(58)【調査した分野】(Int.Cl.,DB名)
【発明を実施するための形態】
【0009】
本発明は、動物における寄生生物侵襲の処置または予防のための、殺虫活性および殺寄生生物活性を有する式(I)のアリールアルキルマロノニトリル化合物またはその獣医学的に許容される塩、および該化合物またはその塩を含む組成物の新規および発明的使用を提供する。本発明の少なくとも1種の化合物もしくはその塩または該化合物もしくはその塩を含む組成物の有効量を動物に投与することを含む、動物における寄生生物侵襲の処置または予防のための方法も提供される。
【0010】
本明細書に記載されている式(I)の化合物およびそれらの獣医学的に許容される塩は、蜘蛛、多足類および昆虫などの節足動物有害生物を防除するのに特に有効である。他の態様において、本明細書に記載されている式(I)の化合物は、シラミ、ダニおよびマダニを防除するのに有効である。本発明の化合物によって特によく防除される外部寄生生物としては、様々な種の寄生バエ、特にStomoxys calcitrans(サシバエ)およびHaematobia irritans(ノサシバエ)が挙げられる。これらの寄生バエは、防除されずに放置されると、多くの動物、特に家畜動物の健康および幸福に重大な問題を呈する。そのため、式(I)の本発明化合物、その獣医学的に許容される塩、ならびに該化合物およびその塩を含む組成物は、シラミ、ダニ、マダニおよび寄生バエを含めた外部寄生生物による動物の侵襲を防除および予防する際に実質的有用性を有する。
【0011】
本発明には、少なくとも以下の特色が含まれる:
(a)式(I)の化合物もしくはその獣医学的に許容される塩または該化合物もしくは塩を含む組成物の殺寄生生物有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、動物上のシラミ、ダニ、マダニおよび寄生バエによる寄生生物侵襲を処置するための方法が提供される;
(b)式(I)の化合物もしくはその獣医学的に許容される塩または該化合物もしくは塩を含む組成物の殺寄生生物有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、動物上のシラミ、ダニ、マダニおよび寄生バエによる寄生生物侵襲の予防のための方法;
(c)動物上のシラミ、ダニ、マダニおよび寄生バエを防除するための、式(I)のアリールアルキルマロノニトリルの化合物またはその獣医学的に許容される塩の使用;ならびに
(d)動物上のシラミ、ダニ、マダニおよび寄生バエを防除するための獣医学的医薬の製造における、式(I)のアリールアルキルマロノニトリルの化合物またはその獣医学的に許容される塩の使用。
【0012】
定義
本明細書において使用されている用語は、特定されていない限り、当技術分野におけるそれらの通例の意味を有する。式(I)の変数の定義において記述されている有機部分は、ハロゲンという用語のように、即ち、個々の基メンバーの個々のリストに関する総称である。接頭辞C
n−C
mは、各場合において、該基における炭素原子の可能な数を示す。
「ハロゲン」という用語は、本明細書で使用される場合、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードを指す。
「部分的または完全にハロゲン化されている」という用語は、本明細書で使用される場合、所与の基の水素原子の1個または複数、例えば1個、2個、3個、4個もしくは5個または全てがハロゲン原子によって、特にフッ素または塩素によって置き換えられていることを意味する。
【0013】
「C
n−C
m−アルキル」という用語は、本明細書で使用される場合(ならびにC
n−C
m−アルキルアミノ、ジ−C
n−C
m−アルキルアミノ、C
n−C
m−アルキルアミノカルボニル、ジ−(C
n−C
m−アルキルアミノ)カルボニル、C
n−C
m−アルキルチオ、C
n−C
m−アルキルスルフィニルおよびC
n−C
m−アルキルスルホニルにおいても)、n〜m個、例えば1〜10個の炭素原子、好ましくは1〜6個の炭素原子を有する分岐または非分岐の飽和炭化水素基、例えば、メチル、エチル、プロピル、1−メチルエチル、ブチル、1−メチルプロピル、2−メチルプロピル、1,1−ジメチルエチル、ペンチル、1−メチルブチル、2−メチルブチル、3−メチルブチル、2,2−ジメチルプロピル、1−エチルプロピル、ヘキシル、1,1−ジメチルプロピル、1,2−ジメチルプロピル、1−メチルペンチル、2−メチルペンチル、3−メチルペンチル、4−メチルペンチル、1,1−ジメチルブチル、1,2−ジメチルブチル、1,3−ジメチルブチル、2,2−ジメチルブチル、2,3−ジメチルブチル、3,3−ジメチルブチル、1−エチルブチル、2−エチルブチル、1,1,2−トリメチルプロピル、1,2,2−トリメチルプロピル、1−エチル−1−メチルプロピル、1−エチル−2−メチルプロピル、ヘプチル、オクチル、2−エチルヘキシル、ノニルおよびデシルならびにそれらの異性体を指す。C
1−C
4−アルキルは、例えばメチル、エチル、プロピル、1−メチルエチル、ブチル、1−メチルプロピル、2−メチルプロピルまたは1,1−ジメチルエチルを意味する。
【0014】
「C
n−C
m−ハロアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合(ならびにC
n−C
m−ハロアルキルスルフィニルおよびC
n−C
m−ハロアルキルスルホニルにおいても)、n〜m個の炭素原子、例えば1〜10個、特に1〜6個の炭素原子(上に記述されている通り)を有する直鎖または分岐のアルキル基を指し、ここで、これらの基における水素原子の一部または全ては、上に記述されているハロゲン原子によって置き換えられていてよく、例えば、クロロメチル、ブロモメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、1−クロロエチル、1−ブロモエチル、1−フルオロエチル、2−フルオロエチル、2,2−ジフルオロエチル、2,2,2−トリフルオロエチル、2−クロロ−2−フルオロエチル、2−クロロ−2,2−ジフルオロエチル、2,2−ジクロロ−2−フルオロエチル、2,2,2−トリクロロエチル、ペンタフルオロエチルなどのC
1−C
4−ハロアルキルである。特にC
1−C
10−ハロアルキルという用語は、メチルまたはエチルと同義語である、C
1−C
2−フルオロアルキルを含み、ここで、1個、2個、3個、4個または5個の水素原子はフッ素原子によって置換されており、例えばフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1−フルオロエチル、2−フルオロエチル、2,2−ジフルオロエチル、2,2,2−トリフルオロエチルおよびペンタフルオロメチルである。
【0015】
同様に、「C
n−C
m−アルコキシ」および「C
n−C
m−アルキルチオ」という用語は(または「C
n−C
m−アルキルスルフェニル」という用語は、それぞれ)、アルキル基における任意の結合でそれぞれ酸素または硫黄連結を介して結合されている、n〜m個の炭素原子、例えば1〜10個、特に1〜6個または1〜4個の炭素原子(上に記述されている通り)を有する直鎖または分岐のアルキル基を指す。例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、sec−ブトキシ、イソブトキシおよびtert−ブトキシなどのC
1−C
4−アルコキシ、さらに、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオおよびn−ブチルチオなどのC
1−C
4−アルキルチオが挙げられる。
【0016】
したがって、「C
n−C
m−ハロアルコキシ」および「C
n−C
m−ハロアルキルチオ」という用語は(または「C
n−C
m−ハロアルキルスルフェニル」という用語は、それぞれ)、アルキル基における任意の結合でそれぞれ酸素または硫黄連結を介して結合されている、n〜m個の炭素原子、例えば1〜10個、特に1〜6個または1〜4個の炭素原子(上に記述されている通り)を有する直鎖または分岐のアルキル基を指し、ここで、これらの基における水素原子の一部または全ては、上に記述されているハロゲン原子によって置き換えられていてよく、例えば、クロロメトキシ、ブロモメトキシ、ジクロロメトキシ、トリクロロメトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、クロロフルオロメトキシ、ジクロロフルオロメトキシ、クロロジフルオロメトキシ、1−クロロエトキシ、1−ブロモエトキシ、1−フルオロエトキシ、2−フルオロエトキシ、2,2−ジフルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、2−クロロ−2−フルオロエトキシ、2−クロロ−2,2−ジフルオロエトキシ、2,2−ジクロロ−2−フルオロエトキシ、2,2,2−トリクロロエトキシおよびペンタフルオロエトキシなどのC
1−C
2−ハロアルコキシ、さらに、クロロメチルチオ、ブロモメチルチオ、ジクロロメチルチオ、トリクロロメチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、クロロフルオロメチルチオ、ジクロロフルオロメチルチオ、クロロジフルオロメチルチオ、1−クロロエチルチオ、1−ブロモエチルチオ、1−フルオロエチルチオ、2−フルオロエチルチオ、2,2−ジフルオロエチルチオ、2,2,2−トリフルオロエチルチオ、2−クロロ−2−フルオロエチルチオ、2−クロロ−2,2−ジフルオロエチルチオ、2,2−ジクロロ−2−フルオロエチルチオ、2,2,2−トリクロロエチルチオおよびペンタフルオロエチルチオなどのC
1−C
2−ハロアルキルチオである。同様に、「C
1−C
2−フルオロアルコキシ」および「C
1−C
2−フルオロアルキルチオ」という用語は、それぞれ酸素原子または硫黄原子を介して分子の残部に結合されているC
1−C
2−フルオロアルキルを指す。
【0017】
「C
2−C
m−アルケニル」という用語は、本明細書で使用される場合、2〜m個、例えば2〜10個または2〜6個の炭素原子および任意の位置に二重結合を有する分岐または非分岐の不飽和炭化水素基、例えば、エテニル、1−プロペニル、2−プロペニル、1−メチル−エテニル、1−ブテニル、2−ブテニル、3−ブテニル、1−メチル−1−プロペニル、2−メチル−1−プロペニル、1−メチル−2−プロペニル、2−メチル−2−プロペニル、1−ペンテニル、2−ペンテニル、3−ペンテニル、4−ペンテニル、1−メチル−1−ブテニル、2−メチル−1−ブテニル、3−メチル−1−ブテニル、1−メチル−2−ブテニル、2−メチル−2−ブテニル、3−メチル−2−ブテニル、1−メチル−3−ブテニル、2−メチル−3−ブテニル、3−メチル−3−ブテニル、1,1−ジメチル−2−プロペニル、1,2−ジメチル−1−プロペニル、1,2−ジメチル−2−プロペニル、1−エチル−1−プロペニル、1−エチル−2−プロペニル、1−ヘキセニル、2−ヘキセニル、3−ヘキセニル、4−ヘキセニル、5−ヘキセニル、1−メチル−1−ペンテニル、2−メチル−1−ペンテニル、3−メチル−1−ペンテニル、4−メチル−1−ペンテニル、1−メチル−2−ペンテニル、2−メチル−2−ペンテニル、3−メチル−2−ペンテニル、4−メチル−2−ペンテニル、1−メチル−3−ペンテニル、2−メチル−3−ペンテニル、3−メチル−3−ペンテニル、4−メチル−3−ペンテニル、1−メチル−4−ペンテニル、2−メチル−4−ペンテニル、3−メチル−4−ペンテニル、4−メチル−4−ペンテニル、1,1−ジメチル−2−ブテニル、1,1−ジメチル−3−ブテニル、1,2−ジメチル−1−ブテニル、1,2−ジメチル−2−ブテニル、1,2−ジメチル−3−ブテニル、1,3−ジメチル−1−ブテニル、1,3−ジメチル−2−ブテニル、1,3−ジメチル−3−ブテニル、2,2−ジメチル−3−ブテニル、2,3−ジメチル−1−ブテニル、2,3−ジメチル−2−ブテニル、2,3−ジメチル−3−ブテニル、3,3−ジメチル−1−ブテニル、3,3−ジメチル−2−ブテニル、1−エチル−1−ブテニル、1−エチル−2−ブテニル、1−エチル−3−ブテニル、2−エチル−1−ブテニル、2−エチル−2−ブテニル、2−エチル−3−ブテニル、1,1,2−トリメチル−2−プロペニル、1−エチル−1−メチル−2−プロペニル、1−エチル−2−メチル−1−プロペニルおよび1−エチル−2−メチル−2−プロペニルを指す。
【0018】
「C
2−C
m−アルキニル」という用語は、本明細書で使用される場合、2〜m個、例えば2〜10個または2〜6個の炭素原子を有するとともに少なくとも1個の三重結合を含有する分岐または非分岐の不飽和炭化水素基、例えば、エチニル、プロピニル、1−ブチニルおよび2−ブチニルなどを指す。
「C
1−C
4−アルコキシ−C
1−C
4−アルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、アルキル基の1個の水素原子がC
1−C
4−アルコキシ基によって置き換えられている、例えば上に記述されている具体例のような1〜4個の炭素原子を有するアルキルを指す。
「C
3−C
m−シクロアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式の3〜m員の飽和脂環式基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルおよびシクロデシルを指す。
【0019】
「アリール」という用語は、本明細書で使用される場合、ナフチルまたは特にフェニルなどの芳香族炭化水素基を指す。
「ナフチル」という用語は、本明細書で使用される場合、1−ナフチルおよび2−ナフチルを指す。
「3〜6員の炭素環式環」という用語は、本明細書で使用される場合、シクロプロパン環、シクロブタン環、シクロペンタン環およびシクロヘキサン環を指す。
【0020】
「N、O、S、NO、SO、SO
2から選択される1個、2個または3個のヘテロ原子またはヘテロ原子基を含有する3員、4員、5員、6員または7員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環式環」という用語は、本明細書で使用される場合、飽和、部分的不飽和または芳香族である単環式基を指す。複素環式基は、炭素環員を介してまたは窒素環員を介して分子の残部に結合されていてよい。
【0021】
3員、4員、5員、6員または7員の飽和ヘテロシクリルの例としては:
オキシラニル、アジリジニル、アゼチジニル、2−テトラヒドロフラニル、3−テトラヒドロフラニル、2−テトラヒドロチエニル、3−テトラヒドロチエニル、2−ピロリジニル、3−ピロリジニル、3−ピラゾリジニル、4−ピラゾリジニル、5−ピラゾリジニル、2−イミダゾリジニル、4−イミダゾリジニル、2−オキサゾリジニル、4−オキサゾリジニル、5−オキサゾリジニル、3−イソオキサゾリジニル、4−イソオキサゾリジニル、5−イソオキサゾリジニル、2−チアゾリジニル、4−チアゾリジニル、5−チアゾリジニル、3−イソチアゾリジニル、4−イソチアゾリジニル、5−イソチアゾリジニル、1,2,4−オキサジアゾリジン−3−イル、1,2,4−オキサジアゾリジン−5−イル、1,2,4−チアジアゾリジン−3−イル、1,2,4−チアジアゾリジン−5−イル、1,2,4−トリアゾリジン−3−イル、1,3,4−オキサジアゾリジン−2−イル、1,3,4−チアジアゾリジン−2−イル、1,3,4−トリアゾリジン−2−イル、2−テトラヒドロピラニル、4−テトラヒドロピラニル、1,3−ジオキサン−5−イル、1,4−ジオキサン−2−イル、2−ピペリジニル、3−ピペリジニル、4−ピペリジニル、3−ヘキサヒドロピリダジニル、4−ヘキサヒドロピリダジニル、2−ヘキサヒドロピリミジニル、4−ヘキサヒドロピリミジニル、5−ヘキサヒドロピリミジニル、2−ピペラジニル、1,3,5−ヘキサヒドロトリアジン−2−イルおよび1,2,4−ヘキサヒドロトリアジン−3−イル、2−モルホリニル、3−モルホリニル、2−チオモルホリニル、3−チオモルホリニル、1−オキソチオモルホリン−2−イル、1−オキソチオモルホリン−3−イル、1,1−ジオキソチオモルホリン−2−イル、1,1−ジオキソチオモルホリン−3−イル、ヘキサヒドロアゼピン−1−、−2−、−3−または−4−イル、ヘキサヒドロオキセピニル、ヘキサヒドロ−1,3−ジアゼピニル、ヘキサヒドロ−1,4−ジアゼピニル、ヘキサヒドロ−1,3−オキサゼピニル、ヘキサヒドロ−1,4−オキサゼピニル、ヘキサヒドロ−1,3−ジオキセピニル、ヘキサヒドロ−1,4−ジオキセピニルなどが挙げられる。
【0022】
3員、4員、5員、6員または7員の部分的不飽和ヘテロシクリルの例としては:
2,3−ジヒドロフル−2−イル、2,3−ジヒドロフル−3−イル、2,4−ジヒドロフル−2−イル、2,4−ジヒドロフル−3−イル、2,3−ジヒドロチエン−2−イル、2,3−ジヒドロチエン−3−イル、2,4−ジヒドロチエン−2−イル、2,4−ジヒドロチエン−3−イル、2−ピロリン−2−イル、2−ピロリン−3−イル、3−ピロリン−2−イル、3−ピロリン−3−イル、2−イソオキサゾリン−3−イル、3−イソオキサゾリン−3−イル、4−イソオキサゾリン−3−イル、2−イソオキサゾリン−4−イル、3−イソオキサゾリン−4−イル、4−イソオキサゾリン−4−イル、2−イソオキサゾリン−5−イル、3−イソオキサゾリン−5−イル、4−イソオキサゾリン−5−イル、2−イソチアゾリン−3−イル、3−イソチアゾリン−3−イル、4−イソチアゾリン−3−イル、2−イソチアゾリン−4−イル、3−イソチアゾリン−4−イル、4−イソチアゾリン−4−イル、2−イソチアゾリン−5−イル、3−イソチアゾリン−5−イル、4−イソチアゾリン−5−イル、2,3−ジヒドロピラゾール−1−イル、2,3−ジヒドロピラゾール−2−イル、2,3−ジヒドロピラゾール−3−イル、2,3−ジヒドロピラゾール−4−イル、2,3−ジヒドロピラゾール−5−イル、3,4−ジヒドロピラゾール−1−イル、3,4−ジヒドロピラゾール−3−イル、3,4−ジヒドロピラゾール−4−イル、3,4−ジヒドロピラゾール−5−イル、4,5−ジヒドロピラゾール−1−イル、4,5−ジヒドロピラゾール−3−イル、4,5−ジヒドロピラゾール−4−イル、4,5−ジヒドロピラゾール−5−イル、2,3−ジヒドロオキサゾール−2−イル、2,3−ジヒドロオキサゾール−3−イル、2,3−ジヒドロオキサゾール−4−イル、2,3−ジヒドロオキサゾール−5−イル、3,4−ジヒドロオキサゾール−2−イル、3,4−ジヒドロオキサゾール−3−イル、3,4−ジヒドロオキサゾール−4−イル、3,4−ジヒドロオキサゾール−5−イル、3,4−ジヒドロオキサゾール−2−イル、3,4−ジヒドロオキサゾール−3−イル、3,4−ジヒドロオキサゾール−4−イル、2−、3−、4−、5−または6−ジ−またはテトラヒドロピリジニル、3−ジ−またはテトラヒドロピリダジニル、4−ジ−またはテトラヒドロピリダジニル、2−ジ−またはテトラヒドロピリミジニル、4−ジ−またはテトラヒドロピリミジニル、5−ジ−またはテトラヒドロピリミジニル、ジ−またはテトラヒドロピラジニル、1,3,5−ジ−またはテトラヒドロトリアジン−2−イル、1,2,4−ジ−またはテトラヒドロトリアジン−3−イル、2,3,4,5−テトラヒドロ[1H]アゼピン−1−、−2−、−3−、−4−、−5−、−6−または−7−イル、3,4,5,6−テトラヒドロ[2H]アゼピン−2−、−3−、−4−、−5−、−6−または−7−イル、2,3,4,7−テトラヒドロ[1H]アゼピン−1−、−2−、−3−、−4−、−5−、−6−または−7−イル、2,3,6,7−テトラヒドロ[1H]アゼピン−1−、−2−、−3−、−4−、−5−、−6−または−7−イル、テトラヒドロオキセピニル、例えば、2,3,4,5−テトラヒドロ[1H]オキセピン−2−、−3−、−4−、−5−、−6−または−7−イル、2,3,4,7テトラヒドロ[1H]オキセピン−2−、−3−、−4−、−5−、−6−または−7−イル、2,3,6,7テトラヒドロ[1H]オキセピン−2−、−3−、−4−、−5−、−6−または−7−イル、テトラヒドロ−1,3−ジアゼピニル、テトラヒドロ−1,4−ジアゼピニル、テトラヒドロ−1,3−オキサゼピニル、テトラヒドロ−1,4−オキサゼピニル、テトラヒドロ−1,3−ジオキセピニルおよびテトラヒドロ−1,4−ジオキセピニルが挙げられる。
【0023】
3員、4員、5員、6員または7員の芳香族ヘテロシクリルは、5員または6員の芳香族ヘテロシクリル(ヘタリール)である。例は:2−フリル、3−フリル、2−チエニル、3−チエニル、2−ピロリル、3−ピロリル、3−ピラゾリル、4−ピラゾリル、5−ピラゾリル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、2−チアゾリル、4−チアゾリル、5−チアゾリル、2−イミダゾリル、4−イミダゾリル、1,3,4−トリアゾール−2−イル、2−ピリジニル、3−ピリジニル、4−ピリジニル、3−ピリダジニル、4−ピリダジニル、2−ピリミジニル、4−ピリミジニル、5−ピリミジニルおよび2−ピラジニルである。
【0024】
「C
2−C
7−アルキレン」という用語は、本明細書で使用される場合、2個から7個の炭素原子を有する二価の分岐または好ましくは非分岐の飽和脂肪族鎖、例えば、CH
2CH
2、−CH(CH
3)−、CH
2CH
2CH
2、CH(CH
3)CH
2、CH
2CH(CH
3)、CH
2CH
2CH
2CH
2、CH
2CH
2CH
2CH
2CH
2、CH
2CH
2CH
2CH
2CH
2CH
2およびCH
2CH
2CH
2CH
2CH
2CH
2CH
2を指す。
【0025】
「トリ−(C
1−C
4)シリル−C
2−C
4−アルキニル」という用語は、本明細書で使用される場合、トリ−(C
1−C
4)シリルで置換されているC
2−C
4−アルキニルを指す。「(トリメチルシリル)エチニル」という用語は、本明細書で使用される場合、トリメチルシリルで置換されているエチニルを指す。
「C
1−C
6−アルキル−C
3−C
8−シクロアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、C
1−C
6−アルキルで置換されているC
3−C
8−シクロアルキルを指す。「C
1−C
4−アルキル−C
3−C
6−シクロアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、C
1−C
4−アルキルで置換されているC
3−C
6−シクロアルキルを指す。
【0026】
「非置換または1個、2個、3個、4個もしくは5個の置換基R
5/R
6で置換されているフェニル」という用語は、「非置換または最大3個までもしくはハロゲンの場合においては最大可能数までの置換基R
5/R
6で置換されているフェニル」を意味する。この成句は、また「非置換または1個、2個、3個もしくは4個の置換基R
5/R
6で置換されているフェニル」;「非置換または1個、2個もしくは3個の置換基R
5/R
6で置換されているフェニル」;「非置換または1個もしくは2個の置換基R
5/R
6で置換されているフェニル」、およびまた「非置換または1個の置換基R
5/R
6で置換されているフェニル」を意味する。
【0027】
好ましくは、「非置換または1個、2個、3個、4個、5個、6個もしくは7個の置換基R
5で置換されているナフチル」という用語は、「非置換または最大3個までもしくはハロゲンの場合においては最大可能数までの置換基R
5置換されているナフチル」、より好ましくは「非置換または最大3個までの置換基R
5で置換されているナフチル」、いっそう好ましくは「非置換または最大2個までの置換基R
5で置換されているナフチル」、特に好ましくは「非置換または最大1個までの置換基R
5で置換されているナフチル」を意味する。
好ましくは、例えばフェニルまたは複素環式環に関連する「非置換または最大5個までのR
c/R
d/R
Eで置換されている」という用語は、「非置換または最大3個までもしくはハロゲンの場合においては最大可能数までのR
c/R
d/R
Eで置換されている」、より好ましくは「非置換または最大2個までもしくはハロゲンの場合においては最大可能数のR
c/R
d/R
Eで置換されている」、さらにより好ましくは「非置換または最大3個までのR
c/R
d/R
Eで置換されている」、いっそう好ましくは「非置換または最大2個までのR
c/R
d/R
Eで置換されている」を意味する。
好ましくは、例えば置換基R
6、R
a、R
bまたはR
Mに関連して「非置換または1個または複数で置換されている」という用語は、「非置換または最大5個までもしくはハロゲンの場合においては最大可能数までで置換されている」、より好ましくは「非置換または最大3個までもしくはハロゲンの場合においては最大可能数までで置換されている」、いっそう好ましくは「非置換または最大2個までもしくはハロゲンの場合においては最大可能数までで置換されている」、さらにより好ましくは「非置換または最大5個までで置換されている」、さらにいっそう好ましくは「非置換または最大3個までで置換されている」、特に好ましくは「非置換または最大2個までで置換されている」を意味する。
【0028】
「有効量」という表現は、本明細書で使用される場合、動物に侵襲する寄生生物を根絶またはその数を低減するための本発明の化合物または組成物の十分な量を意味する。一部の実施形態において、活性薬剤の有効量は、標的寄生生物に対して少なくとも約50%、少なくとも約60%または少なくとも約70%の効力を達成する。他の態様において、活性薬剤の有効量は、標的寄生生物に対して少なくとも約80%、または少なくとも約90%の効力を達成する。
【0029】
したがって、一態様において、本発明は、寄生生物から動物を処置および/または保護するための、式(I)の化合物の使用および式(I)
【化2】
の化合物もしくはその塩または該化合物もしくは塩を含む組成物の有効量を投与することを含む寄生生物を防除するための方法を提供し、
式中、
Yは、非置換または1個、2個、3個、4個もしくは5個の置換基R
5で置換されているフェニル;あるいは非置換または1個、2個、3個、4個、5個、6個もしくは7個の置換基R
5で置換されているナフチルであり;
Qは、非置換または1個、2個、3個、4個もしくは5個の置換基R
6で置換されているフェニル;非置換または1個もしくは複数の置換基R
6で置換されているC
3−C
8シクロアルキル;あるいは非置換または1個もしくは複数の置換基R
6で置換されているC
3−C
8シクロアルケニルであり;
R
1は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
8−シクロアルキル、C
3−C
8−シクロアルケニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
2−C
6−アルケニルオキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、ここで、前述の脂肪族または脂環式基の炭素原子は、非置換または1個、2個もしくは3個の置換基R
7で置換されているおり;
R
2は、水素またはハロゲンであるか;
あるいは
【0030】
R
1およびR
2は、それらが結合している炭素原子と一緒に、メチレン基またはシクロプロピル基を形成し;
R
3は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
8−シクロアルキル、C
3−C
8−シクロアルケニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
2−C
6−アルケニルオキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、ここで、前述の脂肪族または脂環式基の炭素原子は、非置換または1個、2個もしくは3個の置換基R
7で置換されており;
R
4は、水素またはハロゲンであるか;
あるいは
R
3およびR
4は、それらが結合している炭素原子と一緒に、メチレン基またはシクロプロピル基を形成し;
各R
5、R
6は、独立して、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、−SCN、SF
5、C
1−C
6アルキル、C
2−C
6アルケニル、C
2−C
6アルキニル(前述の脂肪族基の炭素原子は、非置換または1個もしくは複数のR
aで置換されている);
C
3−C
8シクロアルキルまたはC
3−C
8シクロアルケニル(前述の脂環式基の炭素原子は、非置換または1個もしくは複数のR
bで置換されている);
非置換または最大5個までのR
cで置換されているフェニル;
N、O、S、NO、SO、SO
2から選択される1個、2個または3個のヘテロ原子またはヘテロ原子基を含有する3員、4員、5員、6員または7員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環式環(前述の環は、非置換または最大5個までのR
dで置換されている);
Si(R
e)
3、OR
f、SR
f、OS(O)
xR
h、S(O)
xR
h、N(R
i)
2、N(R
i)C(=O)R
m、OC(=O)R
m、C(=O)R
m、C(=O)OR
f、C(=NR
i)R
m、C(=S)R
mであるか;
あるいは
【0031】
1個のフェニル環上に存在する2個の隣接する炭素原子上の2個のR
5は、一緒に、CH
2CH
2CH
2CH
2、N=CH−CH=CH、CH=N−CH=CH、N=CH−N=CH、N=CH−CH=N、OCH
2CH
2CH
2、OCH=CHCH
2、CH
2OCH
2CH
2、OCH
2CH
2O、OCH
2OCH
2、CH
2CH
2CH
2、CH=CHCH
2、CH
2CH
2O、CH=CHO、CH
2OCH
2、CH
2C(=O)O、C(=O)OCH
2、O(CH
2)O、SCH
2CH
2CH
2、SCH=CHCH
2、CH
2SCH
2CH
2、SCH
2CH
2S、SCH
2SCH
2、CH
2CH
2S、CH=CHS、CH
2SCH
2、CH
2C(=S)S、C(=S)SCH
2、S(CH
2)S、CH
2CH
2NR
K、CH
2CH=N、CH=CH−NR
K、OCH=N、SCH=Nから選択される架橋であり、2個のR
5が結合されている炭素原子と一緒に、5員または6員の部分的不飽和または芳香族の炭素環式または複素環式環を形成し、ここで該環は、非置換または=O、OH、CH
3、OCH
3、ハロゲン、ハロメチルおよびハロメトキシから選択される1個もしくは2個の置換基で置換されており;好ましくは、一緒に、CH
2CH
2CH
2CH
2、N=CH−CH=CH、CH=N−CH=CH、N=CH−N=CH、OCH
2CH
2CH
2、OCH=CHCH
2、CH
2OCH
2CH
2、OCH
2CH
2O、OCH
2OCH
2、CH
2CH
2CH
2、CH=CHCH
2、CH
2CH
2O、CH=CHO、CH
2OCH
2、CH
2C(=O)O、C(=O)OCH
2、O(CH
2)O、SCH
2CH
2CH
2、SCH=CHCH
2、CH
2SCH
2CH
2、SCH
2CH
2S、SCH
2SCH
2、CH
2CH
2S、CH=CHS、CH
2SCH
2、CH
2C(=S)S、C(=S)SCH
2、S(CH
2)S、CH
2CH
2NR
K、CH
2CH=N、CH=CH−NR
K、OCH=N、SCH=Nから選択される架橋であり、2個のR
5が結合されている炭素原子と一緒に、5員または6員の部分的不飽和または芳香族の炭素環式または複素環式環を形成し、ここで該環は、非置換または=O、OH、CH
3、OCH
3、ハロゲン、ハロメチルおよびハロメトキシから選択される1個もしくは2個の置換基で置換されており;
【0032】
各R
7は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
8−シクロアルキル、C
3−C
8−シクロアルケニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
2−C
6−アルケニルオキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニル、OSi(R
e)
3であり、ここで、前述の脂肪族または脂環式基の炭素原子は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化および/または酸素化されており;
各R
aは、独立して、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、−SCN、SF
5、C
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−ハロアルキル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−ハロアルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、C
1−C
6−ハロアルキルチオ、C
3−C
8−シクロアルキル、C
3−C
8−ハロシクロアルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−ハロアルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
2−C
6ハロアルキニル、C
1−C
6−アルキル−C
3−C
8−シクロアルキル、
Si(R
e)
3、OR
A、SR
A、OSO
2R
B、S(O)
xR
B、−S(O)
xN(R
D)
2、N(R
D)
2、C(=O)N(R
D)
2、C(=S)N(R
D)
2、C(=O)OR
A、
非置換または最大5個までのR
Eで置換されているフェニル;
N、O、S、NO、SO、SO
2から選択される1個、2個または3個のヘテロ原子またはヘテロ原子基を含有する3員、4員、5員、6員または7員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環式環(ここで、前述の環は、非置換または最大5個までのR
Eで置換されている)
であるか、
あるいは
【0033】
1個の炭素原子上に存在する2個のR
aは、一緒に、=O、=C(R
F)
2、=NR
D、=NOR
A、=NNR
Dであるか、
あるいは
2個のR
aは、2個のR
aが結合されている炭素原子と一緒に、3員、4員、5員、6員、7員または8員の飽和また部分的不飽和の炭素環式または複素環式環を形成し;
各R
bは、独立して、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、−SCN、SF
5、C
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−ハロアルキル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−ハロアルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、C
1−C
6−ハロアルキルチオ、C
3−C
8−シクロアルキル、C
3−C
8−ハロシクロアルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−ハロアルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
2−C
6ハロアルキニル、C
1−C
6−アルキル−C
3−C
8−シクロアルキル、
Si(R
G)
3、OR
H、SR
H、OSO
2R
J、S(O)
xR
J、−S(O)
xN(R
K)
2、N(R
K)
2、C(=O)N(R
K)
2、C(=S)N(R
K)
2、C(=O)OR
Hであるか、
あるいは
【0034】
1個の炭素原子上に存在する2個のR
bは、一緒に、=O、=C(R
L)
2、=NR
K、=NOR
H、=NNR
Kであるか、
あるいは
2個のR
bは、2個のR
bが結合されている炭素原子と一緒に、3員、4員、5員、6員、7員または8員の飽和また部分的不飽和の炭素環式または複素環式環を形成し;
各R
cは、独立して、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、−SCN、SF
5、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
8−シクロアルキル(ここで、前述の脂肪族または脂環式基の炭素原子は、非置換または1個もしくは複数のR
Mで置換されている);
Si(R
G)
3、OR
H、SR
H、OS(O)
xR
J、S(O)
xR
J、−S(O)
xN(R
K)
2、N(R
K)
2、C(=O)R
N、C(=O)OR
H、C(=NR
K)R
N、C(=O)N(R
K)
2、C(=S)N(R
K)
2であり;
各R
dは、独立して、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、−SCN、SF
5、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
8−シクロアルキル(ここで、前述の脂肪族または脂環式基の炭素原子は、非置換または1つもしくは複数のR
Mで置換されている);
Si(R
G)
3、OR
H、SR
H、OS(O)
xR
J、S(O)
xR
J、−S(O)
xN(R
K)
2、N(R
K)
2、C(=O)R
N、C(=O)OR
H、C(=NR
K)R
N、C(=O)N(R
K)
2、C(=S)N(R
K)
2であるか、
あるいは
飽和また部分的不飽和の複素環式環の1個の原子上に存在する2つのR
dは、一緒に、=O、=C(R
L)
2;=NR
K、=NOR
Hまたは=NNR
Kであり;
各R
eは、独立して、ハロゲン、C
1−C
6アルキル、C
1−C
6ハロアルキル、C
1−C
6アルコキシアルキル、C
2−C
6アルケニル、C
2−C
6ハロアルケニル、C
2−C
6アルキニル、C
2−C
6ハロアルキニル、C
3−C
8シクロアルキル、C
3−C
8ハロシクロアルキル、C
1−C
6ハロアルコキシアルキル、
フェニル、N、O、S、NO、SO、SO
2から選択される1個、2個または3個のヘテロ原子またはヘテロ原子基を含有する3員、4員、5員、6員または7員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環式環
であり、
【0035】
各R
fは、独立して、水素、シアノ、C
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、C
3−C
8−シクロアルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル(ここで、前述の脂肪族または脂環式基の炭素原子は、非置換または1つもしくは複数のR
Mで置換されている);
Si(R
e)
3、S(O)
xR
B、−S(O)
xN(R
D)
2、N(R
D)
2、−N=C(R
F)
2、C(=O)R
Q、C(=O)N(R
D)
2、C(=S)N(R
D)
2、C(=O)OR
A、
フェニル、N、O、S、NO、SO、SO
2から選択される1個、2個または3個のヘテロ原子またはヘテロ原子基を含有する3員、4員、5員、6員または7員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環式環
であり、
各R
hは、独立して、水素、シアノ、C
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
3−C
8−シクロアルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル(ここで、前述の脂肪族または脂環式基の炭素原子は、非置換または1つもしくは複数のR
Mで置換されている);
N(R
D)
2、−N=C(R
F)
2、C(=O)R
Q、C(=O)N(R
D)
2、C(=S)N(R
D)
2、C(=O)OR
A、
フェニル、N、O、S、NO、SO、SO
2から選択される1個、2個または3個のヘテロ原子またはヘテロ原子基を含有する3員、4員、5員、6員または7員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環式環
であり、
【0036】
各R
iは、独立して、水素、C
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
3−C
8−シクロアルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル(ここで、前述の脂肪族または脂環式基の炭素原子は、非置換または1つもしくは複数のR
Mで置換されている);
S(O)
xR
B、−S(O)
xN(R
D)
2、C(=O)R
S、C(=O)OR
A、C(=O)N(R
D)
2、C(=S)R
S、C(=S)SR
A、C(=S)N(R
D)
2、C(=NR
D)R
S、
非置換または最大5個までのR
Eで置換されているフェニル;
N、O、S、NO、SO、SO
2から選択される1個、2個または3個のヘテロ原子またはヘテロ原子基を含有する3員、4員、5員、6員または7員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環式環(ここで、前述の環は、非置換または最大5個までのR
Eで置換されている)
であるか、
あるいは
1個の窒素原子上の2つのR
iは、一緒に、C
2−C
7アルキレン鎖であり、それらが結合されている窒素原子と一緒に、3員、4員、5員、6員、7員または8員の飽和、部分的不飽和または芳香族の環を形成し、ここで、アルキレン鎖は、N、O、S、NO、SO、SO
2から選択される1個または2個のヘテロ原子またはヘテロ原子基を含有することができ、ここで、アルキレン鎖は、非置換またはハロゲン、C
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−ハロアルキル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−ハロアルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−ハロアルキルチオ、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−ハロアルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
2−C
6−ハロアルキニルで置換されており;
各R
mは、独立して、水素、−SCN、SF
5、C
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
3−C
8−シクロアルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル(ここで、前述の脂肪族または脂環式基の炭素原子は、非置換または1つもしくは複数のR
Mで置換されている);
Si(R
e)
3、OR
A、SR
A、OSO
2R
B、N(R
D)
2、C(=O)N(R
D)
2、C(=S)N(R
D)
2、C(=O)OR
A、
【0037】
非置換または最大5個までのR
Eで置換されているフェニル;
N、O、S、NO、SO、SO
2から選択される1個、2個または3個のヘテロ原子またはヘテロ原子基を含有する3員、4員、5員、6員または7員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環式環(ここで、前述の環は、非置換または最大5個までのR
Eで置換されている)
であり、
各R
Aは、独立して、水素、シアノ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert−ブチルジメチルシリル、
C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
8−シクロアルキル(ここで、4個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化および/もしくは酸素化されており、ならびに/またはC
1−C
4アルコキシから選択される1個もしくは2個の基を有している);
フェニル、ベンジル、ピリジル、フェノキシ(ここで、4個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化されており、ならびに/またはC
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−ハロアルキル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6ハロアルコキシおよび(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルから選択される1個、2個もしくは3個の置換基を有している)
であり、
【0038】
各R
Bは、独立して、水素、シアノ、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−ハロアルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−ハロアルキルチオ、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert−ブチルジメチルシリル、
C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
8−シクロアルキル(ここで、4個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化および/もしくは酸素化されており、ならびに/またはC
1−C
4アルコキシから選択される1個もしくは2個の基を有している);
フェニル、ベンジル、ピリジル、フェノキシ(ここで、4個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化されており、ならびに/またはC
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−ハロアルキル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6ハロアルコキシおよび(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルから選択される1個、2個もしくは3個の置換基を有している)
であり、
各R
Dは、独立して、水素、シアノ、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−ハロアルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、C
1−C
6−ハロアルキルチオ、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert−ブチルジメチルシリル、
C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
8−シクロアルキル(ここで、4個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化および/もしくは酸素化されており、ならびに/またはC
1−C
4−アルコキシから選択される1個もしくは2個の基を有している);
フェニル、ベンジル、ピリジル、フェノキシ(ここで、4個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化されており、ならびに/またはC
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−ハロアルキル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6ハロアルコキシおよび(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルから選択される1個、2個もしくは3個の置換基を有している)
であるか
あるいは
【0039】
1個の窒素原子上の2つのR
Dは、一緒に、C
2−C
6アルキレン鎖であり、それらが結合されている窒素原子と一緒に、3員、4員、5員、6員または7員の飽和、部分的不飽和または芳香族の環を形成し、ここでアルキレン鎖は、N、O、S、NO、SO、SO
2から選択される1個または2個のヘテロ原子またはヘテロ原子基を含有することができ、ここで、アルキレン鎖は、非置換またはハロゲン、C
1−C
4−ハロアルキル、C
1−C
4−アルコキシもしくはC
1−C
4−ハロアルコキシで置換されており;
各R
Eは、独立して、シアノ、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−ハロアルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、C
1−C
6−ハロアルキルチオ、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert−ブチルジメチルシリル、
C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル(ここで、4個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化および/もしくは酸素化されており、ならびに/またはC
1−C
4−アルコキシから選択される1個もしくは2個の基を有している)
であるか、
あるいは
飽和また部分的不飽和の複素環式環の1個の原子上に存在する2つのR
Eは、一緒に、=O、=N(C
1−C
6−アルキル)、=NO(C
1−C
6−アルキル)、=CH(C
1−C
4−アルキル)または=C(C
1−C
4−アルキル)C
1−C
4−アルキルであり;
各R
Fは、独立して、C
1−C
4アルキル、C
1−C
6シクロアルキル、C
1−C
4アルコキシアルキル、フェニルまたはベンジルであり;
【0040】
各R
Gは、独立して、ハロゲン、C
1−C
6アルキル、C
1−C
6ハロアルキル、C
1−C
6アルコキシアルキル、C
2−C
6アルケニル、C
2−C
6ハロアルケニル、C
2−C
6アルキニル、C
2−C
6ハロアルキニル、C
1−C
6ハロアルコキシアルキルであり;
各R
Hは、独立して、水素、シアノ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert−ブチルジメチルシリル、
C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル(ここで、3個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化および/もしくは酸素化されており、ならびに/またはC
1−C
4アルコキシから選択される1個もしくは2個の基を有している)
であり、
各R
Jは、独立して、水素、シアノ、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−ハロアルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−ハロアルキルチオ、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert−ブチルジメチルシリル、
C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル(ここで、3個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化および/もしくは酸素化されており、ならびに/またはC
1−C
4アルコキシから選択される1個もしくは2個の基を有している)
であり、
各R
Kは、独立して、水素、シアノ、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−ハロアルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、C
1−C
6−ハロアルキルチオ、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert−ブチルジメチルシリル、
C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル(ここで、3個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化および/もしくは酸素化されており、ならびに/またはC
1−C
4−アルコキシから選択される1個もしくは2個の基を有している)
であり、
【0041】
各R
Lは、独立して、C
1−C
4アルキルまたはC
1−C
4アルコキシアルキルであり;
各R
Mは、独立して、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、OH、SH、−SCN、SF
5、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−ハロアルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、C
1−C
6−ハロアルキルチオ、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert−ブチルジメチルシリル、
C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
8−シクロアルキル、C
1−C
6−アルキル−C
3−C
8−シクロアルキル(ここで、5個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化および/もしくは酸素化されており、ならびに/またはC
1−C
4アルコキシから選択される1個もしくは2個の基を有している)
であるか、
あるいは
1個の炭素原子上に存在する2つのR
Mは、一緒に、=O、=CH(C
1−C
4−アルキル)、=C(C
1−C
4−アルキル)C
1−C
4−アルキル、=N(C
1−C
6−アルキル)または=NO(C
1−C
6−アルキル)であり;
各R
Nは、独立して、水素、OH、SH、−SCN、SF
5、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−ハロアルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、C
1−C
6−ハロアルキルチオ、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert−ブチルジメチルシリル、
C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル(ここで、3個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化および/もしくは酸素化されており、ならびに/またはC
1−C
4アルコキシから選択される1個もしくは2個の基を有している)
であり、
【0042】
各R
Qは、独立して、水素、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−ハロアルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、C
1−C
6−ハロアルキルチオ、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert−ブチルジメチルシリル、
C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
8−シクロアルキル(ここで、4個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化および/もしくは酸素化されており、ならびに/またはC
1−C
4アルコキシから選択される1個もしくは2個の基を有している);
フェニル、ベンジル、ピリジル、フェノキシ(ここで、4個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化されており、ならびに/またはC
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−ハロアルキル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6ハロアルコキシおよび(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルから選択される1個、2個もしくは3個の置換基を有している)
であり、
各R
Sは、独立して、水素、OH、SH、−SCN、SF
5、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−ハロアルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、C
1−C
6−ハロアルキルチオ、トリメチルシリル、トリエチルシリル、tert−ブチルジメチルシリル、
C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
8−シクロアルキル(ここで、4個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化および/もしくは酸素化されており、ならびに/またはC
1−C
4アルコキシから選択される1個もしくは2個の基を有している);
フェニル、ベンジル、ピリジル、フェノキシ(ここで、4個の最後に記述されている基は、非置換、部分的もしくは完全にハロゲン化されており、ならびに/またはC
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−ハロアルキル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6ハロアルコキシ、(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニル、(C
1−C
6−アルキル)アミノおよびジ−(C
1−C
6−アルキル)アミノから選択される1個、2個もしくは3個の置換基を有している)
であり、
pは、0または1であり;
xは、1または2である。
【0043】
別の実施形態において、本発明は、上記で定義されている式(I)の少なくとも1種の化合物もしくはその獣医学的に許容される塩または式(I)の化合物もしくはその塩を含む組成物の有効量を動物に投与することを含む、動物における寄生生物侵襲を防除または予防するための方法を提供する。
【0044】
一部の実施形態において、本発明は、Yが、非置換または1個、2個、3個もしくは4個の置換基R
5で置換されているフェニル;あるいは非置換または1個もしくは2個の置換基R
5で置換されているナフチルである、処置の方法および式(I)の化合物の使用を含む。
【0045】
他の態様において、本発明は、Qが、非置換または1個、2個、3個もしくは4個の置換基R
6で置換されているフェニル;非置換または1個もしくは2個の置換基R
6で置換されているシクロヘキシル;あるいは非置換または1個もしくは2個の置換基R
6で置換されているシクロペンチルである、処置の方法および式(I)の化合物の使用を含む。
【0046】
別の実施形態において、本発明は、R
1が、H、ハロゲン、シアノ、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキルまたは(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、
ここで、最後に記述されている5個の基は、非置換またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、OSi(C
1−C
6−アルキル)
3、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、C
1−C
6−アルコキシおよび(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルから選択される1個、2個もしくは3個の置換基で置換されており、
ここで、最後に記述されている6個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されており、
特に、R
1がH、Me、Et、iPr、cPr、CH
2CN、CF
3、CHF
2、CH
2F、CH
2CH
2F、CH
2CHF
2、CH
2CF
3、CN、ハロゲン、CH
2OH、CH
2OMe、CH
2OEt、CO
2Me、CO
2Et、CH
2CO
2Me、CH
2CO
2Et、CH
2OSi(Me)
3またはCH
2OSi(Et)
3である、処置の方法および式(I)の化合物の使用を含む。
【0047】
一実施形態において、本発明の方法および使用のための式(I)の好ましい化合物は、R
2がHまたはハロゲンである化合物である。
他の態様において、R
1およびR
2が、それらが結合している炭素原子と一緒にメチレン基を形成する、式(I)の化合物が好ましい。
別の実施形態において、本発明の方法および使用のための式(I)の好ましい化合物は、R
3が、H、ハロゲン、シアノ、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキルまたは(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、
ここで、最後に記述されている5個の基は、非置換またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、OSi(C
1−C
6−アルキル)
3、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、C
1−C
6−アルコキシおよび(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルから選択される1個、2個もしくは3個の置換基で置換されており、
ここで、最後に記述されている6個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されている化合物、
ならびに特に、R
3が、H、Me、Et、iPr、cPr、CH
2CN、CF
3、CHF
2、CH
2F、CH
2CH
2F、CH
2CHF
2、CH
2CF
3、CN、ハロゲン、CH
2OH、CH
2OMe、CH
2OEt、CO
2Me、CO
2Et、CH
2CO
2Me、CH
2CO
2Et、CH
2OSi(Me)
3またはCH
2OSi(Et)
3である化合物
である。
【0048】
別の実施形態において、本発明の方法および使用のための式(I)の好ましい化合物は、R
4がHまたはハロゲンである化合物である。
他の態様において、好ましいのは、R
3およびR
4が、それらが結合している炭素原子と一緒にメチレン基を形成する式(I)の化合物である。
なお別の実施形態において、本発明の方法および使用のための式(I)の好ましい化合物は、R
5が、ハロゲン、シアノ、SF
5、トリ−(C
1−C
4)シリル−C
2−C
4−アルキニル、(C
1−C
6−アルキル)アミノカルボニル、ジ−(C
1−C
6−アルキル)アミノカルボニル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、フェニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニル、(C
1−C
6−アルキル)アミノ、ジ−(C
1−C
6−アルキル)アミノ、(C
1−C
6−アルキル)カルボニルまたは(C
1−C
6−アルキル)カルボニルオキシであり、
【0049】
ここで、最後に記述されている14個の基は、非置換またはハロゲン、シアノ、C
1−C
4−アルキル−C
3−C
6−シクロアルキル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキルおよびC
1−C
6−アルコキシから選択される1個または複数(特に、最大3個までまたはハロゲンの場合においては最大可能数まで)の置換基で置換されており、
ここで、最後に記述されている5個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されている化合物、
ならびに特に、R
5が、ハロゲン(特にF)、Me、Et、iPr、cPr、OMe、OEt、OiPr、エチニル、(トリメチルシリル)エチニル、ビニル、Ph、CN、CF
3、OCF
3、SF
5、CHF
2、OCHF
2、SMe、S(O)Me、S(O)
2Me、SCF
3、S(O)CF
3、S(O)
2CF
3、SCHF
2、S(O)CHF
2、S(O)
2CHF
2、CO
2Me、CO
2Et、C(O)Me、OAc、C(O)NHMe、C(O)NMe
2、CH
2OMeまたはCH
2OEtである化合物
である。
【0050】
なお別の実施形態において、本発明の方法および使用のための式(I)の好ましい化合物は、R
6が、ハロゲン、シアノ、SF
5、トリ−(C
1−C
4)シリル−C
2−C
4−アルキニル、(C
1−C
6−アルキル)アミノカルボニル、ジ−(C
1−C
6−アルキル)アミノカルボニル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、フェニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニル、(C
1−C
6−アルキル)アミノ、ジ−(C
1−C
6−アルキル)アミノ、(C
1−C
6−アルキル)カルボニルまたは(C
1−C
6−アルキル)カルボニルオキシであり、
ここで、最後に記述されている14個の基は、非置換またはハロゲン、シアノ、C
1−C
4−アルキル−C
3−C
6−シクロアルキル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキルおよびC
1−C
6−アルコキシから選択される1個もしくは複数の(特に、最大3個までもしくはハロゲンの場合においては最大可能数までの)置換基で置換されており、
ここで、最後に記述されている5個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されている化合物、
ならびに特に、R
6が、ハロゲン(特にF)、Me、Et、iPr、cPr、OMe、OEt、OiPr、エチニル、(トリメチルシリル)エチニル、ビニル、Ph、CN、CF
3、OCF
3、SF
5、CHF
2、OCHF
2、SMe、S(O)Me、S(O)
2Me、SCF
3、S(O)CF
3、S(O)
2CF
3、SCHF
2、S(O)CHF
2、S(O)
2CHF
2、CO
2Me、CO
2Et、C(O)Me、OAc、C(O)NHMe、C(O)NMe
2、CH
2OMeまたはCH
2OEtである化合物
である。
【0051】
本発明の方法および使用に関する他の態様において、式(I)の好ましい化合物としては、
R
5が、ハロゲン、Me、Et、iPr、cPr、OMe、OEt、OiPr、エチニル、(トリメチルシリル)エチニル、ビニル、Ph、CN、CF
3、OCF
3、SF
5、CHF
2、OCHF
2、SMe、S(O)Me、S(O)
2Me、SCF
3、S(O)CF
3、S(O)
2CF
3、SCHF
2、S(O)CHF
2、S(O)
2CHF
2、CO
2Me、CO
2Et、C(O)Me、OAc、C(O)NHMe、C(O)NMe
2、CH
2OMeまたはCH
2OEtであるか;
あるいは
1個のフェニル環上に存在する2個の隣接する炭素原子上の2個のR
5が、一緒に、N=CH−CH=CH、N=CH−CH=N、OCH
2CH
2O、O(CH
2)Oから選択される架橋であり、2個のR
5が結合されている炭素原子と一緒に、5員または6員の部分的不飽和または芳香族の複素環式環を形成し、ここで該環は非置換である
化合物が挙げられる。
【0052】
別の実施形態において、本発明の方法および使用は、
R
6が、ハロゲン、Me、Et、iPr、cPr、tBu、OMe、OEt、OnPr、OiPr、OtBu、OPh、エチニル、(トリメチルシリル)エチニル、ビニル、Ph、NO
2、CN、CF
3、OCF
3、SF
5、CHF
2、OCHF
2、SMe、S(O)Me、S(O)
2Me、SCF
3、S(O)CF
3、S(O)
2CF
3、SCHF
2、S(O)CHF
2、S(O)
2CHF
2、CO
2Me、CO
2Et、CO
2iPr、C(O)Me、OAc、C(O)NHMe、C(O)NMe
2、CH
2OMe、CH
2OEt、フルオロメチル、2,2,2−トリフルオロエチル、1,2,2,2−テトラフルオロ−1−(トリフルオロメチル)エチル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)エチル、ジメトキシメチル、クロロ(ジフルオロ)メトキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、2,2−ジフルオロシクロプロポキシ、tert−ブチルスルファニル、ジメチルカルバモイルスルファニル、モルホリン−4−カルボニル、アセトアミド、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、ピロール−1−イル、ピラゾール−1−イル、イミダゾール−1−イルまたは1,2,4−トリアゾール−1−イルである、
式(I)の化合物を含む。
【0053】
別の実施形態において、本発明の方法および使用は、pが0または1である式(I)の化合物、特に、pが0である化合物を含む。
別の実施形態において、本発明の方法および使用は、Yが、非置換または1個、2個もしくは3個の置換基R
5で置換されているフェニル;あるいは非置換または1個の置換基R
5で置換されているナフチルである、式(I)の化合物を含む。
なお別の実施形態において、本発明の方法および使用は、Qが、非置換または1個、2個もしくは3個の置換基R
6で置換されているフェニル;あるいは非置換または1個の置換基R
6で置換されているシクロヘキシルである、式(I)の化合物を含む。
【0054】
本発明のさらに別の実施形態において、該方法および使用は、R
1が、H、Me、Et、CN、CH
2CN、CH
2CF
3、ハロゲン、CH
2OH、CH
2OMe、CH
2OEt、CH
2CO
2Me、CH
2CO
2Et、CH
2OSi(Me)
3またはCH
2OSi(Et)
3である、式(I)の化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、R
2がHまたはハロゲンである、式(I)の化合物を含む。
別の実施形態において、本発明の方法および使用は、R
3が、H、Me、Et、CN、CH
2CN、CH
2CF
3、ハロゲン、CH
2OH、CH
2OMe、CH
2OEt、CH
2CO
2Me、CH
2CO
2Et、CH
2OSi(Me)
3またはCH
2OSi(Et)
3である、式(I)の化合物を含む。
【0055】
本発明の別の実施形態において、該方法および使用は、R
4がHまたはハロゲンである、式(I)の化合物を含む。
別の実施形態において、本発明の方法および使用は、R
5が、ハロゲン、シアノ、トリ−(C
1−C
4)シリル−C
2−C
4−アルキニル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、フェニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオまたは(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、
ここで、最後に記述されている8個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されている式(I)の化合物、
ならびに特に、R
5が、ハロゲン(特にCl、F)、Me、OMe、CN、CF
3、OCF
3またはエチニルである化合物
を含む。
【0056】
なお別の実施形態において、本発明の方法および使用は、R
6が、ハロゲン、シアノ、トリ−(C
1−C
4)シリル−C
2−C
4−アルキニル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、フェニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオまたは(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、
ここで、最後に記述されている8個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されている
ような式(I)の化合物
ならびに特に、R
6が、ハロゲン(特にCl、F)、Me、OMe、CN、CF
3、OCF
3またはエチニルである化合物
である。
別の実施形態において、本発明の方法および使用は、pが0または1である式(I)の化合物、特に、pが0である化合物を含む。
別の実施形態において、本発明の方法および使用は、Yが、非置換または1個もしくは2個の置換基R
5で置換されているフェニルである式(I)の化合物を含む。
本発明の別の実施形態において、該方法および使用は、Qが、非置換または1個もしくは2個の置換基R
6で置換されているフェニルである式(I)の化合物、特に、Qが、非置換または1個の置換基R
6で置換されているフェニルである化合物を含む。
【0057】
別の実施形態において、該方法および使用は、R
1が、H、F、Me、Et、CN、CH
2CNまたはCH
2OMeである式(I)の化合物、特に、R
1がHである化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、R
2がHである式(I)の化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、R
3が、H、F、Me、Et、CN、CH
2CNまたはCH
2OMeである式(I)の化合物、特に、R
3がHである化合物を含む。
なお別の実施形態において、該方法および使用は、R
4がHである式(I)の化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、R
5が、F、エチニルまたはCF
3である式(I)の化合物を含む。
また別の実施形態において、該方法および使用は、R
6が、F、エチニルまたはCF
3である式(I)の化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、pが0または1である式(I)の化合物、特に、pが0である化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、全ての記号および指数が、好ましい意味を有する式(I)の化合物を含む。
【0058】
本発明の別の実施形態において、該方法および使用は、全ての記号および指数が、より好ましい意味を有する式(I)の化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、全ての記号および指数が、いっそう好ましい意味を有する式(I)の化合物を含む。
【0059】
本発明の別の実施形態において、該方法および使用は、
Yが、非置換または1個、2個、3個、4個もしくは5個の置換基R
5で置換されているフェニル;あるいは非置換または1個もしくは2個の置換基R
5で置換されているナフチルであり;
Qが、非置換または1個、2個、3個もしくは4個の置換基R
6で置換されているフェニル;非置換または1個もしくは2個の置換基R
6で置換されているシクロヘキシル;あるいは非置換または1個もしくは2個の置換基R
6で置換されているシクロペンチルであり;
R
1が、H、ハロゲン、シアノ、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキルまたは(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、
ここで、最後に記述されている5個の基は、非置換またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、OSi(C
1−C
6−アルキル)
3、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、C
1−C
6−アルコキシおよび(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルから選択される1個、2個もしくは3個の置換基で置換されており、
ここで、最後に記述されている6個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されており;
【0060】
R
2が、Hまたはハロゲンであるか;
あるいは
R
1およびR
2が、それらが結合している炭素原子と一緒に、メチレン基を形成し;
R
3が、H、ハロゲン、シアノ、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキルまたは(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、
ここで、最後に記述されている5個の基は、非置換またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、OSi(C
1−C
6−アルキル)
3、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、C
1−C
6−アルコキシおよび(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルから選択される1個、2個もしくは3個の置換基で置換されており、
ここで、最後に記述されている6個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されており;
R
4が、Hまたはハロゲンであるか;
あるいは
R
3およびR
4が、それらが結合している炭素原子と一緒に、メチレン基を形成し;
R
5が、ハロゲン、シアノ、SF
5、トリ−(C
1−C
4)シリル−C
2−C
4−アルキニル、(C
1−C
6−アルキル)アミノカルボニル、ジ−(C
1−C
6−アルキル)アミノカルボニル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、フェニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニル、(C
1−C
6−アルキル)アミノ、ジ−(C
1−C
6−アルキル)アミノ、(C
1−C
6−アルキル)カルボニルまたは(C
1−C
6−アルキル)カルボニルオキシであり、
ここで、最後に記述されている14個の基は、非置換またはハロゲン、シアノ、C
1−C
4−アルキル−C
3−C
6−シクロアルキル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキルおよびC
1−C
6−アルコキシから選択される1個もしくは複数の置換基で置換されており、
ここで、最後に記述されている5個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されており;
あるいは
1個のフェニル環上に存在する2個の隣接する炭素原子上の2個のR
5が、一緒に、N=CH−CH=CH、N=CH−CH=N、OCH
2CH
2O、O(CH
2)Oから選択される架橋であり、2個のR
5が結合されている炭素原子と一緒に、5員または6員の部分的不飽和または芳香族の複素環式環を形成し、ここで、環は非置換であり;
R
6が、ハロゲン、ニトロ、シアノ、SF
5、トリ−(C
1−C
4)シリル−C
2−C
4−アルキニル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)エチル、(C
1−C
6−アルキル)アミノカルボニル、ジ−(C
1−C
6−アルキル)アミノカルボニル、ジメチルカルバモイルスルファニル、モルホリン−4−カルボニル、アセトアミド、ピリジル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、フェニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
3−C
6−シクロアルコキシ、フェノキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニル、(C
1−C
6−アルキル)アミノ、ジ−(C
1−C
6−アルキル)アミノ、(C
1−C
6−アルキル)カルボニルまたは(C
1−C
6−アルキル)カルボニルオキシであり、
ここで、最後に記述されている16個の基は、非置換またはハロゲン、シアノ、C
1−C
4−アルキル−C
3−C
6−シクロアルキル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキルおよびC
1−C
6−アルコキシから選択される1個もしくは複数の置換基で置換されており、
ここで、最後に記述されている5個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されており;
pが、0または1である
式(I)の化合物を含む。
【0061】
他の態様において、本発明の方法および使用のための式(I)の好ましい化合物は、
Yが、非置換または1個、2個、3個もしくは4個の置換基R
5で置換されているフェニル;あるいは非置換または1個もしくは2個の置換基R
5で置換されているナフチルであり;
Qが、非置換または1個、2個、3個もしくは4個の置換基R
6で置換されているフェニル;非置換または1個もしくは2個の置換基R
6で置換されているシクロヘキシル;あるいは非置換または1個もしくは2個の置換基R
6で置換されているシクロペンチルであり;
R
1が、H、ハロゲン、シアノ、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキルまたは(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、
ここで、最後に記述されている5個の基は、非置換またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、OSi(C
1−C
6−アルキル)
3、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、C
1−C
6−アルコキシおよび(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルから選択される1個、2個もしくは3個の置換基で置換されており、
ここで、最後に記述されている6個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されており;
【0062】
R
2がHまたはハロゲンであるか;
あるいは
R
1およびR
2が、それらが結合している炭素原子と一緒に、メチレン基を形成し;
R
3が、H、ハロゲン、シアノ、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキルまたは(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、
ここで、最後に記述されている5個の基は、非置換またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、OSi(C
1−C
6−アルキル)
3、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、C
1−C
6−アルコキシおよび(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルから選択される1個、2個もしくは3個の置換基で置換されており、
ここで、最後に記述されている6個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されており;
【0063】
R
4が、Hまたはハロゲンであるか;
あるいは
R
3およびR
4が、それらが結合している炭素原子と一緒に、メチレン基を形成し;
R
5が、ハロゲン、シアノ、SF
5、トリ−(C
1−C
4)シリル−C
2−C
4−アルキニル、(C
1−C
6−アルキル)アミノカルボニル、ジ−(C
1−C
6−アルキル)アミノカルボニル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、フェニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニル、(C
1−C
6−アルキル)アミノ、ジ−(C
1−C
6−アルキル)アミノ、(C
1−C
6−アルキル)カルボニルまたは(C
1−C
6−アルキル)カルボニルオキシであり、
ここで、最後に記述されている14個の基は、非置換またはハロゲン、シアノ、C
1−C
4−アルキル−C
3−C
6−シクロアルキル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキルおよびC
1−C
6−アルコキシから選択される1個もしくは複数の置換基で置換されており、
ここで、最後に記述されている5個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されており;
R
6が、ハロゲン、シアノ、SF
5、トリ−(C
1−C
4)シリル−C
2−C
4−アルキニル、(C
1−C
6−アルキル)アミノカルボニル、ジ−(C
1−C
6−アルキル)アミノカルボニル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、フェニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルフィニル、C
1−C
6−アルキルスルホニル、(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニル、(C
1−C
6−アルキル)アミノ、ジ−(C
1−C
6−アルキル)アミノ、(C
1−C
6−アルキル)カルボニルまたは(C
1−C
6−アルキル)カルボニルオキシであり、
ここで、最後に記述されている14個の基は、非置換またはハロゲン、シアノ、C
1−C
4−アルキル−C
3−C
6−シクロアルキル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキルおよびC
1−C
6−アルコキシから選択される1個もしくは複数の置換基で置換されており、
ここで、最後に記述されている5個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されており;
pが、0または1である
ものである。
【0064】
別の実施形態において、本発明の方法および使用は、
Yが、非置換または1個、2個、3個、4個もしくは5個の置換基R
5で置換されているフェニル;あるいは非置換または1個の置換基R
5で置換されているナフチルであり;
Qが、非置換または1個、2個もしくは3個の置換基R
6で置換されているフェニル;あるいは非置換または1個の置換基R
6で置換されているシクロヘキシルであり;
R
1が、H、Me、Et、CN、CH
2CN、CH
2CF
3、ハロゲン、CH
2OH、CH
2OMe、CH
2OEt、CH
2CO
2Me、CH
2CO
2Et、CH
2OSi(Me)
3またはCH
2OSi(Et)
3であり;
R
2が、Hまたはハロゲンであり;
R
3が、H、Me、Et、CN、CH
2CN、CH
2CF
3、ハロゲン、CH
2OH、CH
2OMe、CH
2OEt、CH
2CO
2Me、CH
2CO
2Et、CH
2OSi(Me)
3またはCH
2OSi(Et)
3であり;
【0065】
R
4が、Hまたはハロゲンであり;
R
5が、ハロゲン、シアノ、トリ−(C
1−C
4)シリル−C
2−C
4−アルキニル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、フェニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオまたは(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、
ここで、最後に記述されている8個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されており;
あるいは
1個のフェニル環上に存在する2個の隣接する炭素原子上の2個のR
5が、一緒に、N=CH−CH=CH、N=CH−CH=N、OCH
2CH
2O、O(CH
2)Oから選択される架橋であり、2個のR
5が結合されている炭素原子と一緒に、5員または6員の部分的不飽和または芳香族の複素環式環を形成し、ここで、環は非置換であり;
R
6が、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリ−(C
1−C
4)シリル−C
2−C
4−アルキニル、2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)エチル、ジメトキシメチル、ジメチルカルバモイルスルファニル、モルホリン−4−カルボニル、アセトアミド、ピリジル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、フェニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
3−C
6−シクロアルコキシ、フェノキシ、C
1−C
6−アルキルチオ、C
1−C
6−アルキルスルホニルまたは(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、
ここで、最後に記述されている11個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されており;
pが、0または1である
式(I)の化合物を含む。
【0066】
本発明のなお別の実施形態において、該方法および使用は、
Yが、非置換または1個、2個もしくは3個の置換基R
5で置換されているフェニル;あるいは非置換または1個の置換基R
5で置換されているナフチルであり;
Qが、非置換または1個、2個もしくは3個の置換基R
6で置換されているフェニル;あるいは非置換または1個の置換基R
6で置換されているシクロヘキシルであり;
R
1が、H、Me、Et、CN、CH
2CN、CH
2CF
3、ハロゲン、CH
2OH、CH
2OMe、CH
2OEt、CH
2CO
2Me、CH
2CO
2Et、CH
2OSi(Me)
3またはCH
2OSi(Et)
3であり;
R
2が、Hまたはハロゲンであり;
R
3が、H、Me、Et、CN、CH
2CN、CH
2CF
3、ハロゲン、CH
2OH、CH
2OMe、CH
2OEt、CH
2CO
2Me、CH
2CO
2Et、CH
2OSi(Me)
3またはCH
2OSi(Et)
3であり;
R
4が、Hまたはハロゲンであり;
R
5が、ハロゲン、シアノ、トリ−(C
1−C
4)シリル−C
2−C
4−アルキニル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、フェニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオまたは(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、
ここで、最後に記述されている8個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されており;
R
6が、ハロゲン、シアノ、トリ−(C
1−C
4)シリル−C
2−C
4−アルキニル、C
1−C
6−アルキル、C
2−C
6−アルケニル、C
2−C
6−アルキニル、C
3−C
6−シクロアルキル、フェニル、C
1−C
6−アルコキシ、C
1−C
6−アルキルチオまたは(C
1−C
6−アルコキシ)カルボニルであり、
ここで、最後に記述されている8個の基は、非置換、または部分的もしくは完全にハロゲン化されており;
pが、0または1である
式(I)の化合物を含む。
【0067】
別の実施形態において、該方法および使用は、
Yが、非置換または1個、2個もしくは3個の置換基R
5で置換されているフェニルであり;
Qが、非置換または1個もしくは2個の置換基R
6で置換されているフェニルであり;
R
1が、H、F、Me、Et、CN、CH
2CNまたはCH
2OMeであり;
R
2が、Hであり;
R
3が、H、F、Me、Et、CN、CH
2CNまたはCH
2OMeであり;
R
4が、Hであり;
R
5が、F、エチニルまたはCF
3であり;
R
6が、F、エチニルまたはCF
3であり;
pが、0または1である
式(I)の化合物を含む。
【0068】
別の実施形態において、該方法および使用は、
Yが、非置換または1個もしくは2個の置換基R
5で置換されているフェニルであり;
Qが、非置換または1個もしくは2個の置換基R
6で置換されているフェニルであり;
R
1が、H、F、Me、Et、CN、CH
2CNまたはCH
2OMeであり;
R
2が、Hであり;
R
3が、H、F、Me、Et、CN、CH
2CNまたはCH
2OMeであり;
R
4が、Hであり;
R
5が、F、エチニルまたはCF
3であり;
R
6が、F、エチニルまたはCF
3であり;
pが、0または1である
式(I)の化合物を含む。
【0069】
別の実施形態において、該方法および使用は、Yが、4−フルオロフェニル、3−フルオロフェニル、4−エチニルフェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、3,5−ジフルオロフェニルまたは3,4,5−トリフルオロフェニルである式(I)の化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、Yが4−フルオロフェニル、3−フルオロフェニル、4−エチニルフェニル、4−トリフルオロメチルフェニルまたは3,5−ジフルオロフェニルである式(I)の化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、Yが3,4,5−トリフルオロフェニルである式(I)の化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、Qが4−フルオロフェニル、4−エチニルフェニルまたは4−トリフルオロメチルフェニルである式(I)の化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、R
1、R
2、R
3およびR
4がHである式(I)の化合物を含む。
【0070】
本発明のなお別の実施形態において、該方法および使用は、R
1およびR
2がHであり;pが0である式(I)の化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、Qが非置換または1個または複数のR
6で置換されているフェニルである化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、R
1およびR
2が、それらが結合している炭素原子と一緒にメチレン基を形成しない化合物を含む。
別の実施形態において、該方法および使用は、R
3およびR
4が、それらが結合している炭素原子と一緒にメチレン基を形成しない化合物を含む。
【0071】
本発明のなお別の実施形態において、該方法および使用は、R
1およびR
2も、R
3およびR
4も、それらが結合している炭素原子と一緒にメチレン基を形成しない化合物を含む。
別の実施形態において、本発明の方法および使用は、式(Ia−1)、(Ia−2)または(Ia−3)のものである式(I)の化合物を含み、
【化3】
式中、Yは、1個の置換基R
5で置換されているフェニルであり;R
2は、Hであり;R
4は、Hであり;Qは、式(I)に定義されている通りであり;p、R
1、R
3およびR
5は、表Aに定義されている通りである。
さらに他の実施形態において、本発明の方法および使用は、Y=非置換フェニルである式(Ia−1)、(Ia−2)または(Ia−3)の化合物を含む。これに沿って、表Aの「R
5」欄における「−」という記号は、対応する化合物が置換基R
5を有していないこと、即ちY=非置換フェニルを意味する。
【0073】
本発明の別の実施形態において、該方法および使用は、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)または(Ib−6)を有する式(I)の化合物を含み、
【化4】
式中、Yは、2個の置換基R
5で置換されているフェニルであり;R
2はHであり;R
4はHであり;Qは、式(I)に定義されている通りであり;p、R
1、R
3およびR
5は、表Bに定義されている通りである。
【0074】
別の実施形態において、本発明の方法および使用は、式(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)または(Ib−12)を有する式(I)の化合物を含み、
【化5】
【0075】
式中、Yは、3個の置換基R
5で置換されているフェニルであり;R
2はHであり;R
4はHであり;Qは、式(I)に定義されている通りであり;p、R
1、R
3およびR
5は、表Bに定義されている通りである。
【表2】
【0076】
別の実施形態において、本発明の方法および使用は、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)または(Ic−9)を有する式(I)の化合物を含み、
【化6】
【0077】
式中、Yは、2個の置換基R
5で置換されているフェニルであり;一方のR
5はR
5aであり、他方のR
5はR
5bであり;R
2はHであり;R
4はHであり;Qは、式(I)に定義されている通りであり;p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bは、表Cに定義されている通りである。
【表3】
【0078】
本発明の他の実施形態において、該方法および使用は、変数Qの意味が、表Dに与えられている通りである式(I)の化合物を含む。
【表4】
【0079】
本発明のさらなる他の実施形態において、該方法および使用は、下記に同定されている式(I)の化合物を含む。
表1d:Qが、表DのエントリーD−1に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−1に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−1に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0080】
表2d:Qが、表DのエントリーD−2に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−2に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−2に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0081】
表3d:Qが、表DのエントリーD−3に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−3に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−3に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0082】
表4d:Qが、表DのエントリーD−4に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−4に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−4に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0083】
表5d:Qが、表DのエントリーD−5に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−5に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−5に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0084】
表6d:Qが、表DのエントリーD−6に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−6に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−6に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0085】
表7d:Qが、表DのエントリーD−7に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−7に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−7に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0086】
表8d:Qが、表DのエントリーD−8に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−8に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−8に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0087】
表9d:Qが、表DのエントリーD−9に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−9に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−9に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0088】
表10d:Qが、表DのエントリーD−10に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−10に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−10に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0089】
表11d:Qが、表DのエントリーD−11に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−11に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−11に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0090】
表12d:Qが、表DのエントリーD−12に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−12に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−12に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表13d:Qが、表DのエントリーD−13に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−13に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−13に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0091】
表14d:Qが、表DのエントリーD−14に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−14に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−14に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0092】
表15d:Qが、表DのエントリーD−15に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;
Qが、表DのエントリーD−15に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−15に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0093】
表16d:Qが、表DのエントリーD−16に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−16に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−16に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0094】
表17d:Qが、表DのエントリーD−17に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−17に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−17に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0095】
表18d:Qが、表DのエントリーD−18に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−18に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−18に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0096】
表19d:Qが、表DのエントリーD−19に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−19に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−19に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0097】
表20d:Qが、表DのエントリーD−20に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−20に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−20に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0098】
表21d:Qが、表DのエントリーD−21に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−21に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−21に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表22d:Qが、表DのエントリーD−22に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−22に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−22に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0099】
表23d:Qが、表DのエントリーD−23に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−23に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−23に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0100】
表24d:Qが、表DのエントリーD−24に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−24に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−24に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0101】
表25d:Qが、表DのエントリーD−25に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−25に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−25に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0102】
表26d:Qが、表DのエントリーD−26に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−26に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−26に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0103】
表27d:Qが、表DのエントリーD−27に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−27に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−27に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表27d:Qが、表DのエントリーD−27に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−27に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−27に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0104】
表28d:Qが、表DのエントリーD−28に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−28に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−28に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0105】
表29d:Qが、表DのエントリーD−29に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−29に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−29に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0106】
表30d:Qが、表DのエントリーD−30に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−30に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−30に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0107】
表31d:Qが、表DのエントリーD−31に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−31に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−31に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0108】
表32d:Qが、表DのエントリーD−32に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−32に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−32に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0109】
表33d:Qが、表DのエントリーD−33に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−33に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−33に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0110】
表34d:Qが、表DのエントリーD−34に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−34に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−34に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0111】
表35d:Qが、表DのエントリーD−35に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−35に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−35に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0112】
表36d:Qが、表DのエントリーD−36に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−36に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−36に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0113】
表37d:Qが、表DのエントリーD−37に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−37に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−37に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0114】
表38d:Qが、表DのエントリーD−38に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−38に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−38に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表39d:Qが、表DのエントリーD−39に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−39に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−39に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0115】
表40d:Qが、表DのエントリーD−40に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−40に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−40に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0116】
表41d:Qが、表DのエントリーD−41に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−41に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−41に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0117】
表42d:Qが、表DのエントリーD−42に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−42に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−42に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0118】
表43d:Qが、表DのエントリーD−43に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−43に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−43に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表44d:Qが、表DのエントリーD−44に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−44に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−44に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0119】
表45d:Qが、表DのエントリーD−45に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−45に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−45に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0120】
表46d:Qが、表DのエントリーD−46に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−46に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−46に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0121】
表47d:Qが、表DのエントリーD−47に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−47に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−47に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0122】
表48d:Qが、表DのエントリーD−48に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−48に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−48に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0123】
表49d:Qが、表DのエントリーD−49に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−49に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−49に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0124】
表50d:Qが、表DのエントリーD−50に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−50に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−50に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0125】
表51d:Qが、表DのエントリーD−51に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−51に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−51に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0126】
表52d:Qが、表DのエントリーD−52に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−52に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−52に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表53d:Qが、表DのエントリーD−53に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−53に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−53に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0127】
表54d:Qが、表DのエントリーD−54に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−54に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−54に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0128】
表55d:Qが、表DのエントリーD−55に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−55に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−55に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0129】
表56d:Qが、表DのエントリーD−56に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−56に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−56に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0130】
表57d:Qが、表DのエントリーD−57に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−57に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−57に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0131】
表58d:Qが、表DのエントリーD−58に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−58に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−58に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0132】
表59d:Qが、表DのエントリーD−59に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−59に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−59に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0133】
表60d:Qが、表DのエントリーD−60に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−60に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−60に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0134】
表61d:Qが、表DのエントリーD−61に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−61に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−61に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表62d:Qが、表DのエントリーD−62に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−62に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−62に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0135】
表63d:Qが、表DのエントリーD−63に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−63に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−63に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0136】
表64d:Qが、表DのエントリーD−64に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−64に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−64に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0137】
表65d:Qが、表DのエントリーD−65に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−65に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−65に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0138】
表66d:Qが、表DのエントリーD−66に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−66に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−66に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表67d:Qが、表DのエントリーD−67に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−67に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−67に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0139】
表68d:Qが、表DのエントリーD−68に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−68に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−68に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0140】
表69d:Qが、表DのエントリーD−69に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−69に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−69に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0141】
表70d:Qが、表DのエントリーD−70に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−70に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−70に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0142】
表71d:Qが、表DのエントリーD−71に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−71に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−71に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0143】
表72d:Qが、表DのエントリーD−72に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−72に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−72に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0144】
表73d:Qが、表DのエントリーD−73に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−73に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−73に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0145】
表74d:Qが、表DのエントリーD−74に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−74に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−74に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0146】
表75d:Qが、表DのエントリーD−75に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−75に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−75に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表76d:Qが、表DのエントリーD−76に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−76に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−76に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表77d:Qが、表DのエントリーD−77に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−77に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−77に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0147】
表78d:Qが、表DのエントリーD−78に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−78に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−78に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0148】
表79d:Qが、表DのエントリーD−79に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−79に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−79に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0149】
表80d:Qが、表DのエントリーD−80に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−80に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−80に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0150】
表81d:Qが、表DのエントリーD−81に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−81に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−81に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0151】
表82d:Qが、表DのエントリーD−82に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−82に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−82に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0152】
表83d:Qが、表DのエントリーD−83に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−83に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−83に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0153】
表84d:Qが、表DのエントリーD−84に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−84に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−84に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0154】
表85d:Qが、表DのエントリーD−85に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−85に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−85に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0155】
表86d:Qが、表DのエントリーD−86に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−86に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−86に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0156】
表87d:Qが、表DのエントリーD−87に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−87に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−87に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0157】
表88d:Qが、表DのエントリーD−88に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−88に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−88に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0158】
表89d:Qが、表DのエントリーD−89に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−89に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−89に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表90d:Qが、表DのエントリーD−90に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−90に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−90に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0159】
表91d:Qが、表DのエントリーD−91に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−91に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−91に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0160】
表92d:Qが、表DのエントリーD−92に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−92に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−92に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0161】
表93:Qが、表DのエントリーD−93に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−93に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−93に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0162】
表94d:Qが、表DのエントリーD−94に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−94に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−94に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0163】
表95d:Qが、表DのエントリーD−95に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−95に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−95に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0164】
表96d:Qが、表DのエントリーD−96に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−96に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−96に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0165】
表97d:Qが、表DのエントリーD−97に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−97に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−97に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0166】
表98d:Qが、表DのエントリーD−98に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−98に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−98に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表99d:Qが、表DのエントリーD−99に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−99に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−99に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0167】
表100d:Qが、表DのエントリーD−100に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−100に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−100に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0168】
表101d:Qが、表DのエントリーD−101に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−101に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−101に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0169】
表102d:Qが、表DのエントリーD−102に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−102に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−102に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0170】
表103d:Qが、表DのエントリーD−103に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−103に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−103に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0171】
表104d:Qが、表DのエントリーD−104に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−104に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−104に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0172】
表105d:Qが、表DのエントリーD−105に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−105に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−105に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0173】
表106d:Qが、表DのエントリーD−106に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−106に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−106に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0174】
表107d:Qが、表DのエントリーD−107に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−107に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−107に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表108d:Qが、表DのエントリーD−108に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−108に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−108に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0175】
表109d:Qが、表DのエントリーD−109に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−109に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−109に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0176】
表110d:Qが、表DのエントリーD−110に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−110に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−110に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0177】
表111d:Qが、表DのエントリーD−111に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−111に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−111に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0178】
表112d:Qが、表DのエントリーD−112に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−112に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−112に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表113d:Qが、表DのエントリーD−113に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−113に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−113に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0179】
表114d:Qが、表DのエントリーD−114に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−114に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−114に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0180】
表115d:Qが、表DのエントリーD−115に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−115に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−115に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0181】
表116d:Qが、表DのエントリーD−116に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−116に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−116に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0182】
表117d:Qが、表DのエントリーD−117に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−117に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−117に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0183】
表118d:Qが、表DのエントリーD−118に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−118に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−118に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0184】
表119d:Qが、表DのエントリーD−119に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−119に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−119に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0185】
表120d:Qが、表DのエントリーD−120に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−120に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−120に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0186】
表121d:Qが、表DのエントリーD−121に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−121に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−121に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表122d:Qが、表DのエントリーD−122に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−122に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−122に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0187】
表123d:Qが、表DのエントリーD−123に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−123に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−123に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0188】
表124d:Qが、表DのエントリーD−124に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−124に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−124に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0189】
表125d:Qが、表DのエントリーD−125に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−125に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−125に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0190】
表126d:Qが、表DのエントリーD−126に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−126に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−126に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0191】
表127d:Qが、表DのエントリーD−127に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−127に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−127に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0192】
表128d:Qが、表DのエントリーD−128に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−128に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−128に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0193】
表129d:Qが、表DのエントリーD−129に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−129に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−129に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0194】
表130d:Qが、表DのエントリーD−130に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−130に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−130に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表131d:Qが、表DのエントリーD−131に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−131に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−131に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0195】
表132d:Qが、表DのエントリーD−132に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−132に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−132に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0196】
表133d:Qが、表DのエントリーD−133に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−133に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−133に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0197】
表134d:Qが、表DのエントリーD−134に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−134に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−134に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0198】
表135d:Qが、表DのエントリーD−135に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−135に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−135に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表136d:Qが、表DのエントリーD−136に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−136に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−136に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0199】
表137d:Qが、表DのエントリーD−137に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−137に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−137に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0200】
表138d:Qが、表DのエントリーD−138に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−138に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−138に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0201】
表139d:Qが、表DのエントリーD−139に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−139に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−139に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0202】
表140d:Qが、表DのエントリーD−140に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−140に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−140に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0203】
表141d:Qが、表DのエントリーD−141に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−141に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−141に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0204】
表142d:Qが、表DのエントリーD−142に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−142に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−142に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0205】
表143d:Qが、表DのエントリーD−143に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−143に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−143に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0206】
表144d:Qが、表DのエントリーD−144に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−144に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−144に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表145d:Qが、表DのエントリーD−145に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−145に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−145に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0207】
表146d:Qが、表DのエントリーD−146に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−146に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−146に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0208】
表147d:Qが、表DのエントリーD−147に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−147に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−147に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0209】
表148d:Qが、表DのエントリーD−148に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−148に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−148に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0210】
表149d:Qが、表DのエントリーD−149に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−149に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−149に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0211】
表150d:Qが、表DのエントリーD−150に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−150に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−150に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0212】
表151d:Qが、表DのエントリーD−151に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−151に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−151に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0213】
表152d:Qが、表DのエントリーD−152に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−152に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−152に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0214】
表153d:Qが、表DのエントリーD−153に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−153に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−153に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表154d:Qが、表DのエントリーD−154に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−154に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−154に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0215】
表155d:Qが、表DのエントリーD−155に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−155に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−155に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0216】
表156d:Qが、表DのエントリーD−156に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−156に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−156に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0217】
表157d:Qが、表DのエントリーD−157に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−157に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−157に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0218】
表158d:Qが、表DのエントリーD−158に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−158に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−158に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表159d:Qが、表DのエントリーD−159に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−159に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−159に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0219】
表160d:Qが、表DのエントリーD−160に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−160に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−160に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0220】
表161d:Qが、表DのエントリーD−161に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−161に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−161に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0221】
表162d:Qが、表DのエントリーD−162に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−162に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−162に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0222】
表163d:Qが、表DのエントリーD−163に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−163に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−163に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0223】
表164d:Qが、表DのエントリーD−164に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−164に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−164に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0224】
表165d:Qが、表DのエントリーD−165に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−165に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−165に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0225】
表166d:Qが、表DのエントリーD−166に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−166に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−166に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0226】
表167d:Qが、表DのエントリーD−167に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−167に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−167に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表168d:Qが、表DのエントリーD−168に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−168に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−168に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0227】
表169d:Qが、表DのエントリーD−169に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−169に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−169に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0228】
表170d:Qが、表DのエントリーD−170に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−170に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−170に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0229】
表171d:Qが、表DのエントリーD−171に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−171に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−171に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0230】
表172d:Qが、表DのエントリーD−172に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−172に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−172に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0231】
表173d:Qが、表DのエントリーD−173に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−173に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−173に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0232】
表174d:Qが、表DのエントリーD−174に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−174に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−174に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0233】
表175d:Qが、表DのエントリーD−175に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−175に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−175に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0234】
表176d:Qが、表DのエントリーD−176に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−176に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−176に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表177d:Qが、表DのエントリーD−177に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−177に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−177に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0235】
表178d:Qが、表DのエントリーD−178に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−178に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−178に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0236】
表179d:Qが、表DのエントリーD−179に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−179に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−179に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0237】
表180d:Qが、表DのエントリーD−180に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−180に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−180に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0238】
表181d:Qが、表DのエントリーD−181に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−181に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−181に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表182d:Qが、表DのエントリーD−182に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−182に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−182に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0239】
表183d:Qが、表DのエントリーD−183に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−183に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−183に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0240】
表184d:Qが、表DのエントリーD−184に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−184に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−184に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0241】
表185d:Qが、表DのエントリーD−185に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−185に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−185に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0242】
表186d:Qが、表DのエントリーD−186に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−186に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−186に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0243】
表187d:Qが、表DのエントリーD−187に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−187に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−187に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0244】
表188d:Qが、表DのエントリーD−188に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−188に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−188に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0245】
表189d:Qが、表DのエントリーD−189に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−189に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−189に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0246】
表190d:Qが、表DのエントリーD−190に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−190に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−190に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表191d:Qが、表DのエントリーD−191に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−191に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−191に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0247】
表192d:Qが、表DのエントリーD−192に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−192に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−192に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0248】
表193d:Qが、表DのエントリーD−193に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−193に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−193に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0249】
表194d:Qが、表DのエントリーD−194に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−194に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−194に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0250】
表195d:Qが、表DのエントリーD−195に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−195に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−195に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0251】
表196d:Qが、表DのエントリーD−196に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−196に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−196に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0252】
表197d:Qが、表DのエントリーD−197に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−197に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−197に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0253】
表198d:Qが、表DのエントリーD−198に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−198に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−198に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0254】
表199d:Qが、表DのエントリーD−199に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−199に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−199に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表200d:Qが、表DのエントリーD−200に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−200に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−200に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0255】
表201d:Qが、表DのエントリーD−201に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−201に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−201に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0256】
表202d:Qが、表DのエントリーD−202に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−202に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−202に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0257】
表203d:Qが、表DのエントリーD−203に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−203に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−203に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0258】
表204d:Qが、表DのエントリーD−204に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−204に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−204に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表205d:Qが、表DのエントリーD−205に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−205に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−205に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0259】
表206d:Qが、表DのエントリーD−206に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−206に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−206に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0260】
表207d:Qが、表DのエントリーD−207に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−207に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−207に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0261】
表208d:Qが、表DのエントリーD−208に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−208に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−208に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0262】
表209d:Qが、表DのエントリーD−209に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−209に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−209に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0263】
表210d:Qが、表DのエントリーD−210に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−210に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−210に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0264】
表211d:Qが、表DのエントリーD−211に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−211に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−211に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0265】
表212d:Qが、表DのエントリーD−212に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−212に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−212に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0266】
表213d:Qが、表DのエントリーD−213に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−213に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−213に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表214d:Qが、表DのエントリーD−214に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−214に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−214に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0267】
表215d:Qが、表DのエントリーD−215に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−215に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−215に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0268】
表216d:Qが、表DのエントリーD−216に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−216に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−216に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0269】
表217d:Qが、表DのエントリーD−217に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−217に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−217に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0270】
表218d:Qが、表DのエントリーD−218に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−218に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−218に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0271】
表219d:Qが、表DのエントリーD−219に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−219に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−219に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0272】
表220d:Qが、表DのエントリーD−220に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−220に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−220に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0273】
表221d:Qが、表DのエントリーD−221に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−221に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−221に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0274】
表222d:Qが、表DのエントリーD−222に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−222に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−222に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表223d:Qが、表DのエントリーD−223に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−223に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−223に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0275】
表224d:Qが、表DのエントリーD−224に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−224に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−224に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0276】
表225d:Qが、表DのエントリーD−225に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−225に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−225に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0277】
表226d:Qが、表DのエントリーD−226に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−226に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−226に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0278】
表227d:Qが、表DのエントリーD−227に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−227に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−227に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表228d:Qが、表DのエントリーD−228に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−228に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−228に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0279】
表229d:Qが、表DのエントリーD−229に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−229に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−229に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0280】
表230d:Qが、表DのエントリーD−230に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−230に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−230に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0281】
表231d:Qが、表DのエントリーD−231に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−231に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−231に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0282】
表232d:Qが、表DのエントリーD−232に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−232に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−232に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0283】
表233d:Qが、表DのエントリーD−233に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−233に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−233に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0284】
表234d:Qが、表DのエントリーD−234に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−234に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−234に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0285】
表235d:Qが、表DのエントリーD−235に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−235に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−235に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0286】
表236d:Qが、表DのエントリーD−236に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−236に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−236に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表237d:Qが、表DのエントリーD−237に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−237に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−237に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0287】
表238d:Qが、表DのエントリーD−238に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−238に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−238に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0288】
表239d:Qが、表DのエントリーD−239に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−239に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−239に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0289】
表240d:Qが、表DのエントリーD−240に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−240に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−240に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0290】
表241d:Qが、表DのエントリーD−241に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−241に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−241に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0291】
表242d:Qが、表DのエントリーD−242に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−242に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−242に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0292】
表243d:Qが、表DのエントリーD−243に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−243に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−243に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0293】
表244d:Qが、表DのエントリーD−244に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−244に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−244に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0294】
表245d:Qが、表DのエントリーD−245に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−245に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−245に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表246d:Qが、表DのエントリーD−246に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−246に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−246に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0295】
表247d:Qが、表DのエントリーD−247に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−247に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−247に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0296】
表248d:Qが、表DのエントリーD−248に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−248に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−248に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0297】
表249d:Qが、表DのエントリーD−249に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−249に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−249に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0298】
表250d:Qが、表DのエントリーD−250に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−250に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−250に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表251d:Qが、表DのエントリーD−251に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−251に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−251に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0299】
表252d:Qが、表DのエントリーD−252に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−252に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−252に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0300】
表253d:Qが、表DのエントリーD−253に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−253に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−253に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0301】
表254d:Qが、表DのエントリーD−254に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−254に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−254に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0302】
表255d:Qが、表DのエントリーD−255に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−255に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−255に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0303】
表256d:Qが、表DのエントリーD−256に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−256に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−256に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0304】
表257d:Qが、表DのエントリーD−257に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−257に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−257に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0305】
表258d:Qが、表DのエントリーD−258に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−258に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−258に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0306】
表259d:Qが、表DのエントリーD−259に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−259に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−259に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表260d:Qが、表DのエントリーD−260に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−260に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−260に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0307】
表261d:Qが、表DのエントリーD−261に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−261に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−261に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0308】
表262d:Qが、表DのエントリーD−262に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−262に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−262に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0309】
表263d:Qが、表DのエントリーD−263に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−263に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−263に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0310】
表264d:Qが、表DのエントリーD−264に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−264に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−264に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0311】
表265d:Qが、表DのエントリーD−265に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−265に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−265に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0312】
表266d:Qが、表DのエントリーD−266に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−266に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−266に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0313】
表267d:Qが、表DのエントリーD−267に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−267に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−267に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0314】
表268d:Qが、表DのエントリーD−268に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−268に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−268に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表269d:Qが、表DのエントリーD−269に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−269に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−269に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0315】
表270d:Qが、表DのエントリーD−270に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−270に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−270に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0316】
表271d:Qが、表DのエントリーD−271に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−271に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−271に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0317】
表272d:Qが、表DのエントリーD−272に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−272に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−272に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0318】
表273d:Qが、表DのエントリーD−273に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−273に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−273に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表274d:Qが、表DのエントリーD−274に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−274に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−274に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0319】
表275d:Qが、表DのエントリーD−275に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−275に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−275に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0320】
表276d:Qが、表DのエントリーD−276に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−276に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−276に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0321】
表277d:Qが、表DのエントリーD−277に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−277に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−277に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0322】
表278d:Qが、表DのエントリーD−278に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−278に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−278に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0323】
表279d:Qが、表DのエントリーD−279に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−279に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−279に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0324】
表280d:Qが、表DのエントリーD−280に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−280に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−280に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0325】
表281d:Qが、表DのエントリーD−281に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−281に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−281に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0326】
表282d:Qが、表DのエントリーD−282に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−282に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−282に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表283d:Qが、表DのエントリーD−283に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−283に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−283に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0327】
表284d:Qが、表DのエントリーD−284に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−284に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−284に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0328】
表285d:Qが、表DのエントリーD−285に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−285に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−285に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0329】
表286d:Qが、表DのエントリーD−286に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−286に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−286に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0330】
表287d:Qが、表DのエントリーD−287に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−287に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−287に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0331】
表288d:Qが、表DのエントリーD−288に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−288に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−288に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0332】
表289d:Qが、表DのエントリーD−289に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−289に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−289に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0333】
表290d:Qが、表DのエントリーD−290に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−290に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−290に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0334】
表291d:Qが、表DのエントリーD−291に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−291に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−291に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表292d:Qが、表DのエントリーD−292に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−292に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−292に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0335】
表293d:Qが、表DのエントリーD−293に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−293に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−293に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0336】
表294d:Qが、表DのエントリーD−294に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−294に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−294に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0337】
表295d:Qが、表DのエントリーD−295に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−295に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−295に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0338】
表296d:Qが、表DのエントリーD−296に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−296に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−296に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表297d:Qが、表DのエントリーD−297に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−297に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−297に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0339】
表298d:Qが、表DのエントリーD−298に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−298に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−298に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0340】
表299d:Qが、表DのエントリーD−299に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−299に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−299に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0341】
表300d:Qが、表DのエントリーD−300に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−300に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−300に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0342】
表301d:Qが、表DのエントリーD−301に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−301に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−301に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0343】
表302d:Qが、表DのエントリーD−302に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−302に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−302に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0344】
表303d:Qが、表DのエントリーD−303に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−303に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−303に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0345】
表304d:Qが、表DのエントリーD−304に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−304に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−304に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0346】
表305d:Qが、表DのエントリーD−305に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−305に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−305に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表306d:Qが、表DのエントリーD−306に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−306に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−306に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0347】
表307d:Qが、表DのエントリーD−307に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−307に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−307に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0348】
表308d:Qが、表DのエントリーD−308に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−308に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−308に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0349】
表309d:Qが、表DのエントリーD−309に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−309に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−309に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0350】
表310d:Qが、表DのエントリーD−310に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−310に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−310に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0351】
表311d:Qが、表DのエントリーD−311に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−311に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−311に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0352】
表312d:Qが、表DのエントリーD−312に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−312に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−312に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0353】
表313d:Qが、表DのエントリーD−313に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−313に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−313に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0354】
表314d:Qが、表DのエントリーD−314に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−314に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−314に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
表315d:Qが、表DのエントリーD−315に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−315に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−315に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0355】
表316d:Qが、表DのエントリーD−316に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Aの列に対応する、式(Ia−1)、(Ia−2)および(Ia−3)の化合物;Qが、表DのエントリーD−316に定義されている通りであり、p、R
1、R
3およびR
5が、各場合において表Bの列に対応する、式(Ib−1)、(Ib−2)、(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)および(Ib−12)の化合物;ならびにQが、表DのエントリーD−316に定義されている通りであり、p、R
1、R
3、R
5aおよびR
5bが、各場合において表Cの列に対応する、式(Ic−1)、(Ic−2)、(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)および(Ic−9)の化合物。
【0356】
立体異性体および多形形態
本発明の方法および使用において使用される式(I)のある特定の化合物が存在し、光学活性形態およびラセミ体形態を単離することができることは、当業者によって理解されよう。硫黄原子におけるキラル中心を含めて、1個または複数のキラル中心を有する化合物は、単一のエナンチオマーもしくはジアステレオマーまたはエナンチオマーおよび/もしくはジアステレオマーの混合物として存在することができる。例えば、スルホキシド化合物が光学活性であり得、単一のエナンチオマーまたはラセミ混合物として存在し得ることは、当技術分野においてよく知られている。加えて、本発明の化合物には、理論数の光学活性異性体をもたらす1個または複数のキラル中心が含まれ得る。本発明の化合物に、n個のキラル中心が含まれる場合、化合物は、最大2
n個までの光学異性体を含むことができる。本発明は、各化合物の特定のエナンチオマーまたはジアステレオマー、ならびに本明細書に記載されている有用な特性を持つ本発明の化合物の異なるエナンチオマーおよび/またはジアステレオマーの混合物を包含する。光学活性形態は、例えば、ラセミ体形態の分割によって、選択的結晶化技法によって、光学活性な前駆体からの合成によって、キラル合成によって、キラル固定相を使用するクロマトグラフィー分離によって、または酵素的分割によって調製することができる。
【0357】
本発明において使用される化合物は、非晶質であり得るか、または安定性などの異なる肉眼的特性を有するもしくは活性などの異なる生物学的特性を示す1つもしくは複数の異なる結晶状態(多形体)もしくは修飾体で存在することができる。本発明には、式(I)の非晶質化合物および結晶性化合物の両方、それぞれの化合物(I)の異なる結晶状態または修飾体の混合物、ならびにそれらの非晶質塩または結晶性塩が含まれる。
加えて、本発明において使用される化合物は、水和物または溶媒和物として存在することができ、ここで、水または溶媒のある特定の化学量論量は、結晶性形態における分子と関連する。式(I)の化合物の水和物および溶媒和物も本発明の対象である。
【0358】
塩
式(I)の中性化合物に加えて、該化合物の塩形態も動物寄生生物に対して活性である。したがって、式(I)の化合物の獣医学的に許容される塩は、本発明の方法および使用において利用することができる。「獣医学的に許容される塩」という用語は、獣医学用途のための投与に許容されるとともに投与で活性化合物を提供する化合物の任意の塩を記載するために、本明細書の全体にわたって使用される。
化合物が、安定な非毒性酸または塩基塩を形成するのに十分に塩基性または酸性である場合において、化合物は獣医学的に許容される塩の形態であってよい。獣医学的に許容される塩としては、獣医学的に許容される無機または有機の塩基および酸から誘導されるものが挙げられる。適当な塩としては、リチウム、ナトリウムまたはカリウムなどのアルカリ金属、カルシウム、マグネシウムおよびバリウムなどのアルカリ土類金属を含むものが挙げられる。以下に限定されないが、マンガン、銅、亜鉛および鉄を含めた遷移金属を含む塩も適当である。加えて、アンモニウムカチオン(NH
4+)、ならびに水素原子の1個または複数がアルキル基またはアリール基によって置き換えられている置換アンモニウムカチオンを含む塩は、本発明によって包含される。
【0359】
以下に限定されないが、水素ハライド酸(HCl、HBr、HF、HI)、硫酸、硝酸、リン酸などを含めた無機酸から誘導される塩は、適当である。適当な無機塩としては、以下に限定されないが、炭酸水素塩、および炭酸塩も挙げられる。一部の実施形態において、獣医学的に許容される塩の例は、以下に限定されないが、マレイン酸塩、ジマレイン酸塩、フマル酸塩、トシル酸塩、メタンスルホン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、マロン酸塩、酒石酸塩、コハク酸塩、安息香酸塩、アスコルビン酸塩、α−ケトグルタル酸塩およびα−グリセロリン酸塩を含めて、有機酸で形成される有機酸付加塩である。当然、他の許容される有機酸は使用され得る。
【0360】
該化合物のアルカリ金属(例えば、ナトリウム、カリウムまたはリチウム)塩またはアルカリ土類金属(例えばカルシウム)塩も、化合物上の十分酸性な残基をアルカリ金属またはアルカリ土類金属の水酸化物と反応させることによって作製することができる。
獣医学的に許容される塩は、当技術分野においてよく知られている標準手順を使用し、例えば、アミンなどの十分に塩基性の化合物を、該化合物中に存在する適当な酸官能基と反応させることによって、または適当な酸を本発明の化合物上の適当な塩基官能基と反応させることによって得ることができる。
【0361】
調製の方法:
本発明による式(I)の殺寄生生物性化合物は、式(XI)の化合物
【化7】
(式中、Yは式(I)における通りに定義される)を、
式(XII)の化合物
【0362】
【化8】
(式中、R
1、R
2、R
3、R
4、Qおよびpは、式(I)における通りに定義され;
Lは脱離基である)と、任意選択により塩基の存在下で反応させるステップを含むプロセスによって調製することができる。式(I)の化合物の調製のさらなる例は、非限定的な例において見出される。
【0363】
一部の実施形態において、本発明による式(I)の化合物は、下に記載されているプロセスおよび調製スキームに従って調製することができる。
以下のスキームおよびプロセスにおいて、別段に特定されていないならば、使用される式における置換基、変数および指数の定義は、上記で式(I)について与えられている定義に対応する。
一実施形態において、式(I)の化合物は、下記でスキームAに示されている通りに調製することができる。
スキームA。
【化9】
LG=脱離基
【0364】
この実施形態において、適当な塩基の存在下で、式(A)の化合物を式(B)の化合物と反応させることにより、式(I)の化合物が得られる。代表的な手順は、例えば、M. M. Meyers, J. Sun, K. E. Carlson, G. A. Marriner, B. S. Katzenellenbogen, J. A. Katzenellenbogen, J. Med. Chem. 2001, 44, 4230-4251に記載されている。
別の実施形態において、式(A)の化合物は、様々な公報に記載されている通り、マロノジニトリル(スキームB)で、対応するヨウ素化合物(A−1)を処理することによって調製することができる。例えば、これは、例えば、J. M. Atkins, S. A. Moteki, S. G. DiMagno, J. M. Takacs, Org. Lett. 2006, 13, 2759-2762に記載されている通り、塩基および適当な触媒系の存在下で達成することができる。代替として、該反応は、例えば、M. Makosza, A. Chesnokov, Tetrahedron 2008, 64, 5925-5932に記載されている通り、塩基の存在下で、銅触媒作用を介して実施することもできる。
スキームB。
【化10】
また別の実施形態において、脱離基「LG」、例えばハロゲンまたはメシレートを必要とするスキームCにおける例えば(B−5)のような、p=0である式(B)の化合物は、下記に図示されている通り、それぞれのハロゲン化ベンゼン誘導体(B−1)から出発して得ることができる。
【0365】
スキームC。
【化11】
例えば国際公開第2012/058116号に記載されている通り、式(B−1)の化合物をリチウム塩基と反応させ、その後、ジメチルホルムアミド(DMF)を添加することにより、式(B−2)の化合物が得られ、例えば国際公開第2012/022681号に記載されている通り、これは、例えば水素化ホウ素ナトリウムなどの水素化物試薬を用いる還元後、(B−3)を生じる。
【0366】
代替として、式(B−1)の化合物は、例えば、Y. Zhang, J. P. Burgess, M. Brackeen, A. Gilliam, S. W. Mascarella, K. Page, H. H. Seltzman, B. F. Thomas, J. Med. Chem. 2008, 51, 3526-3539に記載されている通り、リチウム塩基との反応後にアルデヒド、例えばアセトアルデヒドで処理して、式(B−4)の化合物を直接生じることができる。さらに、様々な求核試薬は、例えば、J. A. Malona, K. Cariou, W. T. Spencer III, A. J. Frontier, J. Org. Chem. 2012, 77, 1891-1908に記載されている通り、式(B−2)の中間体と反応させることにより、式(B−4)の一または二置換アルコールを生じることができる。
【0367】
別の実施形態において、式(B−3)または(B−4)の化合物は、国際公開第2012/085645号に記載されている通り、例えばメシル化またはトシル化を介して、ヒドロキシル基を活性化する手段によって式(B−5)の化合物に変換することができる。代替として、それらは、国際公開第2012/022487号に記載されている通り、ホスホルトリブロミドで処理して、ヒドロキシル基をそれぞれの臭化物に変換することができる。
なお他の実施形態において、例えば(B−6)、(B−11)、(B−12)または(B15)のような、p=1である式(B)の化合物は、スキームDからFに図示されている通り、式(B−7)、(B−9)または(B−13)のそれぞれのフェニル酢酸誘導体から出発して得ることができる。
【0368】
α−アルキル化を使用することにより、例えば国際公開第2012/058134号に記載されている通り、R
3およびR
4置換基を導入することができる。置換基R
1およびR
2は、例えば、A. K. Ghosh, C. D. Martyr, C.-X. Xu, Org. Lett. 2012, 14, 2002-2005に記載されている通り、例えば水素化物試薬またはグリニャール試薬による式(B−8)、(B−9)、(B−10)または(B−14)の化合物の処理によって、例えば導入することができる。
スキームD。
【化12】
n=1,2,3,4又は5
【0370】
スキームF。
【化14】
n=1,2,3,4又は5
【0371】
式(B−6)、(B−11)、(B−12)または(B15)のアルコールは、上に記載されているのと同様の方法によって、さらに活性化することができる。
式(B−7)、(B−9)または(B−13)の化合物に必要とされる、式(A−1)のヨード化合物、式(B−1)のクロロ、ブロモまたはヨード化合物、ならびにフェニル酢酸誘導体は、購入することができるか、または公知の文献方法に従って合成することができる。
概して、式(I)の化合物は、上に記載されている方法によって調製することができる。個々の化合物が、上に記載されている経路を介して調製することができないならば、それらは、他の化合物(I)の誘導体化によって、または記載されている合成経路の通例の修飾によって調製することができる。これは、Qが非置換または置換のシクロアルキルまたはシクロアルケニルである式(I)の化合物にも当てはまる。例えば、個々の場合において、ある特定の化合物(I)は、有利には、エステル加水分解、アミド化、エステル化、エーテル開裂、オレフィン化、還元、酸化などによって、他の化合物(I)から調製することができる。
【0372】
反応混合物は、通例の方式、例えば水と混合すること、相を分離させること、および適切ならば、例えばアルミナまたはシリカゲル上のクロマトグラフィーにより粗製生成物を精製することによって後処理する。中間体および最終生成物の一部は、無色または淡茶色の粘稠油の形態で得られることがあり、これは減圧下でおよび穏やかな昇温で揮発性構成成分を取り除く、または揮発性構成成分から精製される。中間体および最終生成物が固体として得られる場合、適切な溶媒を用いる再結晶化またはトリチュレーションによって精製することができる。
【0373】
一実施形態において、本発明による式(I)の化合物またはその塩を調製するための方法は、任意選択により塩基の存在下で、式(XI)の化合物を式(XII)の化合物と反応させるステップを含む。
別の実施形態において、式(XI)の化合物と式(XII)の化合物との反応は、塩基の非存在下で実施される。
別の実施形態において、式(XI)の化合物と式(XII)の化合物との反応は、塩基の存在下で実施される。
式(XI)の好ましい、より好ましい、いっそう好ましい、特に好ましい化合物は、式(I)のそれぞれの好ましい、より好ましい、いっそう好ましい、特に好ましい化合物に至るものである。
式(XII)の好ましい、より好ましい、いっそう好ましい、特に好ましい化合物は、式(I)のそれぞれの好ましい、より好ましい、いっそう好ましい、特に好ましい化合物に至るものである
【0374】
優先されるのは、
Lが、ハロゲンまたはOS(O)
2R
*であり;
R
*が、C
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−ハロアルキル、C
1−C
6−ニトロアルキル、C
1−C
6−アルコキシ−C
1−C
6−アルキル、C
3−C
6−シクロアルキル、フェニルまたはフェニル−C
1−C
6−アルキルであり、ここで、各フェニルは、独立して、非置換またはハロゲン、CN、NO
2、C
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−ハロアルキルもしくはC
1−C
6−アルコキシから選択される最大5個までの置換基で置換されている
式(XII)の化合物である。
特別に優先されるのは、
Lが、Cl、Br、IまたはOS(O)
2R
*であり;
R
*が、C
1−C
6−アルキル、C
1−C
6−ハロアルキルまたはフェニルであり、ここで、フェニルは、非置換またはハロゲン、NO
2、C
1−C
6−アルキルもしくはC
1−C
6−アルコキシから選択される最大5個までの置換基で置換されている
式(XII)の化合物である。
非常に特別に優先されるのは、
Lが、Cl、BrまたはOS(O)
2R
*であり;
R
*が、Me、CF
3、C
4F
9、フェニルまたはトルイルである
式(XII)の化合物である。
式(XI)の化合物対式(XII)の化合物のモル比は、一般に1:0.5〜2の範囲、好ましくは1:0.5〜1.5の範囲、より好ましくは1:0.8〜1.2の範囲である。
【0375】
適当な塩基の例は、炭酸塩、例えば、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、炭酸バリウム;炭酸水素、例えば、炭酸水素リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム;水酸化物、例えば、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化マグネシウム、水酸化カルシウム、水酸化バリウム、水酸化アルミニウム;酸化物、例えば、酸化リチウム、酸化ナトリウム、酸化カリウム、酸化マグネシウム、酸化カルシウム、酸化バリウム、酸化鉄、酸化銀;水素化物、例えば、水素化リチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化カルシウム;リン酸塩、例えば、リン酸カリウム、リン酸カルシウム;アルコキシド、例えば、ナトリウム、カリウムまたはマグネシウムのアルコキシド;窒素含有塩基、例えば、トリエチルアミン、トリメチルアミン、N−エチル−ジイソプロピルアミン、トリイソプロピルアミン、アンモニア、ピリジン、ルチジン、コリジン、4−(ジメチルアミノ)ピリジン(DMAP)、イミダゾール、1,8−ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ−7−エン(DBU)または1,5−ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ−5−エン(DBN)である。
【0376】
好ましい塩基としては、炭酸塩および水素化物が挙げられる。
特に好ましい塩基としては、炭酸カリウム、炭酸セシウムおよび水素化ナトリウムが挙げられる。
塩基という用語には、本明細書で使用される場合、上記化合物の2種以上、好ましくは2種の混合物も含まれる。特別に優先されるのは、1種の塩基の使用である。
式(XI)の化合物対塩基のモル比は、一般に1:0.8〜3の範囲、好ましくは1:1〜2の範囲、より好ましくは1:1〜1.5の範囲である。
好ましくは、塩基の存在下での式(XI)の化合物と式(XII)の化合物との反応は、溶媒中で実施される。
【0377】
適当な溶媒の例は、二極性非プロトン性溶媒、例えば、N,N−ジメチルホルムアミド(DMF)、N,N−ジメチルアセトアミド(DMAc)、1−メチル−2−ピロリジノン(NMP)、1,3−ジメチル−2−イミダゾリジノン(DMI)、N,N’−ジメチルプロピレン尿素(DMPU)、ジメチルスルホキシド(DMSO)、スルホラン、アセトニトリル、ベンゾニトリル、アセトン、メチルエチルケトン、メチルブチルケトン、メチルイソブチルケトン、シクロヘキサノン、ニトロメタン、ニトロエタン、ニトロベンゼン;エステル、例えば、酢酸エチル、酢酸ブチル、酢酸イソブチル;エーテル、例えば、ジエチルエーテル、ジブチルエーテル、tert−ブチルメチルエーテル(TBME)、1,2−ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン(THF)、シクロペンチルメチルエーテル、1,4−ジオキサン;アルコール、例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、1−ブタノール、2−ブタノール、イソブタノール、tert−ブタノール、ヘキサフルオロイソプロパノール;ハロゲン化炭化水素、例えば、ジクロロメタン、ジクロロエタン、四塩化炭素;脂肪族炭化水素、例えば、ヘキサン、シクロヘキサン;芳香族炭化水素、例えば、ベンゼン、トルエン、キシレン、メシチレン、クロロベンゼンである。
【0378】
好ましい溶媒としては、アセトン、DMF、DMAc、1,2−ジメトキシエタン、DMI、ジクロロメタン、ジエチルエーテルおよびTHFが挙げられる。
特に好ましい溶媒としては、アセトン、ジエチルエーテルおよびTHFが挙げられる。
溶媒という用語には、本明細書で使用される場合、上記化合物の2種以上の混合物も含まれる。
塩基の存在下での式(XI)の化合物と式(XII)の化合物との反応は、一般に、−40℃から80℃の範囲、好ましくは−20℃から40℃の範囲、より好ましくは0℃から30℃の範囲における温度で実施される。
【0379】
獣医学的組成物:
本発明の一実施形態において、式(I)の化合物は、局所的、皮膚または真皮下製剤の形態で動物に投与することができる。別の実施形態において、式(I)の化合物は、以下に限定されないが、動物用耳タグ、首環またはペンダントを含めて、外部装置の適用によって動物に投与することができる。
【0380】
殺虫装置または殺寄生生物装置、例えば、動物用耳タグ、首掛け環およびペンダントは、殺寄生生物薬の制御用途の手段である。殺虫剤が最終装置の基材の全体にわたって含有された有害生物用ストリップ、首輪、バンドおよびタグの使用は、米国特許第3,318,679号;米国特許第3,944,662号;米国特許第3,756,200号;米国特許第3,942,480号および米国特許第4,195,075号;米国特許第4,674,445号;米国特許第4,767,812号;米国特許第4,967,698号;米国特許第5,620,696号;米国特許第5,342,619号;米国特許第5,104,569号;米国特許第6,956,099号;および米国特許公報第2006/0288955号に記載されている。前述の特許および特許公報の各々は、本明細書によって、参照によりその全体で本明細書に組み込む。
【0381】
本発明による外部装置のマトリックスは、ポリ塩化ビニル(PVC)(米国特許第3,318,769号、同第3,852,416号、同第4,150,109号、同第5,437,869号を参照されたい)および他のビニルポリマーに基づくことができ、これらに可塑剤、顔料などの添加剤が任意選択により添加される。一般に、耳タグおよび殺有害生物用首輪型の共通の外部装置において通常使用されるマトリックスが使用され得る。外部装置には、以下に限定されないが、アジペート、フタレート、ホスフェートおよびシトレートを含めて、1種または複数の可塑剤が含まれ得る。1種または複数の可塑剤は、PVCなどのポリマー性マトリックスに添加することができる。適当な可塑剤としては、フタル酸ジエチル、セバシン酸ジオクチル、アジピン酸ジオクチル、フタル酸塩ジイソデシル、クエン酸アセチルトリブチル、フタル酸ジエチル、フタル酸ジ−n−ブチル、フタル酸ベンジルブチル、クエン酸アセチルトリブチル、リン酸トリクレシルおよび2−エチルヘキシルジフェニルホスフェートが挙げられる。
別の実施形態において、外部装置は、上に記載されている第1の残留可塑剤、特にEP−A−0,539,295およびEP−A−0,537,998に従った第2の可塑剤との組合せにおいて、PVCなどのポリマー性塩基を含むことができる。二次可塑剤としては、以下に限定されないが、クエン酸アセチルトリエチル、クエン酸トリエチル、トリアセチン、ジエチレングリコールモノエチルエーテルおよびリン酸トリフェニルが挙げられる。加えて、ポリマー性装置とともに使用される共通の安定剤が、該組成物に含まれ得る。
【0382】
局所的、皮膚および真皮下の製剤としては、非限定的な例として、エマルジョン、クリーム、軟膏、ゲル、ペースト、粉末、シャンプー、ポアオン製剤、使用準備済製剤、スポットオン溶液および懸濁液、ディップ、ならびにスプレーが挙げられ得る。スポットオン、スプレーオンまたはポアオンの組成物の形態における、式(I)の発明化合物またはそこの活性薬剤(単数または複数)の中の少なくとも1種の発明化合物を含めた組成物の局所適用は、皮膚を介して吸収されるべき本発明化合物が浸透レベルに達するのを可能にすることができる。他の実施形態において、式(I)の化合物または該化合物を含む組成物の局所適用は、該化合物が皮脂腺を介してまたは皮膚の表面上に分布されて、動物の外被の全体にわたるレベルに達するのを可能にし得る。化合物が皮脂腺を介して分布される場合、それらはリザーバーとして働くことができ、これによって長続きする効果(最大数カ月までの効果)があり得る。
【0383】
スポットオン製剤は、典型的に、動物全体以外の部域を指す局在化領域において適用される。一実施形態において、該位置は、肩間にあってよい。スポットオン製剤は、例えば、米国特許第6,426,333号および同第6,395,765号に記載されており、両方を参照により本明細書に組み込む。
【0384】
本発明のポアオン製剤は、動物の背中上のストライプ、例えば動物の頭部から尾部のストライプとして適用することができる。ポアオン製剤は、例えば、米国特許第6,010,710号に記載されており、これを参照により本明細書に組み込む。局所組成物は、動物への間欠的適用のための、活性化合物の濃縮溶液、懸濁液、マイクロエマルジョンまたはエマルジョンの局所投与を提供する。
一部の実施形態において、ポアオン製剤は有利には油性であってよく、希釈剤またはビヒクル、およびまた任意選択により、後者が希釈剤に可溶性でなければ活性成分のための溶媒(例えば有機溶媒)を含むことができる。他の態様において、ポアオン製剤は、非油性ビヒクルまたは溶媒に基づくことができる。例えば、一部のポアオン製剤は、アルコール溶媒(例えば、イソプロパノール、エタノールなど)に基づくことができる。
【0385】
本発明の局所組成物において使用することができる有機溶媒としては、以下に限定されないが、クエン酸アセチルトリブチル、リモネン、グリセロールホルマール、脂肪酸エステル、アセトン、アセトニトリル、ベンジルアルコール、ジメチルアセトアミド、ジメチルホルムアミド、モノメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシド、ジメチルイソソルビド、ジプロピレングリコールn−ブチルエーテル、脂肪族アルコール、例えばエタノール、イソプロパノールおよびブタノールなどを含める;エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノメチルエーテル、ブチルジグリコール、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコール、様々なグレードの液体ポリオキシエチレングリコール(PEG)、プロピレングリコール、プロピレンカーボネート、エチレンカーボネート、2−ピロリドン、N−メチルピロリドン、トリアセチン、カルボン酸およびジカルボン酸のC
1−C
10エステル、例えば酢酸ブチルもしくは酢酸オクチルおよびアジピン酸ジイソブチル、ならびにフタル酸ジエチル、またはこれらの溶媒の少なくとも2種の混合物が挙げられる。
溶媒は、活性薬剤化合物の濃度およびこの溶媒への溶解度との割合で使用される。それは、最も低い可能な体積を有することが求められる。ビヒクルは、組成物の差を100%に補う。
【0386】
一部の実施形態において、該製剤のためのビヒクルまたは希釈剤としては、ジメチルスルホキシド(DMSO)、ジメチルイソソルビド、N−メチルピロリドン、グリコール誘導体、例えば、プロピレングリコール、グリコールエーテル、ポリエチレングリコールまたはグリセロールなど、またはそれらの混合物が挙げられ得る。
他の態様において、ビヒクルまたは希釈剤としては、植物油、例えば、以下に限定されないが、大豆油、落花生油、ヒマシ油、コーン油、綿油、オリーブ油、ブドウ種子油、ヒマワリ油など;鉱物油、例えば、以下に限定されないが、ワセリン、パラフィン、シリコーンなど;脂肪族もしくは環式炭化水素または代替として、例えば、プロピレングリコールの中鎖(C8〜C12など)トリグリセリドおよび中鎖エステル、例えば、Miglyol(登録商標)810、Miglyol(登録商標)812、Miglyol(登録商標)818、Miglyol(登録商標)829およびMiglyol(登録商標)840を含めて、商標Miglyol(登録商標)によって販売されているような中性油が挙げられ得る。
【0387】
別の実施形態において、該組成物には、油と一緒に1種または複数の有機溶媒の混合物が含まれる。特別な実施形態において、該組成物は、N−メチルピロリドン、ジメチルイソソルビドおよびMiglyol(登録商標)840の組合せを含むことができる。
本発明の別の実施形態において、軟化薬および/または拡散剤および/または膜形成剤が添加され得る。一実施形態において、軟化薬および/または拡散剤および/または膜形成剤は、以下であってよい:
(a)ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、酢酸ビニルおよびビニルピロリドンのコポリマー、ポリエチレングリコール、ベンジルアルコール、マンニトール、グリセロール、ソルビトール、ポリオキシエチレン化ソルビタンエステル;レシチン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、シリコーン油、ポリジオルガノシロキサン油(ポリジメチルシロキサン(PDMS)油など)、例えば、シラノール官能性基を含有するもの、または45V2油、
(b)アニオン性界面活性剤、例えば、アルカリ性ステアレート、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸カリウムまたはステアリン酸アンモニウム;ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸トリエタノールアミン;アビエチン酸ナトリウム;アルキルサルフェート(例えばラウリル硫酸ナトリウムおよびセチル硫酸ナトリウム);ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム;脂肪酸(例えば、ヤシ油から誘導されるもの)、
(c)カチオン性界面活性剤としては、式N
+R’R’’R’’’R’’’’Y
-の水溶性第4級アンモニウム塩が挙げられ、式中、R基は任意選択によりヒドロキシル化炭化水素基であり、Y
-は、強酸のアニオン、例えば、ハロゲン化物アニオン、硫酸アニオンおよびスルホン酸アニオンである;臭化セチルトリメチルアンモニウムは、使用することができるカチオン性界面活性剤の中に入る、
(d)式N
+HR’R’’R’’’のアミン塩、式中、R基は任意選択によりヒドロキシル化炭化水素基である;オクタデシルアミン塩酸塩は、使用することができるアミン塩界面活性剤の中に入る、
(e)非イオン性界面活性剤、例えば、任意選択によりポリオキシエチレン化されているソルビタンエステル(例えばポリソルベート80)、ポリオキシエチレン化アルキルエーテル;ポリオキシプロピル化脂肪アルコール、例えば、ポリオキシプロピレン−スチロールエーテル;ステアリン酸ポリエチレングリコール、ヒマシ油のポリオキシエチレン化誘導体(水添ヒマシ油を含める)、ポリグリセロールエステル、ポリオキシエチレン化脂肪アルコール、ポリオキシエチレン化脂肪酸、酸化エチレンおよび酸化プロピレンのコポリマー、
(f)両性界面活性剤、例えば、ベタインの置換ラウリル化合物;または
(g)これらの薬剤の少なくとも2種の混合物。
【0388】
一実施形態において、使用される軟化薬は、体積による質量(w/v)で、約0.1%〜50%または0.25%〜5%の割合であってよい。別の実施形態において、使用される軟化薬は、約0.1%〜約30%、約1%〜約30%、約1%〜約20%、または約5%〜約20%(w/v)の割合であってよい。
【0389】
本発明の別の実施形態において、該組成物は、米国特許第6,395,765号に記載されている使用準備済溶液形態であってよい。本発明の化合物に加えて、使用準備済溶液は、結晶化阻害剤および有機溶媒または有機溶媒の混合物を含有することができる。一部の実施形態において、有機溶媒とともに水が含まれ得る。
【0390】
本発明の一部の実施形態において、該組成物には、製剤の合計質量に基づいて約1%〜約50%(w/v)または約5%〜約40%(w/v)の量で結晶化阻害剤が含まれ得る。他の態様において、本発明の製剤中の結晶化阻害剤の量は、約1%〜約30%、約5%〜約20%、約1%〜約15%、または約1%〜約10%(w/v)であってよい。本発明製剤中で使用される結晶化阻害剤の型は、それが製剤からの活性薬剤の結晶化を阻害するように機能する限り限定されない。例えば、本発明のある特定の実施形態において、製剤の溶媒または共溶媒は、製剤が動物上に投与および吸収される場合にそれが結晶の形成が時間をかけて形成するのを十分に阻害するならば、結晶化阻害剤として機能することもできる。特別に記述されるのは、ベンジルアルコール、N−メチルピロリドンまたはプロピレンカーボネートであり得る。
【0391】
本発明の組成物に有用である結晶化阻害剤としては、限定されないが、以下が挙げられる:
(a)ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、酢酸ビニルおよびビニルピロリドンのコポリマー、ポリエチレングリコール、ベンジルアルコール、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシド、2−ピロリドン、N−メチルピロリドン、マンニトール、グリセロール、ソルビトールまたはソルビタンのポリオキシエチレン化エステル;レシチンまたはカルボキシメチルセルロースナトリウム;あるいはアクリル誘導体、例えば、アクリレートもしくはメタクリレートまたはそれらのポリマーもしくはコポリマー、ポリエチレングリコール(PEG)またはポリエチレングリコールを含有するポリマー、例えばグリコフロールなど、および他;
(b)アニオン性界面活性剤、例えば、アルカリ性ステアレート(例えば、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸カリウムまたはステアリン酸アンモニウム);ステアリン酸カルシウムまたはステアリン酸トリエタノールアミン;アビエチン酸ナトリウム;アルキルサルフェート、これとしては、以下に限定されないが、ラウリル硫酸ナトリウムおよびセチル硫酸ナトリウムが挙げられる;ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムもしくはジオクチルスルホコハク酸ナトリウム;または脂肪酸(例えばヤシ油);
(c)カチオン性界面活性剤、例えば、式N
+R’R’’R’’’R’’’’Y
-の水溶性第4級アンモニウム塩、式中、R基は同一であるまたは異なって任意選択によりヒドロキシル化炭化水素基であり、Y
-は、強酸のアニオン、例えば、ハロゲン化物アニオン、サルフェートアニオンおよびスルホネートアニオンである;臭化セチルトリメチルアンモニウムは、使用することができるカチオン性界面活性剤の1つである;
(d)式N
+HR’R’’R’’’のアミン塩、式中、R基は同一であるまたは異なって任意選択によりヒドロキシル化炭化水素基である;オクタデシルアミン塩酸塩は、使用することができるカチオン性界面活性剤の1つである;
(e)非イオン性界面活性剤、例えば、任意選択によりソルビタンのポリオキシエチレン化エステル、例えばポリソルベート80、またはポリオキシエチレン化アルキルエーテル;ステアリン酸ポリエチレングリコール、ポリオキシル水添ヒマシ油を含めたヒマシ油のポリオキシエチレン化誘導体、ポリグリセロールエステル、ポリオキシエチレン化脂肪アルコール、ポリオキシエチレン化脂肪酸、または酸化エチレンのおよび酸化プロピレンのコポリマー;
(f)両性界面活性剤、例えば、ベタインの置換ラウリル化合物;
(g)上記の(a)〜(f)にリストされている化合物の少なくとも2種の混合物;あるいは
(h)製剤が投与された後で結晶または非晶質固体の形成を阻害する有機溶媒または溶媒の混合物。
【0392】
一実施形態において、結晶化阻害剤は、ポリビニルピロリドン(PVP)の様々なグレードの1つである。別の実施形態において、結晶化阻害剤は、酢酸ビニルおよびビニルピロリドンのコポリマー(コポビドン)である。別の実施形態において、結晶化阻害剤は、ポリオキシル水添ヒマシ油を含めたヒマシ油のポリオキシエチレン化誘導体である。
【0393】
本発明の一実施形態において、結晶化阻害剤系が使用される。結晶化阻害剤系としては、上に記載されている結晶化阻害剤の2種以上の混合物が挙げられ得る。一実施形態において、結晶化阻害剤混合物としては、例えば、ポリマー型の膜形成剤および表面活性薬剤の組合せが挙げられ得る。これらの薬剤は、結晶化阻害剤として上に記述されている化合物から選択される。
【0394】
一部の実施形態において、該組成物中の有機溶媒(単数または複数)は、約10〜約35の間または約20〜約30の間の誘電率を有することができる。他の態様において、有機溶媒は、約10〜約40の間または約20〜約30の間の誘電率を有することができる。組成物全体におけるこの有機溶媒または溶媒の混合物の含有量は限定されず、所望の構成成分を所望の濃度に溶解するのに充分な量で存在する。上記で考察されている通り、一部の実施形態において、有機溶媒は製剤中の結晶化阻害剤として機能することもできることで、活性物の結晶化を阻害するための別々の構成成分は必要とされない。
一部の実施形態において、有機溶媒(単数または複数)の1種または複数は、約100℃未満または約80℃未満の沸点を有することができる。他の態様において、有機溶媒(単数または複数)は、約300℃未満、約250℃未満、約230℃未満、約210℃未満または約200℃未満の沸点を有することができる。
【0395】
溶媒の混合物、即ち溶媒および1種または複数の共溶媒(単数または複数)がある一部の実施形態において、溶媒は、約1/50〜約1/1の質量/質量(W/W)比で組成物中に存在することができる。典型的に、溶媒は、質量により約1/30〜約1/1、約1/20〜約1/1、または約1/15〜約1/1の比である。好ましくは、2種の溶媒は、約1/15〜約1/2の質量/質量比で存在する。一部の実施形態において、存在する溶媒の少なくとも1種は、活性薬剤の可溶性を改善するとしてまたは乾燥促進剤として作用することができる。特別な実施形態において、溶媒の少なくとも1種は、水と混和性である。
【0396】
膜形成剤の一実施形態において、該膜形成剤は、ポリマー型であり、これとしては、以下に限定されないが、様々なグレードのポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ならびに酢酸ビニルのおよびビニルピロリドンのコポリマーが挙げられる。
表面活性薬剤の一実施形態において、該表面活性薬剤としては、以下に限定されないが、非イオン性界面活性剤で作製されたものが挙げられ;表面活性剤の別の実施形態において、該薬剤は、ソルビタンのポリオキシエチレン化エステルであり、表面活性薬剤のなお別の実施形態において、該薬剤としては、様々なグレードのポリソルベート、例えばポリソルベート80が挙げられる。
本発明の別の実施形態において、膜形成剤および表面活性薬剤は、他所で記述されている結晶化阻害剤の総量の限度内において、同様または同一の量で組み込むことができる。
【0397】
結晶化阻害剤は、外被上での結晶の形成を阻害し、皮膚または毛皮の美容的外観の維持を改善し;すなわち、活性材料の相対的に高い濃度にもかかわらず、固着へのまたは粘性外観への傾向がない。本明細書において記述されているもの以外の物質が、本発明において結晶化阻害剤として使用され得る。
一実施形態において、結晶化阻害剤の有効性は、上記で定義されている適切な溶媒中に該活性薬剤10%(w/v)を含む溶液0.3mLおよび結晶化阻害剤として作用する該化合物10%(w/v)がスライドガラス上に20℃で24時間の間置かれ、この後に10個未満の結晶、好ましくは0個の結晶が裸眼でスライドガラス上に見られる試験によって決定することができる。
一部の実施形態において、本発明の組成物は、空気中での酸化を阻害するように意図された抗酸化剤を含むこともできる。一部の実施形態において、抗酸化剤は、約0.005%〜約1%(w/v)、約0.01%〜約0.1%、または約0.01%〜約0.05%の割合で存在することができる。一部の実施形態において、抗酸化剤は、当技術分野において従来のものであり、以下に限定されないが、ブチル化ヒドロキシアニソール(BHA)、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、アスコルビン酸、メタ重亜硫酸ナトリウム、プロピルガレート、チオ硫酸ナトリウム、または抗酸化剤特性を有する少なくとも2種の化合物の混合物が挙げられる。
上記で考察されている製剤アジュバントは、この技術分野における実務者によく知られており、商業的にまたは公知の技法を介して得ることができる。これらの組成物は、一般に、上記で定義されている構成要素の単純混合によって調製され;有利には、出発点は、主溶媒中で活性材料を混合することであり、次いで、他の成分またはアジュバントが添加される。
【0398】
適用される製剤の体積は動物の型および動物のサイズ、ならびに製剤の強度および活性薬剤の効力に依存する。一実施形態において、局所製剤の約0.5〜約500mlの量が、動物のサイズおよび質量に依存して動物に適用され得る。
より小さい動物での使用(例えば、スポットオン組成物を用いる処置)が意図される一部の実施形態において、適用される組成物の体積は、約0.1〜約10ml、約0.1〜約5ml、約0.5ml〜約10ml、または約0.3〜約3mlであってよい。
ウシなどのより大きい動物での使用(例えば、ポアオン組成物を用いる処置)が意図される他の態様において、動物に適用される組成物の体積は、より大きい。より大きい体積適用のため、液体組成物は、典型的に、動物のき甲から尾部への背中線に沿って適用される。一部の実施形態において、体積は、約5ml〜約50mlの間である。他の態様において、適用される体積は、約10ml〜約200ml、約10ml〜約150ml、または約10ml〜約100mlである。なお他の実施形態において、適用される体積は、約10ml〜約80ml、約10ml〜約70ml、約10ml〜約60ml、または約10ml〜約50mlである。
【0399】
剤形は、典型的に、生成物、および組成物が投与されるべき動物に依存して、活性成分約0.1mg〜約10gを含有することができる。一部の実施形態において、剤形は、約1g〜約10g、約1g〜約8g、約1g〜約5g、または約1g〜約3gを含有することができる。
他の態様において、剤形は、活性薬剤約0.5mg〜約5gを含有することができる。剤形の一実施形態において、投与量は、活性薬剤約1mg〜約500mg、約1mg〜約25mg、約1mg〜約50mg、約10mg〜約100mg、約20mg〜約200mg、約50mg〜約300mg、約50mg〜約400mg、約100mg〜約500mg、約100mg〜約600mg、約100mg〜約800mg、または約100mg〜約1グラムを含有することができる。
【0400】
本発明の一実施形態において、活性薬剤は、約0.1〜約50%質量/体積の濃度で製剤中に存在することができる。他の実施形態において、組成物における式(I)の化合物の濃度は、約1%(w/v)〜約20%(w/v)、約5%(w/v)〜約20%(w/v)、約1%(w/v)〜約10%(w/v)、または約5%(w/v)〜約15%(w/v)である。本発明の別の実施形態において、活性薬剤は、濃度約0.1〜約2%(w/v)として製剤中に存在することができる。本発明のなお別の実施形態において、活性薬剤は、濃度約0.25〜約1.5%(w/v)として製剤中に存在することができる。本発明のさらに別の実施形態において、活性薬剤は、濃度約1%(w/v)、約5%(w/v)、約10%(w/v)、約15%(w/v)または約20%(w/v)として製剤中に存在することができる。
【0401】
以下に限定されないが、殺ダニ剤、駆虫薬、内外部駆虫剤および殺虫剤を含めた殺寄生生物薬が挙げられる追加の医薬成分、殺有害生物成分または獣医学的活性成分も、本発明の組成物に添加することができる。抗寄生生物剤としては、殺外部寄生生物剤および殺内部寄生生成物剤の両方が挙げられ得る。獣医学的医薬剤は、当技術分野においてよく知られており(例えば、Plumb’ Veterinary Drug Handbook, 5
th Edition, ed. Donald C. Plumb, Blackwell Publishing, (2005)またはThe Merck Veterinary Manual, 9
th Edition, (January 2005)を参照されたい)、以下に限定されないが、アカルボース、マレイン酸アセプロマジン、アセトアミノフェン、アセタゾラミド、アセタゾラミドナトリウム、酢酸、アセトヒドロキサム酸、アセチルシステイン、アシトレチン、アシクロビル、アルベンダゾール、硫酸アルブテロール、アルフェンタニル、アロプリノール、アルプラゾラム、アルトレノジスト、アマンタジン、硫酸アミカシン、アミノカプロン酸、アミノペンタミド硫酸水素、アミノフィリン/テオフィリン、アミオダロン、アミトラズ、アミトリプチリン、ベシル酸アムロジピン、塩化アンモニウム、モリブデン酸アンモニウム、アモキシシリン、アモキシシリン、クラブラン酸カリウム、アンホテリシンB・デソキシコレート、アンホテリシンB脂質系、アンピシリン、アンプロリウム、制酸薬(経口)、アンチベニン、アポモルフィン(apomorphione)、硫酸アプラマイシン、アスコルビン酸、アスパラギナーゼ、アスピリン(aspiring)、アテノロール、アチパメゾール、ベシル酸アトラクリウム、硫酸アトロピン、オーラノフィン、オーロチオグルコース、アザペロン、アザチオプリン、アジスロマイシン、バクロフェン、バルビツエート、ベナゼプリル、ベタメタゾン、塩化ベタネコール、ビサコジル、次サリチル酸ビスマス、硫酸ブレオマイシン、ウンデシレン酸ボルデノン、臭化物、メシル酸ブロモクリプチン、ブデソニド、ブプレノルフィン、ブスピロン、ブスルファン、酒石酸ブトルファノール、カベルゴリン、カルシトニンサケ、カルシトロール、カルシウム塩、カプトプリル、カルベニシリンインダニルナトリウム、カルビマゾール、カルボプラチン、カルニチン、カプロフェン、カルベジロール、セファドロキシル、セファゾリンナトリウム、セフィキシム、セフォペラゾンナトリウム、セフォタキシムナトリウム、セフォテタン二ナトリウム、セフォキシチンナトリウム、セフポドキシムプロキセチル、セフタジジム、セフチオフルナトリウム、セフチオフル、セフトリアキソン(ceftiaxone)ナトリウム、セファレキシン、セファロスポリン、セファピリン、木炭(活性化)、クロランブシル、クロラムフェニコール、クロルジアゼポキシド、クロルジアゼポキシド+/−クリジニウム臭化物、クロロチアジド、マレイン酸クロルフェニラミン、クロルプロマジン、クロルプロパミド、クロルテトラサイクリン、絨毛性ゴナドトロピン(HCG)、クロミウム、シメチジン、シプロフロキサシン、シサプリド、シスプラチン、シトレート塩、クラリスロマイシン、フマル酸クレマスチン、クレンブテロール、クリンダマイシン、クロファジミン、クロミプラミン、クロナゼパム(claonazepam)、クロニジン、クロプロステノールナトリウム、クロラゼプ酸二カリウム、クロルスロン、クロキサシリン、リン酸コデイン、コルヒチン、コルチコトロピン(ACTH)、コシントロピン、シクロホスファミド、シクロスポリン、シプロヘプタジン、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン/アクチノマイシンD、ダルテパリンナトリウム、ダナゾール、ダントロレンナトリウム、ダプソーン、デコキネート、メシル酸デフェロキサミン、デラコキシブ、酢酸デスロレリン、酢酸デスモプレシン、ピバル酸デスオキシコルチコステロン、デトミジン、デキサメタゾン、デクスパンテノール、デクスラゾキサン(dexraazoxane)、デキストラン、ジアゼパム、ジアゾキシド(経口)、ジクロフェナミド、ジクロルボス、ジクロフェナクナトリウム、ジクロキサシリン、クエン酸ジエチルカルバマジン、ジエチルスチルベストロール(DES)、ジフロキサシン、ジゴキシン、ジヒドロタキステロール(DHT)、ジルチアゼム、ジメンヒドリナート、ジメルカプロール/BAL、ジメチルスルホキシド、ジノプロストトロメタミン、ジフェニルヒドラミン、リン酸ジソピラミド、ドブタミン、ドクセート/DSS、メシル酸ドラセトロン、ドンペリドン、ドーパミン、ドラメクチン、ドキサプラム、ドキセピン、ドキソルビシン、ドキシサイクリン、エデト酸カルシウム二ナトリウム.カルシウムEDTA、塩化エドロホニウム、エナラプリル/エナラプリラト、エノキサパリンナトリウム、エンロフロキサシン、硫酸エフェドリン、エピネフリン、エポエチン/エリスロポエチン、エプリノメクチン、エプシプランテル、エリスロマイシン、エスモロール、シピオン酸エストラジオール、エタクリン酸/エタクリネートナトリウム、エタノール(アルコール)、エチドロネートナトリウム、エトドラク、エトミデート、安楽死剤w/ペントバルビタール、ファモチジン、脂肪酸(必須/オメガ)、フェルバメート、フェンベンダゾール、フェンタニル、硫酸鉄(II)、フィルグラスチム、フィナステリド、フィプロニル、フロルフェニコール、フルコナゾール、フルシトシン、酢酸フルドロコルチゾン、フルマゼニル、フルメタゾン、フルニキシンメグルミン、フルオロウラシル(5−FU)、フルオキセチン、プロピオン酸フルチカゾン、マレイン酸フルボキサミン、ホメピゾール(4−MP)、フラゾリドン、フロセミド、ガバペンチン、ゲムシタビン、硫酸ゲンタマイシン、グリメピリド、グリピジド、グルカゴン、グルココルチコイド剤、グルコサミン/硫酸コンドロイチン、グルタミン、グリブリド、グリセリン(経口)、グリコピロレート、ゴナドレリン、グリセオフルビン、グアイフェネシン、ハロタン、ヘモグロビングルタマー−200(oxyglobin(登録商標))、ヘパリン、ヘタスターチ、ヒアルロン酸ナトリウム、ヒドラザリン、ヒドロクロロチアジド、酒石酸水素ヒドロコドン、ヒドロコルチゾン、ヒドロモルホン、ヒドロキシ尿素、ヒドロキシジン、イホスファミド、イミダクロプリド、ジプロピオン酸(dipropinate)イミドカルブ、イミペネム(impenem)−シラスタチンナトリウム、イミプラミン、乳酸イナムリノン、インスリン、インターフェロンアルファ−2a(ヒト組換え)、ヨウ化物(ナトリウム/カリウム)、トコン(シロップ)、イポダートナトリウム、鉄デキストラン、イソフルラン、イソプロテレノール、イソトレチノイン、イソクスプリン、イトラコナゾール、イベルメクチン、カオリン/ペクチン、ケタミン、ケトコナゾール、ケトプロフェン、ケトロラクトロメタミン、ラクツロース、リュープロリド、レバミソール、レベチラセタム、レボチロキシンナトリウム、リドカイン、リンコマイシン、リオチロニンナトリウム、リシノプリル、ロリムスチン(CCNU)、ルフェヌロン、リシン、マグネシウム、マンニトール、マルボフロキサシン、メクロレタミン、メクリジン、メクロフェナミン酸、メデトミジン、中鎖トリグリセリド、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、メラルソミン、メラトニン、メロキシカン、メルファラン、メペリジン、メルカプトプリン、メロペネム、メトホルミン、メサドン、メタゾラミド、マンデル酸メテナミン/ヒプル酸メテナミン、メチマゾール、メチオニン、メトカルバモール、メトヘキシタールナトリウム、メトトレキセート、メトキシフルラン、メチレンブルー、メチルフェニデート、メチルプレドニゾロン、メトクロプラミド、メトプロロール、メトロニダキソール、メキシレチン、ミボレルロン、ミダゾラムミルベマイシンオキシム、鉱物油、ミノサイクリン、ミソプロストール、ミトタン、ミトキサントロン、酒石酸モランテル、モルヒネサルフェート、モキシデクチン、ナロキソン、デカン酸マンドロロン、ナプロキセン、麻薬(オピエート)アゴニスト鎮痛薬、硫酸ネオマイシン、ネオスチグミン、ナイアシンアミド、ニタゾキサニド、ニテンピラム、ニトロフラントイン、ニトログリセリン、ニトロプルシドナトリウム、ニザチジン、ノボビオシンナトリウム、ナイスタチン、酢酸オクトレオチド、オルサラジンナトリウム、オメプロゾール、オンダンセトロン、オピエート止痢薬、オルビフロキサシン、オキサシリンナトリウム、オキサゼパム、オクスフェンダゾール、塩化オキシブチニン(oxibutynin)、オキシモルホン、オキシテトラサイクリン(oxytretracycline)、オキシトシン、パミドロン酸二ナトリウム、パンクレリパーゼ(pancreplipase)、臭化パンクロニウム、硫酸パロモマイシン、パロキセチン(parozetine)、ペンシラミン、ペニシリンGおよびペニシリンVカリウムを含めたペニシリン、ペンタゾシン、ペントバルビタールナトリウム、ペントサン多硫酸ナトリウム、ペントキシフィリン、メシル酸ペルゴリド、フェノバルビタール、フェノキシベンズアミン、フェニルブタゾン(pheylbutazone)、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン(phenypropanolamine)、フェニトインナトリウム、フェロモン、非経口ホスフェート、フィトナジオン/ビタミンK−1、ピモベンダン、ピペラジン、ピルリマイシン、ピロキシカム、ポリ硫酸化グリコサミノグリカン、ポナズリル、塩化カリウム、塩化プラリドキシム、プラジカンテル、プラゾシン、プレドニゾロン/プレドニゾン、プリミドン、プロカインアミド、プロカルバジン、プロクロルペラジン、臭化プロパンテリン、propionibacterium acnes注射薬、プロポフォール、プロプラノロール、硫酸プロタミン、プソイドエフェドリン、車前子親水性粘漿薬、パモ酸ピランテル、臭化ピリドスチグミン、マレイン酸ピリラミン、ピリメタミン、キナクリン、キニジン、ラニチジン、リファンピン、s−アデノシル−メチオニン(SAMe)、生理食塩水/高浸透圧性緩下剤、セラメクチン、セレギリン/l−デプレニル、セルトラリン、セベラマー、セボフルラン、シリマリン/マリアアザミ、重炭酸ナトリウム、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム、スチボグルコン酸ナトリウム、硫酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム(sodum)、ソマトトロピン、ソタロール、スペクチノマイシン、スピロノラクトン、スタノゾロール、ストレプトキナーゼ、ストレプトゾシン、サクシマー、塩化サクシニルコリン、スクラルファート、クエン酸スフェンタニル、スルファクロルピリダジンナトリウム、スルファジアジン/トリメトプリム、スルファメトキサゾール/トリメトプリム、スルファジメトキシン(sulfadimentoxine)、スルファジメトキシン/オルメトプリム、スルファサラジン、タウリン、テポキサリン、テルビナフィン(terbinafline)、硫酸テルブタリン、テストステロン、テトラサイクリン、チアベンダゾール、チアセタルスアミドナトリウム、チアミン、チオグアニン、チオペンタールナトリウム、チオテパ、チロトロピン、チアムリン、チカルシリン(ticarcili)ニナトリウム、チレタミン/ゾラゼパム、チルミコシン、チオプロニン、硫酸トブラマイシン、トカイニド、トラゾリン、トルフェナム(telfenamic)酸、トピラメート、トラマドール、トリアムシノロンアセトニド、トリエンチン、トリロスタン、酒石酸トリメプラジン(trimepraxine)w/プレドニゾロン、トリペレナミン、タイロシン、ウルソジオール(urdosiol)、バルプロ酸、バナジウム、バンコマイシン、バソプレッシン、臭化ベクロニウム、ベラパミル、硫酸ビンブラスチン、硫酸ビンクリスチン、ビタミンE/セレニウム、ワルファリンナトリウム、キシラジン、ヨヒンビン、ザフィルルカスト、ジドブジン(AZT)、酢酸亜鉛/硫酸亜鉛、ゾニサミド、およびそれらの混合物が挙げられる。
【0402】
本発明の一実施形態において、当技術分野において知られているフェニルピラゾールなどのアリールピラゾール化合物は、本発明の組成物において式(I)の化合物と組み合わせることができる。こうしたアリールピラゾール化合物の例としては、以下に限定されないが、米国特許第5,232,940号;同第6,001,384号;同第6,010,710;6,083,519号;同第6,096,329号;同第6,174,540号;同第6,685,954号および同第6,998,131号(これらの全てを参照により本明細書に組み込み、各々、Merial、Ltd.、Duluth、GAに譲渡されている)に記載されているものが挙げられる。
本発明の別の実施形態において、殺ダニ剤、駆虫剤および/または殺虫剤として作用する1つまたは複数の大環状ラクトンは、本発明の組成物に添加することができる。
【0403】
大環状ラクトンとしては、以下に限定されないが、アベルメクチン、例えばアバメクチン、ジマデクチン、ドラメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、イベルメクチン、ラチデクチン、レピメクチン、セラメクチンおよびML−1,694,554、ならびにミルベマイシン、例えばミルベメクチン、ミルベマイシンD、ミルベマイシンオキシム、モキシデクチンおよびネマデクチンが挙げられる。さらに挙げられるのは、前記アベルメクチンおよびミルベマイシンの5−オキソおよび5−オキシム誘導体である。
【0404】
大環状ラクトン化合物は、当技術分野において知られており、商業的にまたは当技術分野において知られている合成技法を介して、簡便に得ることができる。広く利用可能な技術文献および商業文献が参照される。アベルメクチン、イベルメクチンおよびアバメクチンについて、例えば、著作物“Ivermectin and Abamectin”, 1989, by M.H. Fischer and H. Mrozik, William C. Campbell, published by Springer Verlag、またはAlbers-Schonberg et al. (1981), “Avermectins Structure Determination”, J. Am. Chem. Soc., 103, 4216-4221が参照され得る。ドラメクチンについて、“Veterinary Parasitology”, vol. 49, No. 1, July 1993, 5-15が参考され得る。ミルベマイシンについて、とりわけ、Davies H.G. et al., 1986, “Avermectins and Milbemycins”, Nat. Prod. Rep., 3, 87-121, Mrozik H. et al., 1983, Synthesis of Milbemycins from Avermectins, Tetrahedron Lett., 24, 5333-5336、米国特許第4,134,973号および欧州特許第0677054号が参照され得る。
【0405】
大環状ラクトンは、天然生成物またはその半合成誘導体のいずれかである。アベルメクチンおよびミルベマイシンの構造は、例えば、複雑な16員大環状ラクトン環を共有することによって密接に関連している。天然生成物アベルメクチンは、米国特許第4,310,519号に開示されており、22,23−ジヒドロアベルメクチン化合物は、米国特許第4,199,569号に開示されている。とりわけ、米国特許第4,468,390号、同第5,824,653号、欧州特許第0007812A1号、英国特許明細書第1390336号、欧州特許第0002916号、およびニュージーランド特許第237086号も記述される。自然発生型ミルベマイシンは、米国特許第3,950,360号に、ならびに“The Merck Index” 12
th ed., S. Budavari, Ed., Merck & Co., Inc. Whitehouse Station, New Jersey (1996)に引用されている様々な文献に記載されている。ラチデクチンは、“International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN)”, WHO Drug Information, vol. 17, no. 4, pp. 263- 286, (2003)に記載されている。これらのクラスの化合物の半合成誘導体は、当技術分野においてよく知られており、例えば、米国特許第5,077,308号、同第4,859,657号、同第4,963,582号、同第4,855,317号、同第4,871,719号、同第4,874,749号、同第4,427,663号、同第4,310,519号、同第4,199,569号、同第5,055,596号、同第4,973,711号、同第4,978,677号、同第4,920,148号および欧州特許第0 667 054号に記載されている(アベルメクチンおよびミルベマイシンを参照して、上に記述されている全ての特許を参照により本明細書に組み込む)。
【0406】
本発明の別の実施形態において、本発明は、昆虫成長調節剤(IGR)として知られている殺ダニ剤または殺虫剤のクラスとの組合せで式(I)の化合物を含む局所組成物を含む。この群に属する化合物は、実務者によく知られており、広範囲の異なる化学的クラスを表す。これらの化合物は全て、害虫の発達または成長に干渉することによって作用する。昆虫成長調節剤は、例えば、米国特許第3,748,356号、同第3,818,047号、同第4,225,598号、同第4,798,837号、同第4,751,225号、欧州特許第0 179 022号または英国特許2 140 010号ならびに米国特許第6,096,329号および同第6,685,954号(全て参照により本明細書に組み込む)に記載されている。
【0407】
一実施形態においてIGRは、幼若ホルモンを模倣する化合物である。幼若ホルモン模倣体の例としては、アザジラクチン、ジオフェノラン、フェノキシカルブ、ヒドロプレン、キノプレン、メトプレン、ピリプロキシフェン、テトラヒドロアザジラクチンおよび4−クロロ−2(2−クロロ−2−メチル−プロピル)−5−(6−ヨード−3−ピリジルメトキシ)ピリダジン−3(2H)−オンが挙げられる。
【0408】
別の実施形態において、IGR化合物は、キチン合成阻害剤である。キチン合成阻害剤としては、クロロフルアズロン、シロマジン、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルモロン、ルフェヌロン、テブフェノジド、テフルベンズロン、トリフルモロン、ノバルロン、1−(2,6−ジフルオロベンゾイル)−3−(2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル尿素、1−(2,6−ジフルオロ−ベンゾイル)−3−(2−フルオロ−4−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)−フェニル尿素および1−(2,6−ジフルオロベンゾイル)−3−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル)フェニル尿素が挙げられる。
【0409】
本発明のなお別の実施形態において、殺成虫剤、殺虫剤および殺ダニ剤も、本発明の組成物に添加することができる。これらとしては、ピレトリン(これには、シネリンI、シネリンII、ジャスモリンI、ジャスモリンII、ピレトリンI、ピレトリンIIおよびそれらの混合物が含まれる)およびピレスロイドが挙げられる。ピレスロイド活性薬剤としては、以下に限定されないが、ペルメトリン、シペルメトリン、アルファシペルメトリン、デルタメトリン、シフルトリン、シフェノトリンおよびフルメトリンが挙げられる。
さらに、以下に限定されないが、ベノミル、カーバノレート、カルバリル、カルボフラン、メチオカルブ(meththiocarb)、メトルカルブ、プロマシル、プロポクサー、アルジカルブ、ブトカルボキシム、オキサミル、チオカルボキシムおよびチオファノックスを含めて、カルバメート殺虫剤が挙げられる。
一部の実施形態において、本発明の組成物には、以下に限定されないが、ベンズイミダゾール、イミダゾチアゾール、テトラヒドロピリミジン、および有機ホスフェートクラスの化合物中の活性薬剤を含めて、1種または複数の抗線虫剤が含まれ得る。一部の実施形態において、以下に限定されないが、チアベンダゾール、カンベンダゾール、パーベンダゾール、オキシベンダゾール、メベンダゾール、フルベンダゾール、フェンベンダゾール、オクスフェンダゾール、アルベンダゾール、シクロベンダゾール、フェバンテル、チオファネートおよびそのo,o−ジメチル類似体を含めたベンズイミダゾールが、該組成物中に含まれてよい。
【0410】
他の実施形態において、該組成物には、以下に限定されないが、テトラミゾール、レバミソールおよびブタミソールを含めたイミダゾチアゾール化合物が含まれ得る。さらに他の実施形態において、本発明の組成物には、以下に限定されないが、ピランテル、オキサンテルおよびモランテルを含めたテトラヒドロピリミジン活性薬剤が含まれ得る。適当な有機ホスフェート活性薬剤としては、以下に限定されないが、フェンチオン、クーマホス、トリクロルホン、ハロクソン、ナフタロホスおよびジクロルボス、ヘプテノホス、メビンホス、モノクロトホス、TEPPおよびテトラクロルビンホスが挙げられる。
他の実施形態において、該組成物には、中性化合物としてまたは様々な塩形態における抗線虫化合物フェノチアジンおよびピペラジン、ジエチルカルバマジン、フェノール、例えばジソフェノール、ヒ素剤、例えばアルセナマイド、エタノールアミン、例えばベフェニウム、クロシル酸テニウム、ならびにメチリジン;塩化ピルビニウム、パモ酸ピルビニウムおよびヨウ化ジチアザニンを含めたシアニン染料;ビトスカナート、スラミンナトリウム、フタロフィンを含めたイソチオシアネート、ならびに以下に限定されないが、ハイグロマイシンB、α−サントニンおよびカイニン酸を含めた様々な天然生成物が含まれ得る。
【0411】
他の実施形態において、本発明の組成物には、抗吸虫剤が含まれ得る。適当な抗吸虫剤としては、以下に限定されないが、ミラシルDおよびミラサンなどのミラシル;プラジカンテル、クロナゼパムおよびその3−メチル誘導体、オルチプラズ、ルカントン、ヒカントン、オキサムニキン、アモスカナート、ニリダゾール、ニトロキシニル、当技術分野において知られている様々なビスフェノール化合物、例えばヘキサクロロフェン、ビチオノール、ビチオノールスルホキシドおよびメニクロフォランを含める;トリブロンサラン、オキシクロザニド、クリオキサニド、ラフォキサニド、ブロチアニド、ブロモキサニドおよびクロサンテルを含めて、様々なサリチルアニリド化合物;トリクラベンダゾール、ジアンフェネチド、クロルスロン、ヘトリンおよびエメチンが挙げられる。
【0412】
抗条虫化合物は、有利には、以下に限定されないが、様々な塩形態におけるアレコリン、ブナミジン、ニクロサミド、ニトロスカネート、パロモマイシンおよびパロモマイシンIIを含めて、本発明の組成物において使用することもできる。
【0413】
なお他の実施形態において、本発明の組成物には、節足動物寄生生物に対して有効である他の活性薬剤が含まれ得る。適当な活性薬剤としては、以下に限定されないが、ブロモシクレン、クロルデン、DDT、エンドスルファン、リンダン、メトキシクロル、トキサフェン、ブロモホス、ブロモホス−エチル、カルボフェノチオン、クロルフェンビンホス、クロルピリホス、クロトキシホス,シチオエート、ダイアジノン、ジクロフェンチオン(dichlorenthion,)、ジメトエート(diemthoate)、ジオキサチオン、エチオン、ファンフル、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスピレート、ヨードフェンホス、マラチオン、ナレド、ホサロン、ホスメット、ホキシム、プロペタンホス、ロンネル、スチロホス、アレスリン、シハロトリン、シペルメトリン、デルタメトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、ペルメトリン、フェノトリン、ピレトリン、レスメトリン、安息香酸ベンジル、二硫化炭素、クロタミトン、ジフルベンズロン、ジフェニルアミン、ジスルフィラム、イソボルニルチオシアナトアセテート、メトプレン、モノスルフィラム、ピレノニルブトキシド、ロテノン、酢酸トリフェニルスズ、水酸化トリフェニルスズ、ディート、フタル酸ジメチル、および化合物1,5a,6,9,9a,9b−ヘキサヒドロ−4a(4H)−ジベンゾフランカルボキシアルデヒド(MGK−11)、2−(2−エチルヘキシル)−3a,4,7,7a−テトラヒドロ−4,7−メタノ−1H−イソインドール−1,3(2H)ジオン(MGK−264)、ジプロピル−2,5−ピリジンジカルボキシレート(MGK−326)および2−(オクチルチオ)エタノール(MGK−874)が挙げられる。
【0414】
組成物を形成するために本発明の化合物と組み合わせることができる抗寄生生物剤は、以下に限定されないが、デプシペプチドを含めて、生物活性ペプチドまたはタンパク質であってよく、これらは、セクレチン受容体ファミリーに属するシナプス前受容体を刺激することによって神経筋接合部で作用して、寄生生物の麻痺症および死滅をもたらす。デプシペプチドの一実施形態において、デプシペプチドはエモデプシドである(Willson et al., Parasitology, Jan. 2003, 126(Pt 1):79-86を参照されたい)。別の実施形態において、デプシペプチドは、PF1022Aまたはこの化合物の類似体である。
【0415】
別の実施形態において、本発明の組成物は、殺有害生物剤のネオニコチノイドクラスからの活性薬剤を含むことができる。ネオニコチノイドは、昆虫特異的ニコチン性アセチルコリン受容体を結合および阻害する。一実施形態において、イソオキサゾリン化合物と組み合わせることで、本発明の局所組成物を形成することができるネオニコチノイド殺虫性薬剤は、イミダクロプリドである。イミダクロプリドは、周知のネオニコチノイド活性薬剤であり、Bayer Animal Healthによって販売されている局所殺寄生生物薬生成物Advantage(登録商標)、Advantage(登録商標)II、K9 Advantix(登録商標)およびK9 Advantix(登録商標)II中の重要な活性成分である。このクラスの薬剤は、例えば、米国特許第4,742,060号にまたは欧州特許第0 892 060号に記載されている。
別の実施形態において、本発明の局所組成物は、殺有害生物剤のネオニコチノイドクラスの別の活性薬剤であるニテンピラムを含むことができる。ニテンピラムは、Novartis Animal Healthによって販売されている経口生成物CAPSTAR(商標)錠剤中の活性成分である。
【0416】
ニテンピラムは、経口錠剤として毎日与えられる場合、成虫ノミに対して活性である。ニテンピラムは、正常な神経伝達に干渉することによって働き、昆虫の死滅に至る。
ニテンピラムは、ノミに対して非常に早い開始の作用を有する。例えば、CAPSTAR(商標)錠剤は、投与後早くも30分でノミに対して作用し始め、1日1回もの使用が適応される。
ある特定の実施形態において、本発明の組成物と組み合わせることができる殺虫性薬剤は、メタフルミゾンなどのセミカルバゾンである。
【0417】
別の実施形態において、本発明の組成物には、有利には、当技術分野において知られている1種または複数のイソオキサゾリン活性薬剤が含まれ得る。これらの活性薬剤は、例えば、米国特許第7,964,204号;米国特許第8,410,153号;米国特許第8,318,757号;同第8,193,221号;同第8,653,116号;同第8,633,134号;米国特許出願公開第2012/030841号;米国特許第8,372,867号;米国特許第8,618,126号;米国特許出願公開第2008/0262057号;米国特許出願公開第2010/173948号、米国特許出願公開第2010/0254960号、米国特許出願公開第2011/0159107号、米国特許出願公開第2012/0309620号、米国特許出願公開第2012/0030841号、米国特許出願公開第2010/0069247号、国際公開第2007/125984号、国際公開第2012/086462号、米国特許第8,318,757号、米国特許出願公開第2011/0144349号、米国特許第8,053,452号;米国特許出願公開第2010/0137612号、米国特許出願公開第2011/152081号、国際公開第2012/089623号、国際公開第2012/089622号、米国特許第8,119,671号;米国特許第7,947,715;国際公開第2102/120135号、国際公開第2012/107533号、国際公開第2011/157748号、米国特許出願公開第2011/0245274号、米国特許出願公開第2011/0245239号、米国特許出願公開第2012/0232026号、米国特許出願公開第2012/0077765号、米国特許出願公開第2012/0035122号、米国特許出願公開第2011/0251247号、国際公開第2011/154433号、国際公開第2011/154434号、米国特許出願公開第2012/0238517号、米国特許出願公開第2011/0166193号、国際公開第2011/104088号、国際公開第2011/104087号、国際公開第2011/104089号、米国特許出願公開第2012/015946号、米国特許出願公開第2009/0143410号、国際公開第2007/123855号、米国特許出願公開第2011/0118212号、米国特許出願公開第2010/0137372号、米国特許出願公開第2011/0086886号、米国特許出願公開第2011/0059988号、米国特許出願公開第2010/0179195号、米国特許第7,897,630号、米国特許第7,951,828号、米国特許第8,383,659号、米国特許第8,466,115号および米国特許第7,662,972号に記載されており、これらの全てを参照によりそれらの全体で本明細書に組み込む。
【0418】
本発明の別の実施形態において、ノズリスポル酸およびその誘導体(公知の殺ダニ薬剤、駆虫性薬剤、抗寄生性薬剤および殺虫性薬剤のクラス)が、本発明の組成物に添加され得る。これらの化合物は、ヒトおよび動物における感染を処置または予防するために使用され、例えば、米国特許第5,399,582号、同第5,962,499号、同第6,221,894号および同第6,399,786号に記載されており、これらの全てを本明細書によって参照によりそれらの全体で組み込む。該組成物には、上記で引用されている特許に記載されているものなど全ての立体異性体を含めて、当技術分野における公知のノズリスポル酸誘導体の1種または複数が含まれ得る。
【0419】
別の実施形態において、モネパンテル(ZOLVIX)などアミノアセトニトリルクラス(AAD)の化合物の駆虫化合物が、本発明の組成物に添加され得る。これらの化合物は、例えば、国際公開第2004/024704号および米国特許第7,084,280号(参照により組み込む);Sager et al., Veterinary Parasitology, 2009, 159, 49-54; Kaminsky et al., Nature vol. 452, 13 March 2008, 176-181に記載されている。
【0420】
本発明の組成物には、本明細書においてそれをその全体で組み込むSollらへの米国特許第8,088,801号に記載されているものなどアリーロアゾール−2−イルシアノエチルアミノ化合物、および参照により本明細書に組み込む米国特許第7,964,621号に記載されているこれらの化合物のチオアミド誘導体も含まれ得る。
本発明の組成物は、デルクアンテルを含めて、パラヘルクアミド化合物およびこれらの化合物の誘導体と組み合わせることもできる(Ostlind et al., Research in Veterinary Science, 1990, 48, 260-61;およびOstlind et al., Medical and Veterinary Entomology, 1997, 11, 407-408を参照されたい)。パラヘルクアミドファミリーの化合物は、ある特定の寄生生物に対して活性を有するスピロジオキセピノインドール核が含まれる公知のクラスの化合物である(Tet. Lett. 1981, 22, 135; J. Antibiotics 1990, 43, 1380, and J. Antibiotics 1991, 44, 492を参照されたい)。加えて、マルクホルチンA〜Cなど、構造的に関連しているマルクホルチンファミリーの化合物も知られており、本発明の製剤と組み合わせることができる(J. Chem. Soc. − Chem. Comm. 1980, 601 and Tet. Lett. 1981, 22, 1977を参照されたい)。パラヘルクアミド誘導体へのさらなる参照は、例えば、国際公開第91/09961号、国際公開第92/22555号、国際公開第97/03988号、国際公開第01/076370号、国際公開第09/004432号、米国特許5,703,078号および米国特許5,750,695号に見出すことができ、これらの全てを本明細書によって参照によりそれらの全体で組み込む。
【0421】
本発明の別の実施形態において、該組成物には、土壌放線菌Saccharopolyspora spinosaによって生成されるスピノシン活性薬剤(例えば、Salgado V.L. and Sparks T.C., “The Spinosyns: Chemistry, Biochemistry, Mode of Action, and Resistance,” in Comprehensive Molecular Insect Science, vol. 6, pp. 137-173, 2005を参照されたい)または半合成のスピノソイド活性薬剤が含まれ得る。スピノシンは、典型的に、因子または構成成分A、B、C、D、E、F、G、H、J、K、L、M、N、0、P、Q、R、S、T、U、V、WまたはYと称され、これらの構成成分の任意のものまたはそれらの組合せは、本発明の組成物において使用することができる。スピノシン化合物は、12員大環状ラクトン、中性糖(ラムノース)、およびアミノ糖(ホロサミン)に縮合されている5,6,5−三環式環系であってよい。本発明の組成物において使用することができる、Saccharopolyspora pagonaによって生成される21−ブテニルスピノシンを含めたこれらのおよび他の天然スピノシン化合物は、当技術分野において知られている従来技術による発酵を介して生成することができる。本発明の組成物において使用することができる他のスピノシン化合物は、米国特許第5,496,931号;同第5,670,364号;同第5,591,606号;同第5,571,901号;同第5,202,242号;同第5,767,253号;同第5,840,861号;同第5,670,486号;同第5,631,155号および同第6,001,981号に開示されており、全てを参照によりそれらの全体で本明細書に組み込む。スピノシン化合物としては、以下に限定されないが、スピノシンA、スピノシンD、スピノサド、スピネトラム、またはそれらの組合せが挙げられ得る。スピノサドは、スピノシンAおよびスピノシンDの組合せであり、スピネトラムは、3’−エトキシ−5,6−ジヒドロスピノシンJおよび3’−エトキシスピノシンLの組合せである。
【0422】
上に記述されている他の活性薬剤に加えて、2種以上の活性薬剤の組合せを、所望のスペクトルの有害生物および寄生生物を処置するための組成物中に本発明の化合物とともに使用することができる。寄生生物の特別な侵襲または感染を処置するための本発明の製剤中において、どの個々の化合物が使用され得るかを決定するのは、十分に実務者の技能レベル内である。
【0423】
処置の方法:
上記で考察されている通り、式(I)の化合物は、動物を害する寄生生物に対して特に有効であり、動物の中または上で寄生生物侵襲を防除および予防するために使用することができる。一実施形態において、本発明は、式(I)の化合物もしくはその獣医学的に許容される塩または該化合物または塩を含む組成物の有効量を動物に投与することを含む、動物(例えば、哺乳動物またはトリ)の中または上で外部寄生生物感染を処置または予防する方法を提供する。
上に記載されている通り、式(I)の化合物が組み込まれ得る組成物としては、以下に限定されないが、ポアオンまたはスポットオン組成物などの局所組成物、および動物耳タグまたは首輪などの外部装置組成物が挙げられる。
【0424】
本発明のさらに別の実施形態において、式(I)の化合物またはその獣医学的に許容される塩の有効量を部位に投与または適用することを含む、部位での寄生生物侵襲の防除または予防のための方法が提供される。動物の健康用途に関して、「部位」は、動物の中または上を含めて、寄生生物が発生しているまたは発生し得る生息地、繁殖地、部域、材料または環境を意味すると意図される。
処置することができる哺乳動物としては、以下に限定されないが、ヒト、反芻動物、ネコ、イヌ、ウシ、ニワトリ、ヤギ、ウマ、ラマ、ブタ、ヒツジおよびヤクが挙げられる。別の実施形態において、本発明は、反芻動物における寄生生物侵襲または感染を防除または予防するための方法および使用を提供する。反芻動物としては、ウシ、ヒツジ、ヤギ、シカ、バイソン、ラクダおよびラマが挙げられる。本発明の一実施形態において、処置される哺乳動物は、ウシ(牛肉および酪農の両方)、ウマまたはヒツジである。
【0425】
一実施形態において、本発明の方法および使用は、Ctenocephalides属、Rhipicephalus属、Dermacentor属、Ixodes属、Boophilus属、Amblyomma属、Haemaphysalis属、Hyalomma属、Sarcoptes属、Psoroptes属、Otodectes属、Chorioptes属、Hypoderma属、Damalinia属、Linognathus属、Haematopinus属、Solenopotes属、Trichodectes属およびFelicola属のものを含めて、1種または複数の昆虫または蜘蛛を防除するのに有効である。
【0426】
別の実施形態において本発明の方法および使用は、Ctenocephalides属、Rhipicephalus属、Dermacentor属、Ixodes属および/またはBoophilus属からの外部寄生生物を防除するのに有効である。防除される外部寄生生物としては、以下に限定されないがノミ、マダニ、ダニ、蚊、ハエ、シラミ、ホホアカクロバエおよびそれらの組合せが挙げられる。具体例としては、以下に限定されないが、ネコおよびイヌノミ(Ctenocephalides felis、Ctenocephalides種など)、マダニ(Rhipicephalus種、Ixodes種、Dermacentor種、Amblyomma種など)、およびダニ(Demodex種、Sarcoptes種、Otodectes種など)、シラミ(Trichodectes種、Cheyletiella種およびLinognathus種など)、蚊(Aedes種、Culex種、Anopheles種など)およびハエ(Haematobia種、Musca種、Stomoxys種、Dermatobia種、Cochliomyia種など)が挙げられる。本発明のなお別の実施形態において、外部寄生生物はノミおよび/またはマダニである。
【0427】
外部寄生生物の追加例としては、以下に限定されないが、マダニ属Boophilus、殊にmicroplus種(ウシマダニ)、decoloratus種およびannulatus種のもの;ハエ幼虫症、例えば、Dermatobia hominis(ブラジルではベルンとして知られている)およびCochliomyia hominivorax(グリーンボトル);ヒツジハエ幼虫症、例えば、Lucilia sericata、Lucilia cuprina(オーストラリア、ニュージーランドおよび南アフリカではホホアカクロバエ攻撃として知られている)が挙げられる。適切なハエ、すなわち、成虫が寄生生物を成すもの、例えば、Haematobia irritans(ノサシバエ)およびStomoxys calcitrans(サシバエ);シラミ、例えば、Linognathus vitulorumなど;およびダニ、例えば、Sarcoptes scabieiおよびPsoroptes ovis。上記リストは網羅的でなく、他の外部寄生生物が動物およびヒトに有害であることは、当技術分野においてよく知られている。これらとしては、例えば移動性双翅幼虫が挙げられる。
【0428】
駆虫剤が本発明の組成物に添加される場合、該組成物は、Anoplocephala、Ancylostoma、Anecator、Ascaris、Capillaria、Cooperia、Dipylidium、Dirofilaria、Echinococcus、Enterobius、Fasciola、Haemonchus、Oesophagostumum、Ostertagia、Toxocara、Strongyloides、Toxascaris、Trichinella、TrichurisおよびTrichostrongylusからなる群から選択されるような寄生蠕虫などの外部寄生生物に対して処置するために使用することもできる。
本発明の別の実施形態において、本発明の化合物および組成物は、Blattella germanica、Heliothis virescens、Leptinotarsa decemlineata、Tetramorium caespitumおよびそれらの組合せからなる群から選択される昆虫などの有害生物を防除するのに適当である。
【0429】
植物寄生性線虫としては、例えば、Anguina種、Aphelenchoides種、Belonolaimus種、Bursaphelenchus種、Ditylenchus dipsaci、Globodera種、Helicotylenchus種、Heterodera種、Longidorus種、Meloidogyne種、Pratylenchus種、Radopholus similis、Rotylenchus種、Trichodorus種、Tylenchorhynchus種、Tylenchulus種、Tylenchulus semipenetrans、およびXiphinema種が挙げられる。
【0430】
加えて、他の殺有害生物薬剤が該組成物に添加されているかどうかにかかわらず、本発明は、限定されないが以下の有害生物が挙げられる他の有害生物から動物を処置または保護するために使用することもできる:
(1)Isopodaの目から、例えば、Oniscus asellus、Armadillidium vulgareおよびPorcellio scaber;
(2)Diplopodaの目から、例えば、Blaniulus guttulatus;
(3)Chilopodaの目から、例えば、Geophilus carpophagusおよびScutigera種;
(4)Symphylaの目から、例えば、Scutigerella immaculata;
(5)Thysanuraの目から、例えば、Lepisma saccharina;
(6)Collembolaの目から、例えば、Onychiurus armatus;
(7)Blattariaの目から、例えば、Blatta orientalis、Periplaneta americana、Leucophaea maderaeおよびBlattella germanica;
(8)Hymenopteraの目から、例えば、Diprion種、Hoplocampa種、Lasius種、Monomorium pharaonis、およびVespa種;
(9)Siphonapteraの目から、例えば、Xenopsylla cheopis、およびCeratophyllus種;
(10)Anoplura(Phthiraptera)の目から、例えば、Damalinia種、Haematopinus種、Linognathus種、Pediculus種、Trichodectes種;
【0431】
(11)Arachnidaの分類から、例えば、Acarus siro、Aceria sheldoni、Aculops種、Aculus種、Amblyomma種、Argas種、Boophilus種、Brevipalpus種、Bryobia praetiosa、Chorioptes種、Dermanyssus gallinae、Eotetranychus種、Epitrimerus pyri、Eutetranychus種、Eriophyes種、Hemitarsonemus種、Hyalomma種、Ixodes種、Latrodectus mactans、Metatetranychus種、Oligonychus種、Ornithodoros種、Panonychus種、Phyllocoptruta oleivora、Polyphagotarsonemus latus、Psoroptes種、Rhipicephalus種、Rhizoglyphus種、Sarcoptes種、Scorpio maurus、Steneotarsonemus種、Tarsonemus種、Tetranychus種、Vasates lycopersici;
(12)Bivalviaの分類から、例えば、Dreissena種;
【0432】
(13)Coleopteraの目から、例えば、Acanthoscelides obtectus、Adoretus種、Agelastica alni、Agriotes種、Amphimallon solstitialis、Anobium punctatum、Anoplophora種、Anthonomus種、Anthrenus種、Apogonia種、Atomaria種、Attagenus種、Bruchidius obtectus、Bruchus種、Ceutorhynchus種、Cleonus mendicus、Conoderus種、Cosmopolites種、Costelytra zealandica、Curculio種、Cryptorhynchus lapathi、Dermestes種、Diabrotica種、Epilachna種、Faustinus cubae、Gibbium psylloides、Heteronychus arator、Hylamorpha elegans、Hylotrupes bajulus、Hypera postica、Hypothenemus種、Lachnosterna consanguinea、Leptinotarsa decemlineata、Lissorhoptrus oryzophilus、Lixus種、Lyctus種、Meligethes aeneus、Melolontha melolontha、Migdolus種、Monochamus種、Naupactus xanthographus、Niptus hololeucus、Oryctes rhinoceros、Oryzaephilus surinamensis、Otiorrhynchus sulcatus、Oxycetonia jucunda、Phaedon cochleariae、Phyllophaga種、Popillia japonica、Premnotrypes種、Psylliodes chrysocephala、Ptinus種、Rhizobius ventralis、Rhizopertha dominica、Sitophilus種、Sphenophorus種、Sternechus種、Symphyletes種、Tenebrio molitor、Tribolium種、Trogoderma種、Tychius種、Xylotrechus種、Zabrus種;
【0433】
(14)Dipteraの目から、例えば、Aedes種、Anopheles種、Bibio hortulanus、Calliphora erythrocephala、Ceratitis capitata、Chrysomyia種、Cochliomyia種、Cordylobia anthropophaga、Culex種、Cuterebra種、Dacus oleae、Dermatobia hominis、Drosophila種、Fannia種、Gastrophilus種、Hylemyia種、Hyppobosca種、Hypoderma種、Liriomyza種、Lucilia種、Musca種、Nezara種、Oestrus種、Oscinella frit、Pegomyia hyoscyami、Phorbia種、Stomoxys種、Tabanus種、Tannia種、Tipula paludosa、Wohlfahrtia種;
(15)Gastropodaの分類から、例えば、Arion種、Biomphalaria種、Bulinus種、Deroceras種、Galba種、Lymnaea種、Oncomelania種、Succinea種;
(16)寄生蠕虫の分類から、例えば、Ancylostoma duodenale、Ancylostoma ceylanicum、Ancylostoma braziliense、Ancylostoma種、Ascaris lubricoides、Ascaris種、Brugia malayi、Brugia timori、Bunostomum種、Chabertia種、Clonorchis種、Cooperia種、Dicrocoelium種、Dictyocaulus filaria、Diphyllobothrium latum、Dracunculus medinensis、Echinococcus granulosus、Echinococcus multilocularis、Enterobius vermicularis、Faciola種、Haemonchus種、Heterakis種、Hymenolepis nana、Hyostrongulus種、Loa Loa、Nematodirus種、Oesophagostomum種、Opisthorchis種、Onchocerca volvulus、Ostertagia種、Paragonimus種、Schistosomen種、Strongyloides fuelleborni、Strongyloides stercoralis、Stronyloides種、Taenia saginata、Taenia solium、Trichinella spiralis、Trichinella nativa、Trichinella britovi、Trichinella nelsoni、Trichinella pseudopsiralis、Trichostrongulus種、Trichuris trichuria、Wuchereria bancrofti.;
【0434】
(17)Heteropteraの目から、例えば、Anasa tristis、Antestiopsis種、Blissus種、Calocoris種、Campylomma livida、Cavelerius種、Cimex種、Creontiades dilutus、Dasynus piperis、Dichelops furcatus、Diconocoris hewetti、Dysdercus種、Euschistus種、Eurygaster種、Heliopeltis種、Horcias nobilellus、Leptocorisa種、Leptoglossus phyllopus、Lygus種、Macropes excavatus、Miridae、Nezara種、Oebalus種、Pentomidae、Piesma quadrata、Piezodorus種、Psallus seriatus、Pseudacysta persea、Rhodnius種、Sahlbergella singularis、Scotinophora種、Stephanitis nashi、Tibraca種、Triatoma種;
【0435】
(18)Homopteraの目から、例えば、Acyrthosiphon種、Aeneolamia種、Agonoscena種、Aleurodes種、Aleurolobus barodensis、Aleurothrixus種、Amrasca種、Anuraphis cardui、Aonidiella種、Aphanostigma piri、Aphis種、Arboridia apicalis、Aspidiella種、Aspidiotus種、Atanus種、Aulacorthum solani、Bemisia種、Brachycaudus helichrysii、Brachycolus種、Brevicoryne brassicae、Calligypona marginata、Carneocephala fulgida、Ceratovacuna lanigera、Cercopidae、Ceroplastes種、Chaetosiphon fragaefolii、Chionaspis tegalensis、Chlorita onukii、Chromaphis juglandicola、Chrysomphalus ficus、Cicadulina mbila、Coccomytilus halli、Coccus種、Cryptomyzus ribis、Dalbulus種、Dialeurodes種、Diaphorina種、Diaspis種、Dorsalis種、Drosicha種、Dysaphis種、Dysmicoccus種、Empoasca種、Eriosoma種、Erythroneura種、Euscelis bilobatus、Geococcus coffeae、Homalodisca coagulata、Hyalopterus arundinis、Icerya種、Idiocerus種、Idioscopus種、Laodelphax striatellus、Lecanium種、Lepidosaphes種、Lipaphis erysimi、Macrosiphum種、Mahanarva fimbriolata、Melanaphis sacchari、Metcalfiella種、Metopolophium dirhodum、Monellia costalis、Monelliopsis pecanis、Myzus種、Nasonovia ribisnigri、Nephotettix種、Nilaparvata lugens、Oncometopia種、Orthezia praelonga、Parabemisia myricae、Paratrioza種、Parlatoria種、Pemphigus種、Peregrinus maidis、Phenacoccus種、Phloeomyzus passerinii、Phorodon humuli、Phylloxera種、Pinnaspis aspidistrae、Planococcus種、Protopulvinaria pyriformis、Pseudaulacaspis pentagona、Pseudococcus種、Psylla種、Pteromalus種、Pyrilla種、Quadraspidiotus種、Quesada gigas、Rastrococcus種、Rhopalosiphum種、Saissetia種、Scaphoides titanus、Schizaphis graminum、Selenaspidus articulatus、Sogata種、Sogatella furcifera、Sogatodes種、Stictocephala festina、Tenalaphara malayensis、Tinocallis caryaefoliae、Tomaspis種、Toxoptera種、Trialeurodes vaporariorum、Trioza種、Typhlocyba種、Unaspis種、Viteus vitifoliae.;
【0436】
(19)Isopteraの目から、例えば、Reticulitermes種、Odontotermes種;
(20)Lepidopteraの目から、例えば、Acronicta major、Aedia leucomelas、Agrotis種、Alabama argillacea、Anticarsia種、Barathra brassicae、Bucculatrix thurberiella、Bupalus piniarius、Cacoecia podana、Capua reticulana、Carpocapsa pomonella、Cheimatobia brumata、Chilo種、Choristoneura fumiferana、Clysia ambiguella、Cnaphalocrocis種、Earias insulana、Ephestia kuehniella、Euproctis chrysorrhoea、Euxoa種、Feltia種、Galleria mellonella、Helicoverpa種、Heliothis種、Hofmannophila pseudospretella、Homona magnanima、Hyponomeuta padella、Laphygma種、Lithocolletis blancardella、Lithophane antennata、Loxagrotis albicosta、Lymantria種、Malacosoma neustria、Mamestra brassicae、Mocis repanda、Mythimna separata、Oria種、Oulema oryzae、Panolis flammea、Pectinophora gossypiella、Phyllocnistis citrella、Pieris種、Plutella xylostella、Prodenia種、Pseudaletia種、Pseudoplusia includens、Pyrausta nubilalis、Spodoptera種、Thermesia gemmatalis、Tinea pellionella、Tineola bisselliella、Tortrix viridana、Trichoplusia種;
【0437】
(21)Orthopteraの目から、例えば、Acheta domesticus、Blatta orientalis、Blattella germanica、Gryllotalpa種、Leucophaea maderae、Locusta種、Melanoplus種、Periplaneta americana、Schistocerca gregaria.;
(22)Thysanopteraの目から、例えば、Baliothrips biformis、Enneothrips flavens、Frankliniella種、Heliothrips種、Hercinothrips femoralis、Kakothrips種、Rhipiphorothrips cruentatus、Scirtothrips種、Taeniothrips cardamoni、Thrips種;
(23)Protozoaの分類から、例えば、Eimeria種。
【0438】
本発明の各態様において、本発明の化合物および組成物は、単一の寄生生物または寄生生物の組合せに対して適用することができる。特に、式(I)の化合物が、内部の寄生生物(内部寄生生物)に対して活性である他の活性薬剤と組み合わされる場合、本発明の方法および使用は、外部寄生生物侵襲および内部寄生生物侵襲の両方を防除または予防するのに有効である。
【0439】
一実施形態において、本発明は、上に記載されている式(I)のアリールアルキルマロノニトリル化合物もしくはその塩または該化合物の有効量を含む組成物の有効量を、必要とする動物に投与することを含む、動物における外部寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、動物における寄生バエ、シラミ、ダニまたはマダニによる寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。式(I)の化合物またはその塩および該化合物を含む組成物は、Haematobia irritans(ノサシバエ)およびStomoxys calcitrans(サシバエ)を含めた寄生バエに対して特に有効であることが見出された。一部の実施形態において、本発明の化合物および組成物は、ハエの耐性菌株を含めた寄生バエに対して非常に有効であると見出された。
【0440】
本発明の別の実施形態において、反芻動物におけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法が提供され、この方法は、式(I)の化合物もしくその獣医学的に許容される塩または式(I)の化合物または塩を含む組成物の有効量を動物に投与することを含む。
本発明の別の実施形態において、ウシにおけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法が提供され、この方法は、式(I)の化合物もしくはその獣医学的に許容される塩または式(I)の化合物もしくは塩を含む組成物の有効量をウシに投与することを含む。
【0441】
別の実施形態において、本発明は、式(I)の化合物もしくはその獣医学的に許容される塩または式(I)の化合物もしくは塩を含む組成物の有効量をウマまたはポニーに投与することを含む、ウマまたはポニーにおけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
別の実施形態において、本発明は、式(I)の化合物もしくはその獣医学的に許容される塩または式(I)の化合物もしくは塩を含む組成物の有効量をヒツジに投与することを含む、ヒツジにおけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
【0442】
本発明の別の実施形態において、反芻動物におけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法が提供され、この方法は、式(I)の化合物もしくはその獣医学的に許容される塩または式(I)の化合物もしくは塩を含む組成物の有効量を動物に投与することを含む。
本発明の別の実施形態において、ウシにおけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法が提供され、この方法は、式(I)の化合物もしくはその獣医学的に許容される塩または式(I)の化合物もしくは塩を含む組成物の有効量をウシに投与することを含む。
【0443】
別の実施形態において、本発明は、式(I)の化合物もしくはその獣医学的に許容される塩または式(I)の化合物もしくは塩を含む組成物の有効量をウマまたはポニーに投与することを含む、ウマまたはポニーにおけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
別の実施形態において、本発明は、式(I)の化合物もしくはその獣医学的に許容される塩または式(I)の化合物もしくは塩を含む組成物の有効量をヒツジに投与することを含む、ヒツジにおけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
別の実施形態において、本発明は、R
2およびR
4がHであり、Qが式(I)について定義されている通りであり、変数p、R
1、R
3およびR
5が表Aに記載されている通りである式(Ia−1)、(Ia−2)または(Ia−3)の少なくとも1種の化合物の有効量を動物に投与することを含む、反芻動物におけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
別の実施形態において、本発明は、R
2およびR
4がHであり、Qが式(I)について定義されている通りであり、変数p、R
1、R
3およびR
5が表Aに記載されている通りである式(Ia−1)、(Ia−2)または(Ia−3)の少なくとも1種の化合物の有効量をウシ、ヒツジまたはウマに投与することを含む、ウシ、ヒツジまたはウマにおけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
別の実施形態において、本発明は、Qが式(I)について定義されている通りであり、R
2およびR
4がHであり、変数p、R
1、R
3およびR
5が表Bに記載されている通りである式(Ib−1)、(Ib−2)または(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)または(Ib−12)の少なくとも1種の化合物の有効量を動物に投与することを含む、反芻動物におけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
【0444】
別の実施形態において、本発明は、Qが式(I)について定義されている通りであり、R
2およびR
4がHであり、変数p、R
1、R
3およびR
5が表Bに記載されている通りである式(Ib−1)、(Ib−2)または(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)または(Ib−12)の少なくとも1種の化合物の有効量をウシ、ヒツジまたはウマに投与することを含む、ウシ、ヒツジまたはウマにおけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
【0445】
なお別の実施形態において、本発明は、Qが式(I)について定義されている通りであり、R
2およびR
4がHであり、変数p、R
1、R
3ならびにR
5aおよびR
5bが表Cに記載されている通りである式(Ic−1)、(Ic−2)または(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)または(Ic−9)の少なくとも1種の化合物の有効量を動物に投与することを含む、反芻動物におけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
なお別の実施形態において、本発明は、Qが式(I)について定義されている通りであり、R
2およびR
4がHであり、変数p、R
1、R
3ならびにR
5aおよびR
5bが表Cに記載されている通りである式(Ic−1)、(Ic−2)または(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)または(Ic−9)の少なくとも1種の化合物の有効量をウシ、ヒツジまたはウマに投与することを含む、ウシ、ヒツジまたはウマにおけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
【0446】
別の実施形態において、本発明は、R
2およびR
4がHであり、Qが式(I)について定義されている通りであり、変数p、R
1、R
3およびR
5が表Aに記載されている通りである式(Ia−1)、(Ia−2)または(Ia−3)の少なくとも1種の化合物の有効量を動物に投与することを含む、反芻動物におけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
別の実施形態において、本発明は、R
2およびR
4がHであり、Qが式(I)について定義されている通りであり、変数p、R
1、R
3およびR
5が表Aに記載されている通りである式(Ia−1)、(Ia−2)または(Ia−3)の少なくとも1種の化合物の有効量をウシ、ヒツジまたはウマに投与することを含む、ウシ、ヒツジまたはウマにおけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
【0447】
別の実施形態において、本発明は、Qが式(I)について定義されている通りであり、R
2およびR
4がHであり、変数p、R
1、R
3およびR
5が表Bに記載されている通りである式(Ib−1)、(Ib−2)または(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)または(Ib−12)の少なくとも1種の化合物の有効量を動物に投与することを含む、反芻動物におけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
別の実施形態において、本発明は、Qが式(I)について定義されている通りであり、R
2およびR
4がHであり、変数p、R
1、R
3およびR
5が表Bに記載されている通りである式(Ib−1)、(Ib−2)または(Ib−3)、(Ib−4)、(Ib−5)、(Ib−6)、(Ib−7)、(Ib−8)、(Ib−9)、(Ib−10)、(Ib−11)または(Ib−12)の少なくとも1種の化合物の有効量をウシ、ヒツジまたはウマに投与することを含む、ウシ、ヒツジまたはウマにおけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
【0448】
なお別の実施形態において、本発明は、Qが式(I)について定義されている通りであり、R
2およびR
4がHであり、変数p、R
1、R
3ならびにR
5aおよびR
5bが表Cに記載されている通りである式(Ic−1)、(Ic−2)または(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)または(Ic−9)の少なくとも1種の化合物の有効量を動物に投与することを含む、反芻動物におけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
なお別の実施形態において、本発明は、Qが式(I)について定義されている通りであり、R
2およびR
4がHであり、変数p、R
1、R
3ならびにR
5aおよびR
5bが表Cに記載されている通りである式(Ic−1)、(Ic−2)または(Ic−3)、(Ic−4)、(Ic−5)、(Ic−6)、(Ic−7)、(Ic−8)または(Ic−9)の少なくとも1種の化合物の有効量をウシ、ヒツジまたはウマに投与することを含む、ウシ、ヒツジまたはウマにおけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
【0449】
また別の実施形態において、本発明は、表IIに記載されている式(II−1)から(II−219)の少なくとも1種の化合物の有効量を動物に投与することを含む、反芻動物におけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
また別の実施形態において、本発明は、表IIに記載されている式(II−1)から(II−219)の少なくとも1種の化合物の有効量をウシ、ヒツジまたはウマに投与することを含む、ウシ、ヒツジまたはウマにおけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
また別の実施形態において、本発明は、表IIに記載されている式II−1からII−219の少なくとも1種の化合物の有効量を動物に投与することを含む、反芻動物におけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
【0450】
また別の実施形態において、本発明は、表IIに記載されている式II−1からII−219の少なくとも1種の化合物の有効量をウシ、ヒツジまたはウマに投与することを含む、ウシ、ヒツジまたはウマにおけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
また別の実施形態において、本発明は、表IIIに記載されている式III−1からIII−7の、または表IVに記載されている式IV−1もしくはIV−2の少なくとも1種の化合物の有効量を動物に投与することを含む、反芻動物におけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
また別の実施形態において、本発明は、表IIIに記載されている式III−1からIII−7の、または表IVに記載されている式IV−1もしくはIV−2の少なくとも1種の化合物の有効量をウシ、ヒツジまたはウマに投与することを含む、ウシ、ヒツジまたはウマにおけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
【0451】
また別の実施形態において、本発明は、表IIIに記載されている式III−1からIII−7の、または表IVに記載されている式IV−1もしくはIV−2の少なくとも1種の化合物の有効量を動物に投与することを含む、反芻動物におけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
また別の実施形態において、本発明は、表IIIに記載されている式III−1からIII−7の、または表IVに記載されている式IV−1もしくはIV−2の少なくとも1種の化合物の有効量をウシ、ヒツジまたはウマに投与することを含む、ウシ、ヒツジまたはウマにおけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
また別の実施形態において、本発明は、式II−32、II−35、II−50、II−60、II−60、II−66、II−67、II−73、II−86、II−87、II−96、II−108、II−109、II−110またはII−191の少なくとも1種の化合物の有効量を動物に投与することを含む、反芻動物におけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
【0452】
また別の実施形態において、本発明は、式II−32、II−35、II−50、II−60、II−60、II−66、II−67、II−73、II−86、II−87、II−96、II−108、II−109、II−110またはII−191の少なくとも1種の化合物の有効量をウシ、ヒツジまたはウマに投与することを含む、ウシ、ヒツジまたはウマにおけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
また別の実施形態において、本発明は、式II−32、II−35、II−50、II−60、II−60、II−66、II−67、II−73、II−86、II−87、II−96、II−108、II−109、II−110またはII−191の少なくとも1種の化合物の有効量を動物に投与することを含む、反芻動物におけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
【0453】
また別の実施形態において、本発明は、式II−32、II−35、II−50、II−60、II−60、II−66、II−67、II−73、II−86、II−87、II−96、II−108、II−109、II−110またはII−191の少なくとも1種の化合物の有効量をウシ、ヒツジまたはウマに投与することを含む、ウシ、ヒツジまたはウマにおけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
また別の実施形態において、本発明は、式II−32、II−35、II−50、II−60、II−60、II−66、II−67、II−73、II−86、II−87、II−96、II−108、II−109、II−110またはII−191の少なくとも1種の化合物の有効量をウシに局所的に投与することを含む、ウシにおけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
【0454】
また別の実施形態において、本発明は、式II−32、II−35、II−50、II−60、II−60、II−66、II−67、II−73、II−86、II−87、II−96、II−108、II−109、II−110またはII−191の少なくとも1種の化合物の有効量をウシに局所的に投与することを含む、ウシにおけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
また別の実施形態において、本発明は、式II−32、II−35、II−50、II−60、II−60、II−66、II−67、II−73、II−86、II−87、II−96、II−108、II−109、II−110またはII−191の少なくとも1種の化合物の有効量をポアオン組成物の形態でウシに局所的に投与することを含む、ウシにおけるStomoxys calcitrans(サシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
また別の実施形態において、本発明は、式II−32、II−35、II−50、II−60、II−60、II−66、II−67、II−73、II−86、II−87、II−96、II−108、II−109、II−110またはII−191の少なくとも1種の化合物の有効量をポアオン組成物の形態でウシに局所的に投与することを含む、ウシにおけるHaematobia irritans(ノサシバエ)、シラミ、ダニまたはマダニの寄生生物侵襲を防除または予防するための使用または方法を提供する。
【実施例】
【0455】
以下の実施例は、本発明のある特定の実施形態を例示するために提供され、本発明の範囲を限定するとは決して解釈されない。
(A.調製例)
出発材料を適切に変更し、下記合成例で与えられている手順を使用することにより、さらなる化合物II、IIIおよびIVを得た。この方式で得られた化合物は、物理データと共に、下記の表に示す。
下記の生成物は、融点決定によって、NMR分光法によって、またはGC MS分光分析法によって決定される質量([m/z])または保持時間(RT;[分])によって特性決定した。[GC MS=ガスクロマトグラフィーカップリング質量分光分析法]
機器設定およびクロマトグラフィー条件:
機械:Agilent 6890N/5975 B/MSD
担体ガス:ヘリウム
カラム:Varian/50m VF−1/ID=0.25mm、FD=0.25μm
注入システム:Agilent−Split/Splitless Injector/Modus Split 1:50
注入:Agilent−Injector 7683 B Series/量=1μl
検出:Agilent−MSD
温度/圧力:
注入器:270℃
MSDインターフェース:280℃
供給源:230℃
MS四重極:150℃
出発温度:50℃
保持時間1:2分
速度1:10℃/分
終了温度:280℃
保持時間2:45分
全体的操作時間:70分
圧力(prgm):一定流量、AV:31cm/秒
セプタムパージ:2ml/分
試料調製:
化合物を10%希釈として測定した。
【0456】
2−(4−シアノフェニル)−2−[(4−エチニルフェニル)メチル]−プロパンジニトリル(II−77)の調製のための手順
2−(4−シアノフェニル)プロパンジニトリル(100mg、0.60mmol、1.0当量)をアセトン(5mL)に溶解させた。K
2CO
3(120mg、0.90mmol、1.5当量)を添加し、反応混合物を室温で20分間撹拌した。アセトン(5mL)中の(4−エチニルフェニル)−メチルメタンスルホネート(130mg、0.60mmol、1.0当量)の溶液を滴下により添加し、結果として得られた混合物を室温で終夜撹拌した。次いで、反応物を水の添加によってクエンチし、酢酸エチル(3×)で抽出した。合わせた有機層をH
2O(2×)およびブライン(1×)で洗浄し、Na
2SO
4上で脱水し、濾過し、溶媒を減圧下で除去することで、粗製生成物が得られた。次いで、カラムクロマトグラフィー(SiO
2、シクロヘキサン/酢酸エチル勾配20/1→4/1)を介する後続の精製で、120mg(0.43mmol、71%)のII−77が得られた。
【化15】
【0457】
【表5】
【0458】
【化16】
【表6】
【0459】
【化17】
【表7】
上記で「
*」の印が付けられている生成物II−161、II−165、II−166およびII−211を、HPLC−MSによって決定される質量([m/z])および保持時間(RT;[分])によって特性決定した。
HPLC−MS=高速液体クロマトグラフィーカップリング質量分光分析法;HPLC法:
Phenomenex Kinetex 1.7μm XB−C18 100A;50×2.1mm;移動相:A:水+0.1%のトリクロロ酢酸(TFA);B:アセトニトリル+0.1%のTFA;勾配:5〜100%のBを1.50分で;100%Bを0.20分;流量:1.50分にて60℃で0.8〜1.0ml/分。
MS:四重極エレクトロスプレーイオン化、80V(ポジティブモード)。
上記の表に表示されている選択された類似体のついてのNMR−データ:
II-68:
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3): δ = 0.80 (t, 3H), 2.10-2.25 (m, 2H), 3.19 (dd, 1H), 7.07
(t, 2H), 7.21 (d, 2H), 7.27-7.32 (m, 2H), 7.55 (d, 2H).
II-70:
1H-NMR (500 MHz, CDCl
3): δ = 1.64 (d, 3H), 3.41 (q, 1H), 6.95 (d, 2H), 7.06-7.11 (m, 2H), 7.28-7.33 (m, 2H), 7.40 (d, 2H).
II-71:
1H-NMR (500 MHz, CDCl
3): δ = 1.63 (d, 3H), 3.44 (q, 1H), 6.96 (d, 2H), 7.30-7.55 (m, 5H), 7.59-7.65 (m, 1H), 7.82 (d, 1H).
II-75:
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3): δ = 1.64 (d, 3H), 3.43 (q, 1 H), 6.98 (d, 2H), 7.08-7.16 (m, 3H), 7.36-7.42 (, 3H).
II-89:
1H-NMR (500 MHz, CDCl
3): δ = 1.71 (d, 3H), 3.54 (q, 1H), 7.22 (d, 2H), 7.48 (d, 2H), 7.56 (d, 2H), 7.72 (d, 2H).
II-99:
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3): δ = 3.15 (s, 1H), 3.48 (s, 2H), 7.08 (d, 2H), 7.45 (d, 2H), 7.59-7.68 (m, 2H), 7.79 (d, 2H).
II-105:
1H-NMR (500 MHz, CDCl
3): δ = 3.75 (s, 2H), 7.48 (d, 2H), 7.67 (d, 2H), 7.72 (s,
2H).
II-119:
1H-NMR (500 MHz, CDCl
3): δ = 1.74 (d, 3H), 3.52 (q, 1H), 7.22 (d, 2H), 7.31 (d, 1H), 7.42 (d, 1H), 7.57 (d, 2H).
II-149:
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3): δ = 3.41 (s, 2H), 7.03-7.06 (m, 2H), 7.14-7.17 (m, 2H), 7.47-7.53 (m, 2H).
II-178:
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3): δ = 1.66 (d, 3H), 3.40 (q, 1H), 6.98-7.03 (m, 4H), 7.44- 7.48 (m, 2H).
II-181:
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3): δ = 2.29 (s, 6H), 3.35 (s, 2H), 6.74 (s, 2H), 7.02 (s, 1H), 7.13 (q, 2H).
II-184:
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3): δ = 3.41 (s, 2H), 7.06 (d, 1H), 7.14-7.17 (m, 3H), 7.32 (d, 1H), 7.42 (d, 1H).
II-189:
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3): δ = 3.67 (s, 2H), 7.44 (d, 2H), 7.57-7.73 (m, 3H).
【0460】
(B.生物学的例)
1.Stomoxys calcitransに対する接触活性
化合物II−32、II−35、II−50、II−60、II−66、II−67、II−73、II−86、II−87、II−96、II−108、II−109、II−110およびII−191を、外部寄生生物Stomoxys calcitrans(サシバエ)に対するそれらの活性について評価した。減少する濃度(5用量範囲)での試験化合物の溶液を使用して、ペトリ皿内に含有された濾紙を処理し、濾紙を蒸発乾固させた。10%スクロースで湿らせた脱脂綿の小片および10匹の成虫サシバエを各皿に添加した。皿に蓋をし、室温で保持した。未処理対照との比較において、ハエの添加後1時間、6時間および24時間に、判定を実施した。サシバエの50%を死滅させるのに必要とされる有効濃度(EC
50)(nmol/cm
2)を、ハエの導入後1時間、6時間および24時間に各化合物について算出した。化合物II−50、II−73、II−87、II−108、II−109およびII−110は、1時間後に10nmol/cm
2未満のEC
50値を有することが見出された。試験した化合物の全てが、6時間および24時間後に1nmol/cm
2未満のEC
50値を有することが見出され、化合物II−32、II−35、II−60、II−66、II−67、II−73、II−86、II−87、II−96、II−108、II−109およびII−110は、24時間後に0.1nmol/cm
2未満のEC
50値を有することが見出された。
【0461】
2.Haematobia irritansに対する接触活性
化合物II−32、II−35、II−50、II−60、II−66、II−67、II−73、II−86、II−87、II−96、II−108、II−109、II−110およびII−191を、外部寄生生物Haematobia irritans(ノサシバエ)に対するそれらの活性について評価した。漸減濃度(5用量範囲)での試験化合物の溶液を使用して、ペトリ皿内に含有された濾紙を処理し、濾紙を蒸発乾固させた。10%スクロースで湿らせた脱脂綿の小片および10匹の成虫ノサシバエを各皿に添加した。皿に蓋をし、室温で保持した。未処理対照との比較において、ハエの添加の1時間、6時間および24時間後に、判定を実施した。サシバエの50%を死滅させるのに必要とされる有効濃度(EC
50)(nmol/cm
2)を、ハエの導入の1時間、6時間および24時間後に各化合物について算出した。化合物II−32、II−50、II−60、II−66、II−67、II−73、II−86、II−87、II−96、II−108、II−109およびII−110は、1時間後に10nmol/cm
2未満のEC
50値を有することが見出された。試験した化合物の全てが、6時間および24時間後に1nmol/cm
2未満のEC
50値を有することが見出され;化合物II−32、II−35、II−60、II−66、II−67、II−73、II−86、II−87、II−108、II−109およびII−110は、6時間後に0.1nmol/cm
2未満のEC
50値を有することが見出され;試験した化合物の全てが、24時間で0.1未満のEC
50値を有することが見出された。
【0462】
3.Haematobia irritansに対するインビボ効力
本発明(II−35)の代表的化合物を、局所的に適用された場合のウシにおけるHaematobia irritansに対する効力について評価した。各々4匹の動物を含む4つの処置群および1つの非処置対照群を形成した。処置群1は非処置対照であり、処置群5は、5%(w/v)シペルメトリン(Cypermil Pour−on)を含有するポアオン生成物で処置された陽性対照群であった。処置群2、3および4における動物は、それぞれ20mg/kg体重、10mg/kg体重および5mg/kg体重の用量を送達するように化合物(II−35)を含有するポアオン組成物で処置した。ポアオン製剤は、50%(v/v)N−メチルピロリドン、5%(v/v)ジメチルイソソルビド、および適量のMiglyol(登録商標)840を含む担体に溶解させた活性物質20%(w/v)、10%(w/v)および5%(w/v)の混合物を含んでいた。全ての動物を、1日目、7日目、14日目および21日目におよそ200匹のHaematobia irritansハエで侵襲させた。ハエの供給源が天然であり、ハエの量が減少したので、ハエの欠如により28日目および35日目の動物への侵襲は、およそ100匹のノサシバエを用いた。さらに、ハエの欠如により、処置群3および5は35日目には侵襲されなかった。ハエをカウントし、侵襲に続いて5時間後、および翌日に(24時間で)記録した。2日目に行われたカウントは、処置の48時間後であった。
【0463】
処置群2(20mg/kg)および4(5mg/kg)は、13日目まで、侵襲の5時間後に、および29日目まで、侵襲の24時間後に、93%を超える効力を示した。処置群3(10mg/kg)は、13日目まで、侵襲の5時間後に、および22日目まで、侵襲の24時間後に、93%を超える効力を示した。比較において、陽性対照(処置群5)は、2日目に73%および翌日に67%未満の効力を示した。非処置対照群と比較した各処置群の%効力(%低減)を、下記の表2および3に、ならびに
図1に示す。
【0464】
【表8】
【0465】
【表9】
本発明の好ましい実施形態をこれまで詳細に記載してきたが、上記段落によって定義されている本発明は、その多くの明らかな変動が本発明の趣旨または範囲から逸脱することなく可能であるので、上の記載において説明されている特別な詳細に限定されるべきでないことが理解されるべきである。