物を含む)から選択される。本明細書において使用される「植物」という用語は、植物の全ての部分(例えば発芽している種子、出芽している幼苗、草本植生ならびに全ての地下部分(根など)および地上部分を含む根付いた木本など)を包含する。
【0062】
一般的に、「植物」という用語は、育種、突然変異誘発または遺伝子操作によって改変されている植物も包含する。「遺伝子組換え植物」は、組換えDNA技術の使用により遺伝物質が改変されている植物である。この組換えDNA技術の使用は、自然環境下における交雑育種、突然変異誘発または自然組換えによっては容易に取得することが出来ない改変を可能とする。
【0063】
活力および/または作物収穫量の増加を示し得る農作物は、例えば、穀草類(例えばコムギ、ライムギ、オオムギ、ライコムギ、オートムギまたはイネ);ビート(例えばテンサイまたは飼料用ビート);仁果類、核果類または軟果類などの果実(例えばリンゴ、洋ナシ、プラム、モモ、アーモンド、サクランボ、イチゴ、ラズベリー、ブラックベリーまたはグーズベリー);マメ科植物(レンズマメ、エンドウマメ、アルファルファまたはダイズなど);油脂植物(セイヨウアブラナ、カラシ、オリーブ、ヒマワリ、ココナツ、カカオ豆、トウゴマ、アブラヤシ、ラッカセイまたはダイズなど);ウリ科植物(カボチャ、キュウリまたはメロンなど);繊維植物(ワタ、亜麻、麻またはジュートなど);柑橘類果実(オレンジ、レモン、グレープフルーツまたはマンダリンなど);野菜(ブロッコリー、ホウレンソウ、レタス、アスパラガス、キャベツ、ニンジン、タマネギ、トマト、ジャガイモ、ウリ科植物またはパプリカなど);クスノキ科植物(アボカド、シナモンまたはショウノウなど);エネルギー植物および原料植物(トウモロコシ、ダイズ、セイヨウアブラナ、サトウキビまたはアブラヤシなど);トウモロコシ;タバコ;堅果;コーヒー;茶;バナナ;ブドウの木(テーブルブドウおよびグレープジュース用のブドウの木);ホップ;芝生;天然ゴム植物または観賞植物および森林植物(花、低木、広葉樹または常緑樹(例えば針葉樹)など);ならびにこれらの植物の植物繁殖材料(種子など)および穀物材料である。
【0064】
活力および/または作物収穫量の増加を示す農作物は、特にバナナ、ブロッコリー、トマト、コショウおよびコムギである。
【0065】
本発明の好ましい実施形態において、収穫量および/または活力は、それぞれ天然のまたは遺伝子改変形態の、ダイズ、トウモロコシ、コムギ、ライコムギ、オオムギ、オートムギ、ライムギ、セイヨウアブラナ、アワ、イネ、ヒマワリ、ワタ、テンサイ、仁果、核果、柑橘類、バナナ、イチゴ、ブルーベリー、アーモンド、ブドウ、マンゴー、パパイヤ、ピーナッツ、ジャガイモ、トマト、コショウ、ウリ科植物、キュウリ、メロン、スイカ、ニンニク、タマネギ、ブロッコリー、ニンジン、キャベツ、マメ、乾燥豆、キャノーラ、エンドウマメ、レンズマメ、アルファルファ、シャジクソウ、クローバー、亜麻、エレファントグラス、牧草、レタス、サトウキビ、茶、タバコおよびコーヒーから選択される農作物において増加する。
【0066】
本発明の好ましい実施形態において、収穫量および/または活力は、ブドウ、仁果、核果もしくは軟果類などの果実(例えばリンゴ、洋ナシ、プラム、モモ、アーモンド、サクランボ、イチゴ、ラズベリー、ブラックベリーもしくはグーズベリー)および/または野菜(ブロッコリー、ホウレンソウ、レタス、アスパラガス、キャベツ、ニンジン、タマネギ、トマト、ジャガイモ、ウリ科植物もしくはパプリカなど)において増加する。
【0067】
本発明の特に好ましい実施形態において、収穫量および/または活力は、バナナおよび/またはブドウにおいて増加する。
【0068】
「植物繁殖材料」という用語は、植物の生殖部分全て、例えば、植物の繁殖に使用し得る種子および栄養植物材料(挿し木および塊茎(例えばジャガイモ)など)を表すと理解される。この用語は、種子、根、果実、塊茎、鱗茎、根茎、苗条、芽、さらに他の植物部分を包含する。発芽後もしくは土壌から出芽した後に移植される幼苗および幼植物体にも言及し得る。これらの幼植物体は、移植前に浸漬または注入によって完全にまたは部分的に処理してもよい。
【0069】
「栽培植物」という用語は、育種、突然変異誘発または遺伝子操作によって改変されている植物も包含すると理解される。「遺伝子組換え植物」は、組換えDNA技術の使用により、自然環境下においては、交雑育種、突然変異誘発または自然組換えによっては容易に取得することが出来ないように遺伝物質が改変されている植物である。典型的には、植物の特定の特性を改善するため、遺伝子組換え植物の遺伝物質には1つ以上の遺伝子が組み込まれている。
【0070】
「栽培植物」という用語は、従来の育種法または遺伝子操作法を行った結果として、特定の種類の除草剤、例えばヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ(HPPD)阻害剤;アセト乳酸合成酵素(ALS)阻害剤、例えばスルホニル尿素(例えば、米国特許第6,222,100号、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073を参照)、またはイミダゾリノン類(例えば、米国特許第6,222,100号、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073を参照);エノールピルビルシキメート-3-ホスフェート合成酵素(EPSPS)阻害剤、例えばグリホサート(例えばWO 92/00377を参照);グルタミン合成酵素(GS)阻害剤、例えばグルホシネート(例えばEP-A-0242236、EP-A-242246を参照)またはオキシニル除草剤(例えば米国特許第5,559,024号を参照)の施用に対して耐性となっている植物も包含すると理解される。いくつかの栽培植物は、従来の育種法(突然変異誘発法)によって除草剤耐性となっており、例えば、イミダゾリノン系(例えばイマザモックス)に耐性のあるClearfield(登録商標)セイヨウアブラナ(キャノーラ(Canola))がある。遺伝子操作法は、ダイズ、ワタ、トウモロコシ、ビートおよびセイヨウアブラナなどの栽培植物を、グリホサートおよびグルホシネートなどの除草剤に対して耐性にするために使用されており、これらの栽培植物の一部は、RoundupReady(登録商標)(グリホサート耐性)およびLibertyLink(登録商標)(グルホシネート耐性)という商品名で市販されている。
【0071】
「栽培植物」という用語は、組換えDNA技術の使用により、次に挙げるような1種または複数の殺虫タンパク質を合成することができる植物も包含すると理解される:とりわけ、バチルス属細菌(特にバチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)由来として知られているもの、例えばδ-エンドトキシン類、例えばCryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)またはCry9c;植物性殺虫タンパク質(VIP)、例えばVIP1、VIP2、VIP3またはVIP3A;線虫にコロニーをつくるフォトラブダス属の種(Photorhabdus spp.)またはゼノラブダス属の種(Xenorhabdus spp.)などの細菌の殺虫タンパク質;動物によって産生される毒素、例えばサソリ毒、クモ毒、スズメバチ毒、または他の昆虫に特異的な神経毒;真菌によって産生される毒素、例えばストレプトマイセス(Streptomycetes)毒、植物レクチン、例えばエンドウレクチンもしくはオオムギレクチン;アグルチニン;プロティナーゼ阻害剤、例えばトリプシン阻害剤、セリンプロテアーゼ阻害剤、パタチン(patatin)、シスタチンまたはパパイン阻害剤;リボソーム不活化タンパク質(RIP)、例えばリシン、トウモロコシ-RIP、アブリン、ルフィン(luffin)、サポリンまたはブリオジン(bryodin);ステロイド代謝酵素、例えば3-ヒドロキシステロイドオキシダーゼ、エクジステロイド-IDP-グリコシル-トランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソン阻害剤またはHMG-CoA-レダクターゼ;イオンチャネル遮断薬、例えばナトリウムチャネルまたはカルシウムチャネル遮断薬;幼若ホルモンエステラーゼ;利尿ホルモンレセプター(ヘリコキニン(helicokinin)レセプター);スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼまたはグルカナーゼ。本発明においては、これらの殺虫タンパク質または毒素は、前毒素、ハイブリッドタンパク質、切断型タンパク質あるいは改変型タンパク質としても明示的に理解される。ハイブリッドタンパク質は、タンパク質ドメインの新たな組合せによって特徴付けられる(例えばWO 02/015701を参照)。かか
る毒素、またはかかる毒素を合成することができる遺伝子組換え植物の他の例は、例えば、EP-A 374 753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/018810およびWO 03/052073に開示されている。かかる遺伝子組換え植物の作製法は当業者に一般的に知られており、例えば上記の刊行物中に記載されている。遺伝子組換え植物に含まれるこれらの殺虫タンパク質は、これらのタンパク質を生産する植物に、節足動物の全ての分類群、特に甲虫類(鞘翅目)、双翅昆虫類(双翅目)および蛾類(鱗翅目)ならびに線虫類(線虫綱)の有害生物に対する耐性を与える。
【0072】
1種または複数の殺虫タンパク質を合成することができる遺伝子組換え植物は、例えば上記の刊行物に記載され、その一部は市販されており、例えば以下のものが挙げられる:YieldGard(登録商標)(Cry1Ab毒素を生成するトウモロコシ品種)、YieldGard(登録商標)Plus(Cry1Ab毒素およびCry3Bb1毒素を生成するトウモロコシ品種)、Starlink(登録商標)(Cry9c毒素を生成するトウモロコシ品種)、Herculex(登録商標)RW(Cry34Ab1、Cry35Ab1および酵素ホスフィノトリシン-N-アセチルトランスフェラーゼ[PAT]を生成するトウモロコシ品種);NuCOTN(登録商標)33B(Cry1Ac毒素を生成するワタ品種)、Bollgard(登録商標)I(Cry1Ac毒素を生成するワタ品種)、Bollgard(登録商標)II(Cry1Ac毒素およびCry2Ab2毒素を生成するワタ品種);VIPCOT(登録商標)(VIP毒素を生成するワタ品種);NewLeaf(登録商標)(Cry3A毒素を生成するジャガイモ品種);Syngenta Seeds SAS(フランス)から市販されているBt-Xtra(登録商標)、NatureGard(登録商標)、KnockOut(登録商標)、BiteGard(登録商標)、Protecta(登録商標)、Bt11(例えばAgrisure(登録商標)CB)ならびにBt176(Cry1Ab毒素およびPAT酵素を生成するトウモロコシ品種)、Syngenta Seeds SAS(フランス)から市販されているMIR604(改変型Cry3A毒素を生成するトウモロコシ品種、WO 03/018810を参照)、Monsanto Europe S.A.(ベルギー)から市販されているMON 863(Cry3Bb1毒素を生成するトウモロコシ品種)、Monsanto Europe S.A.(ベルギー)から市販されているIPC531(改変型Cry1Ac毒素を生成するワタ品種)およびPioneer Overseas Corporation(ベルギー)から市販されている1507(Cry1F毒素およびPAT酵素を生成するトウモロコシ品種)。
【0073】
さらに「栽培植物」という用語は、組換えDNA技術の使用により、細菌病原体、ウイルス病原体または真菌病原体に対するこれらの植物の抵抗性または耐性を高める1種または複数のタンパク質を合成することができる植物も包含すると理解される。かかるタンパク質の例は、いわゆる「病原性関連タンパク質」(PRタンパク質、例えばEP-A 0 392 225を参照)、植物病害抵抗性遺伝子(例えば、メキシコ野生ジャガイモソラヌム・ブルボカスタヌム(Solanum bulbocastanum)に由来する、フィトフトラ・インフェスタンス(Phytophthora infestans)に対して作用する抵抗性遺伝子を発現するジャガイモ品種)、またはT4-リゾチーム(例えば、これらのタンパク質を合成することができるジャガイモ品種であって、火傷病菌(エルウィニア・アミロボーラ:Erwinia amylvora)などの細菌に対する抵抗性が高められたもの)である。かかる遺伝子組換え植物の作製法は当業者に一般的に知られており、例えば上記の刊行物中に記載されている。
【0074】
さらに「栽培植物」という用語は、組換えDNA技術の使用により、生産性(例えばバイオマス生産、穀粒収穫量、デンプン含量、油含量もしくはタンパク質含量)、乾燥、塩分または他の生育を抑制する環境因子に対する耐性、あるいは有害生物およびこれらの植物の真菌病原体、細菌病原体またはウイルス病原体に対する耐性を高める1種または複数のタンパク質を合成することができる植物も包含すると理解される。
【0075】
さらに「栽培植物」という用語は、組換えDNA技術の使用により、特にヒトまたは動物の栄養を改善するための、改変量の含有物または新たな含有物を含む植物(例えば、健康を促進する長鎖ω-3脂肪酸または不飽和ω-9脂肪酸を生成する油料作物、例えば、Nexera(登録商標)のセイヨウアブラナ)も包含すると理解される。
【0076】
さらに「栽培植物」という用語は、組換えDNA技術の使用により、特に原料生産を改善するための、改変量の含有物または新たな含有物を含む植物(例えば増加量のアミロペクチンを生成するジャガイモ(例えば、Amflora(登録商標)のジャガイモ))も包含すると理解される。
【0077】
本明細書において使用される「タンパク質」という用語は、タンパク質前駆体、ハイブリッドタンパク質、ペプチド、切断型あるいは改変型タンパク質も明示的に包含するオリゴペプチドもしくはポリペプチドまたはポリペプチドで構成される分子であって、例えば、アシル化(例えばアセチル化、通常はタンパク質のN末端へのアセチル基の付加)、アルキル化、アルキル基の付加(例えば、通常はリジン残基もしくはアルギニン残基へのエチルもしくはメチルの付加)または脱メチル化、C末端のアミド化、ビオチン化(ビオチン付加物による保存リジン残基のアシル化)、ホルミル化、ビタミンK依存性γカルボキシル化、グルタミル化(グルタミン酸残基の共有結合)、グリコシル化(アスパラギン、ヒドロキシリジン、セリンまたはトレオニンのいずれかへのグリコシル基の付加であって、糖タンパク質を生じさせる)、糖化(糖の非酵素的付加)、グリシル化(1個以上のグリシン残基の共有結合)、ヘム部分の共有結合、ヒドロキシル化、ヨード化、イソプレニル化(ファルネシルおよびゲラニルゲラニオールなどのイソプレノイド基の付加)、プレニル化を含むリポイル化(リポ酸塩機能性の付加)、GPIアンカー形成(例えばミリストイル化、ファルネシル化およびゲラニルゲラニル化)、ADPリボシル化およびフラビン付加などのヌクレオチドまたはその誘導体の共有結合、酸化、ペグ化、ホスファチジルイノシトールの共有結合、ホスホパンテテイニル化(補酵素Aに由来する4'-ホスホパンテテイニル部分の付加)、リン酸化(通常はセリン、チロシン、トレオニンまたはヒスチジンへのリン酸基の付加)、ピログルタミン酸形成、プロリンのラセミ化、アミノ酸のtRNA介在付加(例えばアルギニル化、硫酸化(チロシンへの硫酸基の付加))、セレノイル化(セレノタンパク質へのセレニウムの共翻訳組込み)、ISG化(ISG15タンパク質(インターフェロン刺激遺伝子15(Interferon-stimulated Gene 15))への共有結合)、SUMO化(SUMOタンパク質(小ユビキチン関連修飾因子(Small Ubiquitin-related MOdifier))への共有結合)、ユビキチン化(タンパク質ユビキチンまたはポリユビキチンへの共有結合)、シトルリン化または脱イミン化(アルギニンのシトルリンへの変換)、脱アミド化(グルタミンのグルタミン酸への変換またはアスパラギンのアスパラギン酸への変換)、ジスルフィド橋の形成(2つのシステインアミノ酸の共有結合)またはタンパク質切断(タンパク質のペプチド結合の切断)のような転写後修飾によって得られるものを包含すると理解される。
【0078】
「場所」という用語は、植物が生育しているかもしくは生育しようとしている任意の種類の環境、土壌、区域または材料、ならびに植物および/またはその栄養繁殖体の生育および発育に影響を及ぼす環境条件(温度、水利用性、放射線など)と理解される。さらに、「場所」という用語は、有害生物が成長しているかもしくは成長し得る植物、種子、土壌、区域、材料または環境と理解される。
【0079】
「作物収穫量」は植物の健康状態の1つの指標であるが、「作物」は、収穫後にさらに利用される任意の植物または植物生産物、例えば厳密な意味での果実、野菜、堅果、穀粒、種子、木材(例えば林業植物の場合)、花(例えば園芸植物、観賞植物の場合)等、すなわち植物によって生産される経済的価値のあるものであると理解される。
【0080】
本発明によれば、植物の「収穫量の増加」、特に農作物、林業植物、および/または観賞植物の収穫量の増加は、各植物の生産物の収穫量が、同じ条件下で生産されたが本発明の組成物を施用されていない植物の同じ生産物の収穫量を超える測定可能な量で増加することを意味する。
【0081】
「種子」という用語は、種子および全ての種類の植物栄養繁殖体、例えば、限定するものではないが、真正種子、種子片、吸枝、球茎、鱗茎、果実、塊茎、穀粒、挿し木、挿し苗などを包含し、好ましい実施形態においては真正種子を意味する。
【0082】
「種子処理」という用語は、種子粉衣法、種子コーティング法、種子散粉法、種子浸漬法、種子含浸法および種子ペレッティング法などの当技術分野で公知の全ての好適な種子処理技術を包含する。
【0083】
「植物繁殖材料」または「植物繁殖用製品」という用語は、植物の生殖部分全て、例えば、植物の繁殖に使用し得る種子および栄養植物材料(挿し木および塊茎(例えばジャガイモ)など)を表すものと理解される。この用語は、種子、穀粒、根、果実、塊茎、鱗茎、根茎、挿し木、胞子、側枝、苗条、芽、および他の植物部分(例えば、発芽後もしくは土壌から出芽した後に移植される幼苗および幼植物体、分裂組織、単一のおよび複数の植物細胞ならびにそこから完全植物体を得ることができる任意の他の植物組織など)を包含する。
【0084】
「〜でコーティングされた」および/または「を含む」という用語は、通常、施用時には本有効成分の大部分は繁殖用製品の表面上にあるが、施用方法に応じて、上記成分の大部分または小部分が繁殖用製品に浸透し得ることを意味する。当該繁殖用製品が(再)植されると、この製品は有効成分を吸収することができる。
【0085】
「同時」施用とは、成分(I)と)(II)との、一緒のまたは別々の施用と理解される。
【0086】
成分(I)は、粒子状担体物質と共に製剤化することができる。当該担体は、水溶性材料もしくは非水溶性材料またはこれらの混合物で実質的に構成されていてよい。バチルス・サブティリス細胞は担体材料に埋め込まれていてもよく、および/または担体材料の表面に吸収させてもよい。
【0087】
通常は新たに増殖させたバチルス・サブティリス細胞の懸濁液に、乾燥前に助製剤化剤(coformulant)として加えることができる担体物質は、天然源(例えば牛乳、肉または穀草類)由来の単糖、オリゴ糖および多糖、ポリオール、ポリエーテル、ポリマー(例えばCMCまたはPVP)、オリゴペプチドおよびポリペプチド、誘導物質または混合物質(例えば甘性ホエー粉末、コムギセモリナブラン、ペプトン、アルギン酸塩、鉱物化合物、またはこのような材料の混合物)から選択することができる。上記の材料を上記のバチルス・サブティリス細胞の懸濁液に溶解させ、次いで、粒子状材料を得るためにこの混合物を乾燥させることができる。
【0088】
別の実施形態において、上記の担体は、生バチルス・サブティリスの懸濁液から穏やかに水分を除去することができる任意の有機材料または無機材料から、ならびに特にゼオライト、多孔質ビーズもしくは粉末、シリカ、粉末農産物(例えばトウモロコシ穂軸粉など)、多孔質木材、セルロース、シクロデキストリン、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される非水溶性、吸水性担体物質を含み得る。担体を、通常は新たに増殖させたバチルス・サブティリス細胞の懸濁液と混合して粒子状材料を形成し、場合によりこれをさらに乾燥させてもよい。
【0089】
さらに、バチルス・サブティリスに対して安定化作用を与える添加剤を、好ましくは、例えば抗酸化剤(α-トコフェロールもしくはアスコルビン酸など)またはこれらの混合物などの粒子状製剤の調製の前に上記の混合物に添加してもよい。さらに、安定化作用は、無機塩(例えばアルカリ金属塩化物もしくはアルカリ土類金属塩化物)、無機緩衝剤または有機緩衝剤(例えばアルカリ金属リン酸塩緩衝剤)、アミノ酸(例えばアスパラギン酸もしくはグルタミン酸)およびこれらの塩、有機カルボン酸(例えばクエン酸)、有機不揮発性溶媒(例えばジメチルスルホキシド)、および他の化合物(例えばβ-カロテンおよびこれらの混合物)から選択される他の物質によって与えることもできる。
【0090】
具体的実施形態において、粒子状製剤は上記の担体物質(例えば、上記の非水溶性、吸水性担体物質など)を含み、この場合上記の担体物質は、製剤の全重量の少なくとも約40%(例えば、少なくとも50、60、70、80、85、90、95、96、97、98または99%など)の量で存在し、バチルス・サブティリスがこの担体と混合されている。
【0091】
他の実施形態によれば、上記の粒子状製剤は、好適な適合性コーティング材料またはカプセル化材料を用いて、それ自体公知の方法でコーティングされる。
【0092】
好適なカプセル化材料としては、限定するものではないが、天然または改変キトサン、天然または改変デンプン、グルカンまたはデキストリン、可溶性に改変されたセルロース、および多数の天然のもしくは改変された野菜または微生物ガム(寒天、グアーガム、ローカストガム、カラギーナンガム、キサンタンガム、ペクチンガムなど)のいずれか、ならびにこれらの組み合わせが挙げられる。
【0093】
他の好適なコーティング材料は、ポリマー(例えばPVP、特に商品名Kollidon VA64で市販されているPVP製品など)である。別の使用可能なコーティング系は、シェラックとKollidon25またはKollidon30との混合物を含み、これに二酸化チタンおよび獣脂が添加されていてもよい。
【0094】
本発明によれば、成分(I)および(II)は、通常、1000:1〜1:1000(例えば200:1〜1:200、100:1〜1:100など(例えば90:1〜1:90、80:1〜1:80、75:1〜1:75、50:1〜1:50、25:1〜1:25または10:1〜1:10など))の重量比で用いられる。
【0095】
成分(I)および(II)の市販製剤を用いることが好ましく、この製剤に、有害菌類または他の有害生物(昆虫、クモ形類または線虫など)に対して有効なさらなる化合物、あるいは除草剤化合物もしくは生長調節活性化合物(例えばPGR)、肥料または酸化鉄のような日焼け止め剤を加えてもよい。好ましい実施形態において、本組成物は、成分(I)、少なくとも1種の成分(II)および酸化鉄を含む。
【0096】
さらなる有効成分(II)は、所望の場合、成分(I)に対して20:1〜1:20の比で加えられる。
【0097】
通常、成分(I)および(II)を含む組成物であって、成分(II)が1種の化合物のみからなる上記組成物が用いられる。しかし、特定の場合、成分(II)が2種または適切であればそれより多くの化合物からなる組成物も有利であり得る。
【0098】
本発明の用語によれば、「有効量」とは、病原体圧の本質的に非存在下で農作物の活力および/または作物収穫量の増加をもたらす、成分(I)および場合により成分(II)の全ての施用量ならびに成分(I)および少なくとも1種の成分(II)を含む任意の種類の混合物または組成物についての全ての施用量を表すと理解される。最適な「有効量」は、例えば施用時期、生育段階、施用面積、施用形態、処理対象の植物、土壌、気候条件等の様々なパラメーターに依存し、当業者が所定の範囲内に決定しなければならない。
【0099】
本発明による方法の1つの実施形態において、成分(I)と少なくとも1種の成分(II)とを含む混合物が有効量で施用されるが、「有効量」とは、病原体圧の本質的に非存在下で農作物の活力および/または作物収穫量を相乗的に増加させるために好適な量と理解される。
【0100】
特定の成分および処理対象の植物に応じて、液体製剤中の成分(I)の施用量は、一般に、バチルス・サブティリス株もしくはかかる株を同定する特徴を全て有する変異体、この株もしくはその変異体の無細胞抽出物、またはこの株もしくはその変異体の単離された代謝物(1種または複数種)を含む組成物で、1ヘクタール当たり0.01 l〜100 l、好ましくは0.02 l〜50 l/ha、特に0.05〜18 l/haである。乾燥製剤中の成分(I)の施用量は、一般に、0.01 lbs/エーカー〜100 lbs/エーカー、好ましくは1エーカー当たり0.02 lbs〜50 lbsであり、特に0.05 lbs〜5 lbs/エーカーである。成分(I)がバチルス・サブティリス株またはその変異体の全ブロスに由来する場合、施用されるコロニー形成単位(CFU)の数が重要であり、一般に、1エーカー当たり1x10
10〜1x10
15、好ましくは1エーカー当たり1x10
11〜1x10
14または、特に1エーカー当たり1x10
12〜1x10
13である。
【0101】
これに対応して、成分(II)の施用量は、一般に、各有効成分について1〜2000g/ha、5〜100g/ha、好ましくは10〜500g/ha、特に40〜250g/haである。
【0102】
これに対応して、成分(II)の施用量は、一般に、1〜2000g/ha、好ましくは10〜1500g/ha、特に40〜1000g/haである。
【0103】
本発明による方法の好ましい実施形態において、種子が処理される。
【0104】
本発明による方法は、成分(I)および場合により成分(II)、または成分(I)および場合により成分(II)を含む組成物を、植物の播種前もしくは播種後または植物の出芽前もしくは出芽後に、その種子、植物体または土壌へ散布(spraying)または散粉(dusting)して施用することによって実施される。
【0105】
本発明による好ましい方法において、施用は、畝間処理および/または葉面処理として行われる。最も好ましくは、施用は葉面処理として行われる。
【0106】
本発明による農薬混合物が、この発明の方法で使用される場合、植物、植物栄養繁殖体、植物の種子および/または植物が生育しているかもしくは生育しようとしている場所を、成分(I)および活性化合物群(A)〜(J)から選択される少なくとも1種の成分(II)で、好ましくは同時に(一緒にもしくは別々に)または後続的に処理する。
【0107】
後続的施用は、施用される化合物の複合作用を可能とする時間間隔で行われる。好ましくは、成分(I)および少なくとも1種の成分(II)の後続的施用の時間間隔は、数秒〜3ヶ月間、好ましくは数秒〜1ヶ月間、より好ましくは数秒〜2週間、さらにより好ましくは数秒〜3日間および特に1秒〜24時間まで様々である。
【0108】
好ましい実施形態において、成分(II)は収穫前間隔前に施用されるが、成分(I)は収穫前間隔中に施用される。
【0109】
ここで、本発明者らは、成分(I)、もしくは成分(I)と活性化合物群(A)〜(J)から選択される少なくとも1種の化合物とを含む混合物の同時の、すなわち一緒のまたは別々の施用、または成分(I)、もしくは成分(I)と活性化合物群(A)〜(J)から選択される少なくとも1種の化合物とを含む混合物の連続施用が、個々の化合物を用いた場合に可能となる対照量と比較して、病原体圧の本質的に非存在下で農作物の活力および/または作物収穫量を増加させることができることを見出した(相乗的混合物)。
【0110】
本発明の別の好ましい実施形態において、成分(I)、または成分(I)と活性化合物群(A)〜(J)から選択される少なくとも1種の化合物とを含む農薬混合物が反復施用される。1つの実施形態において、施用は、2〜10回、好ましくは2〜5回;最も好ましくは3回反復される。
【0111】
本発明による組成物、または単一成分は別々に、慣用の製剤、例えば液剤、エマルション剤、懸濁剤、散剤、粉剤、ペースト剤および粒剤に変換することができる。使用形態は、特定の使用目的によって決まるが、いずれの場合も、本発明による混合物の微細で均一な分散が確実になされなければならない。
【0112】
本製剤は、例えば、所望の場合には乳化剤および分散剤を使用して単一成分を溶媒および/または担体でのばすことにより、公知の方法で調製される。この目的に適した溶媒/補助剤は、基本的に:
・ 水、芳香族溶媒(例えばSolvesso(登録商標)の製品、キシレン)、パラフィン類(例えば鉱油画分)、アルコール類(例えばメタノール、ブタノール、ペンタノール、ベンジルアルコール)、ケトン類(例えば、シクロヘキサノン、γ-ブチロラクトン)、ピロリドン類(N-メチルピロリドン、N-オクチルピロリドン)、アセテート類(グリコールジアセテート)、グリコール類、脂肪酸ジメチルアミド、脂肪酸および脂肪酸エステル(基本的には、溶媒混合物も使用可能)
・ 担体、例えば粉砕天然鉱物(例えば、カオリン、クレイ、タルク、チョーク)および粉砕合成鉱物(例えば高分散シリカ、シリケート);乳化剤、例えば非イオン性乳化剤およびアニオン性乳化剤(例えばポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル、アルキルスルホネートおよびアリールスルホネート)
ならびに分散剤、例えばリグノ亜硫酸塩廃液およびメチルセルロースである。
【0113】
使用される好適な界面活性剤は、リグノスルホン酸、ナフタレンスルホン酸、フェノールスルホン酸、ジブチルナフタレンスルホン酸のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩およびアンモニウム塩、アルキルアリールスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、アルキルスルホン酸塩、脂肪アルコール硫酸塩、脂肪酸および硫酸化脂肪アルコールグリコールエーテル、さらにはスルホン化ナフタレンおよびナフタレン誘導体とホルムアルデヒドの縮合物、ナフタレンまたはナフタレンスルホン酸とフェノールおよびホルムアルデヒドの縮合物、ポリオキシエチレンオクチルフェニルエーテル、エトキシル化イソオクチルフェノール、オクチルフェノール、ノニルフェノール、アルキルフェニルポリグリコールエーテル、トリブチルフェニルポリグリコールエーテル、トリステアリルフェニルポリグリコールエーテル、アルキルアリールポリエーテルアルコール、アルコールと脂肪アルコール/エチレンオキシドの縮合物、エトキシル化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、エトキシル化ポリオキシプロピレン、ラウリルアルコールポリグリコールエーテルアセタール、ソルビトールエステル、リグノ亜硫酸塩廃液およびメチルセルロースである。
【0114】
直接散布可能な液剤、エマルション製剤、ペースト剤または油性分散剤の調製に適した物質は、中〜高沸点の鉱油画分(ケロセンまたはディーゼルオイル、さらにはコールタールオイルなど)、および植物または動物由来の油、脂肪族、環状および芳香族炭化水素(例えば、トルエン、キシレン、パラフィン、テトラヒドロナフタレン、アルキル化ナフタレンもしくはそれらの誘導体)、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、シクロヘキサノール、シクロヘキサノン、イソホロン、強極性溶媒、例えばジメチルスルホキシド、N-メチルピロリドンおよび水である。
【0115】
粉剤、広域散布用物質および粉散性製品は、活性物質を固体担体と混合するか、または同時に粉砕することによって調製することができる。
【0116】
粒剤(例えば、被覆粒剤(coated granule)、含浸粒剤(impregnated granule)および均質粒剤(homogeneous granule))は、本活性物質を固体担体に結合させることにより調製することができる。固体担体の例は、鉱物質土類(mineral earth)(例えば、シリカゲル、シリケート、タルク、カオリン、アタクレー(attaclay)、石灰石、石灰、チョーク、膠灰粘土、黄土、粘土、ドロマイト、珪藻土、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウムなど)、粉砕された合成材料、肥料(例えば、硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素など)、および植物起源の製品(例えば、穀粉、樹皮粉、木粉、堅果殻粉など)、セルロース粉末、ならびに他の固体担体である。
【0117】
本発明において組成物の良好な分散および付着を達成するため、本発明の全ブロス培養物、上清および/または代謝物を、分散および付着を助ける成分と一緒に製剤化することが有利であり得る。
【0118】
一般に、本製剤は、上記の成分を0.01〜95重量%、好ましくは0.1〜90重量%含む。
【0119】
化学成分(II)は、90%〜100%、好ましくは95%〜100%の純度で用いられる(NMRスペクトルによる)。
【0120】
以下は製剤の例である:
1. 水で希釈する製品
A) 液剤(Water-solbule concentrates)(SL)
10重量部の本発明による組成物を90重量部の水または水溶性溶媒に溶解させる。別法として、湿潤剤または他の補助剤を添加する。水で稀釈すると、10重量%含量の成分(I)および(II)を有する製剤が得られる。
【0121】
B) 分散剤(Dispersible concentrates)(DC)
20重量部の本発明による組成物を、70重量部のシクロヘキサノンに10重量部の分散剤(例えばポリビニルピロリドン)を加えて溶解させる。水で希釈すると、0重量%含量の成分(I)および(II)を有する分散液が得られる。
【0122】
C) 乳剤(Emulsifiable consentrates)(EC)
15重量部の本発明による組成物を、75重量部のキシレンにドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムとヒマシ油エトキシレート(いずれも5重量部)を加えて溶解させる。水で希釈すると乳液が得られる。製剤は、15重量%含量の成分(I)および(II)を有する。
【0123】
D) エマルション剤(Emulsions)(EW、EO)
25重量部の本発明による組成物を、35重量部のキシレンにドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムとヒマシ油エトキシレート(いずれも5重量部)を加えて溶解させる。この組成物を、乳化装置(Ultraturax)を用いて30重量部の水に導入し、均一な乳液とする。水で希釈すると乳液が得られる。製剤は、25重量%含量の成分(I)および(II)を有する。
【0124】
E) フロアブル剤(懸濁剤)(SC、OD)
撹拌下にあるボールミル内で、20重量部の本発明による組成物に10重量部の分散剤、湿潤剤および70重量部の水または有機溶媒を添加して粉砕することにより、微細懸濁液が得られる。水で希釈すると、20重量%含量の成分(I)および(II)を有する安定した懸濁液が得られる。
【0125】
F) 顆粒水和剤(Water-dispersible granules)および顆粒水溶剤(water-soluble granules)(WG、SG)
50重量部の本発明による組成物に50重量部の分散剤および湿潤剤を添加して微粉砕し、専用の装置(例えば、押出機、噴霧塔、流動床)を用いて顆粒水和剤または顆粒水溶剤として調製する。水で希釈すると、50重量%含量の成分(I)および(II)を有する安定な分散液または溶液が得られる。
【0126】
G) 粉末水和剤(Water-dispersible powders)および粉末水溶剤(water-soluble powders)(WP、SP)
ローター・ステーターミル(rotor-stator mill)内で、75重量部の本発明による組成物に25重量部の分散剤、湿潤剤およびシリカゲルを添加して粉砕する。水で希釈すると、75重量%含量の成分(I)および(II)を有する安定な分散液または溶液が得られる。
【0127】
2. 希釈せずに施用する製品
H) 散粉剤(Dustable powders)(DP)
5重量部の本発明による組成物を微粉砕し、95重量部の微粉砕カオリンと充分に混合する。これにより、5重量%含量の成分(I)および(II)を有する粉散性製品が得られる。
【0128】
J) 粒剤(Granules)(GR、FG、GG、MG)
0.5重量部の本発明による組成物を微粉砕し、95.5重量部の担体と組合せる。現在の方法は、押出、噴霧乾燥、または流動床である。これにより、希釈せずに施用する、0.5重量%含量の成分(I)および(II)を有する粒剤が得られる。
【0129】
K) ULV液剤(UL)
10重量部の本発明による組成物を、90重量部の有機溶媒(例えばキシレン)に溶解させる。これにより、希釈せずに施用する、成分(I)および(II)の10重量%の化合物含量を有する製品が得られる。
【0130】
成分(I)および(II)は、そのままで、それらの製剤の形態またはそれらから調製される使用形態で、例えば直接散布可能な液剤、粉剤、懸濁剤もしくは分散剤、エマルション剤、油性分散剤、ペースト剤、粉散性製品、広域散布用物質、または粒剤の形態で、散布(spraying)、噴霧(atomizing)、散粉(dusting)、広域散布(spreading)または散水(pouring)により使用することができる。使用形態は、もっぱらその使用目的によって決まるが、いずれの場合も、本発明による成分(I)および(II)が確実に可能な限り微細に分散されるように意図される。
【0131】
水性の使用形態は、乳剤(emulsion concentrate)、ペースト剤または水和剤(散布用粉剤、油性分散剤)に水を加えることによって調製することができる。エマルション剤、ペースト剤または油性分散剤を調製するには、そのままの、あるいは油または溶媒に溶解させた本物質を、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤または乳化剤を用いて水中で均質化させることができる。あるいは、活性物質、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤もしくは乳化剤、および適切であれば溶媒もしくは油からなる濃縮物を調製することも可能であり、かかる濃縮物は水で希釈するのに適している。
【0132】
直ぐに使用可能な調製品における本成分の濃度は、比較的広い範囲で変えることができる。一般に、この濃度は、0.0001〜100%、好ましくは0.01〜100%である。
【0133】
成分(I)および(II)は、超微量散布(ultra-low-volume process (ULV))法においても首尾良く使用することができ、95重量%超の活性化合物を含む製剤を施用してもよいし、あるいは添加剤を含まない成分(I)および(II)そのものを施用してもよい。
【0134】
本成分(I)または(II)には、各種の油、日焼け止め剤、湿潤剤またはアジュバントを加えてよく、適切であれば、使用直前に添加してもよい(タンク混合)。これらの剤は、典型的には、本発明による成分a)またはb)と、1:100〜100:1の重量比で、好ましくは1:10〜10:1の重量比で混合される。
【0135】
1つの実施形態において、成分(I)は、日焼け止め剤と共に施用される。好適な日焼け止め剤は、例えば、酸化鉄または有機UV光保護フィルターである。
【0136】
有機UV光保護フィルターは、紫外線を吸収し、吸収したエネルギーを長波放射(例えば熱)の形で放出することができる有機物質を意味すると理解される。
【0137】
「有機UV光保護フィルター」という用語は、上記の化合物の1種または異なる種類の混合物に関する。この有機物質は、油溶性もしくは水溶性であってよく、またはこれらはポリマーに結合されていてもよい。光保護フィルターは、UV-Aフィルターおよび/またはUV-Bフィルター、好ましくはUV-Bフィルターであってよい。
【0138】
使用し得るUV-Bフィルターは、例えば、以下の物質である:
・ 3-ベンジリデンカンファーおよびこれらの誘導体、例えば3-(4-メチルベンジリデン)カンファー;
・ 4-アミノ安息香酸誘導体、好ましくは2-エチルヘキシル4-(ジメチルアミノ)ベンゾエート、2-オクチル4-(ジメチルアミノ)ベンゾエートおよびアミル4-(ジメチルアミノ)ベンゾエート;
・ 桂皮酸のエステル、好ましくは2-エチルヘキシル4-メトキシシンナメート、プロピル4-メトキシシンナメート、イソアミル4-メトキシシンナメート、イソペンチル4-メトキシシンナメート、2-エチルヘキシル2-シアノ-3-フェニルシンナメート(オトクリレン);
・ サリチル酸のエステル、好ましくはサリチル酸2-エチルヘキシル、サリチル酸4-イソプロピル、サリチル酸ホモメンチル;
・ ベンゾフェノンの誘導体、好ましくは2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン、2-ヒドロキシ-4-メトキシ-4'-メチルベンゾフェノン、2,2'-ジヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン;
・ ベンジリデンマロン酸のエステル、好ましくは2-エチルヘキシル4-メトキシベンズマロネート;
・ トリアジン誘導体、例えば2,4,6-トリアニリノ(p-カルボ-2'-エチル-1'-ヘキシルオキシ)-1,3,5-トリアジン(オクチルトリアゾン)およびジオクチルブタミドトリアゾン(Uvasorb(登録商標)HEB)。
【0139】
・ プロパン-1,3-ジオン類、例えば、1-(4-tert-ブチルフェニル)-3-(4'-メトキシフェニル)プロパン-1,3-ジオンなど。
【0140】
・ 2-フェニルベンズイミダゾール5-スルホン酸およびそのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノールアンモニウム塩およびグルコアンモニウム塩;
・ ベンゾフェノン類のスルホン酸誘導体、好ましくは2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン-5-スルホン酸およびその塩;
・ 3-ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば、4-(2-オキソ-3-ボルニリデンメチル)ベンゼンスルホン酸および2-メチル-5-(2-オキソ-3-ボルニリデン)スルホン酸ならびにこれらの塩など。
【0141】
好ましいUV-Bフィルターはベンゾフェノンの誘導体である。
【0142】
好適なUV-Aフィルターは以下のとおりである:
・ ベンゾイルメタンの誘導体、例えば1-(4'-tert-ブチルフェニル)-3-(4'-メトキシフェニル)プロパン-1,3-ジオン、4-tert-ブチル-4'-メトキシジベンゾイルメタンまたは1-フェニル-3-(4'-イソプロピルフェニル)プロパン-1,3-ジオン;
・ ベンゾフェノン類のアミノヒドロキシ置換誘導体、例えばN,N-ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル-n-ヘキシルベンゾエート。
【0143】
この意味において、好適なアジュバントは、特に:有機的改変ポリシロキサン類、例えばBreak Thru S 240(登録商標);アルコールアルコキシレート類、例えばAtplus 245(登録商標)、Atplus MBA 1303(登録商標)、Plurafac LF 300(登録商標)およびLutensol ON 30(登録商標);EO/POブロックポリマー類、例えばPluronic RPE 2035(登録商標)およびGenapol B(登録商標);アルコールエトキシレート類、例えばLutensol XP 80(登録商標);およびジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、例えばLeophen RA(登録商標)。
【0144】
種子処理目的のため、各製剤は、特定の場合2〜10倍に希釈することが可能であり、直ぐに使用可能な調製品において、活性化合物0.01〜60重量%、好ましくは0.1〜40重量%の濃度となる。
【0145】
従来の種子処理製剤として、例えば、フロアブル製剤(flowable concentration)(FS)、液剤(solutions)(LS)、乾燥処理用粉末剤(powders for dry treatment)(DS)、スラリー処理用粉末水和剤(water-dispersible powders for slurry treatment)(WS)、粉末水溶剤(water-soluble powders)(SS)およびエマルション剤(emulsions)(ESおよびEC)ならびにゲル製剤(gel formulation)(GF)が挙げられる。これらの製剤は、希釈してまたは希釈せずに種子に施用することができる。種子への施用は、播種前に、種子に直接行う。
【0146】
1つの実施形態において、FS製剤は種子処理に使用される。典型的には、FS製剤は、有効成分1〜800g/l、界面活性剤1〜200g/l、凍結防止剤0〜200g/l、結合剤0〜400g/l、色素0〜200g/lおよび1リットル以下の溶媒(好ましくは水)を含み得る。
【0147】
本発明の1つの変形によれば、本発明の他の主題は、特にシードドリル(seed drill)への、場合により1種以上の固体または液体の農業上許容可能な担体および/または場合により1種以上の農業上許容可能な界面活性剤と組み合わせて、もしくは組成物/製剤として本発明の植物健康組成物を含む1種の粒剤、または2種の粒剤(各粒剤が2種の有効成分のうち1種を含む)の混合物のいずれかの施用によって土壌を処理する方法である。この方法は、穀草類、トウモロコシ、ワタおよびヒマワリの種子床において有利に用いられる。各有効成分の量は、10〜1000g/ha、(例えば50〜500g/haまたは50〜200g/haなど)の範囲であってよい。
【0148】
種子処理施用は、植物の播種前および植物の出芽前に種子に散布または散粉することによって行われる。
【0149】
種子の処理において、対応する製剤は、有効量の成分(I)および場合により少なくとも1種の成分(II)で種子を処理することによって施用される。ここで、本発明の組成物の施用量は、通常、種子100kg当たり0.1g〜10kg、好ましくは種子100kg当たり1g〜5kg、特に種子100kg当たり1g〜2.5kgである。特定の作物(例えばレタス)については、施用量はさらに多くてもよい。成分(I)がバチルス・サブティリス株またはその変異体の全ブロスに由来する種子処理施用では、施用されるコロニー形成単位(CFU)の数が重要であり、この数は一般に、1エーカー当たり1x10
8〜1x10
12、好ましくは1エーカー当たり1x10
9〜1x10
13または、特に1エーカー当たり1x10
10〜1x10
12である。