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特表2024-509096活性物質を含有する新規マイクロカプセル
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(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公表特許公報(A)
(11)【公表番号】
(43)【公表日】2024-02-29
(54)【発明の名称】活性物質を含有する新規マイクロカプセル
(51)【国際特許分類】
   A61K 9/50 20060101AFI20240221BHJP
   A01N 25/28 20060101ALI20240221BHJP
   A01N 25/00 20060101ALI20240221BHJP
   A01N 43/90 20060101ALI20240221BHJP
   A01P 13/00 20060101ALI20240221BHJP
   A01N 43/10 20060101ALI20240221BHJP
   A01N 43/80 20060101ALI20240221BHJP
   A01N 37/22 20060101ALI20240221BHJP
   A01N 37/26 20060101ALI20240221BHJP
   B01J 13/06 20060101ALI20240221BHJP
   A61K 47/42 20170101ALI20240221BHJP
   A61K 47/36 20060101ALI20240221BHJP
   A61K 47/04 20060101ALI20240221BHJP
   A01M 1/20 20060101ALI20240221BHJP
   A01M 21/04 20060101ALI20240221BHJP
【FI】
A61K9/50
A01N25/28
A01N25/00 102
A01N43/90 101
A01P13/00
A01N43/10 A
A01N43/80 101
A01N37/22
A01N37/26
B01J13/06
A61K47/42
A61K47/36
A61K47/04
A01M1/20 A
A01M21/04 C
【審査請求】未請求
【予備審査請求】未請求
(21)【出願番号】P 2023551699
(86)(22)【出願日】2022-02-16
(85)【翻訳文提出日】2023-08-24
(86)【国際出願番号】 EP2022053802
(87)【国際公開番号】W WO2022179911
(87)【国際公開日】2022-09-01
(31)【優先権主張番号】21159155.7
(32)【優先日】2021-02-25
(33)【優先権主張国・地域又は機関】EP
(81)【指定国・地域】
(71)【出願人】
【識別番号】508020155
【氏名又は名称】ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピア
【氏名又は名称原語表記】BASF SE
【住所又は居所原語表記】Carl-Bosch-Strasse 38, 67056 Ludwigshafen am Rhein, Germany
(74)【代理人】
【識別番号】110002572
【氏名又は名称】弁理士法人平木国際特許事務所
(72)【発明者】
【氏名】タランタ,クロード
(72)【発明者】
【氏名】オッシュマン,ベルント ディーター
(72)【発明者】
【氏名】インセラ ガリード,ジェラルド
(72)【発明者】
【氏名】ベジオ,アントワーヌ マキシム チャールズ ジョセフ
(72)【発明者】
【氏名】ボルク,トーマス
(72)【発明者】
【氏名】フォラント,トルステン
(72)【発明者】
【氏名】ウルヒ,ヘニング
(72)【発明者】
【氏名】クレーマー,ゲルト
(72)【発明者】
【氏名】ピカール,ローラン
(72)【発明者】
【氏名】キーンレ,マルセル パトリク
(72)【発明者】
【氏名】クラウス,ヘルムート
(72)【発明者】
【氏名】オングマエブ,ジゼル
(72)【発明者】
【氏名】ピコット,アルノー
【テーマコード(参考)】
2B121
4C076
4G005
4H011
【Fターム(参考)】
2B121AA11
2B121AA19
2B121CC02
2B121CC05
2B121CC31
4C076AA62
4C076DD07
4C076DD26
4C076EE37
4C076EE41
4C076GG01
4G005AA01
4G005BA12
4G005DB02X
4G005DB05Z
4G005DB12Z
4G005DB21X
4G005DB22X
4G005DB23X
4G005DB25Z
4H011AA01
4H011AB01
4H011AB03
4H011AC01
4H011AC06
4H011BA01
4H011BA06
4H011BB06
4H011BB08
4H011BB10
4H011BC06
4H011BC08
4H011BC18
4H011BC19
4H011BC22
4H011DA06
4H011DF04
4H011DH10
4H011DH11
(57)【要約】
シェル及びコアを有するマイクロカプセルであって、前記コアが非水性液体を含有し、前記非水性液体が、1種若しくは複数種の(21℃において)液体の活性物質、又は溶媒S中に溶解した1種若しくは複数種の活性物質であり、溶媒Sが水とは非混和性であり、且つ前記シェルが、i)全体的に負に帯電している少なくとも1種のタンパク質PRii)全体的に正に帯電している少なくとも1種の多糖PS、及びiii)任意選択的に、非共有結合の形成を介して構成成分のタンパク質PR及び多糖PSを架橋することができる無機塩ISを含有する、マイクロカプセル。
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
シェル及びコアを有するマイクロカプセルであって、
前記コアが非水性液体を含有し、前記非水性液体が、1種若しくは複数種の(21℃において)液体の活性物質、又は溶媒S中に溶解した1種若しくは複数種の活性物質であり、溶媒Sが水とは非混和性であり、且つ
前記シェルが、
i)植物タンパク質である、全体的に負に帯電している少なくとも1種のタンパク質PR
ii)少なくとも1種のキトサン、及び
iii)任意選択的に、非共有結合の形成を介して構成成分のタンパク質PR及び多糖PSを架橋することができる無機塩IS
を含有する、マイクロカプセル。
【請求項2】
タンパク質PR及びキトサンが脂肪族アルデヒドによって架橋されていない、請求項1に記載のマイクロカプセル。
【請求項3】
前記タンパク質PRが、4より高い、好ましくは5より高いpHにおいて全体的に負に帯電しているタンパク質である、請求項1又は2に記載のマイクロカプセル。
【請求項4】
前記タンパク質PRがビーガンタンパク質である、請求項1又は2に記載のマイクロカプセル。
【請求項5】
前記タンパク質PRが、エンドウマメタンパク質、コメタンパク質、コムギタンパク質、ヒマワリタンパク質及びダイズタンパク質から選択される、請求項1~3のいずれか一項に記載のマイクロカプセル。
【請求項6】
前記タンパク質PRが、天然に存在する形態又は加水分解物として適用される、請求項1~4のいずれか一項に記載のマイクロカプセル。
【請求項7】
前記多糖PSがアミノ基を含む、請求項1~5のいずれか一項に記載のマイクロカプセル。
【請求項8】
前記キトサンがキノコ又は甲殻類から得られる、請求項1~6のいずれか一項に記載のマイクロカプセル。
【請求項9】
前記無機塩ISが、1分子あたり少なくとも2つの帯電部分、特にリン酸基を含む、請求項1~7のいずれか一項に記載のマイクロカプセル。
【請求項10】
前記無機塩ISが、好ましくは、ポリリン酸アルカリ金属(ヘキサメタリン酸ナトリウムなど)又はポリリン酸アンモニウムから選択されるポリリン酸塩である、請求項1~8のいずれか一項に記載のマイクロカプセル。
【請求項11】
非イオン性界面活性剤をさらに含む、請求項1~9のいずれか一項に記載のマイクロカプセル。
【請求項12】
タンパク質PRと多糖PSとの質量比が1:10~10:1、好ましくは3:1~1:3である、請求項1~11のいずれか一項に記載のマイクロカプセル。
【請求項13】
0.1~20μm、好ましくは0.5~10μmの平均直径d50を有する、請求項1~12のいずれか一項に記載のマイクロカプセル。
【請求項14】
マイクロカプセルが1~95重量%、好ましくは10~90重量%、より好ましくは30~85重量%の前記1種又は複数種の活性物質を含有する、請求項1~13のいずれか一項に記載のマイクロカプセル。
【請求項15】
前記1種又は複数種の活性物質が、殺有害生物剤、相乗剤、アジュバント、植物健康剤、忌避剤、殺生物剤、相変化物質、医薬品、化粧品成分(香料、香水、ビタミン、精油、植物抽出物など)、栄養素、食品添加物(植物油、魚油、ビタミン、芳香、酸化防止剤、精油、植物抽出物など)、フェロモン、触媒から選択される、請求項1~13のいずれか一項に記載のマイクロパーティクル。
【請求項16】
マイクロカプセルの製造方法であって、
A)少なくとも1種のタンパク質PRの水溶液を提供するステップであって、前記タンパク質PRは、前記水溶液中で全体的に負に帯電しており、且つ前記タンパク質PRは、前記水溶液中に少なくとも部分的に溶解しているステップと、
B)少なくとも1種の多糖PSの別個の水溶液を提供するステップであって、前記多糖PSは、全体的に正に荷電しており、且つ前記多糖PSは、水溶液中に少なくとも部分的に溶解しているステップと、
C)任意選択的に撹拌及び/又は界面活性剤によって補助された状態で、水と非混和性である溶媒S中の液体活性物質又は活性物質の溶液を、ステップA)で提供された水溶液中で乳化するステップと、
D)ステップB)で得られた水溶液を、ステップC)で得られたエマルジョンに添加するステップと、
E)任意選択的に、ステップD)で得られた混合物に少なくとも1種の無機塩を添加するステップであって、前記無機塩ISは、非共有結合の形成を介してタンパク質PR及び多糖PSを架橋することができるステップと
を含む、方法。
【請求項17】
ステップD)を実施する前に、前記水溶液A)のpHを4より高い値、好ましくは5より高い値、より好ましくは5~9の値に調整する、請求項15に記載の方法。
【請求項18】
ステップD)を実施する前に、前記水溶液B)のpHを7以下の値、好ましくは6以下の値、より好ましくは4~5の値に調整する、請求項15又は16に記載の方法。
【請求項19】
ステップC)において使用される前記界面活性剤が非イオン性界面活性剤である、請求項15~17のいずれか一項に記載の方法。
【請求項20】
ステップC)において水中油型エマルションが得られるようにステップC)が実施される、請求項15~18のいずれか一項に記載の方法。
【請求項21】
得られる混合物が、混合物全体を基準として、0.001~5重量%、より好ましくは0.002~1重量%、特に好ましくは0.005~0.1重量%の前記無機塩を含むように、ステップE)において前記無機塩が添加される、請求項15~19のいずれか一項に記載の方法。
【請求項22】
請求項1~14のいずれか一項に記載のマイクロカプセル又は請求項15~20に従って調製されたマイクロカプセルを含む配合物であって、前記マイクロカプセルが水性媒体中に分散粒子として存在する、配合物。
【請求項23】
1~50重量%、好ましくは5~45重量%、より好ましくは10~40重量%の前記1種又は複数種の活性物質を含む、請求項22に記載の配合物。
【請求項24】
農薬用途(例えば、作物保護、農業非作物用途、種子処理)、医薬用途、薬学衛生、パーソナルケア用途(例えば、化粧品用途)、繊維用途、ヒト又は動物栄養用途、化学プロセス用途、接着剤及びシーラント、塗料及びコーティング、建築及び建設材料、自己修復材料、タバコ産業、家庭用途における、請求項1~14のいずれか一項に記載のマイクロパーティクル、請求項15~21に従って調製されたマイクロパーティクル、又は請求項22又は23に記載の配合物の使用。
【請求項25】
植物病原性真菌及び/又は望ましくない植物の生育及び/又は昆虫若しくはダニによる望ましくない攻撃を防除するため、及び/又は植物の生育を調節するための方法であって、それぞれの場合において活性物質として1種又は複数種の殺有害生物剤を含有する、請求項1~14によるマイクロカプセル、又は請求項15~21による配合物、又は請求項22又は23による配合物を、特定の有害生物、その生息地、又は前記特定の有害生物から保護されるべき植物、土壌、及び/又は望ましくない植物及び/又は有用な植物及び/又はその生息地に作用させる方法。
【請求項26】
請求項1~14のいずれか一項に記載のマイクロカプセルを含有するか、又は請求項15~21に従って調製された種子。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、シェル及びコアを有するマイクロカプセルであって、前記コアが非水性液体を含有し、前記非水性液体が、1種若しくは複数種の(21℃において)液体の活性物質、又は非水性溶媒S中に溶解した1種若しくは複数種の活性物質であり、溶媒Sが水とは非混和性であり、且つ前記シェルが、
i)全体的に負に帯電している少なくとも1種のタンパク質PR
ii)全体的に正に帯電している少なくとも1種の多糖PS、及び
iii)任意選択的に、非共有結合の形成を介して構成成分のタンパク質PR及び多糖PSを架橋することができる無機塩IS
を含有する、マイクロカプセルに関する。
【0002】
さらに、そのようなマイクロカプセルの製造プロセス及びその使用、並びにそのようなマイクロカプセルの形成及び使用に関する。
【0003】
本明細書中、2種の成分が互いに「相互作用すること」を言及する場合、これは、そのような2種の成分が非共有結合の形成を介して互いに相互作用することを意味するものとする。
【0004】
本明細書中、無機塩が非共有結合の形成を介して成分タンパク質PR及び多糖PSを「架橋すること」を言及する場合、これは、「非共有結合の形成を介して成分タンパク質PR及び多糖PSと相互作用すること」と同一の意味を有するものとする。
【背景技術】
【0005】
活性物質のカプセル化は古くから知られている。これには、非カプセル化配合物に比べ、いくつかの利点がある。例えば、配合物中の活性物質の放出プロフィールを制御することが可能である。
【0006】
既知のカプセル化技術には、例えば、カプセル化された活性物質の周囲にポリマーシェル又はポリマー粒子を形成することが含まれる。このようなカプセル化にしばしば使用されるポリマーには、アクリルポリマー、ポリウレア又はポリウレタンポリマー又はアミノプラストポリマーが含まれる。
【0007】
上記のカプセル化技術の欠点は、ポリマーが容易に生分解されず、長期間にわたって残留し得る小さなポリマー粒子の形成を導き得ることである。このような持続性ポリマー粒子は、マイクロプラスチックと呼ばれることもある。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0008】
したがって、本発明の目的は、優れた放出プロファイルを有し、安定な配合物を形成し、同時に周囲条件下で容易に分解され、マイクロプラスチックを形成しない活性物質を含有するマイクロカプセルを提供することであった。
【課題を解決するための手段】
【0009】
この目的は、シェル及びコアを有するマイクロカプセルであって、前記コアが非水性液体を含有し、前記非水性液体が、1種若しくは複数種の(21℃において)液体の活性物質、又は溶媒S中に溶解した1種若しくは複数種の活性物質であり、溶媒Sが水とは非混和性であり、且つ前記シェルが、
i)全体的に負に帯電している少なくとも1種のタンパク質PR
ii)全体的に正に帯電している少なくとも1種の多糖PS、及び
iii)任意選択的に、非共有結合の形成を介して構成成分のタンパク質PR及び多糖PSを架橋することができる無機塩IS
を含有する、マイクロカプセルによって達成される。
【発明を実施するための形態】
【0010】
本発明のマイクロカプセルは、コア中に1種又は複数種の活性物質を含有する。本明細書で使用される活性物質とは、その放出時に標的に対して特定の効果を達成するために使用される任意の化学化合物又は化合物の混合物を意味するものとする。以下に例示する活性物質は、本発明のマイクロカプセル中に、単独で、又は他の活性物質と組み合わせて構成されてよい。
【0011】
本発明によれば、本発明のマイクロカプセルに含まれる活性物質は水と非混和性である。
【0012】
これに関連して「水と非混和性」とは、そのような活性物質が、21℃において10g/l未満、好ましくは21℃において1g/l未満の水中での溶解度を有することを意味するものとする。一実施形態において、水と混和しない活性物質は、21℃において0.1g/l未満の水中での溶解度を有する。
【0013】
一実施形態において、活性物質は、殺有害生物剤、相乗剤、アジュバント、植物健康剤、忌避剤、殺生物剤、相変化物質、医薬品、化粧品成分(香料、香水、ビタミン、精油、植物抽出物など)、栄養素、食品添加物(植物油、魚油、ビタミン、芳香、酸化防止剤、精油、植物抽出物など)、フェロモン及び触媒から選択される。
【0014】
好ましい活性物質は、殺有害生物剤、医薬品、化粧品成分(香料、香水、ビタミン、精油、植物抽出物など)、栄養素、食品添加物(植物油、魚油、ビタミン、芳香、酸化防止剤、精油、植物抽出物など)、フェロモン及び触媒から選択される。
【0015】
一実施形態において、活性物質は、殺有害生物剤、化粧品成分(香料、香水、ビタミン、精油、植物抽出物など)、栄養素、食品添加物(植物油、魚油、ビタミン、芳香、酸化防止剤、精油、植物抽出物など)、フェロモン及び触媒から選択される。
【0016】
一実施形態において、活性物質は殺有害生物剤から選択される。
【0017】
一実施形態において、活性物質は相乗剤から選択される。
【0018】
一実施形態において、活性物質はアジュバントから選択される。
【0019】
一実施形態において、活性物質は、パーソナルケア用の活性成分から選択される。
【0020】
一実施形態において、活性物質は、化粧品成分(香料、香水、ビタミン、精油、植物抽出物など)から選択される。
【0021】
一実施形態において、活性物質は栄養素から選択される。
【0022】
一実施形態において、活性物質は、食品添加物(植物油、魚油、ビタミン、芳香、酸化防止剤、精油、植物抽出物など)から選択される。
【0023】
一実施形態において、活性物質はフェロモンから選択される。
【0024】
一実施形態において、活性物質は触媒から選択される。
【0025】
一実施形態において、活性物質は昆虫忌避剤から選択される。
【0026】
一実施形態において、活性物質は殺生物剤から選択される。
【0027】
一実施形態において、活性物質は、例えば、トコフェロール、ビタミンA及びその誘導体、ビタミンD及びその誘導体、ビタミンK及びその誘導体、ビタミンE、ビタミンF及びその誘導体などの親油性ビタミン、又は飽和及び不飽和脂肪酸、さらにはそれらの誘導体及び化合物、天然及び合成香料、芳香物質及び香料、並びに、例えば、レチノイド、フラボノイド又はカロテノイドなどの親油性色素などの食品及び動物栄養分野で使用される栄養素である。
【0028】
一実施形態において、活性物質は、麻酔薬及び麻薬、抗コリン薬、抗うつ薬、精神刺激薬及び神経遮断薬、抗てんかん薬、抗真菌薬、抗炎症薬、気管支拡張薬、心臓血管薬、細胞賦活薬、充血薬、抗リペミン薬、鎮痙薬、テストステロン誘導体、精神安定薬又はウイルス賦活薬などの医薬品である。
【0029】
一実施形態において、活性物質は、植物油、魚油、ビタミン、芳香、酸化防止剤、精油、植物抽出物などの食品添加物である。
【0030】
好ましい活性成分の一種はビタミンAである。
【0031】
好ましい活性成分の一種はビタミンEである。
【0032】
好ましい活性成分の一種は、オメガ-3脂肪酸などの不飽和脂肪酸、又はドコサヘキサエン酸若しくはエイコサペンタエン酸などの魚油の高度不飽和脂肪酸を含む食用油(例えば、植物油又は魚油)である。
【0033】
一実施形態において、活性物質は、香油、有機UVフィルター、染料、又はパンテノールなどのケア物質などのパーソナルケア(例えば、化粧品)の分野で使用される物質である。
【0034】
一実施形態において、活性物質は、本発明によるカプセルにおいて活性基剤として使用することができる好ましい染料であって、例えば、国際公開第2005/009604A1号パンフレットの第9頁第18行目~第30行目に記載されているような、栄養の分野又は化粧品の分野で認可されている天然染料又は合成染料である。
【0035】
一実施形態において、活性物質は有機UVフィルターである。そのような有機UVフィルターの例は、以下の市販のUVフィルターである:
PABA、ホモサレート(HMS)、ベンゾフェノン-3(BENZ-3)、ブチルメトキシジベンゾイルメタン(BMDBM)、オクトクリレン(OC)、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー、エチルヘキシルメトキシシンナメート(EMC.OMC)、p-メトキシシンンメート(IMC)、エチルヘキシルトリアゾン(OT、ET)、ドロメトリゾールトリシロキサン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン(DBT)、4-メチルベンジリデンカンファー(MBC)、3-ベンジリデンカンファー(BC)、エチルヘキシルサリチレート(OS、ES)、エチルヘキシルジメチルPABA(OD-PABA、ED-PABA)、ベンゾフェノン-4(BENZ-4)、メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール(ビスオクチルトリアゾール、BOT)、ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン(AT)、ポリシリコーン15又はジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、及びこれらのUVフィルターの混合物。さらなるUVフィルターも同様に使用可能である:2,4,6-トリス(ビフェニル)-1,3,5-トリアジン(TBT)、メタノン1,1’-(1,4-ピペラジンジイル)ビス[1-[2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]フェニル]](CAS番号919803-06-8)、1,1-ジ(カルボキシ-(2’、2’-ジメチルプロピル))-4,4-ジフェニルブタジエン、メロシアニン誘導体又はベンジリデンマロネートUVBフィルター、さらにはこれらのUVフィルターと互いとの、又はUVフィルターとの混合物。
【0036】
特に好ましいものは、オクトクリレン、エチルヘキシルメトキシシンナメート、エチルヘキシルトリアゾン、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、メチレンビス-ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール又はビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンから選択されるUVフィルター、及びこれらのUVフィルターの混合物である。
【0037】
活性物質として適切なフェロモンとしては、以下のものが挙げられる:
【0038】
【表1】
【0039】
【表2】
【0040】
【表3】
【0041】
好ましい一実施形態において、前記活性成分は以下の一欄から選択される。
(1S)-4,6,6-トリメチルビシクロ[3.1.1]ヘプト-3-エン-2-オン;3,7-ジメチル-ビシクロ[3.1.1]ヘプト-3-エン-2-オール;4,6,6-トリメチル-,[1S-(1a,2b,5a)]-2,6-オクタジエナール;(3,3-ジメチルシクロヘキシリデン)-アセトアルデヒド;(2Z)(3,3-ジメチルシクロヘキシリデン)-アセトアルデヒドと(2E)(3,3-ジメチルシクロヘキシリデン)-アセトアルデヒドとの混合物;2-メチル-6-メチレン-2,7-オクタジエン-4-オール;(2E)2-(3,3-ジメチルシクロヘキシリデン)-エタノール;シス-1-メチル-2-(1-メチルエテニル)-シクロブタンエタノール;
(2Z)-2-(3,3-ジメチルシクロヘキシリデン)-エタノール;2-メチル-6-メチレン-7-オクテン-4-オール;
4-メチル-5-ノナノン;(5E)-5-デセン-1-オール;(5Z)-5-デセン-1-オール;4-メチル-5-ノナノール;
(2E,4E,6Z)-2,4,6-デカトリエン酸メチルエステル;(2E,4Z)-2,4-デカジエン酸メチルエステル;
4,6-ジメチル-7-ヒドロキシノナン-3-オン;(4R,6S,7S)-(.+-.)-4,6-ジメチル-7-ヒドロキシ-ノナン-3-オンと(4R,6R,7R)-(.+-.)-4,6-ジメチル-7-ヒドロキシ-ノナン-3-オンとの混合物;(8E,10E)-8,10-ドデカジエン-1-オール;(5E)-5-デセン-1-オール、アセテート;(3Z)-3-デセン-1-オール、アセテート;(5Z)-5-デセン-1-オールアセテート;(7Z)-7-デセン-1-オール、アセテート;(8Z)-8-ドデセン-1-オール;(9Z)-9-ドデセン-1-オール;(8E,10E)-8,10-ドデカジエン-1-オールアセテート;(7E,9Z)-7,9-ドデカジエン-1-オールアセテート;
11-テトラデセナール;(11E)-11-テトラデセナールと(11Z)-11-テトラデセナールとの混合物;
(11Z)-11-テトラデセナール;(9Z)-9-テトラデセナール;(9Z,12E)-9,12-テトラデカジエン-1-オール;(7Z)-7-テトラデセン-2-オン;11-ドデセン-1-オールアセテート;(7E)-7-ドデセン-1-オールアセテート;(8E)-8-ドデセン-1-オールアセテート(9E)-9-ドデセン-1-オールアセテート;8-ドデセン-1-オール-1-アセテート;(8E)-8-ドデセン-1-オール-1-アセテートと(8Z)-8-ドデセン-1-オール-1-アセテートとの混合物;(5Z)-5-ドデセン-1-オールアセテート;(7Z)-7-ドデセン-1-オールアセテート;(8Z)-8-ドデセン-1-オールアセテート;(9Z)-9-ドデセン-1-オールアセテート;(11E)-11-テトラデセン-1-オール;(11Z)-11-テトラデセン-1-オール;(6E)-7,11-ジメチル-3-メチレン-1,6,10-ドデカトリエン;4-トリデセン-1-オールアセテート;(4E)-4-トリデセン-1-オールアセテートと(4Z)-4-トリデセン-1-オールアセテートと混合物;(4Z)-4-トリデセン-1-オールアセテート;(11Z,13Z)-11,13-ヘキサデカジエナール;(9E,11E)-9,11-テトラデカジエン-1-オールアセテート;(9Z,12E)-9,12-テトラデカジエン-1-オールアセテート;(9Z,11E)-9,11-テトラデカジエン-1-オールアセテート;(11Z)-11-ヘキサデセナール;(9Z)-9-ヘキサデセナール;(11Z)-11-テトラデセン-1-オールアセテート;(11E)-11-テトラデセン-1-オールアセテート;(9E)-9-テトラデセン-1-オールアセテート;(7Z)-7-テトラデセン-1-オールアセテート;(8Z)-8-テトラデセン-1-オールアセテート;(9Z)-9-テトラデセン-1-オールアセテート;(11E)-11-ヘキサデセン-1-オール;(11Z)-11-ヘキサデセン-1-オール;(8Z)-14-メチル-8-ヘキサデセナール;6-アセトキシ-5-ヘキサデカノリド;(13Z)-13-オクタデセナール;(11Z)-11-ヘキサデセン-1-オールアセテート;(11E);11-ヘキサデセン-1-オールアセテート;2,13-オクタデカジエン-1-オールアセテート;(2E,13Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オールアセテートと(3E,13Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オールアセテートとの混合物;(7Z)-7-エイコセン-11-オン;(13Z)-13-オクタデセン-1-オールアセテート;(6Z)-6-ヘンエイコセン-11-オン;(9Z)-9-トリコセン;
3-メチル-2-シクロヘキセン-1-オン;1-オクテン-3-オール;(3R)-1-オクテン-3-オール;8-ドデセン-1-オールアセテートと-(8Z)-ドデセン-1-オールとの混合物;(8Z)-8-ドデセン-1-オールアセテート、(8E)-8-ドデセン-1-オールアセテートと(8Z)-8-ドデセン-1-オールとの混合物;5-デセン-1-オールアセテート;(5E)-5-デセン-1-オールアセテートと(5E)-5-デセン-1-オールとの混合物;(11E)-11-テトラデセン-1-オールアセテートと(9E,11E)-9,11-テトラデカジエン-1-オールアセテートとの混合物;CAS番号[30820-22-5]、[26532-23-0]、[26532-24-1]及び[26532-25-2]の化合物の混合物;(Z)-9-ヘキサデセナール、(Z)-11-ヘキサデセナール及び(Z)-13-オクタデセナールの混合物;L-カルボン;シトラール;(E,Z)-7,9-ドデカジエン-1-イルアセテート;エチルホルメート;(E,Z)-2,4-エチルデカジエノエート(ペアーエステル);(Z,Z,E)-7,11,13-ヘキサデカトリエナール;ヘプチルブチレート;イソプロピルミリステート;ラバヌリルセネシオエート;シス-ジャスモン;2-メチル1-ブタノール;メチルオイゲノール;メチルジャスモネート;(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オール;(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オールアセテート;(E,Z)-3,13-オクタデカジエン-1-オール;(R)-1-オクテン-3-オール;ペンタテルマノン;(E,Z,Z)-3,8,11-テトラデカトリエニルアセテート;(Z,E)9,12-テトラデカジエン-1-イルアセテート;(Z)7-テトラデセン-2-オン;(Z)-9-テトラデセン-1-イルアセテート;(Z)-11-テトラデセナール;(Z)-11-テトラデセン-1-オール;アメリカアリタソウ(Chenopodium ambrosiodes)の抽出物;ニーム油;キレイモ抽出物又はそれらの混合物。
【0042】
異なる異性体又は異なるフェロモンの混合物が使用される場合、これらは典型的には1:100~100:1、好ましくは1:10~10:1の質量比で使用される。
【0043】
三元以上の混合物の場合、このような比率は、混合パートナーの各組み合わせに関して適用される。
【0044】
一実施形態において、前記活性成分は、L-カルボン、シトラール、(E,Z)-7,9-ドデカジエン-1-イルアセテート、エチルホルメート、(E,Z)-2,4-エチルデカジエノエート(ペアーエステル)、(Z,Z,E)-7,11,13-ヘキサデカトリエナール;ヘプチルブチレート、イソプロピルミリステート、ラバヌリルセネシオエート、シス-ジャスモン、2-メチル1-ブタノール、メチルオイゲノール、メチルジャスモネート、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オール、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オールアセテート、(E,Z)-3,13-オクタデカジエン-1-オール、(R)-1-オクテン-3-オール、ペンタテルマノン、(E,Z,Z)-3,8,11-テトラデカトリエニルアセテート、(Z,E)9,12-テトラデカジエン-1-イルアセテート、(Z)7-テトラデセン-2-オン、(Z)-9-テトラデセン-1-イルアセテート、(Z)-11-テトラデセナール、(Z)-11-テトラデセン-1-オール、アメリカアリタソウ(Chenopodium ambrosiodes)の抽出物、ニーム油、キレイモ抽出物又はそれらの混合物から選択される。
【0045】
一実施形態において、前記活性成分は、L-カルボン、シトラール、(E,Z)-7,9-ドデカジエン-1-イルアセテート、エチルホルメート、(E,Z)-2,4-エチルデカジエノエート(ペアーエステル)、(Z,Z,E)-7,11,13-ヘキサデカトリエナール、ヘプチルブチレート、イソプロピルミリステート、ラバヌリルセネシオエート、シス-ジャスモン、2-メチル1-ブタノール、メチルオイゲノール、メチルジャスモネート、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オール、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オールアセテート、(E,Z)-3,13-オクタデカジエン-1-オール、(R)-1-オクテン-3-オール、ペンタテルマノン、(E,Z,Z)-3,8,11-テトラデカトリエニルアセテート、(Z,E)-9,12-テトラデカジエン-1-イルアセテート、(Z)7-テトラデセン-2-オン、(Z)-9-テトラデセン-1-イルアセテート、(Z)-11-テトラデセナール、(Z)-11-テトラデセン-1-オール又はそれらの混合物から選択される。
【0046】
1つの好ましい実施形態において、前記活性成分は、(E,Z)-7,9-ドデカジエニルアセテート;11-ドデセニルアセテート;(E)-7-ドデセニルアセテート;(E)-11-テトラデセニルアセテート;(E)-9-テトラデセニルアセテート;(E)-11-ヘキサデセニルアセテート;(Z,Z)-7,11-ヘキサデカジエニルアセテート;
(E,Z)-4,7-トリデカジエニルアセテート;(E,Z,Z)-4,7,10-トリデカトリエニルアセテート;(Z,Z,E)-7,11,13-ヘキサデカトリエナール;(Z,Z)-7,11-ヘキサデカジエナール;(Z)-11-ヘキサデセナール;(Z)-11-ヘキサデセン-1-オール(Z)-11-ヘキサデセニルアセテート;(Z)-7-テトラデセナール;(Z,E)-7,11-ヘキサデカジエニルアセテート;(Z,E)-7,11-ヘキサデカジエナール;(Z,E)-9,12-テトラデカジエン-1-オール;(Z)-9-テトラデセン-1-オール;
(Z,E)-9,12-テトラデカジエニルアセテート;(E)-9-テトラデセニルアセテート;
(Z)-7-ドデセニルアセテート;(E)-9-テトラデセニルアセテート;(Z,E)-9,11-テトラデカジエニルアセテート;(E,Z)-10,12-ヘキサデカジエナール;(E,E)-10,12-ヘキサデカジエナール;(E)-7-ドデセニルアセテート;(E)-8-ドデセニルアセテート;(Z)-8-ドデセニルアセテート;(Z)-7-ドデセニルアセテート;(E,Z,Z)-3,8,11-テトラデカトリエニルアセテート;(E,Z)-3,8-テトラデカジエニルアセテート;(E,Z)-3,7,11-トリメチル-2,6,10-ドデカトリエン-1-オール;(Z)-3,7,11-トリメチル-1,6,10-ドデカトリエン-3-オール;(E)-3,7-ジメチル-2,6-オクタジエン-1-オール;3,7-ジメチル-6-オクテン-1-オール;2-(3,3-ジメチルシクロヘキシリデン)-(2E)-エタノール;シクロブタンエタノール,1-メチル-2-(1-メチルエテニル)-,シス-;エタノール,2-(3,3-ジメチルシクロヘキシリデン)-,(2Z)-;シス-2-イソプロペニル-1-メチルシクロブタンエタノール;10-メチルトリデカン-2-オン;8-メチルデカン-2-イルプロピオネート;
ブチルブチレート;(E)-2-ブテニルブチレート;(Z,E)-4,4-(1,5-ジメチル-4-ヘプテニリデン)-1-メチルシクロヘキセン;エチル2-プロペノエート;4-ヒドロキシ-3-メトキシベンズアルデヒド(E)-2-デセナール;1-メチル-4-(1,5-ジメチル-(Z)-1,4-ヘキサジエニル)-シクロヘキセン;(1S,2R,4S)-4-(1,5-ジメチル-(Z)-1,4-ヘキサジエニル)-1,2-エポキシ-1-メチルシクロヘキサン;(1R,2S,4S)-4-(1,5-ジメチル-(Z)-1,4-ヘキサジエニル)-1,2-エポキシ-1-メチルシクロヘキサン;ヘキシルヘキサノエート;(E)-2-ヘキセニルヘキサノエート;オクチルブチレート;3-メチル-6-イソプロペニル-9-デセニルアセテート;(Z)-3-メチル-6-イソプロペニル-3,9-デカジエニルアセテート;
(E)-7,11-ジメチル-3-メチレン-1,6,10-ドデカトリエン;(1S,2R,3S)-2-(1-ホルミルビニル)-5-メチルシクロペンタンカルボアルデヒド;(1R,4aS,7S,7aR)-ヘキサヒドロ-4,7-ジメチルシクロペンタ[c]ピラン-1-オール;(4aS,7S,7aR)-テトラヒドロ-4,7-ジメチルシクロペンタ[c]ピラン;
2-フェニルアセトニトリル;(S)-5-メチル-2-(プロプ-1-エン-2-イル)-ヘキシル-4-エニル3-メチル-2-ブテノエート;(S)-5-メチル-2-(プロプ-1-エン-2-イル)-ヘキシル-4-エニル3-メチルブタノエート;(S)-5-メチル-2-(プロプ-1-エン-2-イル)-ヘキシ-4-エン-1-オール;(Z)-3,7-ジメチル-2,7-オクタジエニルプロピオネート;(E)-3,7-ジメチル-2,7-オクタジエニルプロピオネート;
3-メチレン-7-メチル-7-オクテニルプロピオネート又はそれらの混合物から選択される。
【0047】
1つの好ましい実施形態において、前記活性成分は、(E,Z)-7,9-ドデカジエニルアセテート;11-ドデセニルアセテート;(E)-7-ドデセニルアセテート;(E)-11-テトラデセニルアセテート;(E)-9-テトラデセニルアセテート;(E)-11-ヘキサデセニルアセテート;(Z,Z)-7,11-ヘキサデカジエニルアセテート;(E,Z)-4,7-トリデカジエニルアセテート;(E,Z,Z)-4,7,10-トリデカトリエニルアセテート;(Z,Z,E)-7,11,13;ヘキサデカトリエナール;(Z,Z)-7,11-ヘキサデカジエナール;(Z)-11-ヘキサデセナール;(Z)-11-ヘキサデセン-1-オール;(Z)-11-ヘキサデセニルアセテート;(Z)-7-テトラデセナール;(Z,E)-7,11-ヘキサデカジエニルアセテート;(Z,E)-7,11-ヘキサデカジエナール;(Z,E)-9,12-テトラデカジエン-1-オール;(Z)-9-テトラデセン-1-オール;(Z,E)-9,12;テトラデカジエニルアセテート;(E)-9-テトラデセニルアセテート;(Z)-7-ドデセニルアセテート;(E)-9-テトラデセニルアセテート;(Z,E)-9,11-テトラデカジエニルアセテート(E,Z)-10,12-ヘキサデカジエナール;(E,E)-10,12-ヘキサデカジエナール;(E)-7-ドデセニルアセテート;(E)-8-ドデセニルアセテート;(Z)-8-ドデセニルアセテート;(Z)-7-ドデセニルアセテート;(E,Z,Z)-3,8,11-テトラデカトリエニルアセテート;(E,Z)-3,8-テトラデカジエニルアセテート又はそれらの混合物から選択される。
【0048】
活性物質として好ましい昆虫忌避剤は、エチルブチルアセチルアミノプロピオネート、ジエチル-トルアミド、ピカリジン、2-ウンデカノンである。
【0049】
一実施形態において、活性物質は、殺虫剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺鼠剤、軟体動物剤、成長調節剤、除草剤又は殺生物剤などの殺有害生物剤である。
【0050】
一実施形態において、活性物質は、殺虫剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺鼠剤、軟体動物剤、成長調節剤及び除草剤などの殺有害生物剤である。
【0051】
好ましい殺有害生物剤は、殺虫剤、殺菌剤及び除草剤である。
【0052】
殺有害生物剤(又は農薬活性物質)という用語は、殺菌剤、殺虫剤、殺線虫剤、除草剤、殺鼠剤、解毒剤及び/又は成長調節剤の群から選択される少なくとも1種の活性物質を指す。好ましい殺有害生物剤は、殺菌剤、殺虫剤、殺鼠剤及び除草剤である。前述の分類の2種以上の農薬の混合物も使用できる。当業者はこのような農薬に精通しており、例えば、Pesticide Manual,14th ed.(2006),The British Crop Protection Council,Londonに見ることができる。
【0053】
農薬:
米国環境保護庁(The U.S Environmental Protection Agency)(EPA)は、殺有害生物剤を「あらゆる有害生物を防除、駆除、忌避、又は軽減することを目的としたあらゆる物質又は混合物」と定義している。熟練労働者はこのような農薬に精通しており、例えばPesticide Manual,16th Ed.(2013),The British Crop Protection Council,Londonに見ることができる。殺有害生物剤は、昆虫、植物病原菌、雑草、軟体動物、鳥類、哺乳類、魚類、線虫(回虫)及び微生物など、人間と食物を奪い合う、財産を破壊する、病気を蔓延させる、又は迷惑をかける有害生物に対して使用される化学物質又は生物学的薬剤(ウイルス又は細菌など)である。以下の例において、本発明による農薬組成物に適切な殺有害生物剤を示す。
【0054】
殺菌剤:殺菌剤は、庭及び作物における菌類の蔓延を防除するために使用される化合物である。殺菌剤はまた、菌による感染と闘うために使用される。殺菌剤は、接触性又は全身性のいずれかであることが可能である。接触性殺菌剤は、表面上に噴霧した時に菌類を死滅させる。全身性殺菌剤は、菌が死滅する前に菌に吸収されなければならない。本発明による適切な殺菌剤の例には、A)~L)までの分類からの以下の化合物が含まれる。
【0055】
A)呼吸阻害剤
- Q部位における複合体IIIの阻害剤:アゾキシストロビン(A.1.1)、クメトオキシストロビン(A.1.2)、クモキシストロビン(A.1.3)、ジモキシストロビン(A.1.4)、エネストロブリン(A.1.5)、フェナミンストロビン(A.1.6)、フェノキシストロビン/フルフェノキシストロビン(A.1.7)、フルオキサストロビン(A.1.8)、クレソキシム-メチル(A.1.9)、マンデストロビン(A.1.10)、メトミノストロビン(A.1.11)、オリサストロビン(A.1.12)、ピコキシストロビン(A.1.13)、ピラクロストロビン(A.1.14)、ピラメトストロビン(A.1.15)、ピラオキシストロビン(A.1.16)、トリフロキシストロビン(A.1.17)、2-(2-(3-(2,6-ジクロロフェニル)-1-メチル-アリリデンアミノオキシメチル)-フェニル)-2-メトキシイミノ-N-メチル-アセトアミド(A.1.18)、ピリベンカルブ(A.1.19)、トリクロピリカルブ/クロロジンカルブ(A.1.20)、ファモクサドン(A.1.21)、フェナミドン(A.1.21)、メチル-N-[2-[(1,4-ジメチル-5-フェニル-ピラゾール-3-イル)オキシルメチル]フェニル]-N-メトキシ-カルバメート(A.1.22)、メチルテトラプロール(A.1.25)、(Z,2E)-5-[1-(2,4-ジクロロフェニル)ピラゾール-3-イル]-オキシ-2-メトキシイミノ-N,3-ジメチル-ペント-3-エンアミド(A.1.34)、(Z,2E)-5-[1-(4-クロロフェニル)ピラゾール-3-イル]オキシ-2-メトキシイミノ-N,3-ジメチル-ペント-3-エンアミド(A.1.35)、ピリミノストロビン(A.1.36)、防風通聖散(A.1.37)、2-(オルト-((2,5-ジメチルフェニル-オキシメチレン)フェニル)-3-メトキシ-アクリル酸メチルエステル(A.1.38);
- Q部位における複合体IIIの阻害剤:シアゾファミド(A.2.1)、アミスルブロム(A.2.2)、[(6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート(A.2.3)、フェンピコキサミド(A.2.4)、フロリルピコキサミド(A.2.5)、[(1S,2S)-2-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-1,3-ジメチル-ブチル](2S)-2-[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[(1S,2S)-2-(2,4-ジメチルフェニル)-1,3-ジメチル-ブチル](2S)-2-[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、
[(1S,2S)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,3-ジメチル-ブチル](2S)-2-[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[(1S,2S)-2-(2-フルオロ-4-メチル-フェニル)-1,3-ジメチル-ブチル]
(2S)-2-[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[(1S,2S)-2-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-1,3-ジメチル-ブチル](2S)-2-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[(1S,2S)-2-(2,4-ジメチルフェニル)-1,3-ジメチル-ブチル](2S)-2-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[(1S,2S)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,3-ジメチル-ブチル](2S)-2-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[(1S,2S)2-(2-フルオロ-4-メチル-フェニル)-1,3-ジメチル-ブチル](2S)-2-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[2-[[(1S)-2-[(1S,2S)-2-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-1,3-ジメチル-ブトオキシ]-1-メチル-2-オキソ-エチル]カルバモイル]-4-メトキシ-3-ピリジル]オキシメチル2-メチルプロパノエート、[2-[[(1S,2S)-2-[(1S,2S)-2-(2,4-ジメチルフェニル)-1,3-ジメチル-ブトキシ]-1-メチル-2-オキソ-エチル]カルバモイル]-4-メトキシ-3-ピリジル]オキシメチル2-メチルプロパノエート、
[2-[[(1S)-2-[(1S,2S)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,3-ジメチル-ブトキシ]-1-メチル-2-オキソ-エチル]カルバモイル]-4-メトキシ-3-ピリジル]オキシメチル2-メチルプロパノエート、[2-[[(1S)-2-[(1S,2S)-2-(2-フルオロ-4-メチル-フェニル)-1,3-ジメチル-ブトキシ]-1-メチル-2-オキソ-エチル]カルバモイル]-4-メトキシ-3-ピリジル]オキシメチル2-メチルプロパノエート、[(1S,2S)-1-メチル-2-(o-トリル)プロピル](2S)-2-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[(1S,2S)-1-メチル-2-(o-トリル)プロピル](2S)-2-[(4-メトキシ-3-プロパノイルオキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[(1S,2S)-1-メチル-2-(o-トリル)プロピル](2S)-2-[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[4-メトキシ-2-[[(1S)-1-メチル-2-[(1S,2S)-1-メチル-2-(o-トリル)プロポキシ]-2-オキソ-エチル]カルバモイル]-3-ピリジル]2-メチルプロパノエート、[(1S,2S)-2-(2,4-ジメチルフェニル)-1-メチル-プロピル](2S)-2-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、
[2-[[(1S)-2-[(1S,2S)-2-(2,4-ジメチルフェニル)-1-メチル-プロポキシ]-1-メチル-2-オキソ-エチル]カルバモイル]-4-メトキシ-3-ピリジル]2-メチルプロパノエート、[(1S,2S)-2-(2,4-ジメチルフェニル)-1-メチル-プロピル](2S)-2-[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、
[(1S,2S)-2-(2,6-ジメチルフェニル)-1-メチル-プロピル](2S)-2-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[2-[[(1S)-2-[(1S,2S)-2-(2,6-ジメチルフェニル)-1-メチル-プロポキシ]-1-メチル-2-オキソ-エチル]カルバモイル]-4-メトキシ-3-ピリジル]2-メチルプロパノエート、[(1S,2S)-2-(2,6-ジメチルフェニル)-1-メチル-プロピル](2S)-2-[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[(1S,2S)-2-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-メチル-プロピル]
(2S)-2-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、
[2-[[(1S)-2-[(1S,2S)-2-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-メチル-プロポキシ]-1-メチル-2-オキソ-エチル]カルバモイル]-4-メトキシ-3-ピリジル]2-メチルプロパノエート、[(1S,2S)-2-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-メチル-プロピル](2S)-2-[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[(1S,2S)-2-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-1-メチル-プロピル](2S)-2-[(3-アセトキシ-4‐メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[2-[[(1S)-2-[(1S,2S)-2-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-1-メチル-プロポキシ]-1-メチル-2-オキソ-エチル]カルバモイル]-4-メトキシ-3-ピリジル]2-メチルプロパノエート、[(1S,2S)-2-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-1-メチル-プロピル](2S)-2-[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[(1S,2S)-1-メチル-2-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]プロピル](2S)-2-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[4-メトキシ-2-[[(1S)-1-メチル-2-[(1S,2S)-1-メチル-2-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]プロポキシ]-2-オキソ-エチル]カルバモイル]-3-ピリジル]2-メチルプロパノエート、[(1S,2S)-1-メチル-2-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]プロピル](2S)-2-[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[(1S,2S)-2-(4-フルオロ-2,6-ジメチル-フェニル)-1-メチル-プロピル](2S)-2-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート、[2-[[(1S)-2-[(1S,2S)-2-(4-フルオロ-2,6-ジメチル-フェニル)-1-メチル-プロポキシ]-1-メチル-2-オキソ-エチル]カルバモイル]-4-メトキシ-3-ピリジル]2-メチルプロパノエート、[(1S,2S)-2-(4-フルオロ-2,6-ジメチル-フェニル)-1-メチル-プロピル](2S)-2-[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]プロパノエート;
- 錯体IIの阻害剤:ベノダニル(A.3.1)、ベンゾビンジフルピル(A.3.2)、ビキサフェン(A.3.3)、ボスカリド(A.3.4)、カルボキシン(A.3.5)、フェンフラム(A.3.6)、フルオピラム(A.3.7)、フルトラニル(A.3.8)、フラクサピロキサド(A.3.9)、フラメトピル(A.3.10)、イソフェタミド(A.3.11)、イソピラザム(A.3.12)、メプロニル(A.3.13)、オキシカルボキシン(A.3.14)、ペンフルフェン(A.3.15)、ペンチオピラド(A.3.16)、ピジフルメトフェン(A.3.17)、ピラジフルミド(A.3.18)、セダキサン(A.3.19)、テクロフタラム(A.3.20)、チフルザミド(A.3.21)、インピルフルキサム(A.3.22)、ピラプロポイン(A.3.23)、フルインダピル(A.3.28)、N-[2-[2-クロロ-4-(トリフルオロ-メチル)フェノキシ]フェニル]-3-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1-メチル-ピラゾール-4-カルボキサミド(A.3.29)、メチル(E)-2-[2-[(5-シアノ-2-メチル-フェノキシ)メチル]フェニル]-3-メトキシ-プロプ-2-エノエート(A.3.30)、イソフルシプラム(A.3.31)、2-(ジフルオロメチル)-N-(1,1,3-トリメチル-インダン-4-イル)ピリジン-3-カルボキサミド(A.3.32)、2-(ジフルオロメチル)-N-[(3R)-1,1,3-トリメチルインダン-4-イル]ピリジン-3-カルボキサミド(A.3.33)、2-(ジフルオロメチル)-N-(3-エチル-1,1-ジメチル-インダン-4-イル)-ピリジン-3-カルボキサミド(A.3.34)、2-(ジフルオロメチル)-N-[(3R)-3-エチル-1,1-ジメチル-インダン-4-イル]ピリジン-3-カルボキサミド(A.3.35)、2-(ジフルオロメチル)-N-(1,1-ジメチル-3-プロピル-インダン-4-イル)ピリジン-3-カルボキサミド(A.3.36)、2-(ジフルオロメチル)-N-[(3R)-1,1-ジメチル-3-プロピル-インダン-4-イル]ピリジン-3-カルボキサミド(A.3.37)、2-(ジフルオロメチル)-N-(3-イソブチル-1,1-ジメチル-インダン-4-イル)ピリジン-3-カルボキサミド(A.3.38)、2-(ジフルオロメチル)-N-[(3R)-3-イソブチル-1,1-ジメチル-インダン-4-イル]ピリジン-3-カルボキサミド(A.3.39);
- その他の呼吸阻害剤:ジフルメトリム(A.4.1);ニトロフェニル誘導体:ビナパクリル(A.4.2)、ジノブトン(A.4.3)、ジノキャップ(A.4.4)、フルアジナム(A.4.5)、メプチルジノキャップ(A.4.6)、フェリムゾン(A.4.7);有機金属化合物:フェンチン塩、例えば、フェンチンアセテート(A.4.8)、フェンチンクロリド(A.4.9)又はフェンチンヒドロキシド(A.4.10);アメトクトラジン(A.4.11);シルチオファム(A.4.12);
【0056】
B)ステロール生合成阻害剤(SBI殺菌剤)
- C14脱メチラーゼ阻害剤:トリアゾール:アザコナゾール(B.1.1)、ビテルタノール(B.1.2)、ブロムコナゾール(B.1.3)、シプロコナゾール(B.1.4)、ジフェノコナゾール(B.1.5)、ジニコナゾール(B.1.6)、ジニコナゾール-M(B.1.7)、エポキシコナゾール(B.1.8)、フェンブコナゾール(B.1.9)、フルキンコナゾール(B.1.10)、フルシラゾール(B.1.11)、フルトリアホール(B.1.12)、ヘキサコナゾール(B.1.13)、イミベンコナゾール(B.1.14)、イプコナゾール(B.1.15)、メトコナゾール(B.1.17)、ミクロブタニル(B.1.18)、オキスポコナゾール(B.1.19)、パクロブトラゾール(B.1.20)、ペンコナゾール(B.1.21)、プロピコナゾール(B.1.22)、プロチオコナゾール(B.1.23).23)、シメコナゾール(B.1.24)、テブコナゾール(B.1.25)、テトラコナゾール(B.1.26)、トリアジメホン(B.1.27)、トリアジメノール(B.1.28)、トリチコナゾール(B.1.29)、ウニコナゾール(B.1.30)、2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-3-(テトラゾール-1-イル)-1-[5-[4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル]-2-ピリジル]プロパン-2-オール(B.1.31)、2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-3-(テトラゾール-1-イル)-1-[5-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-2-ピリジル]プロパン-2-オール(B.1.32)、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-スルファニル-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル(B.1.33)、イプフェントリフルコナゾール(B.1.37)、メフェントリフルコナゾール(B.1.38)、(2R)-2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロ-メチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、(2S)-2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-(クロロメチル)-2-メチル-5-(p-トリル-メチル)-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタノール(B.1.43);イミダゾール:イマザリル(B.1.44)、ペフラゾエート(B.1.45)、プロクロラズ(B.1.46)、トリフルミゾール(B.1.47);ピリミジン、ピリジン、ピペラジン:フェナリモル(B.1.49)、ピリフェノクス(B.1.50)、トリホリン(B.1.51)、[3-(4-クロロ-2-フルオロ-フェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)イソキサゾール-4-イル]-(3-ピリジル)メタノール(B.1.52)、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル(B.1.53)、2-[6-(4-ブロモ-フェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール(B.1.54)、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール(B.1.55);
- デルタ14-レダクターゼ阻害剤:アルジモルフ(B.2.1)、ドデモルフ(B.2.2)、ドデモルフ-アセテート(B.2.3)、フェンプロピモルフ(B.2.4)、トリデモルフ(B.2.5)、フェンプロピジン(B.2.6)、ピペラリン(B.2.7)、スピロキサミン(B.2.8);
- 3-ケトレダクターゼ阻害剤:フェンヘキサミド(B.3.1);
- その他のステロール生合成阻害剤:クロルフェノミゾール(B.4.1);
【0057】
C)核酸合成阻害剤
- フェニルアミド又はアシルアミノ酸殺菌剤:ベナラキシル(C.1.1)、ベナラキシル-M(C.1.2)、キララキシル(C.1.3)、メタラキシル(C.1.4)、メタラキシル-M(C.1.5)、オフレース(C.1.6)、オキサジキシル(C.1.7);
- その他の核酸合成阻害剤:ヒメキサゾール(C.2.1)、オクチリノン(C.2.2)、オキソリン酸(C.2.3)、ブピリメート(C.2.4)、5-フルオロシトシン(C.2.5)、5-フルオロ-2-(p-トリルメトキシ)ピリミジン-4アミン(C.2.6)、5-フルオロ-2-(4-フルオロフェニルメトキシ)ピリミジン-4アミン(C.2.7)、5-フルオロ-2(4-クロロフェニルメトキシ)ピリミジン-4アミン(C.2.8);
【0058】
D)細胞分裂及び細胞骨格の阻害剤
- チューブリン阻害剤:ベノミル(D.1.1)、カルベンダジム(D.1.2)、フベリダゾール(D1.3)、チアベンダゾール(D.1.4)、チオファネート-メチル(D.1.5)、ピリダクロメチル(D.1.6)、N-エチル-2-[(3-エチニル-8-メチル-6-キノリル)オキシ]ブタンアミド(D.1.8)、N-エチル-2-[(3-エチニル-8-メチル-6-キノリル)オキシ]-2-メチルスルファニル-アセトアミド(D.1.9)、2-[(3-エチニル-8-メチル-6-キノリル)オキシ]-N-(2-フルオロエチル)ブタンアミド(D.1.10)、2-[(3-エチニル-8-メチル-6-キノリル)オキシ]-N-(2-フルオロエチル)-2-メトキシ-アセトアミド(D.1.11)、2-[(3-エチニル-8-メチル-6-キノリル)オキシ]-N-プロピル-ブタンアミド(D.1.12)、2-[(3-エチニル-8-メチル-6-キノリル)オキシ]-2-メトキシ-N-プロピル-アセトアミド(D.1.13)、2-[(3-エチニル-8-メチル-6-キノリル)オキシ]-2-メチルスルファニル-N-プロピル-アセトアミド(D.1.14)、2-[(3-エチニル-8-メチル-6-キノリル)オキシ]-N-(2-フルオロエチル)-2-メチルスルファニル-アセトアミド(D.1.15)、4-(2-ブロモ-4-フルオロ-フェニル)-N-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-2,5-ジメチル-ピラゾール-3-アミン(D.1.16);
- その他の細胞分裂阻害剤:ジエトフェンカルブ(D.2.1)、エタボキサム(D.2.2)、ペンシクロン(D.2.3)、フルオピコリド(D.2.4)、ゾキサミド(D.2.5)、メトラフェノン(D.2.6)、ピリオフェノン(D.2.7)、フェナマクリル(D.2.8);
【0059】
E)アミノ酸及びタンパク質合成阻害剤
- メチオニン合成阻害剤:シプロジニル(E.1.1)、メパニピリム(E.1.2)、ピリメタニル(E.1.3);
- タンパク質合成阻害剤:ブラストサイジン-S(E.2.1)、カスガマイシン(E.2.2)、カスガマイシンヒドロクロリド-水和物(E.2.3)、ミルジオマイシン(E.2.4)、ストレプトマイシン(E.2.5)、オキシテトラサイクリン(E.2.6);
【0060】
F)シグナル伝達阻害剤
- MAP/ヒスチジンキナーゼ阻害剤:フルオロイミド(F.1.1)、イプロジオン(F.1.2)、プロシミドン(F.1.3)、ビンクロゾリン(F.1.4)、フルジオキソニル(F.1.5);
- Gタンパク質阻害剤:キノキシフェン(F.2.1);
【0061】
G)脂質及び膜合成阻害剤
- リン脂質生合成阻害剤:エジフェンホス(G.1.1)、イプロベンホス(G.1.2)、ピラゾホス(G.1.3)、イソプロチオラン(G.1.4);
- 脂質過酸化:ジクロラン(G.2.1)、キントゼン(G.2.2)、テクナゼン(G.2.3)、トルクロホス-メチル(G.2.4)、ビフェニル(G.2.5)、クロロネブ(G.2.6)、エトリジアゾール(G.2.7)、亜鉛チアゾール(G.2.8);
- リン脂質の生合成及び細胞壁沈着:ジメトモルフ(G.3.1)、フルモルフ(G.3.2)、マンジプロパミド(G.3.3)、ピリモルフ(G.3.4)、ベンチアバリカルブ(G.3.5)、イプロバリカルブ(G.3.6)、バリフェナレート(G.3.7);
- 細胞膜透過性及び脂肪酸に影響を及ぼす化合物:プロパモカルブ(G.4.1);
- オキシステロール結合タンパク質の阻害剤:オキサチアピプロリン(G.5.1)、フルオキサピプロリン(G.5.3)、4-[1-[2-[3-(ジフルオロメチル)-5-メチル-ピラゾール-1-イル]アセチル]-4-ピペリジル]-N-テトラリン-1-イル-ピリジン-2-カルボキサミド(G.5.4)、4-[1-[2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)ピラゾール-1-イル]アセチル]-4-ピペリジル]-N-テトラリン-1-イル-ピリジン-2-カルボキサミド(G.5.5)、4-[1-[2-[3-(ジフルオロメチル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-1-イル]アセチル]-4-ピペリジル]-N-テトラリン-1-イル-ピリジン-2-カルボキサミド(G.5.6)、4-[1-[2-[5-シクロ-プロピル-3-(ジフルオロメチル)ピラゾール-1-イル]アセチル]-4-ピペリジル]-N-テトラリン-1-イル-ピリジン-2-カルボキサミド(G.5.7)、4-[1-[2-[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピラゾール-1-イル]アセチル]-4-ピペリジル]-N-テトラリン-1-イル-ピリジン-2-カルボキサミド(G.5.8)、4-[1-[2-[5-(ジフルオロメチル)-3-(トリフルオロ-メチル)ピラゾール-1-イル]アセチル]-4-ピペリジル]-N-テトラリン-1-イル-ピリジン-2-カルボキサミド(G.5.9)、4-[1-[2-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)ピラゾール-1-イル]アセチル]-4-ピペリジル]-N-テトラリン-1-イル-ピリジン-2-カルボキサミド(G.5.10)、(4-[1-[2-[5-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)ピラゾール-1-イル]アセチル]-4-ピペリジル]-N-テトラリン-1-イル-ピリジン-2-カルボキサミド(G.5.11);
【0062】
H)マルチサイト作用を有する阻害剤
- 無機活性物質:ボルドー液(H.1.1)、銅(H.1.2)、酢酸銅(H.1.3)、水酸化銅(H.1.4)、オキシ塩化銅(H.1.5)、塩基性硫酸銅(H.1.6)、硫黄(H.1.7);
- チオ及びジチオカルバメート:フェルバム(H.2.1)、マンコゼブ(H.2.2)、マネブ(H.2.3)、メタム(H.2.4)、メチラム(H.2.5)、プロピネブ(H.2.6)、チラム(H.2.7)、ジネブ(H.2.8)、ジラム(H.2.9);
- 有機塩素化合物:アニラジン(H.3.1)、クロロタロニル(H.3.2)、カプタホール(H.3.3)、カプタン(H.3.4)、ホルペット(H.3.5)、ジクロフルアニド(H.3.6)、ジクロロフェン(H.3.7)、ヘキサクロロベンゼン(H.3.8)、ペンタクロルフェノール(H.3.9)及びその塩、フタリド(H.3.10)、トリルフルアニド(H.3.11);
- グアニジン及びその他:グアニジン(H.4.1)、ドジン(H.4.2)、ドジン遊離塩基(H.4.3)、グアザチン(H.4.4)、グアザチン-アセテート(H.4.5)、イミノオクタジン(H.4.6)、イミノオクタジン-トリアセテート(H.4.7)、イミノオクタジン-トリス(アルベシレート)(H.4.8)、ジチアノン(H.4.9)、2,6-ジメチル-1H,5H-[1,4]ジチノ[2,3-c:5,6-c’]ジピロール-1,3,5,7(2H,6H)-テトラオン(H.4.10);
【0063】
I)細胞壁合成阻害剤
- グルカン合成阻害剤:バリダマイシン(I.1.1)、ポリオキシンB(I.1.2);
- メラニン合成阻害剤:ピロキロン(I.2.1)、トリシクラゾール(I.2.2)、カルプロパミド(I.2.3)、ジシクロメット(I.2.4)、フェノキサニル(I.2.5);
【0064】
J)植物防御誘導剤
- アシベンゾラー-S-メチル(J.1.1)、プロベナゾール(J.1.2)、イソチアニル(J.1.3)、チアジニル(J.1.4)、プロヘキサジオン-カルシウム(J.1.5);ホスホネート:ホセチル(J.1.6)、ホセチル-アルミニウム(J.1.7)、4-シクロプロピル-N-(2,4-ジメトキシフェニル)チアジアゾール-5-カルボキサミド(J.1.10);
【0065】
K)作用機序不明
- ブロノポール(K.1.1)、シノメチオナット(K.1.2)、シフルフェナミド(K.1.3)、シモキサニル(K.1.4)、ダゾメット(K.1.5)、デバカルブ(K.1.6)、ジクロシメット(K.1.7)、ジクロメジン(K.1.8)、ジフェンゾクワット(K.1.9)、ジフェンゾクワット-メチルサルフェート(K.1.10)、ジフェニルアミン(K.1.11)、フェニトロパン(K.1.12)、フェンピラザミン(K.1.13)、フルメトバー(K.1.14)、フルスルファミド(K.1.15)、フルチアニル(K.1.16)、ハルピン(K.1.17)、メタスルホカルブ(K.1.18)、ニトラピリン(K.1.19)、ニトロタル-イソプロピル(K.1.20)、トルプロカルブ(K.1.21)、オキシン-銅(K.1.22)、プロキナジド(K.1.23)、テブフロキン(K.1.24)、テクロフタラム(K.1.25)、トリアゾキシド(K.1.26)、N’-(4-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-2,5-ジメチル-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン(K.1.27)、N’-(4-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-2,5-ジメチル-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン(K.1.28)、N’-[4-[[3-[(4-クロロフェニル)メチル]-1,2,4-チアジアゾール-5-イル]オキシ]-2,5-ジメチル-フェニル]-N-エチル-N-メチル-ホルムアミジン(K.1.29)、N’-(5-ブロモ-6-インダン-2-イルオキシ-2-メチル-3-ピリジル)-N-エチル-N-メチル-ホルムアミジン(K.1.30)、N’-[5-ブロモ-6-[1-(3,5-ジフルオロフェニル)エトキシ]-2-メチル-3-ピリジル]-N-エチル-N-メチル-ホルムアミジン(K.1.31)、N’-[5-ブロモ-6-(4-イソプロピルシクロヘキソキシ)-2-メチル-3-ピリジル]-N-エチル-N-メチル-ホルムアミジン(K.1.32)、N’-[5-ブロモ-2-メチル-6-(1-フェニルエトキシ)-3-ピリジル]-N-エチル-N-メチル-ホルムアミジン(K.1.33)、N’-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-4-(3-トリメチルシラニル-プロポキシ)-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン(K.1.34)、N’-(5-ジフルオロメチル-2-メチル-4-(3-トリメチルシラニル-プロポキシ)-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン(K.1.35)、2-(4-クロロ-フェニル)-N-[4-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-イソキサゾール-5-イル]-2-プロポ-2-イニルオキシ-アセトアミド(K.1.36)、3-[5-(4-クロロ-フェニル)-2,3-ジメチル-イソキサゾリジン-3-イル]-ピリジン(ピリソキサゾール)(K.1.37)、3-[5-(4-メチルフェニル)-2,3-ジメチル-イソキサゾリジン-3-イル]-ピリジン(K.1.38)、5-クロロ-1-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イル)-2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール(K.1.39)、エチル(Z)-3-アミノ-2-シアノ-3-フェニル-プロポ-2-エノエート(K.1.40)、ピカルブトラゾクス(K.1.41)、ペンチルN-[6-[[(Z)-[(1-メチルテトラゾール-5-イル)-フェニル-メチレン]アミノ]オキシメチル]-2-ピリジル]カルバメート(K.1.42)、ブト-3-イニルN-[6-[[(Z)-[(1-メチルテトラゾール-5-イル)-フェニル-メチレン]アミノ]オキシメチル]-2-ピリジル]カルバメート(K.1.43)、イプフルフェノキン(K.1.44)、キノフメリン(K.1.47)、ベンジオチアゾリノン(K.1.48)、ブロモタロニル(K.1.49)、2-(6-ベンジル-2-ピリジル)キナゾリン(K.1.50)、2-[6-(3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-5-メチル-2-ピリジル]キナゾリン(K.1.51)、ジクロベンチアゾクス(K.1.52)、N’-(2,5-ジメチル-4-フェノキシ-フェニル)-N-エチル-N-メチル-ホルムアミジン(K.1.53)、アミノピリフェン(K.1.54)、フルオピモミド(K.1.55)、N’-[5-ブロモ-2-メチル-6-(1-メチル-2-プロポキシ-エトキシ)-3-ピリジル]-N-エチル-N-メチル-ホルムアミジン(K.1.56)、N’-[4-(4,5-ジクロロチアゾール-2-イル)オキシ-2,5-ジメチル-フェニル]-N-エチル-N-メチル-ホルムアミジン(K.1.57)、N-(2-フルオロフェニル)-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンズアミド(K.1.58)、N-メチル-4-[5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンゼンカルボチオアミド(K.1.59);
【0066】
L)バイオペスティサイド
L4)殺虫活性、殺ダニ活性、殺軟体動物活性、殺フェロモン活性及び/又は殺線虫活性を有する生化学的殺有害生物剤:L-カルボン、シトラール、(E,Z)-7,9-ドデカジエン-1-イルアセテート、エチルホルメート、(E,Z)-2,4-エチルデカジエノエート(ペアーエステル)、(Z,Z,E)-7,11,13-ヘキサデカトリエナール、ヘプチルブチレート、イソプロピルミリステート、ラバヌリルセネシオエート、シス-ジャスモン、2-メチル1-ブタノール、メチルオイゲノール、メチルジャスモネート、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オール、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オールアセテート、(E,Z)-3,13-オクタデカジエン-1-オール、(R)-1-オクテン-3-オール、ペンタテルマノン、(E,Z,Z)-3,8,11-テトラデカトリエニルアセテート、(Z,E)-9,12-テトラデカジエン-1-イルアセテート、(Z)-7-テトラデセン-2-オン、(Z)-9-テトラデセン-1-イルアセテート、(Z)-11-テトラデセナール、(Z)-11-テトラデセン-1-オール、アメリカアリタソウ(Chenopodium ambrosiodes)の抽出物;ニーム油、キレイモ抽出物;
【0067】
好ましい殺菌剤は以下のものである:
(3-エトキシプロピル)水銀ブロミド、2-メトキシエチル水銀クロリド、2-フェニルフェノール、8-ヒドロキシキノリンスルフェート、8-フェニルメルキュリオキシ(mercurioxy)キノリン、アシベンゾラー、アシルアミノ酸殺菌剤、アシペタクス(acypetacs)、アルジモルフ、脂肪族窒素殺菌剤、アリルアルコール、アミド殺菌剤、アンプロピルホス、アニラジン、アニリド殺菌剤、抗生物質殺菌剤、芳香族殺菌剤、アウレオファンギン、アザコナゾール、アジチラム、アゾキシストロビン、ポリサルファイドバリウム、ベナラキシルベナラキシル-M、ベノダニル、ベノミル、ベンキノクス、ベンタウロン、ベンチアバリカルブ、塩化ベンザルコニウム、ベンザマクリル、ベンズアミド殺菌剤、ベンザモルフ、ベンザニリド殺菌剤、ベンズイミダゾール殺菌剤、ベンズイミダゾール前駆体殺菌剤、ベンズイミダゾリルカルバメート殺菌剤、ベンゾヒドロキサム酸、ベンゾチアゾール殺菌剤、ベトキサジン、ビナパクリル、ビフェニル、ビテルタノール、ビチオノール、ブラストサイジ-S、ボルドー液、ボスカリド、架橋ジフェニル殺菌剤、ブロムコナゾール、ブピリメート、ブルゴーニュ液、ブチオベート、ブチルアミン、カルシウムポリスルフィド、カプタホール、カプタン、カルバメート殺菌剤、カルバモルフ、カルベンダジム、カルボキシン、カルプロパミド、カルボン、チェシャント液(Cheshunt mixture)、キノメチオネート、クロベンチアゾン、クロラニホルメタン、クロラニル、クロルフェナゾール、クロロジニトロナフタレン、クロロネブ、クロルピクリン、クロロタロニル、クロルキノックス、クロゾリネート、シクロピロクス、クライマゾール、クロトリマゾール、コナゾール殺菌剤、コナゾール殺菌剤(イミダゾール)、コナゾール殺菌剤(トリアゾール)、酢酸銅(II)、炭酸銅(II)、塩基性、銅殺菌剤、水酸化銅、ナフテン酸銅、オレイン酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅(II)、硫酸銅、塩基性、クロム酸亜鉛、クレゾール、クフラネブ、クプロバム、酸化第一銅、シアゾファミド、シクラフラミド、環状ジチオカーバメート殺菌剤、シクロヘキシミド、シフルフェナミド、シモキサニル、シペンダゾール、シプロコンアゾール、シプロジニル、ダズオメット、DBCP、デバカルブ、デカフェンチン、デヒドロ酢酸、ジカルボキシイミド殺菌剤、ジクロゾリン、ジクロブトラゾール、ジクロシメット、ジクロメジン、ジクロラン、ジエトフェンカルブ、ジエチルピロカルボネート、ジフェノコナゾール、ジフルメトリム、ジメチリモール、ジメトモルフ、ジモキシストロビン、ジニコナゾール、ジニトロフェノール殺菌剤、ジノブトン、ジノキャップ、ジノクトン、ジノペントン、ジノスルホン、ジノテルボン、ジフェニルアミン、ジピリチオン、ジスルフィラム、ジタリンホス、ジチアノン、ジチオカルバメート殺菌剤、DNOC、ドデモルフ、ドジシン、ドジン、ドナトジン(DONATODINE)、ドラゾキソロン、エジフェンホス、エポキシコナゾール、エタコナゾール、エテム、エタボキサム、エチリモル、エトキシキン、エチル水銀2,3-ジヒドロキシプロピルメルカプチド、エチル水銀アセテート、エチル水銀ブロミド、エチル水銀クロリド、エチル水銀ホスフェート、エトリジアゾール、ファモキサドン、フェナミドン、フェナミノスルフ、フェナパニル、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンフラム、フェンヘキサミド、フェニトロパン、フェノキサニル、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フェンチン、フェルバム、フェリムゾン、フルアジナム、フルジオキソニル、フルメトオバー、フルモルフ、フルオピコリド、フルオロイミド、フルオトリマゾール、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルスルファミド、フルトラニル、フルトリアホール、ホルペット、ホルムアルデヒド、ホセチル、フベリダゾール、フララキシル、フラメトピル、フラミド殺菌剤、フラニリド殺菌剤、フルカルバニル、フルコナゾール、フルコナゾール-シス、フルフラル、フルメシクロクス、フロファネート、グリオジン、グリセオフルビン、グアザチン、ハラクリネート、ヘキサクロロベンゼン、ヘキサクロロブタジエン、ヘキサクロロフェン、ヘキサコナゾール、ヘキシルチオホス、ヒドラルガフェン、ヒメキサゾール、イマザリル、イミベンコナゾール、イミダゾール殺菌剤、イミノオクタジン、無機殺菌剤、無機水銀殺菌剤、ヨードメタン、イプコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イプロバリカルブ、イソプロチオラン、イソバレジオン、カスガマイシン、クレソキシム-メチル、石灰硫黄、マンカッパー(mancopper)、マンコゼブ、マネブ、メベニル、メカルビンジド、メパニピリム、メプロニル、塩化水銀、酸化水銀、塩化水銀、水銀殺菌剤、メタラキシル、メタラキシル-M、メタム、メタゾキソロン、メトコナゾール、メタスルホカルブ、メスフロキサム、メチルブロミド、メチルイソチオシアネート、メチル水銀ベンゾエート、メチル水銀ジシアンジアミド、メチル水銀ペンタクロロフェノキシド、メチラム、メトミノストロビン、メトラフェノン、メツルホバックス(metsulfovax)、ミルネブ、モルホリン殺菌剤、ミクロブタニル、ミクロゾリン、N-(エチル水銀)-p-トルエンスルホンアニリド、ナバム(nabam)、ナタマイシン、ニトロスチレン、ニトロタル-イソプロピル、ヌアリモル、OCH、オクチル-イノン、オフレース、有機水銀殺菌剤、有機リン殺菌剤、有機スズ殺菌剤、オリザストロビン、オキサジキシル、オキサチイン殺菌剤、オキサゾール殺菌剤、オキシン銅、オキスポコナゾール、オキシカルボキシン、ペフラゾエート、ペンコナゾール、ペンシクロン、ペンタクロロフェノール、ペンチオピラド、フェニルメルキュリウレア、フェニル水銀アセテート、フェニル水銀クロリド、ピロカテコールのフェニル水銀誘導体、フェニル水銀ニトレート、フェニル水銀サリチレート、フェニルスルファミド殺菌剤、ホスジフェン、フタリド、フタルイミド殺菌剤、ピコキシストロビン、ピペラリン、ポリカルバメート、ポリメリックジチオカルバメート殺菌剤、ポリオキシン、ポリオキソリム、ポリスルフィド殺菌剤、プロベナゾール、プロクロラズ、プロシミドン、プロパモカルブ、プロピコナゾール、プロピネブ、プロキナジド、プロチオカルブ、プロチオコナゾール、ピラカルボリド、ピラクロストロビン、ピラゾール殺菌剤、ピラゾホス、ピリジン殺菌剤、ピリジニトリル、ピリフェノクス、ピリメタニル、ピリミジン殺菌剤、ピロキロン、ピロキシクロル、ピロキシフル、ピロール殺菌剤、キナセトール、キナズアミド、キンコナゾール、キノリン殺菌剤、キノン殺菌剤、キノキサリン殺菌剤、キノキシフェン、キントゼン、ラベンザゾール、サリチルアニリド、シルチオファム、シメコナゾール、スピロクスアミン、ストレプトマイシン、ストロビルリン殺菌剤、スルホンアニリド殺菌剤、硫黄、スルトロペン、TCMTB、テブコナゾール、テクロフタラム、テクナゼン、テコラム、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チアジフルオール、チアゾール殺菌剤、チシオフェン、チフルザミド、チオカーバメート殺菌剤、チオクロルフェンフィム、チオメルサール、チオファネート、チオファネート-メチル、チオフェン殺菌剤、チオキノクス、チラム、チアジニル、チオキシミド、チベド、トルクロホス-メチル、トルナフテート、トリルフルアニド、トリル水銀アセテート、トリアジメホン、トリアジメノール、トリアミホス、トリアリモール、トリアズブチル、トリアジン殺菌剤、トリアゾール殺菌剤、トリアゾキシド、トリブチルスズオキシド、トリクラミド、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリフロキシストロビン、トリフルミゾール、トリホリン、メフェントリフルコナゾール、メチルテトラプロール、トリチコナゾール、未分類の殺菌剤、ウンデシレン酸、ウニコナゾール、尿素殺菌剤、バリダマイシン、バリナミド殺菌剤、ビンクロゾリン、ザリラミド、ナフテン酸亜鉛、ジネブ、ジラム、ゾキサミド及びそれらの混合物。
【0068】
除草剤:除草剤は、不要な植物を死滅させるために使用される殺有害生物剤である。選択的除草剤は特定の作物を死滅させるが、所望の作物には比較的無害である。除草剤の中には、雑草の生育を妨げることで作用するものもあり、植物ホルモンをベースにしていることが多い。荒地をきれいにするために使用される除草剤は非選択性であり、接触した全ての植物を死滅させる。除草剤は、農業及び景観の芝管理に広く使用されている。高速道路及び鉄道の維持管理のための総合植生管理(TVC)プログラムにも使用されている。林業、牧草システム、及び野生生物の生息地として確保された地域の管理では少量が使用される。以下、適切な除草剤をいくつか紹介する:
【0069】
一実施態様において、本発明のマイクロカプセル又は組成物は、活性物質としての他の群の除草活性物質又は生長調節活性物質又はそれらの混合物の代表を多数含むことができ、以下では除草活性物質又は生長調節活性物質B)及びC)と記載されるか、又はこれらと共に適用される。また、マイクロパーティクル(microparticle)に1種又は複数種の活性成分B)又はC)を内包させることも可能である。
【0070】
B)クラスb1)~b15):
b1)脂質生合成阻害剤;
b2)アセトラクテートシンターゼ阻害剤(ALS阻害剤);
b3)光合成阻害剤;
b4)プロトポルフィリノーゲン-IXオキシダーゼ阻害剤、
b5)漂白剤除草剤;
b6)エノールピルビルシキメート3-ホスフェートシンターゼ阻害剤(EPSP阻害剤);
b7)グルタミンシンテターゼ阻害剤;
b8)7,8-ジヒドロプテロエートシンターゼ阻害剤(DHP阻害剤);
b9)有糸分裂阻害剤;
b10)超長鎖脂肪酸の合成阻害剤(VLCFA阻害剤);
b11)セルロース生合成阻害剤;
b12)脱共役除草剤;
b13)オーキシン除草剤;
b14)オーキシン輸送阻害剤;並びに
b15)ブロモブチド、クロルフレノール、クロルフレノール-メチル、シンメチリン、クミルロン、ダラポン、ダゾメット、ジフェンゾクワット、ジフェンゾクワット-メチルサルフェート、ジメチピン、DSMA、ダイムロン、エンドタール及びその塩、エトベンザニド、フランプロップ、フランプロップ-イソプロピル、フランプロップ-メチル、フランプロップ-M-イソプロピル、フランプロップ-M-メチル、フルレノール、フルレノール-ブチル、フルプリミドール、ホスアミン、インダノファン、インダジフラム、マレイン酸ヒドラジド、メフルジド、メタム、メチオゾリン、メチルアジド、メチルブロミド、メチル-ジムロン、メチルヨージド、MSMA、オレイン酸、オキサジクロメホン、ペラルゴン酸、ピリブチカルブ、キノクラミン、テトフルピロリメット、トリアジフラム、トリジファン、6-クロロ-3-(2-シクロプロピル-6-メチルフェノキシ)-4-ピリダジノール(CAS499223-49-3)及びその塩及びエステルからなる群から選択される他の除草剤;
の除草剤(それらの農学的に許容される塩又は誘導体が含まれる);
並びに
C)解毒剤。
【0071】
本明細書に記載の除草性化合物B及び/又は解毒剤Cが幾何異性体、例えばE/Z異性体を形成することができる場合、本発明による組成物において、純粋な異性体及びそれらの混合物の両方を使用することが可能である。
【0072】
本明細書に記載の除草性化合物B及び/又は解毒剤Cが、1つ又は複数のキラル中心を有し、結果として、エナンチオマー又はジアステレオマーとして存在する場合、本発明による組成物において、純粋なエナンチオマー及びジアステレオマー並びにそれらの混合物の両方を使用することが可能である。
【0073】
カルボキシル基を有する本明細書に記載の除草性化合物B及び/又は解毒剤Cは、酸の形態で、上記のような農業的に適切な塩の形態で、又は農業的に許容される誘導体の形態で、例えばアミドとして、例えば、モノ-及びジ-C~C-アルキルアミド又はアリールアミドとして、エステルとして、例えば、アリルエステル、プロパルギルエステル、C~C10-アルキルエステル、アルコキシアルキルエステル、テフリル((テトラヒドロフラン-2-イル)メチル)エステルとして、またチオエステルとして、例えば、C~C10-アルキルチオエステルとして利用することができる。好ましいモノ-及びジ-C~C-アルキルアミドは、メチルアミド及びジメチルアミドである。好ましいアリールアミドは、例えば、アニリド及び2-クロロアニリドである。好ましいアルキルエステルは、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、メキシル(1-メチルヘキシル)、メプチル(1-メチルヘプチル)、ヘプチル、オクチル又はイソオクチル(2-エチルヘキシル)エステルである。好ましいC~C-アルコキシ-C~C-アルキルエステルは、直鎖又は分岐C~C-アルコキシエチルエステル、例えば2-メトキシエチル、2-エトキシエチル、2-ブトキシエチル(ブトチル)、2-ブトキシプロピル又は3-ブトキシプロピルエステルである。直鎖又は分岐C~C10-アルキルチオエステルの例は、エチルチオエステルである。
【0074】
本発明の第1の実施態様によれば、組成物は、少なくとも1種の脂質生合成の阻害剤(除草剤b1)を含有する。これらは脂質の生合成を阻害する化合物である。脂質生合成の阻害は、アセチルCoAカルボキシラーゼの阻害(以下、ACC除草剤と称する)又は異なる作用様式(以下、非ACC除草剤と称する)のいずれかにより影響を受けることができる。ACC除草剤はHRAC分類系のグループAに属するが、非ACC除草剤はHRAC分類のグループNに属する。
【0075】
本発明の別の実施態様によれば、組成物は少なくとも1種のALS阻害剤(除草剤b2)を含有する。これらの化合物の除草活性は、アセトラクテートシンターゼの阻害、したがって、分岐鎖アミノ酸生合成の阻害に基づく。これらの阻害剤は、HRAC分類系のグループBに属する。
【0076】
本発明の別の実施態様によれば、組成物は少なくとも1種の光合成阻害剤(除草剤b3)を含有する。これらの化合物の除草活性は、植物の光化学系IIの阻害(いわゆるPSII阻害剤、HRAC分類のグループC1、C2及びC3)、又は植物の光化学系Iの電子伝達の転換(いわゆるPSI阻害剤、HRAC分類のグループD)のいずれか、したがって、光合成の阻害に基づく。これらの中でも、PSII阻害剤が好ましい。
【0077】
本発明の別の実施態様によれば、組成物は、少なくとも1種のプロトポルフィリノーゲン-IX-オキシダーゼの阻害剤(除草剤b4)を含む。これらの化合物の除草活性は、プロトポルフィリノーゲン-IX-オキシダーゼの阻害に基づく。これらの阻害剤は、HRAC分類系のグループEに属する。
【0078】
本発明の別の実施態様によれば、組成物は少なくとも1種の漂白除草剤(除草剤b5)を含有する。これらの化合物の除草活性は、カロテノイド生合成の阻害に基づいている。これには、フィトエンデサチュラーゼの阻害によってカロテノイド生合成を阻害する化合物(いわゆるPDS阻害剤、HRAC分類のグループF1)、4-ヒドロキシフェニルピルベート-ジオキシゲナーゼを阻害する化合物(HPPD阻害剤、HRAC分類のグループF2)、DOXシンターゼを阻害する化合物(HRAC分類のグループF4)、及び作用様式が不明なカロテノイド生合成を阻害する化合物(漂白剤-標的不明、HRAC分類のグループF3)である。
【0079】
本発明の別の実施態様によれば、組成物は、少なくとも1種のEPSPシンターゼ阻害剤(除草剤b6)を含有する。これらの化合物の除草活性は、エノールピルビルシキメート3-ホスフェートシンターゼの阻害に基づくものであり、したがって、植物におけるアミノ酸生合成の阻害に基づくものである。これらの阻害剤は、HRAC分類系のグループGに属する。
【0080】
本発明の別の実施態様によれば、組成物は少なくとも1種のグルタミンシンテターゼ阻害剤(除草剤b7)を含有する。これらの化合物の除草活性は、グルタミンシンテターゼの阻害、したがって植物におけるアミノ酸生合成の阻害に基づく。これらの阻害剤は、HRAC分類系のグループHに属する。
【0081】
本発明の別の実施態様によれば、組成物は少なくとも1種のDHPシンターゼ阻害剤(除草剤b8)を含有する。これらの化合物の除草活性は、7,8-ジヒドロプテロエートシンターゼの阻害に基づく。これらの阻害剤は、HRAC分類系のグループIに属する。
【0082】
本発明の別の実施態様によれば、組成物は少なくとも1種の有糸分裂阻害剤(除草剤b9)を含有する。これらの化合物の除草活性は、微小管の形成又は組織の妨害又は阻害、したがって有糸分裂の阻害に基づく。これらの阻害剤は、HRAC分類系のグループK1及びK2に属する。これらの中で、グループK1の化合物、特にジニトロアニリンが好ましい。
【0083】
本発明の別の実施態様によれば、組成物は少なくとも1種のVLCFA阻害剤(除草剤b10)を含有する。これらの化合物の除草活性は、超長鎖脂肪酸の合成の阻害、したがって、植物における細胞分裂の妨害又は阻害に基づく。これらの阻害剤は、HRAC分類系のグループK3に属する。
【0084】
本発明の別の実施態様によれば、組成物は少なくとも1種のセルロース生合成阻害剤(除草剤b11)を含有する。これらの化合物の除草活性は、セルロースの生合成の阻害、したがって植物における細胞壁の合成の阻害に基づく。これらの阻害剤は、HRAC分類系のグループLに属する。
【0085】
本発明の別の実施態様によれば、組成物は少なくとも1種の脱共役除草剤(除草剤b12)を含有する。これらの化合物の除草活性は、細胞膜の破壊に基づく。これらの阻害剤は、HRAC分類系のグループMに属する。
【0086】
本発明の別の実施態様によれば、組成物は少なくとも1種のオーキシン除草剤(除草剤b13)を含有する。これらには、オーキシン、すなわち植物ホルモンを模倣し、植物の成長に影響を及ぼす化合物が含まれる。これらの化合物は、HRAC分類系のグループOに属する。
【0087】
本発明の別の実施態様によれば、組成物は少なくとも1種のオーキシン輸送阻害剤(除草剤b14)を含有する。これらの化合物の除草活性は、植物におけるオーキシン輸送の阻害に基づく。これらの化合物は、HRAC分類系のグループPに属する。
【0088】
所定の作用機序及び活性物質の分類については、例えば「HRAC,Classification of Herbicides According to Mode of Action」、http://www.plantprotection.org/hrac/MOA.html)を参照のこと。
【0089】
クラスb2、b3、b4、b5、b6、b9及びb10の除草剤から選択される少なくとも1種の除草剤Bを含む本発明による組成物が好ましい。
【0090】
クラスb4、b6、b9及びb10の除草剤から選択される少なくとも1種の除草剤Bを含む本発明による組成物が特に好ましい。
【0091】
クラスb4、b6及びb10の除草剤から選択される少なくとも1種の除草剤Bを含む本発明による組成物が特に好ましい。
【0092】
本発明による組成物と組み合わせて使用することができる除草剤Bの例は、次の通りである:
【0093】
b1)脂質生合成阻害剤の群から:
ACC-除草剤、例えば、アロキシジム、ブトロキシジム、クレトジム、クロジナホップ、クロジナホップ-プロパルギル、シクロキシジム、シハロホップ、シハロホップ-ブチル、ジクロホップ、ジクロホップ-メチル、フェノキサプロップ、フェノキサプロップ-エチル、フェノキサプロップ-P、フェノキサプロップ-P-エチル、フラジホップ、フラジホップ-ブチル、フラジホップ-P、フラジホップ-P-ブチル、ハロキシホップ、ハロキシホップ-メチル、ハロキシホップ-P、ハロキシホップ-P-メチル、メタミホップ、ピノキサデン、プロホキシジム、プロパキザホップ、キザロホップ、キザロホップ-エチル、キザロホップ-テフリル、キザロホップ-P、キザロホップ-P-エチル、キザロホップ-P-テフリル、セトキシジム、テプラロキシジム、トラルコキシジム、
4-(4’-クロロ-4-シクロプロピル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3(6H)-オン(CAS1312337-72-6);4-(2’,4’-ジクロロ-4-シクロプロピル[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3(6H)-オン(CAS1312337-45-3);4-(4’-クロロ-4-エチル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3(6H)-オン(CAS1033757-93-5);4-(2’,4’-ジクロロ-4-エチル[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3,5(4H,6H)-ジオン(CAS1312340-84-3);5-(アセチルオキシ)-4-(4’-クロロ-4-シクロプロピル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-3,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3-オン(CAS1312337-48-6);5-(アセチルオキシ)-4-(2’,4’-ジクロロ-4-シクロプロピル-[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-3,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3-オン;5-(アセチルオキシ)-4-(4’-クロロ-4-エチル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-3,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3-オン(CAS1312340-82-1);5-(アセチルオキシ)-4-(2’,4’-ジクロロ-4-エチル[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-3,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3-オン(CAS1033760-55-2);4-(4’-クロロ-4-シクロプロピル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-5-オキソ-2H-ピラン-3-イル炭酸メチルエステル(CAS1312337-51-1);4-(2’,4’-ジクロロ-4-シクロプロピル-[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-5-オキソ-2H-ピラン-3-イル炭酸メチルエステル;4-(4’-クロロ-4-エチル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-5-オキソ-2H-ピラン-3-イル炭酸メチルエステル(CAS1312340-83-2);4-(2’,4’-ジクロロ-4-エチル[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-5-オキソ-2H-ピラン-3-イル炭酸メチルエステル(CAS1033760-58-5);並びに非ACC除草剤、例えば、ベンフレセート、ブチレート、シクロエート、ダラポン、ジメピペレート、EPTC、エスプロカルブ、エトフメセート、フルプロパネート、モリネート、オルベンカルブ、ペブレート、プロスルホカルブ、TCA、チオベンカルブ、チオカルバジル、トリアルレート及びベルノレート;
【0094】
b2)ALS阻害剤の群から:
スルホニルウレア、例えば、アミドスルフロン、アジムスルフロン、ベンスルフロン、ベンスルフロン-メチル、クロリムロン、クロリムロン-エチル、クロルスルフロン、シコスルフロン、シクロスルファムロン、エタメツルフロン、エタメツルフロン-メチル、エトキシスルフロン、フラザスルフロン、フルセトスルフロン、フルピルスルフロン、ホラムスルフロン、ハロスルフロン、ハロスルフロン-メチル、イマゾスルフロン、ヨードスルフロン、イオフェンスルフロン、メソスルフロン、メタゾスルフロン、メツスルフロン、メツスルフロン-メチル、ニコスルフロン、オルトスルファムロン、オキサスルフロン、プリミスルフロン、プリミスルフロン-メチル、プロピリスルフロン、プロスルフロン、ピラゾスルフロン、ピラゾスルフロン-エチル、リムスルフロン、スルホメツロン、スルホメツロン-メチル、スルホスルフロン、チフェンスルフロン、チフェンスルフロン-メチル、トリアスルフロン、トリベヌロン、トリベヌロン-メチル、トリフロキシスルフロン、トリフルスルフロン、トリフルスルフロン-メチル及びトリトスルフロン、
イミダゾリノン、例えば、イマザメタベンズ、イマザメタベンズ-メチル、イマザモックス、イマザピック、イマザピル、イマザキン及びイマゼタピル、トリアゾロピリミジン除草剤及びスルホンアニライド、例えば、クロランスラム、クロランスラム-メチル、ジクロスラム、フルメツラム、フロラスラム、メトスラム、ペノキスラム、ピリミスルファン及びピロックススラム、
ピリミジニルベンゾエート、例えば、ビスピリバック、ピリベンゾキシム、ピリタリド、ピリミノバック、ピリミノバック-メチル、ピリチオバック、4-[[[2-[(4,6-ジメトキシ-2-ピリミジニル)オキシ]フェニル]メチル]アミノ]-安息香酸-1-メチルエチルエステル(CAS420138-41-6)、4-[[[2-[(4,6-ジメトキシ-2-ピリミジニル)オキシ]フェニル]メチル]アミノ]-安息香酸プロピルエステル(CAS420138-40-5)、N-(4-ブロモフェニル)-2-[(4,6-ジメトキシ-2-ピリミジニル)オキシ]ベンゼンメタンアミン(CAS420138-01-8)、
スルホニルアミノカルボニル-トリアゾリノン除草剤、例えば、フルカルバゾン、プロポキシカルバゾン、チエンカルバゾン及びチエンカルバゾン-メチル;並びにトリアファモン;
これらのうち、本発明の好ましい実施形態は、少なくとも1種のイミダゾリノン除草剤を含むそれらの組成物に関するものである;
【0095】
b3)光合成阻害剤の群から:
アミカルバゾン、光化学系IIの阻害剤、例えば、1-(6-tert-ブチルピリミジン-4-イル)-2-ヒドロキシ-4-メトキシ-3-メチル-2H-ピロール-5-オン(CAS1654744-66-7)、1-(5-tert-ブチルイソキサゾール-3-イル)-2-ヒドロキシ-4-メトキシ-3-メチル-2H-ピロール-5-オン(CAS1637455-12-9)、1-(5-tert-ブチルイソキサゾール-3-イル)-4-クロロ-2-ヒドロキシ-3-メチル-2H-ピロール-5-オン(CAS1637453-94-1)、1-(5-tert-ブチル-1-メチル-ピラゾル-3-イル)-4-クロロ-2-ヒドロキシ-3-メチル-2H-ピロール-5-オン(CAS1654057-29-0)、1-(5-tert-ブチル-1-メチル-ピラゾル-3-イル)-3-クロロ-2-ヒドロキシ-4-メチル-2H-ピロール-5-オン(CAS1654747-80-4)、4-ヒドロキシ-1-メトキシ-5-メチル-3-[4-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]イミダゾリジン-2-オン;(CAS2023785-78-4)、4-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-3-[4-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]イミダゾリジン-2-オン(CAS2023785-79-5)、5-エトキシ-4-ヒドロキシ-1-メチル-3-[4-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]イミダゾリジン-2-オン(CAS1701416-69-4)、4-ヒドロキシ-1-メチル-3-[4-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]イミダゾリジン-2-オン(CAS1708087-22-2)、4-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-3-[1-メチル-5-(トリフルオロメチル)ピラゾル-3-イル]イミダゾリジン-2-オン(CAS2023785-80-8)、1-(5-tert-ブチルイソキサゾール-3-イル)-4-エトキシ-5-ヒドロキシ-3-メチル-イミダゾリジン-2-オン(CAS1844836-64-1)、トリアジン除草剤、例えば、クロロトリアジン、トリアジノン、トリアジンジオン、メチルチオトリアジン及びピリダジノン、例えば、アメトリン、アトラジン、クロリダゾン、シアナジン、デスメトリン、ジメタメトリン、ヘキサジノン、メトリブジン、プロメトン、プロメトリン、プロパジン、シマジン、シメトリン、テルブトン、テルブチルアジン、テルブトリン及びトリエタジン、アリールウレア、例えば、クロロブロムロン、クロロトルロン、クロロクスロン、ジメフロン、ジウロン、フルオロメツロン、イソプロツロン、イソウロン、リヌロン、メタミトロン、メタベンズチアズロン、メトベンズロン、メトクスロン、モノリヌロン、ネブロン、シデュロン、テブチウロン及びチアジアズロン、フェニルカルバメート、例えば、デスメジファム、カルブチラト、フェンメジファム、フェンメジファム-エチル、ニトリル除草剤、例えば、ブロモフェノキシム、ブロモキシニル並びにその塩及びエステル、イオキシニル並びにその塩及びエステル、ウラシル、例えば、ブロマシル、レナシル及びテルバシル、並びにベンタゾン、ピリデート、ピリダホル、ペンタノクロル及びプロパニル、並びに光化学系Iの阻害剤、例えば、ジクワット、ジクワット-ジブロミド、パラクアット、パラクアット-ジクロリド及びパラクアット-ジメチルスルフェート。これらのうち、本発明の好ましい実施形態は、少なくとも1種のアリールウレア除草剤を含むそれらの組成物に関するものである。これらのうち、同様に本発明の好ましい実施形態は、少なくとも1種のトリアジン除草剤を含むそれらの組成物に関する。これらのうち、同様に本発明の好ましい実施形態は、少なくとも1種のニトリル除草剤を含むそれらの組成物に関する;
【0096】
b4)プロトポルフィリノーゲン-IXオキシダーゼ阻害剤の群から:
アシフルオルフェン、アザフェニジン、ベンカルバゾン、ベンズフェンジゾン、ビフェノックス、ブタフェナシル、カルフェントラゾン、カルフェントラゾン-エチル、クロメトキシフェン、クロルフタリム、シニドン-エチル、シクロピラニル、フルアゾレート、フルフレンピル、フルフレンピル-エチル、フルミクロラック、フルミクロラック-ペンチル、フルミオキサジン、フルログリコフェン、フルログリコフェン-エチル、フルチアセット、フルチアセット-メチル、ホメサフェン、ハロサフェン、ラクトフェン、オキサジアルギル、オキサジアゾン、オキシフルオルフェン、ペントキサゾン、プロフルアゾール、ピラクロニル、ピラフルフェン、ピラフルフェン-エチル、サフルフェナシル、スルフェントラゾン、チジアジミン、チアフェナシル、エチル[3-[2-クロロ-4-フルオロ-5-(1-メチル-6-トリフルオロメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-3-イル)フェノキシ]-2-ピリジルオキシ]アセテート(CAS353292-31-6;S-3100)、N-エチル-3-(2,6-ジクロロ-4-トリフルオロ-メチルフェノキシ)-5-メチル-1H-ピラゾール-1-カルボキサミド(CAS452098-92-9)、N-テトラヒドロフルフリル-3-(2,6-ジクロロ-4-トリフルオロメチルフェノキシ)-5-メチル-1H-ピラゾール-1-カルボキサミド(CAS915396-43-9)、N-エチル-3-(2-クロロ-6-フルオロ-4-トリフルオロメチルフェノキシ)-5-メチル-1H-ピラゾール-1-カルボキサミド(CAS452099-05-7)、N-テトラヒドロフルフリル-3-(2-クロロ-6-フルオロ-4-トリフルオロメチルフェノキシ)-5-メチル-1H-ピラゾール-1-カルボキサミド(CAS452100-03-7)、3-[7-フルオロ-3-オキソ-4-(プロプ-2-イニル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-1,5-ジメチル-6-チオキソ-[1,3,5]トリアジナン-2,4-ジオン(CAS451484-50-7)、2-(2,2,7-トリフルオロ-3-オキソ-4-プロプ-2-イニル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソインドール-1,3-ジオン(CAS1300118-96-0)、1-メチル-6-トリフルオロメチル-3-(2,2,7-トリフルオロ-3-オキソ-4-プロプ-2-イニル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン(CAS1304113-05-0)、メチル(E)-4-[2-クロロ-5-[4-クロロ-5-(ジフルオロメトキシ)-1H-メチル-ピラゾル-3-イル]-4-フルオロ-フェノキシ]-3-メトキシ-ブタ-2-エノエート(CAS948893-00-3)、及び3-[7-クロロ-5-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾール-4-イル]-1-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン(CAS212754-02-4);
2-[2-クロロ-5-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジニル]-4-フルオロフェノキシ]-2-メトキシ-酢酸メチルエステル(CAS1970221-16-9)、2-[2-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]フェノキシ]-酢酸メチルエステル(CAS2158274-96-3)、2-[2-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]フェノキシ]酢酸エチルエステル(CAS158274-50-9)、2-[[3-[2-クロロ-5-[4-(ジフルオロメチル)-3-メチル-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-1-イル]-4-フルオロ-フェノキシ]-2-ピリジル]オキシ]酢酸メチル(CAS2271389-22-9)、2-[[3-[2-クロロ-5-[4-(ジフルオロメチル)-3-メチル-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-1-イル]-4-フルオロ-フェノキシ]-2-ピリジル]オキシ]酢酸エチル(CAS2230679-62-4)、2-[[3-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]-2-ピリジニル]オキシ]酢酸メチルエステル(CAS2158275-73-9)、2-[[3-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]-2-ピリジニル]オキシ]酢酸エチルエステル(CAS2158274-56-5)、2-[2-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]フェノキシ]-N-(メチルスルホニル)-アセトアミド(CAS2158274-53-2)、2-[[3-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]-2-ピリジニル]オキシ]-N-(メチルスルホニル)-アセトアミド(CAS2158276-22-1);
【0097】
b5)漂白剤除草剤の群から:
PDS阻害剤:ベフルブタミド、ジフルフェニカン、フルリドン、フルロクロリドン、フルルタモン、ノルフルラゾン、ピコリナフェン、4-(3-トリフルオロメチルフェノキシ)-2-(4-トリフルオロメチルフェニル)ピリミジン(CAS180608-33-7)、及び3-クロロ-2-[-3-(ジフルオロメチル)イソキサゾール-5-イル]フェニル-5-クロロピリミジン-2-イル-エーテル、HPPD阻害剤:ベンゾビシクロン、ベンゾフェナップ、ビシクロピロン、クロマゾン、フェンキノトリオン、イソキサフルトール、メソトリオン、オキソトリオン(CAS1486617-21-3)、ピラスルホトール、ピラゾリネート、ピラゾキシフェン、スルコトリオン、テフリルトリオン、テンボトリオン、トルピラレート、トプラメゾン、ビピラゾン、フェンピラゾン、シピラフルオン、トリピラスルホン、ベンキノトリオン、2-(3,4-ジメトキシフェニル)-4-[2-ヒドロキシ-6-オキソシクロヘキス-1-エン-1イル)カルボニル]-6-メチルピリダジン-3(2H)-オン;漂白剤、ターゲット不明:アクロニフェン、アミトロールフルメツロン、2-クロロ-3-メチルスルファニル-N-(1-メチルテトラゾール-5-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド(CAS1361139-71-0)、ビクスロゾン及び2-(2,5-ジクロロフェニル)メチル-4,4-ジメチル-3-イソキサゾリジノン(CAS81778-66-7);
【0098】
b8)DHPシンターゼ阻害剤の群から:
アシュラム;
【0099】
b9)有糸分裂阻害剤の群から:
K1群の化合物:ジニトロアニリン、例えば、ベンフルラリン、ブトラリン、ジニトラミン、エタルフラリン、フルクロラリン、オリザリン、ペンジメタリン、プロジアミン及びトリフルラリン、ホスホルアミデート、例えば、アミプロホス、アミプロホス-メチル及びブタミホス、安息香酸除草剤、例えば、クロルタール、クロルタール-ジメチル、ピリジン、例えば、ジチオピル及びチアゾピル、ベンズアミド、例えば、プロピザミド及びテブタム;K2群の化合物:カルベタミド、クロルプロファム、フラムプロプ、フラムプロプ-イソプロピル、フラムプロプ-メチル、フラムプロプ-M-イソプロピル、フラムプロプ-M-メチル、及びプロファム、これらのうち、K1群の化合物、特にジニトロアニリンが好ましい;
【0100】
b10)VLCFA阻害剤の群から:
クロロアセタミド、例えば、アセトクロル、アラクロル、アミドクロル、ブタクロル、ジメタクロル、ジメテンアミド、ジメテンアミド-P、メタザクロル、メトラクロル、メトラクロル-S、ペトキサミド、プレチラクロル、プロパクロル、プロピソクロル及びテニルクロル、オキシアセトアニリド、例えば、フルフェナセト及びメフェナセト、アセトアニリド、例えば、ジフェナミド、ナプロアニリド、ナプロパミド及びナプロパミド-M、テトラゾリノン、例えば、フェントラズアミド、並びに他の除草剤、例えば、アニロホス、カフェンストロール、フェノキサスルホン、イプフェンカルバゾン、ピペロホス、ピロキサスルホン、ジメスルファゼト、並びに式II.1、II.2、II.3、II.4、II.5、II.6、II.7、II.8及びII.9のイソキサソリン化合物
【化1】
式(II)のイソキサゾリン化合物は、当該技術分野、例えば、国際公開第2006/024820号パンフレット、国際公開第2006/037945号パンフレット、国際公開第2007/071900号パンフレット及び国際公開第2007/096576号パンフレットから既知であり;
VLCFA阻害剤のうち、クロロアセトアミド及びオキシアセトアミドが好ましい;
【0101】
b11)セルロース生合成阻害剤の群から:
クロルチアミド、ジクロベニル、フルポキサム、インダジフラム、イソキサベン、トリアジフラム及び1-シクロヘキシル-5-ペンタフルオロフェニルオキシ-1-[1,2,4,6]チアトリアジン-3-イルアミン(CAS175899-01-1);
【0102】
b12)脱共役除草剤の群から:
ジノセブ、ジノテルブ及びDNOC及びその塩;
【0103】
b13)オーキシン除草剤の群から:
2,4-D及びそのエステル、例えば、クラシホス、2,4-DB及びそのエステル、アミノシクロピラクロル及びそのエステル、アミノピラリド及びそのエステル、ベンゾリン、ベンゾリン-エチル、クロランベン及びそのエステル、クロメプロプ、クロピラリド及びそのエステル、ジクロルプロプ及びそのエステル、ジクロルプロプ-P及びそのエステル、フロピラウキシフェン、フロキシピル、フロキシピル-ブトメチル、フロキシピル-メプチル、ハラウキシフェン及びそのエステル(CAS943832-60-8);MCPA及びそのエステル、MCPA-チオエチル、MCPB及びそのエステル、メコプロプ及びそのエステル、メコプロプ-P及びそのエステル、ピクロラム及びそのエステル、キンクロラク、キンメラク、TBA(2,3,6)及びそのエステル、トリクロピル及びそのエステル、フロルピラウキシフェン、フロルピラウキシフェン-ベンジル(CAS1390661-72-9)及び4-アミノ-3-クロロ-5-フルオロ-6-(7-フルオロ-1H-インドール-6-イル)ピコリン酸(CAS1629965-65-6);
【0104】
b14)オーキシン輸送阻害剤の群から:ジフルフェンゾピル、ナプタラム;
【0105】
b15)他の除草剤の群から:ブロモブチド、クロルフレノール、クロルフレノール-メチル、シンメチリン、クミルロン、シクロピリモレート(CAS499223-49-3)及びその塩及びエステル、ダラポン、ダゾメット、ジフェンゾクワット、ジフェンゾクワット-メチルサルフェート、ジメチピン、DSMA、ダイムロン、エンドタール及びその塩、エトベンザニド、フルレノール、フルレノール-ブチル、フルプリミドール、ホスアミン、インダノファン、マレイン酸ヒドラジド、メフルジド、メタム、メチオゾリン、メチルアジド、メチルブロミド、メチル-ジムロン、メチルヨージド、MSMA、オレイン酸、オキサジクロメホン、ペラルゴン酸、ピリブチカルブ、キノクラミン、テトフルピロリメット及びトリジファン。
【0106】
本発明による組成物と組み合わせて使用することができる好ましい除草剤Bは、以下の通りである。
【0107】
b1)脂質生合成阻害剤の群から:
クレトジム、クロジナホップ-プロパルギル、シクロキシジム、シハロホップ-ブチル、ジクロホップ-メチル、フェノキサプロップ-P-エチル、フラジホップ-P-ブチル、ハロキシホップ-P-メチル、メタミホップ、ピノキサデン、プロホキシジム、プロパキザホップ、キザロホップ-P-エチル、キザロホップ-P-テフリル、セトキシジム、テプラロキシジム、トラルコキシジム、4-(4’-クロロ-4-シクロプロピル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3(6H)-オン(CAS1312337-72-6);4-(2’,4’-ジクロロ-4-シクロプロピル[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3(6H)-オン(CAS1312337-45-3);4-(4’-クロロ-4-エチル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3(6H)-オン(CAS1033757-93-5);4-(2’,4’-ジクロロ-4-エチル[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3,5(4H,6H)-ジオン(CAS1312340-84-3);5-(アセチルオキシ)-4-(4’-クロロ-4-シクロプロピル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-3,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3-オン(CAS1312337-48-6);5-(アセチルオキシ)-4-(2’,4’-ジクロロ-4-シクロプロピル-[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-3,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3-オン;5-(アセチルオキシ)-4-(4’-クロロ-4-エチル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-3,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3-オン(CAS1312340-82-1);5-(アセチルオキシ)-4-(2’,4’-ジクロロ-4-エチル[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-3,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3-オン(CAS1033760-55-2);4-(4’-クロロ-4-シクロプロピル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-5-オキソ-2H-ピラン-3-イル炭酸メチルエステル(CAS1312337-51-1);4-(2’,4’-ジクロロ-4-シクロプロピル-[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-5-オキソ-2H-ピラン-3-イル炭酸メチルエステル;4-(4’-クロロ-4-エチル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-5-オキソ-2H-ピラン-3-イル炭酸メチルエステル(CAS1312340-83-2);4-(2’,4’-ジクロロ-4-エチル[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-5-オキソ-2H-ピラン-3-イル炭酸メチルエステル(CAS1033760-58-5);ベンフレセート、ジメピペレート、EPTC、エスプロカルブ、エトフメセート、モリネート、オルベンカルブ、プロスルホカルブ、チオベンカルブ及びトリアルレート;
【0108】
b2)ALS阻害剤の群から:
アミドスルフロン、アジムスルフロン、ベンスルフロン-メチル、クロリムロン-エチル、クロルスルフロン、クロランスラム-メチル、シクロスルファムロン、ジクロスラム、エタメツルフロン-メチル、エトキシスルフロン、フラザスルフロン、フロラスラム、フルセトスルフロン、フルメツラム、ホラムスルフロン、ハロスルフロン-メチル、イマザメタベンズ-メチル、イマザモックス、イマザピック、イマザピル、イマザキン、イマゼタピル、イマゾスルフロン、ヨードスルフロン、イオフェンスルフロン、メソスルフロン、メタゾスルフロン、メトスラム、メツスルフロン-メチル、ニコスルフロン、オルトスルファムロン、オキサスルフロン、ペノクススラム、プリミスルフロン-メチル、プロピリスルフロン、プロスルフロン、ピラゾスルフロン-エチル、ピリベンゾキシム、ピリミスルファン、ピリフタリド、ピリミノバック-メチル、ピロクスラム、リムスルフロン、スルホメツロン-メチル、スルホスルフロン、チエンカルバゾン-メチル、チフェンスルフロン-メチル、トリアスルフロン、トリベヌロン-メチル、トリフロキシスルフロン、トリフルスルフロン-メチル、トリトスルフロン及びトリアファモン;
【0109】
b3)光合成阻害剤の群から:
アメトリン、アミカルバゾン、アトラジン、ベンタゾン、ブロモキシニル及びその塩及びエステル、クロリダゾン、クロロトルロン、シアナジン、デスメジファム、ジクワット-ジブロミド、ジウロン、フルオメツロン、ヘキサジノン、イオキシニル及びその塩及びエステル、イソプロツロン、レナシル、リヌロン、メタミトロン、メタベンズチアズロン、メトリブジン、パラクアット、パラクアット-ジクロリド、フェンメジファム、プロパニル、ピリデート、シマジン、テルブトリン、テルブチルアジン、チジアズロン、1-(6-tert-ブチルピリミジン-4-イル)-2-ヒドロキシ-4-メトキシ-3-メチル-2H-ピロール-5-オン(CAS1654744-66-7)、1-(5-tert-ブチルイソキサゾール-3-イル)-2-ヒドロキシ-4-メトキシ-3-メチル-2H-ピロール-5-オン(CAS1637455-12-9)、1-(5-tert-ブチルイソキサゾール-3-イル)-4-クロロ-2-ヒドロキシ-3-メチル-2H-ピロール-5-オン(CAS1637453-94-1)、1-(5-tert-ブチル-1-メチル-ピラゾル-3-イル)-4-クロロ-2-ヒドロキシ-3-メチル-2H-ピロール-5-オン(CAS1654057-29-0)、1-(5-tert-ブチル-1-メチル-ピラゾル-3-イル)-3-クロロ-2-ヒドロキシ-4-メチル-2H-ピロール-5-オン(CAS1654747-80-4)、4-ヒドロキシ-1-メトキシ-5-メチル-3-[4-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]イミダゾリジン-2-オン;(CAS2023785-78-4)、4-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-3-[4-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]イミダゾリジン-2-オン(CAS2023785-79-5)、5-エトキシ-4-ヒドロキシ-1-メチル-3-[4-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]イミダゾリジン-2-オン(CAS1701416-69-4)、4-ヒドロキシ-1-メチル-3-[4-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]イミダゾリジン-2-オン(CAS1708087-22-2)、4-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-3-[1-メチル-5-(トリフルオロメチル)ピラゾル-3-イル]イミダゾリジン-2-オン(CAS2023785-80-8)及び1-(5-tert-ブチルイソキサゾール-3-イル)-4-エトキシ-5-ヒドロキシ-3-メチル-イミダゾリジン-2-オン(CAS1844836-64-1);
【0110】
b4)プロトポルフィリノーゲン-IXオキシダーゼ阻害剤の群から:
ベンカルバゾン、ベンズフェンジゾン、ブタフェナシル、カルフェントラゾン-エチル、シニドン-エチル、シクロピラニル、フルフレンピル-エチル、フルミクロラック-ペンチル、フルミオキサジン、フルログリコフェン-エチル、ホメサフェン、ラクトフェン、オキサジアルギル、オキサジアゾン、オキシフルオルフェン、ペントキサゾン、ピラフルフェン、ピラフルフェン-エチル、サフルフェナシル、スルフェントラゾン、チアフェナシル、エチル[3-[2-クロロ-4-フルオロ-5-(1-メチル-6-トリフルオロメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-3-イル)フェノキシ]-2-ピリジルオキシ]アセテート(CAS353292-31-6;S-3100)、N-エチル-3-(2,6-ジクロロ-4-トリフルオロ-メチルフェノキシ)-5-メチル-1H-ピラゾール-1-カルボキサミド(CAS452098-92-9)、N-テトラヒドロフルフリル-3-(2,6-ジクロロ-4-トリフルオロメチルフェノキシ)-5-メチル-1H-ピラゾール-1-カルボキサミド(CAS915396-43-9)、N-エチル-3-(2-クロロ-6-フルオロ-4-トリフルオロメチルフェノキシ)-5-メチル-1H-ピラゾール-1-カルボキサミド(CAS452099-05-7)、N-テトラヒドロフルフリル-3-(2-クロロ-6-フルオロ-4-トリフルオロメチルフェノキシ)-5-メチル-1H-ピラゾール-1-カルボキサミド(CAS452100-03-7)、3-[7-フルオロ-3-オキソ-4-(プロプ-2-イニル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-1,5-ジメチル-6-チオキソ-[1,3,5]トリアジナン-2,4-ジオン(CAS451484-50-7)、2-(2,2,7-トリフルオロ-3-オキソ-4-プロプ-2-イニル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソインドール-1,3-ジオン(CAS1300118-96-0);1-メチル-6-トリフルオロメチル-3-(2,2,7-トリフルオロ-3-オキソ-4-プロプ-2-イニル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン(CAS1304113-05-0)及び3-[7-クロロ-5-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)-1H-ベンズイミダゾル-4-イル]-1-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン(CAS212754-02-4);
2-[2-クロロ-5-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジニル]-4-フルオロフェノキシ]-2-メトキシ-酢酸メチルエステル(CAS1970221-16-9)、2-[2-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]フェノキシ]-酢酸メチルエステル(CAS2158274-96-3)、2-[2-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]フェノキシ]酢酸エチルエステル(CAS158274-50-9)、2-[[3-[2-クロロ-5-[4-(ジフルオロメチル)-3-メチル-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-1-イル]-4-フルオロ-フェノキシ]-2-ピリジル]オキシ]酢酸メチル(CAS2271389-22-9)、2-[[3-[2-クロロ-5-[4-(ジフルオロメチル)-3-メチル-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-1-イル]-4-フルオロ-フェノキシ]-2-ピリジル]オキシ]酢酸エチル(CAS2230679-62-4)、2-[[3-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]-2-ピリジニル]オキシ]酢酸メチルエステル(CAS2158275-73-9)、2-[[3-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]-2-ピリジニル]オキシ]酢酸エチルエステル(CAS2158274-56-5)、2-[2-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]フェノキシ]-N-(メチルスルホニル)-アセトアミド(CAS2158274-53-2)、2-[[3-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]-2-ピリジニル]オキシ]-N-(メチルスルホニル)-アセトアミド(CAS2158276-22-1);
【0111】
b5)漂白剤除草剤の群から:
アクロニフェン、アミトロール、ベフルブタミド、ベンゾビシクロン、ビシクロピロン、クロマゾン、シピラフルオン、ジフルフェンカン、フェンキノトリオン、フルメツロン、フルロクロリドン、フルルタモン、イソキサフルトール、メソトリオン、オキソトリオン(CAS1486617-21-3)、ノルフルラゾン、ピコリナフェン、ピラスルホトール、ピラゾリネート、スルコトリオン、テフリルトリオン、テンボトリオン、トルピラレート、トプラメゾン、4-(3-トリフルオロメチルフェノキシ)-2-(4-トリフルオロメチルフェニル)ピリミジン(CAS180608-33-7)、2-クロロ-3-メチルスルファニル-N-(1-メチルテトラゾール-5-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド(CAS1361139-71-0)、ビクスロゾン、2-(2,5-ジクロロフェニル)メチル-4,4-ジメチル-3-イソキサゾリジノン(CAS81778-66-7)、クロロ-2-[-3-(ジフルオロメチル)イソキサゾール-5-イル]フェニル-5-クロロピリミジン-2-イル-エステル及び2-(3,4-ジメトキシフェニル)-4-[2-ヒドロキシ-6-オキソシウロヘキシ-1-エン-1イル)カルボニル]-6-メチルピリダジン-3(2H)-オン;
【0112】
b8)DHPシンターゼ阻害剤の群から:アシュラム;
【0113】
b9)有糸分裂阻害剤の群から:
ベンフルラリン、ジチオピル、エタルフラリン、フランプロップ、フランプロップ-イソプロピル、フランプロップ-メチル、フランプロップ-M-イソプロピル、フランプロップ-M-メチル、オリザリン、ペンジメタリン、チアゾピル及びトリフルラリン;
【0114】
b10)VLCFA阻害剤の群から:
アセトクロル、アラクロル、アミドクロル、アニロホス、ブタクロル、カフェンストロール、ジメテンアミド、ジメテンアミド-P、ジメスルファゼト、フェントラザミド、フルフェナセト、メフェナセト、メタザクロル、メトラクロル、S-メトラクロル、ナプロアニリド、ナプロパミド、ナプロパミド-M、プレチラクロル、フェノキサスルホン、イプフェンカルバゾン、ピロキサスルホン、テニールクロル、並びに上記の式II.1、II.2、II.3、II.4、II.5、II.6、II.7、II.8及びII.9のイソキサソリン化合物;
【0115】
b11)セルロース生合成阻害剤の群から:ジクロベニル、フルポキサム、インダジフラム、イソキサベン、トリアジフラム及び1-シクロヘキシル-5-ペンタフルオロフェニルオキシ-1-[1,2,4,6]チアトリアジン-3-イルアミン(CAS175899-01-1);
【0116】
b13)オーキシン除草剤の群から:
2,4-D及びそのエステル、アミノシクロピラクロル及びそのエステル、アミノピラリド及びそのエステル、クロピラリド及びその塩及びエステル、ジクロルプロプ-P及びその塩及びエステル、フロピラウキシフェン、フロキシピル-メプチル、ハラウキシフェン及びその塩及びエステル(CAS943832-60-8);MCPA及びその塩及びエステル、MCPB及びその塩及びエステル、メコプロプ-P及びその塩及びエステル、ピクロラム及びその塩及びエステル、キンクロラク、キンメラク;トリクロピル及びその塩及びエステル、フロルピラウキシフェン、フロルピラウキシフェン-ベンジル(CAS1390661-72-9)及び4-アミノ-3-クロロ-5-フルオロ-6-(7-フルオロ-1H-インドール-6-イル)ピコリン酸(CAS1629965-65-6);
【0117】
b14)オーキシン輸送阻害剤の群から:ジフルフェンゾピル;
【0118】
b15)他の除草剤の群から:ブロモブチド、シンメチリン、クミルロン、シクロピリモレート(CAS499223-49-3)及びその塩及びエステル、ダラポン、ジフェンゾクワット、ジフェンゾクワット-メチルサルフェート、DSMA、ダイムロン(=ダイムロン)、インダノファン、メタム、メチルブロミド、MSMA、オキサジクロメホン、ピリブチカルブ、テトフルピロリメット及びトリジファン。
【0119】
本発明による組成物と組み合わせて使用することができる特に好ましい除草剤Bは、以下の通りである:
【0120】
b1)脂質生合成阻害剤の群から:クロジナホップ-プロパルギル、シクロキシジム、シハロホップ-ブチル、フェノキサプロップ-P-エチル、ピノキサデン、プロホキシジム、テプラロキシジム、トラルコキシジム、4-(4’-クロロ-4-シクロプロピル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3(6H)-オン(CAS1312337-72-6);4-(2’,4’-ジクロロ-4-シクロプロピル[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3(6H)-オン(CAS1312337-45-3);4-(4’-クロロ-4-エチル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3(6H)-オン(CAS1033757-93-5);4-(2’,4’-ジクロロ-4-エチル[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3,5(4H,6H)-ジオン(CAS1312340-84-3);5-(アセチルオキシ)-4-(4’-クロロ-4-シクロプロピル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-3,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3-オン(CAS1312337-48-6);5-(アセチルオキシ)-4-(2’,4’-ジクロロ-4-シクロプロピル-[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-3,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3-オン;5-(アセチルオキシ)-4-(4’-クロロ-4-エチル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-3,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3-オン(CAS1312340-82-1);5-(アセチルオキシ)-4-(2’,4’-ジクロロ-4-エチル[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-3,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-2H-ピラン-3-オン(CAS1033760-55-2);4-(4’-クロロ-4-シクロプロピル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-5-オキソ-2H-ピラン-3-イル炭酸メチルエステル(CAS1312337-51-1);4-(2’,4’-ジクロロ-4-シクロプロピル-[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-5-オキソ-2H-ピラン-3-イル炭酸メチルエステル;4-(4’-クロロ-4-エチル-2’-フルオロ[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-5-オキソ-2H-ピラン-3-イル炭酸メチルエステル(CAS1312340-83-2);4-(2’,4’-ジクロロ-4-エチル[1,1’-ビフェニル]-3-イル)-5,6-ジヒドロ-2,2,6,6-テトラメチル-5-オキソ-2H-ピラン-3-イル炭酸メチルエステル(CAS1033760-58-5);エスプロカルブ、プロスルホカルブ、チオベンカルブ及びトリアルレート;
【0121】
b2)ALS阻害剤の群から:ベンスルフロン-メチル、シクロスルファムロン、ジクロスラム、フルメツラム、ホラムスルフロン、イマザモックス、イマザピック、イマザピル、イマザキン、イマゼタピル、イマゾスルフロン、ヨードスルフロン、イオフェンスルフロン、メソスルフロン、メタゾスルフロン、ニコスルフロン、ペノクススラム、プロピリスルフロン、ピラゾスルフロン-エチル、ピロクスラム、リムスルフロン、スルホスルフロン、チエンカルバゾン-メチル、トリトスルフロン及びトリアファモン;
【0122】
b3)光合成阻害剤の群から:アメトリン、アトラジン、ジウロン、フルオメツロン、ヘキサジノン、イソプロツロン、リヌロン、メトリブジン、パラクアット、パラクアット-ジクロリド、プロパニル、テルブトリン、テルブチルアジン、1-(5-tert-ブチルイソキサゾール-3-イル)-2-ヒドロキシ-4-メトキシ-3-メチル-2H-ピロール-5-オン(CAS1637455-12-9)、1-(5-tert-ブチルイソキサゾール-3-イル)-4-クロロ-2-ヒドロキシ-3-メチル-2H-ピロール-5-オン(CAS1637453-94-1)、1-(5-tert-ブチルイソキサゾール-3-イル)-4-エトキシ-5-ヒドロキシ-3-メチル-イミダゾリジン-2-オン(CAS1844836-64-1);
【0123】
b4)プロトポルフィリノーゲン-IXオキシダーゼ阻害剤の群から:シクロピラニル、フルミオキサジン、オキシフルオルフェン、ピラフルフェン、ピラフルフェン-エチル、サフルフェナシル、スルフェントラゾン、[3-[2-クロロ-4-フルオロ-5-(1-メチル-6-トリフルオロメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-3-イル)フェノキシ]-2-ピリジルオキシ]酢酸エチル(CAS353292-31-6;S-3100)、3-[7-フルオロ-3-オキソ-4-(プロプ-2-イニル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル]-1,5-ジメチル-6-チオキソ-[1,3,5]トリアジナン-2,4-ジオン(CAS451484-50-7)、2-(2,2,7-トリフルオロ-3-オキソ-4-プロプ-2-イニル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソインドール-1,3-ジオン(CAS1300118-96-0)、及び1-メチル-6-トリフルオロメチル-3-(2,2,7-トリフルオロ-3-オキソ-4-プロプ-2-イニル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-1H-ピリミジン-2,4-ジオン(CAS1304113-05-0);
2-[2-クロロ-5-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジニル]-4-フルオロフェノキシ]-2-メトキシ-酢酸メチルエステル(CAS1970221-16-9)、2-[2-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]フェノキシ]-酢酸メチルエステル(CAS2158274-96-3)、2-[2-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]フェノキシ]酢酸エチルエステル(CAS158274-50-9)、2-[[3-[2-クロロ-5-[4-(ジフルオロメチル)-3-メチル-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-1-イル]-4-フルオロ-フェノキシ]-2-ピリジル]オキシ]酢酸メチル(CAS2271389-22-9)、2-[[3-[2-クロロ-5-[4-(ジフルオロメチル)-3-メチル-5-オキソ-1,2,4-トリアゾール-1-イル]-4-フルオロ-フェノキシ]-2-ピリジル]オキシ]酢酸エチル(CAS2230679-62-4)、2-[[3-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]-2-ピリジニル]オキシ]酢酸メチルエステル(CAS2158275-73-9)、2-[[3-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]-2-ピリジニル]オキシ]酢酸エチルエステル(CAS2158274-56-5)、2-[2-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]フェノキシ]-N-(メチルスルホニル)-アセトアミド(CAS2158274-53-2)、2-[[3-[[3-クロロ-6-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1(2H)-ピリミジニル]-5-フルオロ-2-ピリジニル]オキシ]-2-ピリジニル]オキシ]-N-(メチルスルホニル)-アセトアミド(CAS2158276-22-1);
【0124】
b5)漂白剤除草剤の群から:アミトロール、ビシクロピロン、クロマゾン、ジフルフェンカン、フェンキノトリオン、フルメツロン、フルロクロリドン、イソキサフルトール、メソトリオン、オキソトリオン(CAS1486617-21-3)、ピコリナフェン、スルコトリオン、テフリルトリオン、テンボトリオン、トルピラレート、トプラメゾン、2-クロロ-3-メチルスルファニル-N-(1-メチルテトラゾール-5-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド(CAS1361139-71-0)、ビクスロゾン及び2-(2,5-ジクロロフェニル)メチル-4,4-ジメチル-3-イソキサゾリジノン(CAS81778-66-7)、及びクロロ-2-[-3-(ジフルオロメチル)イソキサゾール-5-イル]フェニル-5-クロロピリミジン-2-イル-エステル;
【0125】
b9)有糸分裂阻害剤の群から:ペンジメタリン及びトリフルラリン;
【0126】
b10)VLCFA阻害剤の群から:アセトクロル、カフェンストロール、ジメテンアミド-P、フェントラザミド、フルフェナセト、メフェナセト、メタザクロル、メトラクロル、S-メトラクロル、フェノキサスルホン、イプフェンカルバゾン、及びピロキサスルホンなど、上記の式II.1、II.2、II.3、II.4、II.5、II.6、II.7、II.8及びII.9のイソキサソリン化合物が好ましい;
【0127】
b11)セルロース生合成阻害剤の群から:インダジフラム、イソキサベン及びトリアジフラム;
【0128】
b13)オーキシン除草剤の群から:2,4-D及びその塩及びエステル、例えば、クラシホス、アミノシクロピラクロル及びその塩及びエステル、アミノピラリド及びその塩及びそのエステル、クロピラリド及びその塩及びエステル、フロピラウキシフェン、フロキシピル-メプチル、ハラウキシフェン、ハラウキシフェン-メチル、キンクロラク、キンメラク、フロルピラウキシフェン、フロルピラウキシフェン-ベンジル(CAS1390661-72-9)及び4-アミノ-3-クロロ-5-フルオロ-6-(7-フルオロ-1H-インドール-6-イル)ピコリン酸(CAS1629965-65-6);
【0129】
b14)オーキシン輸送阻害剤の群から:ジフルフェンゾピル;
【0130】
b15)他の除草剤の群から:シンメチリン、ダイモン(=ダイムロン)、インダノファン、オキサジクロメホン、及びテトフルピロリメット。
【0131】
本発明の別の実施態様において、本発明による組成物は、少なくとも1種の解毒剤Cを含む。
【0132】
解毒剤は、不要な植物に対する本組成物の除草活性成分の除草作用に大きな影響を与えることなく、有用な植物への損傷を防止又は軽減する化合物である。それらは、播種前(例えば、種子処理物、芽若しくは苗に)、又は有用植物の発芽前施用又は発芽後施用のいずれかに適用可能である。解毒剤及び本発明の組成物及び/又は除草剤Bは、同時に又は連続して適用することができる。
【0133】
適切な解毒剤は、例えば、(キノリン-8-オキシ)酢酸、1-フェニル-5-ハロアルキル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-カルボン酸、1-フェニル-4,5-ジヒドロ-5-アルキル-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸、4.5-ジヒドロ-5,5-ジアリル-3-イソキサゾールカルボン酸、ジクロロアセトアミド、α-オキシミノフェニルアセトニトリル、アセトフェノキシム、4,6-ジハロ-2-フェニルピリミジン、N-[[4-(アミノカルボニル)フェニル]スルホニル]-2-安息香酸アミド、1,8-ナフタリン無水物、2-ハロ-4-(ハロアルキル)-5-チアゾールカルボン酸、ホスホチオレート及びN-アルキル-O-フェニルカルバメート並びにそれらの農学的に許容される塩、及びそれらのアミド、エステル及びチオエステルなどの農学的に許容される誘導体であるが、ただし、それらが酸基を有することを条件とする。
【0134】
好ましい解毒剤Cの例は、ベノキサコール、クロキントセット、シオメトリニル、シプロスルファミド、ジクロルミド、ジシクロノン、ジエトレート、フェンクロラゾール、フェンクロリム、フルラゾール、フルクソフェニム、フリラゾール、イソキサジフェン、メフェンピル、メフェネート、無水ナフタリン酸、オクサベトリニル、4-(ジクロロアセチル)-1-オキサ-4-アザスピロ[4.5]デカン(MON4660、CAS71526-07-3)、2,2,5-トリメチル-3-(ジクロロアセチル)-1,3-オキサゾリジン(R-29148、CAS52836-31-4)、メタミフェン及びBPCMS(CAS54091-06-4)である。
【0135】
特に好ましい解毒剤Cは、ベノキサコール、クロキントセット、シプロスルファミド、ジクロルミド、フェンクロラゾール、フェンクロリム、フルラゾール、フルクソフェニム、フリラゾール、イソキサジフェン、メフェンピル、無水ナフタリン酸、オクサベトリニル、4-(ジクロロアセチル)-1-オキサ-4-アザスピロ[4.5]デカン(MON4660、CAS71526-07-3)、2,2,5-トリメチル-3-(ジクロロアセチル)-1,3-オキサゾリジン(R-29148、CAS52836-31-4)及びメタミフェンである。
【0136】
特に好ましい解毒剤Cは、ベノキサコール、クロキントセット、シプロスルファミド、ジクロルミド、フェンクロラゾール、フェンクロリム、フリラゾール、イソキサジフェン、メフェンピル、無水ナフタリン酸、4-(ジクロロアセチル)-1-オキサ-4-アザスピロ[4.5]デカン(MON4660、CAS71526-07-3)、2,2,5-トリメチル-3-(ジクロロアセチル)-1,3-オキサゾリジン(R-29148、CAS52836-31-4)及びメタミフェンである。
【0137】
b1)~b15)群の活性化合物B及び活性化合物Cは既知の除草剤及び解毒剤であり、例えば、The Compendium of Pesticide Common Names(http://www.alanwood.net/pesticides/);Farm Chemicals Handbook 2000 volume 86,Meister Publishing Company,2000;B.Hock,C.Fedtke,R.R.Schmidt,Herbizide[Herbicides],Georg Thieme Verlag,Stuttgart 1995;W.H.Ahrens,Herbicide Handbook,7th edition,Weed Science Society of America,1994;及びK.K.Hatzios,Herbicide Handbook,Supplement for the 7th edition,Weed Science Society of America,1998を参照のこと。2,2,5-トリメチル-3-(ジクロロアセチル)-1,3-オキサゾリジン[CAS番号52836-31-4]は、R-29148とも呼ばれる。4-(ジクロロアセチル)-1-オキサ-4-アザスピロ[4.5]デカン[CAS番号71526-07-3]は、AD-67及びMON4660とも呼ばれる。
【0138】
活性化合物のそれぞれの作用機序への割り当ては、現在の知見に基づくものである。1つの活性化合物に複数の作用機序が当てはまる場合、この物質は1つの作用機序にのみ割り当てられている。
【0139】
カルボキシル基を有する活性化合物B及びCは、本発明による組成物において、酸の形態で、上記のような農業的に適切な塩の形態で、又はさもなければ農業的に許容される誘導体の形態で利用することができる。
【0140】
2,4-Dの適切なエステルの例は、2,4-D-ブトチル、2,4-D-2-ブトキシプロピル、2,4-D-3-ブトキシプロピル、2,4-D-ブチル、2,4-D-エチル、2,4-D-エチルヘキシル、2,4-D-イソブチル、2,4-D-イソオクチル、2,4-D-イソプロピル、2,4-D-メプチル、2,4-D-メチル、2,4-D-オクチル、2,4-D-ペンチル、2,4-D-プロピル、2,4-D-テフリル及びクラシホスである。
【0141】
2,4-DBの適切なエステルは、例えば、2,4-DB-ブチル及び2,4-DB-イソクチルである。
【0142】
ジクロルプロップの適切なエステルの例は、ジクロルプロップ-ブトチル及びジクロルプロップ-イソクチルである。
【0143】
MCPAの適切なエステルとしては、MCPA-ブトチル、MCPA-ブチル、MCPA-ジオラミン、MCPA-エチル、MCPA-チオエチル、MCPA-2-エチルヘキシル、MCPA-イソブチル、MCPA-イソクチル、MCPA-イソプロピル、MCPA-メチル、MCPA-オラミン、及びMCPA-トロラミンが含まれる。
【0144】
MCPBの適切なエステルは、MCPB-エチルである。
【0145】
クロピラリドの適切なエステルの例は、クロピラリド-メチルである。
【0146】
フルロキシピルの適切なエステルの例は、フルロキシピル-メプチル及びフルロキシピル-2-ブトキシ-1-メチルエチルであり、ここでフルロキシピル-メプチルが好ましい。
【0147】
ピクロラムの適切なエステルは、ピクロラム-イソクチルである。
【0148】
トリクロピルの適切なエステルは、例えば、トリクロピル-エチル及びトリクロピル-ブトチルである。
【0149】
クロランベンの適切なエステルとしては、クロランベン-ジオラミン、クロランベン-メチルが挙げられる。
【0150】
ブロモキシニルの適切な塩及びエステルは、例えば、ブロモキシニル-ブチレート、ブロモキシニル-ヘプタノエート、ブロモキシニル-オクタノエートである。
【0151】
イオキソニルの適切なエステルは、例えば、イオキソニル-オクタノエートである。
【0152】
メコプロップの適切なエステルとしては、メコプロップ-ブトチル、メコプロップ-ジオラミン、メコプロップ-エタジル、メコプロップ-2-エチルヘキシル、メコプロップ-イソクチル、メコプロップ-メチル及びメコプロップ-トロラミンが挙げられる。
【0153】
アミノシクロピラクロルの適切なエステルは、例えば、アミノシクロピラクロル-メチルである。
【0154】
本発明の好ましい実施態様によれば、組成物は、除草活性化合物B又は成分Bとして、少なくとも1種、好ましくは正確に1種の除草剤Bを含む。
【0155】
本発明の別の好ましい実施態様によれば、組成物は、除草活性化合物B又は成分Bとして、少なくとも2種、好ましくは正確に2種の互いに異なる除草剤Bを含む。
【0156】
本発明の別の好ましい実施態様によれば、組成物は、除草活性化合物B又は成分Bとして、少なくとも3種、好ましくは正確に3種の互いに異なる除草剤Bを含む。
【0157】
本発明の別の好ましい実施態様によれば、組成物は、解毒成分C又は成分Cとして、少なくとも1種、好ましくは正確に1種の解毒剤Cを含む。
【0158】
本発明の別の好ましい実施態様によれば、組成物は、成分Bとして少なくとも1種、好ましくは正確に1種の除草剤Bと、成分Cとして少なくとも1種、好ましくは正確に1種の解毒剤Cとを含む。
【0159】
本発明の別の好ましい実施形態によれば、組成物は、少なくとも2種、好ましくは正確に2種の互いに異なる除草剤Bと、成分Cとして少なくとも1種、好ましくは正確に1種の解毒剤Cとを含む。
【0160】
本発明の別の好ましい実施形態によれば、組成物は、少なくとも3種、好ましくは正確に3種の互いに異なる除草剤Bと、成分Cとして少なくとも1種、好ましくは正確に1種の解毒剤Cとを含む。
【0161】
本発明の別の好ましい実施態様によれば、組成物は、特にクレトジム、クロジナホップ-プロパルギル、シクロキシジム、シハロホップ-ブチル、フェノキサプロップ-エチル、フェノキサプロップ-P-エチル、メタミホップ、ピノキサデン、プロホキシジム、セトキシジム、テプラロキシジム、トラルコキシジム、エスプロカルブ、エトフメセート、モリネート、プロスルホカルブ、チオベンカルブ及びトリアルレートからなる群から選択される、グループb1)からの少なくとも1種、特に正確に1種の除草活性化合物を含む。
【0162】
本発明の別の好ましい実施態様によれば、組成物は、特にベンスルフロン-メチル、クロランスラム-メチル、クロルスルフロン、クロリムロン、シクロスルファムロン、ジクロスラム、フロラスラム、フルメツラム、ホラムスルフロン、イマザモクス、イマザピック、イマザピル、イマザキン、イマゼタピル、イマゾスルフロン、イオフェンスルフロン、メソスルフロン-メチル、メタゾスルフロン、メトスルフロン-メチル、メトスラム、ニコスルフロン、ペノクススラム、ピラゾスルフロン-エチル、ピリベンゾキシム、ピリフタリド、ピロクススラム、プロピリスルフロン、リムスルフロン、スルホスルフロン、チエンカルバゾン-メチル、チフェンスルフロン-メチル、トリベヌロン-メチル、トリトスルフロン及びトリアファモンからなる群から選択される、グループb2)からの少なくとも1種、特に正確に1種の除草活性化合物を含む。
【0163】
本発明の別の好ましい実施態様によれば、組成物は、特にアメトリン、アトラジン、ベンタゾン、ブロモキシニル、ブロモキシニル-オクタノエート、ブロモキシニル-ヘプタノエート、ジウロン、フルオメツロン、ヘキサジノン、イソプロツロン、リヌロン、メタミトロン、メトリブジン、パラクアット-ジクロリド、プロパニル、シマジン、テルブトリン及びテルブチルアジンからなる群から選択される、グループb3)からの少なくとも1種、特に正確に1種の除草活性化合物を含む。
【0164】
本発明の別の好ましい実施形態によれば、組成物は、特にアシフルオルフェン、ブタフェンシル、カルフェネトラゾン-エチル、フルミオキサジン、ホメサフェン、オキサジアルギル、オキシフルオルフェン、ピラフルフェン、ピラフルフェン-エチル、サフルフェナシル、スルフェントラゾン、エチル[3-[2-クロロ-4-フルオロ-5-(1-メチル-6-トリフルオロメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-3-イル)-フェノキシ]-2-ピリジルオキシ]アセテート(CAS353292-31-6;S-3100)からなる群から選択される、グループb4)からの少なくとも1種、特に正確に1種の除草活性化合物を含む。
【0165】
本発明の別の好ましい実施形態によれば、組成物は、特にアミトロール、ベンゾビシクロン、ビシクロピロン、クロマゾン、ジフルフェニカン、フェンキントロン、フルオメツロン、フルロクロリドン、イソキサフルトール、メソトリオン、ノルフルラゾン、オキソトリオン(CAS1486617-21-3)、ピコリナフェン、スルコトリオン、テフリルトリオン、テンボトリオン、トルピラレート、トプラメゾン、2-クロロ-3-メチルスルファニル-N-(1-メチルテトラゾール-5-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド(CAS1361139-71-0)、ビクスロゾン、2-(2,5-ジクロロフェニル)メチル-4,4-ジメチル-3-イソキサゾリジノン(CAS81778-66-7)、及びクロロ-2-[-3-(ジフルオロメチル)イソキサゾール-5-イル]フェニル-5-クロロピリミジン-2-イル-エーテルからなる群から選択される、グループb5)からの少なくとも1種、特に正確に1種の除草活性化合物を含む。
【0166】
本発明の別の好ましい実施形態によれば、組成物は、特にペンジメタリン及びトリフルラリンからなる群から選択される、グループb9)からの少なくとも1種、特に正確に1種の除草活性化合物を含む。
【0167】
本発明の別の好ましい実施態様によれば、組成物は、特にアセトクロル、ブタクロル、カフェンストロール、ジメテナミド-P、フェントラザミド、フルフェナセト、メフェナセト、メタザクロル、メトラクロル、S-メトラクロル、フェノキサスルホン、イプフェンカルバゾン及びピロキサスルホンからなる群から選択される、グループb10)からの少なくとも1種、特に正確に1種の除草活性化合物を含む。
【0168】
同様に、特に上で定義した式II.1、II.2、II.3、II.4、II.5、II.6、II.7、II.8及びII.9のイソキサゾリン化合物からなる群から選択される、グループb10)からの少なくとも1種、特に正確に1種の除草活性化合物を含む組成物が好ましい。
【0169】
本発明の別の好ましい実施形態によれば、組成物は、グループb11)からの少なくとも1種、特に正確に1種の除草活性化合物、特にインダジフラム、イソキサベン及びトリアジフラムを含む。
【0170】
本発明の別の好ましい実施態様によれば、組成物は、特に2,4-D、2,4-D-イソブチル、アミノシクロピラクロル、アミノシクロピラクロル-メチル、アミノピラリド、アミノピラリド-メチル、クロピラリド、クロピラリド-メチル、クロピラリド-オラミン、フロピラウキシフェン、フルロキシピル、フルロキシピル-メプチル、ハラウキシフェン、ハラウキシフェン-メチル、MCPA、MCPA-2-エチルヘキシル、キンクロラク、クインメラク、フロルピラウキシフェン、フロルピラウキシフェン-ベンジル(CAS1390661-72-9)及び4-アミノ-3-クロロ-5-フルオロ-6-(7-フルオロ-1H-インドール-6-イル)ピコリン酸(CAS1629965-65-6)からなる群から選択される、グループb13)からの少なくとも1種、特に正確に1種の除草活性化合物を含む。
【0171】
本発明の別の好ましい実施形態によれば、組成物は、特にジフルフェンゾピル、ダイムロン及びインダノファンからなる群から選択される、グループb14)からの少なくとも1種、特に正確に1種の除草活性化合物を含む。
【0172】
本発明の別の好ましい実施態様によれば、組成物は、特にシンメチリン、ダイムロン(dymron)(=ダイムロン(daimuron))、インダノファン、オキサジクロメホン及びテトフルピロリメットからなる群から選択される、グループb15)からの少なくとも1種、特に正確に1種の除草活性化合物を含む。
【0173】
本発明の別の好ましい実施形態によれば、組成物は、特にベノキサコール、クロキントセット、シプロスルファミド、ジクロルミド、フェンクロラゾール、フェンクロリム、フリラゾール、イソキサジフェン、メフェンピル、4-(ジクロロアセチル)-1-オキサ-4-アザスピロ[4.5]デカン(MON4660、CAS71526-07-3)及び2,2,5-トリメチル-3-(ジクロロアセチル)-1,3-オキサゾリジン(R-29148、CAS52836-31-4)からなる群から選択される、少なくとも1種、特に正確に1種の解毒剤Cを含む。
【0174】
2種の活性化合物を含む二元組成物において、これらの活性化合物の重量比は、一般に1:1000~1000:1の範囲、好ましくは1:500~500:1の範囲、特に好ましくは1:250~250:1の範囲、特に好ましくは1:75~75:1の範囲である。
【0175】
除草活性成分Bと少なくとも1種の解毒剤Cとを含む二元組成物において、除草活性成分B:解毒剤Cの重量比は、一般に1:1000~1000:1の範囲、好ましくは1:500~500:1の範囲、特に好ましくは1:250~250:1の範囲、特に好ましくは1:75~75:1の範囲である。
【0176】
2種の除草活性化合物B及び少なくとも1種の解毒剤Cを含む三元組成物において、除草成分Bの重量による相対割合は、一般に1:1000~1000:1の範囲、好ましくは1:500~500:1の範囲、特に好ましくは1:250~250:1の範囲、特に好ましくは1:75~75:1の範囲であり、各除草剤B:成分Cの重量比は、一般に1:1000~1000:1の範囲、好ましくは1:500~500:1の範囲、特に好ましくは1:250~250:1の範囲、特に好ましくは1:75~75:1の範囲であり、成分B:成分Cの重量比は、一般に1:1000~1000:1の範囲、好ましくは1:500~500:1の範囲、特に好ましくは1:250~250:1の範囲、特に好ましくは1:75~75:1の範囲である。
【0177】
特に好ましい除草剤Bは、上記で定義した除草剤Bであり;特に、以下の表Bに列挙する除草剤B.1~B.214である:
【0178】
【表4】
【0179】
【表5】
【0180】
【表6】
【0181】
【表7】
【0182】
成分Cとして、本発明による組成物の構成成分である特に好ましい解毒剤Cは、上記で定義された解毒剤Cであり;特に、以下の表Cに列挙された解毒剤C.1~C.17である:
【0183】
【表8】
【0184】
後述する好ましい混合物における個々の成分の重量比は、上記の範囲内、特に好ましい範囲内である。
【0185】
活性物質として好ましい除草剤は、以下のもの又はそれらの混合物である:
アトラジン、広葉雑草及びイネ科植物の防除のためにコーン及びソルガムで使用されるトリアジン除草剤。低コストであり、他の除草剤と併用すると相乗剤として作用するため、現在使用されている。光化学系II阻害剤である。
クロピラリド、主に芝及び放牧地、並びに有害なアザミウマの防除に使用される、ピリジン系の広葉除草剤。堆肥中に残留することで有名である。これは合成オーキシンの別の例である。
イマザピル、陸上の一年生及び多年生草本、広葉草本、木本、水辺及び抽水水生種を含む、幅広い雑草の防除に使用される、非選択的除草剤。
イマザピック、一年生及び多年生草本及び広葉雑草の一部を、発芽前及び発芽後に防除するために使用される選択的除草剤。イマザピックは、タンパク質合成及び細胞成長に必要な分岐鎖アミノ酸(バリン、ロイシン、イソロイシン)の生成を阻害することによって植物を死滅させる。
メトラクロル、コーン及びソルガムの一年生イネ科植物の防除に広く使用されている発芽前除草剤;これらの用途ではアトラジンにほぼ置き換えられる。
パラクアット、不耕起焼畑、マリファナ及びコカの植え込みの空中破壊(aerial destruction)に使用される、非選択的接触型除草剤。広く商業的に使用されている他のどの除草剤よりも、人に対する急性毒性が強い。
ピクロラム、主に牧草地及び畑の端の不要な樹木の防除に使用されるピリジン除草剤。これは別の合成オーキシンである。
トリクロピル。
シンメチリン。
サフルフェナシル。
トリフルジモキサジン。
【0186】
一実施形態において、活性物質は、シンメチリン、ジメテナミド-P、クロマゾン、ピコリナフェン、メタザクロル、S-メトクロル、アセトクロル、ペンジメタリン、サフルフェナシル、ピロキサスルホン、ビクスロゾン、プロスルホカルブ、フルフェナセト、アクロニフェン、トリアルレート、フルミオキサジン、メタザクロル、ペトキサミド、ナプロパミド、テルブチルアジン、イソキサフルトール、イソキサベン、メタミトロン、トリフルジモキサジン、チアフェナシル、スルフェントラゾン又はそれらの混合物から選択される除草剤である。
【0187】
一実施形態において、活性物質は、シンメチリン、ジメテナミド-P、クロマゾン、ピコリナフェン、メタザクロル、S-メトクロル、アセトクロル、ペンジメタリン、サフルフェナシル、ピロキサスルホン、ビクスロゾン、又はそれらの混合物から選択される除草剤である。
【0188】
一実施形態において、活性成分はジメテナミド-Pとクロマゾンとの混合物である。
【0189】
一実施形態において、活性成分はシンメチリンとピコリナフェンとの混合物である。
【0190】
一実施形態において、活性成分はシンメチリンである。
【0191】
殺虫剤:殺虫剤は、あらゆる発生形態の昆虫に対して使用される殺有害生物剤である。それらには、昆虫の卵及び幼虫に使用される殺卵剤及び殺幼虫剤も含まれる。殺虫剤は、農業、医療、工業及び家庭で使用される。以下、適切な殺虫剤を挙げる:
【0192】
O)クラスO.1~O.28の殺虫剤
O.1アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤:アルジカルブ、アラニカルブ、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、エチオフェンカルブ、フェノブカルブ、フォルメタネート、フラチオカルブ、イソプロカルブ、メチオカルブ、メトミル、メトルカルブ、オキサミル、ピリミカルブ、プロポクスル、チオジカルブ、チオファノクス、トリメタカルブ、XMC、キシリルカルブ、トリアザメート;アセフェート、アザメチホス、アジンホス-エチル、アジンホスメチル、カドゥサホス、クロルエトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、クロルピリホス、クロルピリホス-メチル、クマホス、シアノホス、デメトン-S-メチル、ジアジノン、ジクロルボス/DDVP、ジクロトホス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ジスルホトン、EPN、エチオン、エトプロホス、ファムフル、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イミシアホス、イソフェンホス、イソプロピルO-(メトキシアミノチオ-ホスホリル)サリチレート、イソキサチオン、マラチオン、メカルバム、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン-メチル、パラチオン、パラチオン-メチル、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、ホキシム、ピリミホス-メチル、プロフェノホス、プロペタンホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルホテップ、テブピリムホス、テメホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、チオメトン、トリアゾホス、トリクロルホン、バミドチオン;
【0193】
O.2GABAゲートクロリドチャネル拮抗剤:エンドスルファン、クロルデン;エチプロール、フィプロニル、フルフィプロール、ピラフルプロール、ピリプロール;
【0194】
O.3ナトリウムチャネル調節剤:アクリナトリン、アレトリン、d-シス-トランスアレトリン、d-トランスアレトリン、ビフェントリン、カッパ-ビフェントリン、ビオアレトリン、ビオアレトリンS-シクロペンテニル、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータ-シフルトリン、シハロトリン、ラムダ-シハロトリン、ガンマ-シハロトリン、シペルメトリン、アルファ-シペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、シータ-シペルメトリン、ジータ-シペルメトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エンペントリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、タウ-フルバリネート、ハルフェンプロクス、ヘプタフルトリン、イミプロトリン、メペルフルトリン、メトフルトリン、モムフルフルオロトリン、イプシロン-モムフルオロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、プロフルトリン、ピレトリン(除虫菊)、レスメトリン、シラフルオフェン、テフルトリン、カッパ-テフルトリン、テトラメチルフルトリン、テトラメトリン、トラロメトリン、トランスフルトリン;DDT、メトキシクロル;
【0195】
O.4ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)作動剤:アセトアミプリド、クロチアニジン、シクロキサプリド、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリド、チアメトキサム;4,5-ジヒドロ-N-ニトロ-1(2オキシラニルメチル)-1H-イミダゾール-2-アミン、(2E)-1-[(6-クロロピリジン-3-イル)メチル]-N’-ニトロ-2ペンチリデンヒドラジンカルボキシイミダミド;1-[(6-クロロピリジン-3-イル)メチル]-7-メチル-8-ニトロ-5-プロポキシ-1,2,3,5,6,7-ヘキサヒドロイミダゾ[1,2-a]ピリジン;ニコチン;スルホキサフロル、フルピラジフロン、トリフルメゾピリム、(3R)-3-(2-クロロチアゾール-5-イル)-8-メチル-5-オキソ-6-フェニル-2,3-ジヒドロチアゾロ[3,2-a]ピリミジン-8-イウム-7-オレート、(3S)-3-(6-クロロ-3-ピリジル)-8-メチル-5-オキソ-6-フェニル-2,3-ジヒドロチアゾロ[3,2-a]ピリミジン-8-イウム-7-オレート、(3S)-8-メチル-5-オキソ-6-フェニル-3-ピリミジン-5-イル-2,3-ジヒドロチアゾロ[3,2-a]ピリミジン-8-イウム-7-オレート、(3R)-3-(2-クロロチアゾール-5-イル)-8-メチル-5-オキソ-6-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-2,3-ジヒドロチアゾロ[3,2-a]ピリミジン-8-イウム-7-オレート;(3R)-3-(2-クロロチアゾール-5-イル)-6-(3,5-ジクロロフェニル)-8-メチル-5-オキソ-2,3-ジヒドロチアゾロ[3,2-a]ピリミジン-8-イウム-7-オレート、(3R)-3-(2-クロロチアゾール-5-イル)-8-エチル-5-オキソ-6-フェニル-2,3-ジヒドロチアゾロ[3,2-a]ピリミジン-8-イウム-7-オレート;
【0196】
O.5ニコチン性アセチルコリン受容体アロステリック活性剤:スピノサド、スピネトラム;
【0197】
O.6クロリドチャネル活性剤:アバメクチン、エマメクチンベンゾエート、イベルメクチン、レピメクチン、ミルベメクチン;
【0198】
O.7幼若ホルモン模倣剤:ヒドロプレン、キノプレン、メトプレン;フェノキシカルブ、ピリプロキシフェン;
【0199】
O.8その他の非特異的(マルチサイト)阻害剤:臭化メチル及びその他のハロゲン化アルキル;クロルピクリン、フッ化スルフリル、ホウ砂、吐酒石;
【0200】
O.9弦音器官TRPVチャネル調節剤:ピメトロジン、ピリフルキナゾン;
【0201】
O.10ダニ成長阻害剤:クロフェンテジン、ヘキシチアゾクス、ジフロビダジン;エトキサゾール;
【0202】
O.11昆虫の中腸膜を破壊する微生物:バチルス チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)、バチルス スフェリカス(Bacillus sphaericus)、及びそれらが産生する殺虫タンパク質:バチルス チューリンゲンシス subsp.イスラエレンシス(Bacillus thuringiensis subsp.Israelensis)、バチルス スフェリカス(Bacillus sphaericus)、バチルス チューリンゲンシス subsp.アイザワイ(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai、Bacillus thuringiensis subsp.Kurstaki)、バチルス チューリンゲンシス subsp.テネブリオニス(Bacillus thuringiensis subsp.Tenebrionis)、Bt作物タンパク質:Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1;
【0203】
O.12ミトコンドリアATPシンターゼの阻害剤:ジアフェンチウロン;アゾシクロチン、シヘキサチン、フェンブタチンオキシド、プロパルギット、テトラジホン;
【0204】
O.13プロトン勾配の破壊を介した酸化的リン酸化のアンプラー:クロルフェナピル、DNOC、スルフルアミド;
【0205】
O.14ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)チャネル遮断薬:ベンスルタップ、カルタップヒドロクロリド、チオシクラム;
【0206】
O.15キチン生合成0型の阻害剤:ビストリフルロン、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、テフルベンズロン、トリフルムロン;
【0207】
O.16キチン生合成1型の阻害剤:ブプロフェジン;
【0208】
O.17脱皮阻害剤:シロマジン;
【0209】
O.18エクダイソン受容体作動薬:メトキシフェノジド、テブフェノジド、ハロフェノジド、フェノジド、クロマフェノジド;
【0210】
O.19オクトパミン受容体作動薬:アミトラズ;
【0211】
O.20ミトコンドリア複合体III電子輸送阻害剤:ヒドラメチルノン、アセキノシル、フルアクリルピリム、ビフェナゼート;
【0212】
O.21ミトコンドリア複合体I電子輸送阻害剤:フェナザキン、フェンピロキシメート、ピリミジフェン、ピリダベン、テブフェンピラド、トルフェンピラド、ロテノン;
【0213】
O.22電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬:インドキサカルブ、メタフルミゾン、2-[2-(4-シアノフェニル)-1-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン]-N-[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]-ヒドラジンカルボキサミド、N-(3-クロロ-2-メチルフェニル)-2-[(4-クロロフェニル)-[4[メチル(メチルスルホニル)アミノ]フェニル]メチレン]-ヒドラジンカルボキサミド;
【0214】
O.23アセチルCoAカルボキシラーゼの阻害剤:スピロジクロフェン、スピロメシフェン、スピロテトラマト、スピロピジオン;
【0215】
O.24ミトコンドリア複合体IV電子輸送阻害剤:リン化アルミニウム、リン化カルシウム、ホスフィン、リン化亜鉛、シアン化物;
【0216】
O.25ミトコンドリア複合体II電子輸送阻害剤:シエノピラフェン、シフルメトフェン;
【0217】
O.26ライアノジン受容体調節薬:フルベンジアミド、クロラントラニリプロール、シアントラニリプロール、シクラニリプロール、テトラニリプロール;(R)-3-クロロ-N-{2-メチル-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}-N-(1-メチル-2-メチルスルホニルエチル)フラルアミド、(S)-3-クロロ-N-{2-メチル-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}-N-(1-メチル-2-メチルスルホニルエチル)フラルアミド、メチル-2-[3,5-ジブロモ-2-({[3-ブロモ-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル]カルボニル}アミノ)ベンゾイル]-1,2-ジメチルヒドラジンカルボキシレート;N-[4,6-ジクロロ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[4-クロロ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-6-メチル-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[4-クロロ-2-[(ジ-2-プロピル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-6-メチル-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[4,6-ジクロロ-2-[(ジ-2-プロピル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[4,6-ジブロモ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[2-(5-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-4-クロロ-6-メチルフェニル]-3-ブロモ-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド;3-クロロ-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-N-[2,4-ジクロロ-6-[[(1-シアノ-1-メチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニル]-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド;テトラクロルアントラニルプロール;N-[4-クロロ-2-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]-6-メチルフェニル]-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-3-(フルオロメトキシ)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド;シハロジアミド;
【0218】
O.27:弦音器官調節薬-標的部位未定義:フロニカミド;
【0219】
O.28.その他の、又は作用機序が不明若しくは不確実な殺虫性化合物:アフィドピロペン、アホキソラナー、アザジラクチン、アミドフルメット、ベンゾキシメート、ブロフラニリド、ブロモプロピレート、キノメチオナト、クリオライト、ジクロロメソチアズ、ジコホル、フルフェネリム、フロメトキン、フルエンスルホン、フルヘキサホン、フルオピラム、フルララナー、メトキサジアゾン、ピペロニルブトキシド、ピフルブミド、ピリダリル、チオキサザフェン、11-(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-12-ヒドロキシ-1,4-ジオキサ-9-アザジスピロ[4.2.4.2]-テトラデク-11-エン-10-オン、3-(4’-フルオロ-2,4-ジメチルビフェニル-3-イル)-4-ヒドロキシ-8-オキサ-1-アザスピロ[4.5]デク-3-エン-2-オン、1-[2-フルオロ-4-メチル-5-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルフィニル]フェニル]-3-(トリフルオロメチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-アミン、バチルス フィルムス(Bacillus firmus)I-1582;フルピリミン;フルアザインドリジン;4-[5-(3,5-ジクロロフェニル)-5-(トリフルオロメチル)-4H-イソキサゾール-3-イル]-2-メチル-N-(1-オキソチエタン-3-イル)ベンズアミド;フルキサメタミド;5-[3-[2,6-ジクロロ-4-(3,3-ジクロロアリルオキシ)フェノキシ]プロポキシ]-1H-ピラゾール;4-シアノ-N-[2-シアノ-5-[[2,6-ジブロモ-4-[1,2,2,3,3,3-ヘキサフルオロ-1-(トリフルオロメチル)プロピル]フェニル]カルバモイル]フェニル]-2-メチル-ベンズアミド;4-シアノ-3-[(4-シアノ-2-メチル-ベンゾイル)アミノ]-N-[2,6-ジクロロ-4-[1,2,2,3,3,3-ヘキサフルオロ-1-(トリフルオロメチル)プロピル]フェニル]-2-フルオロ-ベンズアミド;N-[5-[[2-クロロ-6-シアノ-4-[1,2,2,3,3,3-ヘキサフルオロ-1-(トリフルオロメチル)プロピル]フェニル]カルバモイル]-2-シアノ-フェニル]-4-シアノ-2-メチル-ベンズアミド;N-[5-[[2-ブロモ-6-クロロ-4-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(トリフルオロ-メチル)エチル]フェニル]カルバモイル]-2-シアノ-フェニル]-4-シアノ-2-メチル-ベンズアミド;N-[5-[[2-ブロモ-6-クロロ-4-[1,2,2,3,3,3-ヘキサフルオロ-1-(トリフルオロメチル)プロピル]フェニル]カルバモイル]-2-シアノ-フェニル]-4-シアノ-2-メチル-ベンズアミド;4-シアノ-N-[2-シアノ-5-[[2,6-ジクロロ-4-[1,2,2,3,3,3-ヘキサフルオロ-1-(トリフルオロメチル)プロピル]フェニル]カルバモイル]フェニル]-2-メチル-ベンズアミド;4-シアノ-N-[2-シアノ-5-[[2,6-ジクロロ-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル]カルバモイル]フェニル]-2-メチル-ベンズアミド;N-[5-[[2-ブロモ-6-クロロ-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル]カルバモイル]-2-シアノ-フェニル]-4-シアノ-2-メチル-ベンズアミド;2-(1,3-ジオキサn-2-イル)-6-[2-(3-ピリジニル)-5-チアゾリル]-ピリジン;2-[6-[2-(5-フルオロ-3-ピリジニル)-5-チアゾリル]-2-ピリジニル]-ピリミジン;2-[6-[2-(3-ピリジニル)-5-チアゾリル]-2-ピリジニル]-ピリミジン;N-メチルスルホニル-6-[2-(3-ピリジル)チアゾール-5-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;N-メチルスルホニル-6-[2-(3-ピリジル)チアゾール-5-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;1-[(6-クロロ-3-ピリジニル)メチル]-1,2,3,5,6,7-ヘキサヒドロ-5-メトキシ-7-メチル-8-ニトロ-イミダゾ[1,2-a]ピリジン;1-[(6-クロロピリジン-3-イル)メチル]-7-メチル-8-ニトロ-1,2,3,5,6,7-ヘキサヒドロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-オール;1-イソプロピル-N,5-ジメチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;1-(1,2-ジメチルプロピル)-N-エチル-5-メチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;N,5-ジメチル-N-ピリダジン-4-イル-1-(2,2,2-トリフルオロ-1-メチル-エチル)ピラゾール-4-カルボキサミド;1-[1-(1-シアノシクロプロピル)エチル]-N-エチル-5-メチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;N-エチル-1-(2-フルオロ-1-メチル-プロピル)-5-メチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;1-(1,2-ジメチルプロピル)-N,5-ジメチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;1-[1-(1-シアノシクロプロピル)エチル]-N,5-ジメチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;N-メチル-1-(2-フルオロ-1-メチル-プロピル]-5-メチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-N-エチル-5-メチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-N,5-ジメチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド、N-(1-メチルエチル)-2-(3-ピリジニル)-2H-イミダゾール-4-カルボキサミド;N-シクロプロピル-2-(3-ピリジニル)-2H-イミダゾール-4-カルボキサミド;N-シクロヘキシル-2-(3-ピリジニル)-2H-イミダゾール-4-カルボキサミド;2-(3-ピリジニル)-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)-2H-イミダゾール-4-カルボキサミド;2-(3-ピリジニル)-N-[(テトラヒドロ-2-フラニル)メチル]-2H-イミダゾール-5-カルボキサミド;メチル-2-[[2-(3-ピリジニル)-2H-インダゾール-5-イル]カルボニル]ヒドラジンカルボキシレート;N-[(2,2-ジフルオロシクロプロピル)メチル]-2-(3-ピリジニル)-2H-イミダゾール-5-カルボキサミド;N-(2,2-ジフルオロプロピル)-2-(3-ピリジニル)-2H-イミダゾール-5-カルボキサミド;2-(3-ピリジニル-)-N-(2-ピリミジニルメチル)-2H-イミダゾール-5-カルボキサミド;N-[(5-メチル-2-ピラジニル)メチル]-2-(3-ピリジニル)-2H-イミダゾール-5-カルボキサミド、チクロピラゾフロール;サロラナー、ロチラナー、N-[4-クロロ-3-[[(フェニルメチル)アミノ]カルボニル]フェニル]-1-メチル-3-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル)-4-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド;2-(3-エチルスルホニル-2-ピリジル)-3-メチル-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[4,5-b]ピリジン、2-[3-エチルスルホニル-5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]-3-メチル-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[4,5-b]ピリジン、イソシクロセラム、N-[4-クロロ-3-(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]-2-メチル-5-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル)-4-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド、N-[4-クロロ-3-[(1-シアノシクロプロピル)カルバモイル]フェニル]-2-メチル-5-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル)-4-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド;アシノナピル;ベンズピリモキサン;チゴラナー;クロロ-N-(1-シアノシクロプロピル)-5-[1-[2-メチル-5-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル)-4-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-イル]ピラゾール-4-イル]ベンズアミド、オキサゾスルフィル、[(2S,3R,4R,5S,6S)-3,5-ジメトキシ-6-メチル-4-プロポキシ-テトラヒドロピラン-2-イル]-N-[4-[1-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-1,2,4-トリアゾール-3-イル]フェニル]カルバメート、[(2S,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-トリメトキシ-6-メチル-テトラヒドロピラン-2-イル]-N-[4-[1-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-1,2,4-トリアゾール-3-イル]フェニル]カルバメート、[(2S,3R,4R,5S,6S)-3,5-ジメトキシ-6-メチル-4-プロポキシ-テトラヒドロピラン-2-イル]-N-[4-[1-[4-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエトキシ)フェニル]-1,2,4-トリアゾール-3-イル]フェニル]カルバメート、[(2S,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-トリメトキシ-6-メチル-テトラヒドロピラン-2-イル]-N-[4-[1-[4-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエトキシ)フェニル]-1,2,4-トリアゾール-3-イル]フェニル]カルバメート、(2Z)-3-(2-イソプロピルフェニル)-2-[(E)-[4-[1-[4-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエトキシ)フェニル]-1,2,4-トリアゾール-3-イル]フェニル]メチレンヒドラゾン]チアゾリジン-4-オン;2-(6-クロロ-3-エチルスルホニル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-3-メチル-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[4,5-b]ピリジン、2-(6-ブロモ-3-エチルスルホニル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-3-メチル-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[4,5-b]ピリジン、2-(3-エチルスルホニル-6-ヨード-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-3-メチル-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[4,5-b]ピリジン、2-[3-エチルスルホニル-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-メチル-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[4,5-b]ピリジン、2-(7-クロロ-3-エチルスルホニル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-3-メチル-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[4,5-b]ピリジン、2-(3-エチルスルホニル-7-ヨード-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-3-メチル-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[4,5-b]ピリジン、3-エチルスルホニル-6-ヨード-2-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-カルボニトリル、2-[3-エチルスルホニル-8-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-メチル-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[4,5-b]ピリジン、2-[3-エチルスルホニル-7-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-メチル-6-(トリフルオロメチルスルフィニル)イミダゾ[4,5-b]ピリジン、2-[3-エチルスルホニル-7-(トリフルオロメチル)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]-3-メチル-6-(トリフルオロメチル)イミダゾ[4,5-c]ピリジン、2-(6-ブロモ-3-エチルスルホニル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピラゾーロ[4,3-c]ピリジン、
除虫菊抽出物、イカリジン、N,N-ジエチル-メタ-トルアミド(DEET)、p-メンタンジオール(PMD)、メトフルトリン、メペルフルトリン、ジメフルトリン、ペルメトリン、シペルメトリン、デルタメトリン、ヘプタフルトリン、d-ヘプタフルトリン、テトラメトリン、イミプロトリン、飽和及び/又は不飽和脂肪酸、d-テトラメトリン、d-フェノトリン、1Rトランスフェノトリン、トランスフルトリン、d-アレトリン、d-トランスアレトリン75/25、プラレトリン、ピペルオニルブトキシド及びその類似体/同族体。
【0220】
好ましい殺虫剤は以下の通りである:
o 塩素系殺虫剤、例えば、カンフェクロル、ヘキサクロロシクロヘキサン、ガンマ-ヘキサクロロシクロヘキサン、メトキシクロル、ペンタクロロフェノール、TDE、アルドリン、クロルダン、クロルデコン、ジエルドリン、エンドスルファン、エンドリン、ヘプタクロル、ミレックス及びそれらの混合物;
o 有機リン化合物:例えば、アセフェート、アジンホス-メチル、ベンスライド、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルピリホス-メチル、ダイアジノン、ジクロルボス(DDVP)、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エトプロプ、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、マラチオン、メタミドホス、メチダチオン、メチル-パラチオン、メビンホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン-メチル、パラチオン、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホステブピリム、ピリミホス-メチル、プロフェノホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、トリブホス、トリクロルホン及びそれらの混合物;
o ピレスロイド、例えば、アレトリン、ビフェントリン、デルタメトリン、ペルメトリン、レスメトリン、スミトリン、テトラメトリン、トラロメトリン、トランスフルトリン及びそれらの混合物;
o 植物毒素由来化合物:例えば、デリス(ロテノン)、除虫菊、ニーム(アザジラクチン)、ニコチン、カフェイン及びそれらの混合物。
【0221】
殺鼠剤:殺鼠剤は、げっ歯類を死滅させることを目的とした有害生物防除化学物質の一種である。以下に、適切な殺鼠剤の例を示す:
o 抗凝固剤、例えば、ジフェナクム、ブロジファクム、フロクマフェン、ブロマジオロン、ジフェチアロン、ワルファリン、クマテトラリル、クロロファシノン、ジファシノン、クマクロル、クマフリル及びピンドン;
o 金属リン化物;
o リン化物;又は
o 高カルシウム血症、例えばカルシフェロール(ビタミンD)、コレカルシフェロール(ビタミンD3)及びエルゴカルシフェロール(ビタミンD2)。
【0222】
殺ダニ剤、殺軟体動物剤、及び殺線虫剤:殺ダニ剤はダニを死滅させる殺有害生物剤である。抗生物質殺ダニ剤、カーバメート殺ダニ剤、ホルムアミジン殺ダニ剤、ダニ成長調節剤、有機塩素、ペルメトリン及び有機リン殺ダニ剤は全てこの分類に属する。殺軟体動物剤は、ガ、ナメクジ及びカタツムリなどの軟体動物を防除するために使用される殺有害生物剤である。これらの物質には、メタルアルデヒド、メチオカルブ及び硫酸アルミニウムが含まれる。殺線虫剤は、寄生線虫(虫の一門)を死滅させるために使用される化学的殺有害生物剤の一種である。殺線虫剤は、油を抽出した後のニームの種子の残渣であるニーム木種子粕から得られる。ニームの木は世界中でいくつかの名前で知られているが、最初に古代からインドで栽培されている。
【0223】
殺有害生物剤は、通常、10g/lまで、好ましくは5g/lまで、より好ましくは1g/lまでの水溶性を有する。
【0224】
殺有害生物剤は、20℃において固体又は液体であり得る。
【0225】
好ましい殺有害生物剤は、除草剤、殺虫剤及び殺菌剤である。
【0226】
一実施形態において、活性物質は除草剤である。
【0227】
一実施形態において、活性物質は殺菌剤である。
【0228】
一実施形態において、活性物質は殺虫剤である。
【0229】
一実施形態において、活性成分はジメテナミド-Pとクロマゾンとの混合物である。
【0230】
一実施形態において、活性成分は、シンメチリンとピコリナフェンとの混合物である。
【0231】
活性物質として特に好ましい殺有害生物剤は、テプラロキシジム、フルフェナセト、ナプロパミド、イソキサベン、フルアジホップ-P-ブチル、メタミトロン、プロピザミド、フェンメジファム、クレトジム、クロリダゾン、ジメテナミド-P、ペンジメタリン、クロルピリホス、ジメトエート アルファ-シペルメトリン、シペルメトリン、クロチアニジン、クロルフェナピル、フィプロニル、ジメテナミド-P、クロマゾン、ピコリナフェン、メタザクロル、S-メトクロル、アセトクロル、ペンジメタリン、サフルフェナシル、ピロキサスルホン、ビクスロゾン、ピラクロストロビン、ジメテナミド-P、フェンプロピモルフ、サフルフェナシル、トリフルジモキサジン及びシンメチリンである。
【0232】
一実施形態において、活性物質は、ジメテナミド-P、クロマゾン、ピコリナフェン、メタザクロル、S.メタロクロル、アセトクロル、ペンジメタリン、サフルフェナシル、ピロキサスルホン、ビクスロゾン、シンメチリン又はそれらの混合物から選択される除草剤である。
【0233】
活性物質として特に好ましい殺有害生物剤は、シンメチリン、ピラクロストロビン、ジメテナミド-Pである。
【0234】
一実施形態において、活性物質は、除虫菊抽出物、イカリジン、N,N-ジエチル-メタ-トルアミド(DEET)、p-メンタンジオール(PMD)、メトフルトリン、メペルフルトリン、ジメフルトリン、ペルメトリン、シペルメトリン、デルタメトリン、ヘプタフルトリン、d-ヘプタフルトリン、テトラメトリン、イミプロトリン、飽和脂肪酸及び/又は不飽和脂肪酸、d-テトラメトリン、d-フェノトリン、1Rトランスフェノトリン、トランスフルスリン、d-アレトリン、d-トランスアレトリン75/25、プラレトリン、ピペロニルブトキシド及びその類似体/同族体、精油及びその成分、又はそれらの混合物から選択される。
【0235】
一実施形態において、活性物質は、除虫菊抽出物、イカリジン、N,N-ジエチル-メタ-トルアミド(DEET)、メトフルトリン、メペルフルトリン、ジメフルトリン、ペルメトリン、ヘプタフルトリン、d-ヘプタフルトリン、テトラメトリン、飽和及び/又は不飽和脂肪酸、d-テトラメトリン、d-フェノトリン、1Rトランスフェノトリン、トランスフルトリン、d-アレトリン、d-トランスアレトリン75/25、プラレトリン、ピペロニルブトキシド及びその類似体/同族体、又はそれらの混合物から選択される。
【0236】
典型的に、本発明のマイクロカプセルは、1~95重量%、好ましくは10~90重量%、より好ましくは30~85重量%の前記1種又は複数種の活性物質を含有する。
【0237】
原則として、活性物質は、21℃で液体又は固体であり得る。ここで固体自体が、水非混和性溶媒S中に溶解して存在してもよい。
【0238】
一実施形態において、本発明によるカプセルに使用される活性物質は、21℃で液体である。
【0239】
一実施形態において、本発明によるカプセルに使用される活性物質は、21℃で液体であり、溶媒に溶解されることなく本発明のマイクロカプセルに含まれる。
【0240】
一実施形態において、本発明によるカプセルに使用される活性物質は、21℃で液体であり、純粋な物質として本発明のマイクロカプセルに含まれる。
【0241】
一実施形態において、活性物質は、水非混和性溶媒S中の溶液として本発明のマイクロカプセルに含まれる。
【0242】
活性物質が溶媒として作用することも可能であり、又は溶媒が活性物質として作用することもある。
【0243】
水非混和性溶媒Sは、21℃で1重量%以下、好ましくは21℃で0.1重量%以下の水に対する溶解度を有する。
【0244】
溶剤Sとしては、以下のものが挙げられる:
中沸点から高沸点の鉱油留分、例えば、灯油、軽油;植物性又は動物性の油;脂肪族、環式及び芳香族炭化水素、例えば、トルエン、パラフィン、テトラヒドロナフタレン、アルキル化ナフタレン及び沸点範囲が130℃~300℃のC8~C11の芳香族石油誘導体(芳香族炭化水素);
ココ油、パーム核油、パーム油、ダイズ油、ナタネ油、コーン油、及び前述の油のメチルエステル又はエチルエステルなどの植物油、芳香族脱パラフィン、直鎖パラフィン、イソパラフィン、シクロパラフィンなどの炭化水素であって、引火点が40℃~250℃、蒸留範囲が150℃~450℃であるもの;
ケトン、例えば、アセトフェノン;
カーボネート、例えばジブチルカーボネート;
エステル、例えば、酢酸ベンジル、安息香酸メチル、安息香酸エチル、安息香酸プロピル、安息香酸ブチル、乳酸ベンジル、プロピオン酸2-フェノキシエチル;
ラクテート、例えば乳酸2-エチルヘキシル;
脂肪酸エステル;
脂肪酸;
ホスホネート;
脂肪酸アミン;
ピロリドン、例えばN-ブチルピロリドン、N-オクチルピロリドン、N-エチルピロリドン、N-ドセジルピロリドン、ヒドロキシエチルピロリドン;
脂肪酸アミド、例えば、N,N-ジメチルオクタンアミド、N,N-ジメチルノナンアミド、N,N-ジメチルデカンアミド、N,N-ジメチル9-デセンアミド、ラウリルN,N-ジメチルアミド、ラウリルN,N-ジメチルアミド、及びこれらの混合物。
【0245】
ここで、「C8ジメチルアミド」及び「N,N-ジメチルオクタンアミド」は、「C8脂肪酸N,N-ジメチルアミド」(他の鎖長についても同様)を意味するものとして理解される。
【0246】
本明細書において「脂肪酸」は、飽和又は不飽和脂肪族鎖を有する直鎖又は分岐カルボン酸を示すものとする。
【0247】
一実施形態において、溶媒Sは油である。「油」という句は、本発明に関連して、あらゆる種類の油体又は油成分を包含し、特に、植物油、例えば、菜種油、ヒマワリ油、ダイズ油、オリーブ油など、変性植物油、例えば、アルコキシル化ヒマワリ油又はダイズ油、合成(トリ)グリセリド、例えば、C~C22脂肪酸のモノ、ジ及びトリグリセリドの技術的混合物、脂肪酸アルキルエステル、例えば、植物油のメチル又はエチルエステル(Agnique(登録商標)ME 18 RD-F、Agnique(登録商標)ME 18 SD-F、Agnique(登録商標)ME 12C-F、Agnique(登録商標)ME1270、全てBASF SE,Germanyの製品)前記C6~C22脂肪酸をベースとする脂肪酸アルキルエステル、鉱油及びそれらの混合物を含む。一態様において、油は好ましくは鉱油を含む。
【0248】
本発明をこれらの例に限定することなく、適切な溶媒Sの性質を例示する例は以下の通りである:6~18個、好ましくは8~10個の炭素原子を有する脂肪アルコールをベースとするゲルベット(Guerbet)アルコール、直鎖C6~C22-脂肪酸と直鎖若しくは分岐C6~C22-脂肪アルコールとのエステル、又は分岐C6~C13-カルボン酸と直鎖若しくは分岐C6~C22-脂肪アルコールとのエステル、例えば、ミリスチン酸ミリスチル、パルミチン酸ミリスチル、ステアリン酸ミリスチル、イソステアリン酸ミリスチル、オレイン酸ミリスチル、ベヘン酸ミリスチル、エルカ酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸セチル、イソステアリン酸セチル、オレイン酸セチル、ベヘン酸セチル、エルカ酸セチル、ミリスチン酸ステアリル、パルミチン酸ステアリル、ステアリン酸ステアリル、イソステアリン酸ステアリル、オレイン酸ステアリル、ベヘン酸ステアリル、エルカ酸ステアリル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ベヘン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ミリスチン酸オレイル、パルミチン酸オレイル、ステアリン酸オレイル、イソステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ベヘン酸オレイル、エルカ酸オレイル、ミリスチン酸ベヘニル、パルミチン酸ベヘニル、ステアリン酸ベヘニル、イソステアリン酸ベヘニル、オレイン酸ベヘニル、ベヘン酸ベヘニル、エルカ酸ベヘニル、ミリスチン酸エルシル、パルミチン酸エルシル、ステアリン酸エルシル、イソステアリン酸エルシル、オレイン酸エルシル、ベヘン酸エルシル及びエルカ酸エルシル。また、直鎖C6~C22-脂肪酸と分岐アルコール、特に2-エチルヘキサノールとのエステル、C18~C38-アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖又は分岐C6~C22-脂肪アルコールとのエステル、特にリンゴ酸ジオクチル、直鎖及び/又は分岐脂肪酸と多価アルコール(例えば、プロピレングリコール、ダイマージオール又はトリマージオールなど)及び/又はゲルベット(Guerbet)アルコールとのエステル、C6~C10-脂肪酸をベースとするトリグリセリド、C6~C18-脂肪酸をベースとする液体モノ/ジ/トリグリセリド混合物、C6~C22-脂肪アルコール及び/又はゲルベット(Guerbet)アルコールと芳香族カルボン酸、特に安息香酸とのエステル、C2~C12-ジカルボン酸と、1~22個の炭素原子を有する直鎖若しくは分岐アルコール、又は2~10個の炭素原子及び2~6個のヒドロキシル基を有するポリオール、植物油、分岐第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖及び分岐C6~C22-脂肪アルコールカーボネート、例えばジカプリリルカーボネート(Cetiol(登録商標)CC)、6~18個、好ましくは8~10個の炭素原子を有する脂肪アルコールをベースとするゲルベット(Guerbet)カーボネートとのエステル、安息香酸と直鎖及び/又は分岐C6~C22-アルコールとのエステル、直鎖又は分岐のアルキル基1個あたり6~22個の炭素原子を有する対称又は非対称ジアルキルエーテル、例えば、ジカプリリルエーテルとのエステル、エポキシ化脂肪酸エステルとポリオールとの開環生成物、シリコーン油(シクロメチコン、シリコーンメチコングレードなど)、脂肪族又はナフテン炭化水素、例えば、スクワラン、スクワレン又はジアルキルシクロヘキサン、及び/又は鉱油も適切である。一態様において、油は、好ましくは脂肪族又はナフテン炭化水素、及び/又は鉱油を含む。
【0249】
本発明に関連して、好ましい溶媒Sは、6~18個、好ましくは8~10個の炭素原子を有する脂肪アルコールをベースとするゲルベット(Guerbet)アルコール、直鎖C6~C22-脂肪酸と直鎖若しくは分岐C6~C22-脂肪アルコールとのエステル、又は分岐C6~C13-カルボン酸と直鎖若しくは分岐C6~C22-脂肪アルコールとのエステル、例えば、ミリスチン酸ミリスチル、パルミチン酸ミリスチル、ステアリン酸ミリスチル、イソステアリン酸ミリスチル、オレイン酸ミリスチル、ベヘン酸ミリスチル、エルカ酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸セチル、イソステアリン酸セチル、オレイン酸セチル、ベヘン酸セチル、エルカ酸セチル、ミリスチン酸ステアリル、パルミチン酸ステアリル、ステアリン酸ステアリル、イソステアリン酸ステアリル、オレイン酸ステアリル、ベヘン酸ステアリル、エルカ酸ステアリル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ベヘン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ミリスチン酸オレイル、パルミチン酸オレイル、ステアリン酸オレイル、イソステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ベヘン酸オレイル、エルカ酸オレイル、ミリスチン酸ベヘニル、パルミチン酸ベヘニル、ステアリン酸ベヘニル、イソステアリン酸ベヘニル、オレイン酸ベヘニル、ベヘン酸ベヘニル、エルカ酸ベヘニル、ミリスチン酸エルシル、パルミチン酸エルシル、ステアリン酸エルシル、イソステアリン酸エルシル、オレイン酸エルシル、ベヘン酸エルシル及びエルカ酸エルシルである。
【0250】
また、直鎖C6~C22-脂肪酸と分岐アルコール、特に2-エチルヘキサノールとのエステル、C18~C38-アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖又は分岐C6~C22-脂肪アルコールとのエステル、直鎖又は分岐C6~C22-脂肪アルコール、特にリンゴ酸ジオクチル、直鎖及び/又は分岐脂肪酸と多価アルコール(例えば、プロピレングリコール、ダイマージオール又はトリマージオールなど)及び/又はゲルベット(Guerbet)アルコールとのエステル、C6~C10-脂肪酸をベースとするトリグリセリド、C6~C18-脂肪酸をベースとする液体モノ/ジ/トリグリセリド混合物、C6~C22-脂肪アルコール及び/又はゲルベットアルコールと芳香族カルボン酸、特に安息香酸とのエステル、C2~C12-ジカルボン酸と、1~22個の炭素原子を有する直鎖若しくは分岐アルコール、又は2~10個の炭素原子及び2~6個のヒドロキシル基を有するポリオール、植物油、分岐第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖及び分岐C6~C22-脂肪アルコールカーボネート、例えば、ジカプリリルカーボネート(Cetiol(商標)CC)、6~18個、好ましくは8~10個の炭素原子を有する脂肪アルコールをベースとするゲルベット(Guerbet)カーボネートとのエステル、安息香酸と直鎖及び/又は分岐C6~C22-アルコール(例えばFinsolv(商標)TN)、アルキル基1個あたり炭素原子数6~22の直鎖又は分岐、対称又は非対称ジアルキルエーテル、例えば、ジカプリリルエーテル(Cetiol(商標)OE)とのエステル、エポキシ化脂肪酸エステルとポリオールとの開環生成物、シリコーン油(シクロメチコン、シリコーンメチコンタイプなど)及び/又は脂肪族若しくはナフテン炭化水素、例えば、スクワラン、スクワレン又はジアルキルシクロヘキサンも好ましい油である。
【0251】
さらに、液体直鎖及び/又は分岐及び/又は飽和又は不飽和炭化水素又はそれらの任意の所望の混合物を、本発明に関連して油として使用することができる。これらは、例えば、4~22個、好ましくは6~18個の炭素原子を有するアルカン、又はそれらの任意の所望の混合物であり得る。また、4~22個の炭素原子を有する不飽和炭化水素、又は同一炭素数の不飽和炭化水素、及びこれらの高炭化水素の任意の所望の混合物も適切である。環式炭化水素及び芳香族、例えばトルエン及びそれらの混合物もまた、本発明に関連して油となり得る。別の好ましい態様では、油は芳香族を含む。また、シリコーン油も適切である。指定された全てのコア材料の任意の所望の混合物
【0252】
化粧品中の慣用の油成分は、例えば、パラフィン油、ステアリン酸グリセリル、ミリスチン酸イソプロピル、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジブチル、2-エチルヘキサン酸セチルステアリル、水添ポリイソブテン、ワセリン、カプリル/カプリン酸トリグリセリド、微結晶ワックス、ラノリン及びステアリン酸である。しかし、このリストは例示的なものであり、網羅的なものではない。
【0253】
本発明によるカプセルのシェルを構築するために使用される水不溶性又は水難溶性ゾル-ゲル前駆体に可溶性又は懸濁可能な水溶性又は水不溶性の有機活性物質が特に優先される。
【0254】
活性物質として特に殺有害生物剤のために好ましい溶媒Sは、以下の通りである:
中沸点から高沸点の鉱油留分、例えば、灯油、軽油;植物性又は動物性の油;脂肪族、環式及び芳香族炭化水素、例えば、トルエン、パラフィン、テトラヒドロナフタレン、アルキル化ナフタレン及び沸点範囲が130℃~300℃のC8~C11の芳香族石油誘導体(芳香族炭化水素);
ココ油、パーム核油、パーム油、ダイズ油、ナタネ油、コーン油、及び前述の油のメチルエステル又はエチルエステルなどの植物油、芳香族脱パラフィン、直鎖パラフィン、イソパラフィン、シクロパラフィンなどの炭化水素であって、引火点が40℃~250℃、蒸留範囲が150℃~450℃であるもの;
アセトフェノン;ジブチルカーボネート;酢酸ベンジル、安息香酸メチル、安息香酸エチル、安息香酸プロピル、安息香酸ブチル、乳酸ベンジル、プロピオン酸2-フェノキシエチル;乳酸2-エチルヘキシル;脂肪酸エステル;脂肪酸;C8~C12脂肪酸ジメチルアミド;及びそれらの混合物。
【0255】
より好ましい有機溶媒Sは、以下の通りである:
アセトフェノン;ジブチルカーボネート;酢酸ベンジル、安息香酸メチル、安息香酸エチル、安息香酸プロピル、安息香酸ブチル、乳酸ベンジル、プロピオン酸2-フェノキシエチル;乳酸2-エチルヘキシル;脂肪酸エステル;脂肪酸;C8~C12脂肪酸ジメチルアミド;及びそれらの混合物。
【0256】
C8~C12脂肪酸ジメチルアミドとしては以下のものが挙げられ、好ましいC8~C12脂肪酸ジメチルアミドは以下のものである:C8ジメチルアミド(N,N-ジメチルオクタンアミド)、C8/C10ジメチルアミド(N,N-ジメチルオクタンアミドとN,N-ジメチルデカンアミドとの混合物)、C9ジメチルアミド(N,N-ジメチルノナンアミド又はN,N-ジメチルイソノナンアミド)、C10ジメチルアミド(N-ジメチルデカンアミド又はN,N-ジメチル9-デセンアミド)、C12ジメチルアミド(ラウリルN,N-ジメチルアミド)、ココ油、パーム核油、パーム油、ダイズ油、ナタネ油、コーン油などの植物油、及び前述の油のメチル又はエチルエステル。
【0257】
特に好ましい有機溶媒Sは、ココ油、パーム核油、パーム油、ダイズ油、ナタネ油、コーン油などの植物油、及び前述の油のメチル又はエチルエステル、酢酸ベンジル、安息香酸メチル、C8~C12脂肪酸ジメチルアミド、芳香族炭化水素又はそれらの混合物である。
【0258】
特に好ましい有機溶媒Sは、芳香族炭化水素、アジペート(例えば、アジピン酸ジブチル)、ココ油、パーム核油、パーム油、ダイズ油、ナタネ油、コーン油などの植物油、及び前述の油のメチル若しくはエチルエステル又はそれらの混合物である。
【0259】
一実施形態において、マイクロパーティクルのコアを形成するか、又は本発明は、脂肪族及び/又は芳香族炭化水素、又はココ油、パーム核油、パーム油、ダイズ油、ナタネ油、コーン油などの植物油、及び前述の油のメチル又はエチルエステルから選択される溶媒Sとブレンドされた殺虫剤を含む。
【0260】
本発明によるマイクロカプセルは、コアを取り囲むシェルを含む。
【0261】
前記シェルは、
i)全体的に負に帯電している少なくとも1種のタンパク質PR
ii)全体的に正に帯電している少なくとも1種の多糖PS、及び
iii)任意選択的に、非共有結合の形成を介して構成成分のタンパク質PR及び多糖PSを架橋することができる無機塩IS
を含有する。
【0262】
本発明のマイクロカプセルは生体模倣型(biomimetic)であり、これは、それらが、天然に存在するタンパク質及び多糖、又はそのような天然に存在するタンパク質、多糖及び多官能性ミネラル塩若しくは無機塩の誘導体を含有するシェルを含むことを意味する。
【0263】
タンパク質は、複数の潜在的アニオン性官能基(カルボン酸基など)及び潜在的カチオン性基(アミノ基など)を含有するアミノ酸の高分子である。条件、特にpH次第で、タンパク質は、全体的に負に帯電することも、又は全体的に正に帯電することも可能である。典型的には、ほとんどのタンパク質は、十分に塩基性の条件下(水性媒体中でpHが高いことを意味する)で全体的に負に帯電し、十分に酸性の条件下(水性媒体中でpHが低いことを意味する)では全体的に正に帯電する。各タンパク質固有のpHである等電点では、タンパク質は全体的に中性である。
【0264】
マイクロカプセル中の全体的に負に帯電したタンパク質PRに言及する場合、これは、タンパク質PRが、本発明のマイクロカプセルのシェル中、又はそれらがシェル中若しくはシェルの形成中に存在する条件下で負に帯電していることを意味すると理解されるものとする。
【0265】
タンパク質PRは、一実施形態において、天然に存在するタンパク質であるか、又は天然に存在するタンパク質から誘導されている。
【0266】
好ましくは、タンパク質PRは、4超、好ましくは5超のpHで全体的に負に帯電しているタンパク質である。
【0267】
タンパク質PRは、少なくとも部分的に水溶性である必要がある。本発明のマイクロカプセルを得ることができるように、タンパク質PRは、マイクロカプセルを調製するための反応条件下で少なくとも部分的に水溶性である必要がある。タンパク質PRは、pH8の21℃において少なくとも部分的に水溶性である。
【0268】
典型的には、タンパク質PRは、水中での前記タンパク質の2.5重量%混合物中でさらなる成分の非存在下で測定した場合、pH8の21℃において少なくとも20重量%の水可溶性画分を有する。可溶性画分は、水及び2.5重量%のタンパク質を含む混合物を調製し、分離し(例えば、濾過によって)、乾燥し、不溶性画分の重量を測定することによって決定することができる。
【0269】
好ましい一実施形態において、タンパク質PRはビーガンタンパク質であり、これは動物に由来しないか、又は動物を使用して得られたことを意味する。
【0270】
好ましくは、タンパク質PRは植物ベースのタンパク質である。
【0271】
1つの好ましい実施形態において、タンパク質PRは、エンドウマメタンパク質、コメタンパク質、コムギタンパク質、ヒマワリタンパク質及びダイズタンパク質から選択される。
【0272】
1つの好ましい実施形態において、タンパク質PRは、ダイズタンパク質、コムギタンパク質、コメタンパク質及びエンドウマメタンパク質から選択される。
【0273】
1つの好ましい実施形態において、タンパク質PRは、コムギタンパク質、コメタンパク質及びエンドウマメタンパク質から選択される。
【0274】
タンパク質PRに言及する場合、これは、天然に存在するタンパク質並びにこのようなタンパク質の加水分解物を包含するものとする。
【0275】
一実施形態において、タンパク質PRは、天然に存在する形態で使用される。
【0276】
一実施形態において、タンパク質PRは、加水分解物又は天然に存在するタンパク質として使用される。
【0277】
本明細書中で使用されるタンパク質の加水分解物は、タンパク質の酵素的鹸化によって得られる。それにより、タンパク質中の特定のアミド結合の選択的な鹸化によって、より小さいタンパク質断片が得られる。
【0278】
このようなタンパク質PRの加水分解物は、典型的には、500~5000g/molの平均分子量を有する。
【0279】
本明細書で示されるタンパク質の平均分子量の値は全て、Some,D.,Amartely,H.,Tsadok,A.,Lebendiker,M.Characterization of Proteins by Size-Exclusion Chromatography Coupled to Multi-Angle Light Scattering(SEC-MALS).J.Vis.Exp.(148),e59615,doi:10.3791/59615(2019)に開示されている方法に従って、多角光散乱に結合したサイズ排除クロマトグラフィー(size exclusion chromatography couples to Multi-angle light scattering)(MALS)によって決定した。
【0280】
本発明のマイクロカプセルのシェルは、全体的に正に帯電している少なくとも1種の多糖PSをさらに含む。
【0281】
多糖は、一般に、グリコシド結合によって結合された単糖単位を含む高分子である。多糖PSは複数の潜在的にカチオン性の官能基(アミノ基など)を含む。条件、特にpH次第で、多糖PSは、全体的に正に荷電していることが可能である。典型的には、多糖PSは、十分に酸性の条件下、例えば水性媒体中で7未満のpHにおいて、全体的に正に帯電する。典型的には、多糖PSは、3~6、好ましくは4~5のpHで本発明のマイクロカプセルの製造に適用される。
【0282】
マイクロカプセル中の全体的に正に帯電した多糖PSに言及する場合、これは、多糖PSが、本発明のマイクロカプセルのシェル中、又はそれらがシェル中若しくはシェルの形成中に存在する条件下で正に帯電していることを意味すると理解されるものとする。
【0283】
好ましくは、多糖PSはアミノ基を含む。
【0284】
好ましくは、多糖PSは、キトサン及びキチンから選択される。キトサンはアミノ基を含有し、本明細書では全体的に正に帯電した多糖とみなされる。
【0285】
本明細書で使用するキチンという用語は、天然に存在するキチンだけでなく、例えば、より小さい分子量を得るためにNaOClによる分解プロセスを受けた天然に存在するキチンも含む。同様に、キトサンという用語は、天然に存在するキチンから得られたキトサンだけでなく、例えば、より小さい分子量を得るためにNaOClによる分解プロセスを受けたキチン又はキトサンから得られた低分子量キトサン(「分解キトサン」)も含む。低分子量のキトサンを得るためのこのようなプロセスは、例えば、Zheng at al,“Low mass chitosan”,Biore-sources 10(2),2015,p.2338-2349に開示されている。キトサンを分解するためのさらなるプロセスは当業者に知られており、その多くは酸化還元プロセスに依存している。
【0286】
本明細書で示されるキチン及びキトサンの平均分子量に関する全ての値は、Zheng at al,「Low mass chi-tosan」,Bioresources 10(2),2015,p.2338-2349に示される方法に従ってサイズ排除クロマトグラフィーにより決定された。
【0287】
一実施形態において、多糖PSは、キチンから選択される。
【0288】
一実施形態において、多糖PSは、キトサンから選択される。
【0289】
キトサンは、誘導体化によってキチンから得られる。典型的には、キトサンはキチンの脱アセチル化によって得られる。キトサンを製造するための一般的な方法は、水性媒体中で水酸化ナトリウムを用いてキチンを脱アセチル化することである。一実施形態において、前記脱アセチル化は、キチン脱アセチル化酵素を使用する酵素接触分解によって行われる。
【0290】
好ましくは、脱アセチル化度は少なくとも50%、好ましくは70%、好ましくは少なくとも75%、より好ましくは少なくとも80%、さらに好ましくは少なくとも85%又は90%である。脱アセチル化度は、脱アセチル化されたアセチル基のモル百分率を表す(NMRによって決定され、本明細書で示された値はいずれも、Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis,32(2003)1149-1158に記載されたNMR法に従って決定された)。
【0291】
典型的には、適切なキトサンは、1kDa~2,000kDaの平均分子量MWを有する。
【0292】
一実施形態において、適切なキトサンは、10kDa~1,000kDaの平均分子量MWを有する。
【0293】
一実施形態において、適切なキトサンは、50kDa~800kDaの平均分子量MWを有する。
【0294】
一実施形態において、適切なキトサンは、3000~20,000Daの平均分子量MWを有する。一実施形態において、適切なキトサンは、100kDa~200kDaの平均分子量MWを有する。一実施形態において、適切なキトサンは、350kDa~1100kDaの平均分子量MWを有する。
【0295】
一実施形態において、適切なキトサンは、酢酸中の20重量%溶液として、20℃で200mPas以下の粘度を有する(Brookfield)。
【0296】
一実施形態において、適切なキトサンは、酢酸中20重量%溶液として、20℃で100mPas以上の粘度を有する(Brookfield)。
【0297】
一実施形態において、多糖PSは、真菌、節足動物(昆虫又は甲殻類など)、軟体動物、頭足類のくちばし又は魚鱗から得られたキチン又はキトサンである。
【0298】
一実施形態において、多糖PSは、真菌(例えば、キノコ)又は甲殻類(甲殻類の外骨格を意味する)から得られたキチン又はキトサンである。
【0299】
一実施形態において、多糖PSは、特に真菌由来のキチンである。
【0300】
一実施形態において、多糖PSは、特に甲殻類、例えばエビ由来のキチンである。
【0301】
一実施形態において、多糖PSは、特に真菌由来のキトサンである。
【0302】
一実施形態において、多糖PSは、特に甲殻類由来のキトサンである。
【0303】
典型的には、本発明のマイクロカプセルは、カプセル中のタンパク質PR対多糖PSの質量比が1:10~10:1、好ましくは3:1~1:3であるような量で多糖PS及びタンパク質PRを含む。
【0304】
一実施形態において、本発明のマイクロカプセルは、非共有結合の形成を介して成分タンパク質PR及び多糖PSを架橋することができる無機塩ISを含む。
【0305】
一実施形態において、本発明のマイクロカプセルは、非共有結合の形成を介して成分(タンパク質PR及び多糖PS)の少なくとも1つと相互作用することができる無機塩ISを含む。
【0306】
一実施形態において、無機塩ISは水溶性であり、これは、それが20℃において10g/lを超える水中での溶解度を有することを意味する。
【0307】
一実施形態において、無機塩ISは、分子あたり少なくとも2つの帯電部位を含む。
【0308】
一実施形態において、無機塩ISは、分子あたり少なくとも2つの帯電部分、特にリン酸基を含む。
【0309】
一実施形態において、無機塩ISはポリリン酸塩である。
【0310】
一実施形態において、無機塩ISは、アルカリ金属又はアンモニウムポリリン酸塩から選択されるポリリン酸塩である。
【0311】
一実施形態において、無機塩ISはヘキサメタリン酸ナトリウムである。
【0312】
一実施形態において、本発明のマイクロカプセルは、非イオン性界面活性剤を含む。
【0313】
典型的には、非イオン性界面活性剤は、カプセルシェルと水シェルとの界面に存在する。特定量の界面活性剤がカプセルのコア及び水相に存在することも可能である。
【0314】
適切な非イオン性界面活性剤としては、アルコキシレート、N-置換脂肪酸アミド、アミンオキシド、エステル、糖ベースの界面活性剤、高分子界面活性剤及びそれらの混合物が挙げられる。アルコキシレートの例は、1~50個の同等物でアルコキシル化された、アルコール、アルキルフェノール、アミン、アミド、アリールフェノール、脂肪酸又は脂肪酸エステルなどの化合物である。エチレンオキシド及び/又はプロピレンオキシドをアルコキシル化、好ましくはエチレンオキシドに利用することができる。N-置換脂肪酸アミドの例は、脂肪酸グルカミド又は脂肪酸アルカノールアミドである。エステルの例は、脂肪酸エステル、グリセロールエステル又はモノグリセリドである。糖ベースの界面活性剤の例は、ソルビタン、エトキシ化ソルビタン、スクロースエステル及びグルコースエステル又はアルキルポリグルコシドである。高分子界面活性剤の例は、ビニルピロリドン、ビニルアルコール又は酢酸ビニルのホモポリマー又はコポリマーである。
【0315】
非イオン性界面活性剤の例としては、式(II)
R’-(O-B)-OH(II)
(式中、
R’は、8~40個、より好ましくは12~30個の炭素原子及び任意選択的に1個の酸素原子を有する炭化水素基であり、
Bは、C~C-アルカン-1,2-ジイル、例えば、1,2-エチレン、1,2-プロピレン若しくは1,2-ブチレン又はそれらの組み合わせであり、より好ましくは1,2-エチレン又は1,2-プロピレンとのそれらの組み合わせであり、且つ
nは3~100、好ましくは4~50、より好ましくは5~40である)の中性表面活性化合物が挙げられる。
【0316】
好ましい非イオン性界面活性剤としては、エチレンオキシド(EO)とプロピレンオキシド(PO)とのブロックコポリマーが挙げられる。このようなブロックコポリマーは、例えば、RがH又はC~C30アルキル残基であり、x、y、zが独立して2~100の数である、構造R-(EO)x-(PO)y-(EO)zを有することができる。
【0317】
適切な炭化水素基R’の例には、Rに関して記載された基が含まれる。本発明の好ましい実施態様において、基R’は、1個のC4~C18-アルキル基によって置換されているフェニル基である。
【0318】
さらに好ましい例又は非イオン性界面活性剤は、ソルビレート分子のエトキシレートである。C~C30、特にC12~C18脂肪酸などの脂肪酸との末端エステル基を有するポリソルベートのエトキシレートが好ましい。
【0319】
典型的には、存在する場合、本発明のマイクロカプセルを含有する配合物は、配合物を基準として0.01~5重量%、好ましくは0.1~1重量%、又は0.1~0.5重量%の非イオン性界面活性剤を含有する。
【0320】
典型的には、存在する場合、本発明のマイクロカプセルは、マイクロカプセルを基準として0.01~5重量%、好ましくは0.05~0.5重量%の非イオン性界面活性剤を含む。
【0321】
本発明によるマイクロカプセルの形状は任意であり、例えば、不規則又は球状、好ましくは球状であることが可能である。
【0322】
本発明のマイクロカプセルは、典型的には0.1~20μm、好ましくは0.5~10μmの平均直径d50を有する。本明細書で示される全ての粒径は、欧州規格ISO 13320 ENに従って、Malvern Mastersizer 2000を用いた統計的レーザー散乱によって決定される。
【0323】
本発明のマイクロカプセルは、典型的には、共有結合を形成する架橋剤をいずれも使用せずに得られる。特に、本発明のマイクロカプセルは、グルタルアルデヒドのような脂肪族アルデヒドのようなアルデヒドの付加生成物を共有結合性架橋剤として含まない。したがって、本発明のマイクロカプセルは、典型的には、タンパク質PRと多糖PS、特にキトサンとの間に共有結合を含まない。本発明のマイクロカプセルはまた、典型的には、マイクロカプセルの形成後、例えばグルタルアルデヒドのような脂肪族アルデヒドのようなアルデヒドとの化学反応による架橋によって得られる、タンパク質PRと多糖PS、特にキトサンの異なる部位間の共有結合を含まない。
【0324】
一実施形態において、本発明は、シェル及びコアを有するマイクロカプセルであって、
前記コアが非水性液体を含有し、前記非水性液体が、1種若しくは複数種の(21℃において)液体の活性物質、又は溶媒S中に溶解した1種若しくは複数種の活性物質であり、溶媒Sが水とは非混和性であり、且つ
前記シェルが、
i)植物タンパク質である、全体的に負に帯電している少なくとも1種のタンパク質PR
ii)少なくとも1種のキトサン、及び
任意選択的に、非共有結合の形成を介して構成成分のタンパク質PR及び多糖PSを架橋することができる無機塩IS
を含有する、マイクロカプセルに関する。
【0325】
一実施形態において、本発明は、シェル及びコアを有するマイクロカプセルであって、
前記コアが非水性液体を含有し、前記非水性液体が、1種若しくは複数種の(21℃において)液体の活性物質、又は溶媒S中に溶解した1種若しくは複数種の活性物質であり、溶媒Sが水とは非混和性であり、且つ
前記シェルが、
i)エンドウマメタンパク質、コメタンパク質、コムギタンパク質、ヒマワリタンパク質及びダイズタンパク質から選択される、少なくとも1種のタンパク質、
ii)少なくとも1種のキトサン、及び
任意選択的に、非共有結合の形成を介して構成成分のタンパク質PR及び多糖PSを架橋することができる無機塩IS
を含有する、マイクロカプセルに関する。
【0326】
本発明の別の態様は、以下のステップ:
A)少なくとも1種のタンパク質PRの水溶液を提供するステップであって、前記タンパク質PRは、前記水溶液中で全体的に負に帯電しており、且つ前記タンパク質PRは、前記水溶液中に少なくとも部分的に溶解しているステップと、
B)少なくとも1種の多糖PSの別個の水溶液を提供するステップであって、前記多糖PSは、全体的に正に荷電しており、且つ前記多糖PSは、水溶液中に少なくとも部分的に溶解しているステップと、
C)任意選択的に撹拌及び/又は界面活性剤によって補助された状態で、水と非混和性である溶媒S中の液体活性物質又は活性物質の溶液を、ステップA)で提供された水溶液中で乳化するステップと、
D)ステップB)で得られた水溶液を、ステップC)で得られたエマルジョンに添加するステップと、
E)任意選択的に、ステップD)で得られた混合物に少なくとも1種の無機塩を添加するステップであって、前記無機塩ISは、非共有結合の形成を介してタンパク質PR及び多糖PSを架橋することができるステップと
を含む、マイクロカプセルを製造するためのプロセスに関する。
【0327】
一実施形態において、ステップD)を実施する前に、水溶液A)のpHを4以上、好ましくは5以上、より好ましくは5~9の値に調整する。
【0328】
一実施形態において、ステップD)を実施する前に、水溶液B)のpHを7以下、好ましくは6以下、より好ましくは4~5の値に調整する。
【0329】
一実施形態において、ステップC)で使用される界面活性剤は非イオン性界面活性剤である。
【0330】
一実施形態において、ステップC)は、ステップC)において水中油型エマルションが得られるように実施される。
【0331】
本明細書において、乳化が「撹拌」によって補助されるという言及がなされる場合、これは、撹拌、超音波の適用、振盪などのような、乳化を補助するための全ての慣用的な機械的手段を含むと理解されるものとする。
【0332】
一実施形態において、前記無機塩は、前記得られた混合物が、混合物全体を基準として、0.001~5重量%、より好ましくは0.002~1重量%、特に好ましくは0.005~0.1重量%の前記無機塩を含むように、ステップE)において添加される。
【0333】
本発明の範囲を限定するものではないが、ステップE)におけるカプセルシェルの非共有結合架橋は、タンパク質PR及び多糖PSによって形成されるイオン性複合体上で生じると考えられる。
【0334】
カプセル化ステップ、及び無機塩、特にリン酸塩を用いた架橋を含む本発明のマイクロカプセルの製造プロセスが、室温で、又は反応混合物を冷却する必要なく実施できることは、本発明の驚くべき結果であった。
【0335】
本発明の別の態様は、上記のような本発明によるプロセス、及び記載のような実施形態により得ることができるマイクロパーティクルである。
【0336】
本発明の別の態様は、上記のような本発明によるプロセス、及び記載のような実施形態により得られたマイクロパーティクルである。
【0337】
本発明の別の局面は、本発明のマイクロカプセル又は本発明のプロセスに従って調製されるマイクロカプセルを含む配合物である。
【0338】
本発明のマイクロカプセル又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロカプセルは、慣用的なタイプの農薬組成物懸濁液、ダスト、粉末、ペースト、顆粒、圧搾物、又はそれらの混合物に変換することができる。
【0339】
一実施形態において、本発明のマイクロカプセル含有配合物は液体配合物であり、マイクロカプセルは溶媒(すなわち、懸濁液)、好ましくは水性媒体中に分散粒子として存在する。
【0340】
水性懸濁液は、本明細書に記載されるようなマイクロパーティクル組成物を調製するためのプロセスによって得ることができる。これはまた、本明細書に記載の固体マイクロパーティクル組成物を水性媒体中に再分散させることによっても得ることができる。
【0341】
「水性媒体」という用語は、組成物の液相を表し、水性溶媒及び任意選択的にその中に溶解した化合物、例えば上記のような界面活性剤、及び存在する場合、増粘剤又は殺生物剤などの1種又は複数種の従来の配合物添加剤を含む。水性懸濁液の水性溶媒は、水、又は水混和性有機溶媒、例えば、C1~C4-アルカノール、例えば、メタノール、エタノール、n-プロパノール、イソプロパノール、n-ブタノール、2-ブタノール、イソブタノール、若しくはtert.ブタノール、C2~C5-アルカンジオール及びC3~C8-アルカントリオール、好ましくはエチレングリコール、1,2-プロパンジオール、1,3-プロパンジオール、グリセロール及び1,4-ブタンジオールからなる群から選択されるものとのそれらの混合物である。一般に、水性溶媒中の水の量は、水性溶媒を基準として少なくとも50重量%、特に少なくとも80重量%又は少なくとも90重量%である。水性溶媒は主に水からなってよく、すなわち水は懸濁液中に存在する溶媒の総量の少なくとも95重量%を占める。水性溶媒はまた、前記水混和性有機溶媒と水との混合物であってもよい。後者の場合、水性溶媒中の水と水混和性有機溶媒との重量比は、好ましくは99:1~1:1の範囲;より好ましくは50:1~3:1の範囲;最も好ましくは20:1~4:1の範囲である。異なる表現をすれば、有機溶媒の量は、水性溶媒の総重量に基づいて、1~50重量%、より好ましくは2~25重量%、最も好ましくは5~20重量%である。
【0342】
本発明の配合物は、マイクロカプセルの外側に1種又は複数種のさらなる活性成分を含んでいてもよい。そのようなさらなる活性成分は、例えば、溶媒媒体、好ましくは水相中に溶解することができるか、又は溶媒媒体、好ましくは水相中に分散される固体粒子として存在してもよい。
【0343】
一実施形態において、本発明の配合物は、配合物を基準として1~50重量%、好ましくは5~45重量%、より好ましくは10~40重量%の前記1種又は複数種の活性物質を含む。
【0344】
存在する場合、水性懸濁液中の界面活性剤の濃度は、マイクロパーティクルの水性懸濁液の総重量に基づいて、0.01~10重量%、特に0.05~5重量%の範囲であることが多い。
【0345】
本発明による水性組成物は、慣用の配合物補助剤を含んでもよい。補助剤の例としては、粘度調整添加剤(増粘剤)、消泡剤、保存剤、緩衝剤、無機分散剤、固体担体又は充填剤、界面活性剤、分散剤、乳化剤、湿潤剤、アジュバント、可溶化剤、浸透促進剤、保護コロイド、付着剤、保湿剤、忌避剤、誘引剤、摂食促進剤、相溶化剤、殺菌剤、凍結防止剤、消泡剤、着色剤、粘着付与剤及び結合剤などの通常、水性配合物の有効成分に使用されるものが挙げられる。
【0346】
補助剤の量は、典型的に、配合物の総重量の10重量%、特に5重量%を超えない。
【0347】
このような補助剤は、本明細書に記載のマイクロカプセルの形成の実行中又は実行後に水性懸濁液に組み込まれ得る。添加剤の量は、一般に、配合物の総重量の10重量%、特に5重量%を超えない。
【0348】
マイクロパーティクルの凝集を防止するための、抗凝集剤とも呼ばれる適切な無機分散剤は、シリカ(例えば、DegussaからのSipernat(登録商標)22など)、アルミナ、炭酸カルシウムなどである。本発明に関連して、シリカは好ましい無機分散剤である。最終懸濁液中の無機分散剤の濃度は、一般に、最終懸濁液の総重量に基づいて、2重量%を超えず、存在する場合は、最終配合物の総重量に基づいて、0.01~2重量%、特に0.02~1.5重量%、特に0.1~1重量%の範囲が好ましい。
【0349】
適切な増粘剤は、懸濁濃縮物の流動挙動に影響を与え、ケーキングに対してマイクロパーティクルの水性懸濁液を安定化するのを補助し得る化合物である。これに関しては、例えば、多糖をベースとする市販の増粘剤、例えば、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース(Klucel(登録商標)グレード)、キサンタンガム(例えば、KelcoからKelzan(登録商標)グレード又はRhodiaからRhodopol(登録商標)グレードとして市販されている)、合成ポリマー、例えば、アクリル酸ポリマー(Carbopol(登録商標)グレード)、ポリビニルアルコール(例えば、KurarayからのMowiol(登録商標)及びPoval(登録商標)グレード)、又はポリビニルピロロン、ケイ酸、又はフィロシリケート、例えば、疎水化されていてもよいモンモリロナイト及びベントナイト(BASF SEからAttaclay(登録商標)グレード及びAttaflow(登録商標)グレードとして市販されているか;又はR.T.VanderbiltからVeegum(登録商標)グレード及びVan Gel(登録商標)グレードとして市販されている)が挙げられ得る。本発明では、キサンタンガムが好ましい増粘剤である。水性懸濁液中の増粘剤の濃度は、一般に、水性懸濁液の総重量に基づいて、2重量%を超えず、好ましくは、水性懸濁液又は最終配合物の総重量に基づいて、それぞれ0.01~2重量%、特に0.02~1.5重量%、特に0.1~1重量%の範囲である。
【0350】
本発明による組成物に適切な消泡剤は、例えば、シリコーンエマルジョン(例えば、WackerからのSilicone SRE-PFL又はBluestar SiliconesからのRhodorsil(登録商標)など)、ポリシロキサン、並びにBASF SEからのFoamStar(登録商標)SI及びFoamStar(登録商標)ST製品などのポリシロキサンブロックポリマーを含む変性ポリシロキサン、長鎖アルコール、脂肪酸、又は有機フッ素化合物及びそれらの混合物である。
【0351】
本発明の組成物の微生物による腐敗を防止するのに適切な保存剤としては、ホルムアルデヒド、p-ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステル、安息香酸ナトリウム、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオール、o-フェニルフェノール、チアゾリノン、例えば、ベンズイソチアゾリノン、5-クロロ-2-メチル-4-イソチアゾリノン、ペンタクロロフェノール、2,4-ジクロロベンジルアルコール及びそれらの混合物が挙げられる。イソチアゾリノンをベースとする市販の保存剤は、例えば、Proxel(登録商標)(Arch Chemical)、Acticide(登録商標)MBS(Thor Chemie)及びKathon(登録商標)MK(Rohm & Haas)の商標で販売されている。
【0352】
適切であれば、本発明による配合物、特に水性懸濁液は、pHを調節するための緩衝剤を含み得る。緩衝剤の例は、例えば、リン酸、ホウ酸、酢酸、プロピオン酸、クエン酸、フマル酸、酒石酸、シュウ酸及びコハク酸のような弱無機酸又は有機酸のアルカリ金属塩である。
【0353】
さらに、本発明による組成物、特に水性懸濁液は、従来の結合剤、例えば、水性ポリマー分散液、水溶性樹脂、例えば、水溶性アルキド樹脂、又はワックスと一緒に配合することができる。
【0354】
本発明の組成物はまた、1種又は複数種のアジュバントを含有することができる。適切なアジュバントは当業者に公知であり、界面活性剤、作物油濃縮物、展着剤、湿潤剤、及び浸透剤を含む。他の特定の実施形態の群において、マイクロパーティクル組成物は固体組成物の形態である。このような固体組成物は、本発明のマイクロパーティクル、任意に1種又は複数種の界面活性剤、及び任意選択的に不活性固体担体材料を含む。
【0355】
固体組成物は、例えば、再分散性粉末、水分散性顆粒湿潤性粉末などである。
【0356】
固体担体としては、例えば、鉱物土類、例えば、シリカ、シリカゲル、シリケート、タルク、カオリン、石灰石、石灰、チョーク、ブール、黄土、粘土、ドロマイト、珪藻土、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム、粉砕合成物質、肥料、例えば、硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素、植物由来の生成物、例えば、穀物粕、樹皮粕、木粉及び木の実粕、セルロースパウダー、又は他の固体担体が含まれる。
【0357】
好適な界面活性剤は、アニオン性、カチオン性、非イオン性及び両性界面活性剤、ブロックポリマー、高分子電解質、及びこれらの混合物のような界面活性化合物である。このような界面活性剤は、乳化剤、分散剤、可溶化剤、湿潤剤、浸透促進剤、保護コロイド、又はアジュバントとして使用することができる。界面活性剤の例は、McCutcheon’s,Vol.1:Emulsifiers & Detergents,McCutcheon’s Directories,Glen Rock,USA,2008(International Ed.又はNorth American Ed.)に記載されている。
【0358】
好適なアニオン性界面活性剤は、スルホネート、サルフェート、ホスフェート、カルボキシレート、及びそれらの混合物のアルカリ塩、アルカリ土類塩又はアンモニウム塩である。スルホネートの例は、アルキルアリールスルホネート、ジフェニルスルホネート、アルファ-オレフィンスルホネート、リグニンスルホネート、脂肪酸及び脂肪油のスルホネート、エトキシ化アルキルフェノールのスルホネート、アルコキシル化アリールフェノールのスルホネート、縮合ナフタレンのスルホネート、ドデシルベンゼン及びトリデシルベンゼンのスルホネート、ナフタレン及びアルキルナフタレンのスルホネート、スルホスクシネート又はスルホスクシナマートである。スルフェートの例は、脂肪酸及び油のスルフェート、エトキシ化アルキルフェノールのスルフェート、アルコールのスルフェート、エトキシ化アルコールのスルフェート又は脂肪酸エステルのスルフェートである。ホスフェートの例は、リン酸エステルである。カルボキシレートの例は、カルボン酸アルキル及びカルボキシル化アルコール又はアルキルフェノールエトキシレートである。
【0359】
好適な非イオン性界面活性剤は、アルコキシレート、N-置換脂肪酸アミド、アミンオキシド、エステル、糖型界面活性剤、ポリマー系界面活性剤、及びそれらの混合物である。アルコキシレートの例は、1~50当量がアルコキシル化されたアルコール、アルキルフェノール、アミン、アミド、アリールフェノール、脂肪酸又は脂肪酸エステルなどの化合物である。エチレンオキシド及び/又はプロピレンオキシドをアルコキシル化、好ましくはエチレンオキシドに利用することができる。N-置換脂肪酸アミドの例は、脂肪酸グルカミド又は脂肪酸アルカノールアミドである。エステルの例は、脂肪酸エステル、グリセロールエステル又はモノグリセリドである。糖ベースの界面活性剤の例は、ソルビタン、エトキシ化ソルビタン、スクロースエステル及びグルコースエステル又はアルキルポリグルコシドである。高分子界面活性剤の例は、ビニルピロリドン、ビニルアルコール又は酢酸ビニルのホモポリマー又はコポリマーである。
【0360】
好適なカチオン性界面活性剤は、第4級界面活性剤、例えば1つ又は2つの疎水基を有する第4級アンモニウム化合物、又は長鎖一級アミンの塩である。好適な両性界面活性剤は、アルキルベタイン及びイミダゾリンである。好適なブロックポリマーは、ポリエチレンオキシド及びポリプロピレンオキシドのブロックを含むA-B又はA-B-Aタイプのブロックポリマー又はアルカノール、ポリエチレンオキシド及びポリプロピレンオキシドを含むA-B-Cタイプのブロックポリマーである。好適な高分子電解質は、ポリ酸又はポリ塩基である。ポリ酸の例は、ポリアクリル酸のアルカリ塩又はポリ酸櫛型ポリマーである。ポリ塩基の例は、ポリビニルアミン又はポリエチレンアミンである。
【0361】
好適な補助剤は、それ自体の有害生物防除活性は無視できるほどであるか又はそれどころか全く持たない場合さえもあるが、標的上で化合物Iの生物学的性能を高める化合物である。例は、界面活性剤、鉱油又は植物油及び他の助剤である。更なる例は、Knowles,Adjuvants and additives,Agrow Reports DS256,T&F Informa UK,2006,chapter 5によって列挙されている。
【0362】
好適な増粘剤は、多糖類(例えば、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース)、無機粘土(有機変性又は未変性)、ポリカルボキシレート及びケイ酸塩である。
【0363】
好適な殺菌剤は、ブロノポール及びイソチアゾリノン誘導体、例えば、アルキルイソチアゾリノン及びベンズイソチアゾリノンである。
【0364】
好適な凍結防止剤は、エチレングリコール、プロピレングリコール、尿素及びグリセリンである。
【0365】
好適な消泡剤は、シリコーン、長鎖アルコール及び脂肪酸の塩である。
【0366】
好適な着色剤(例えば、赤色、青色又は緑色)は、低水溶性色素及び水溶性染料である。例は、無機着色剤(例えば、酸化鉄、酸化チタン、ヘキサシアノ鉄酸鉄)並びに有機着色剤(例えば、アリザリンシアニン、アゾシアニン及びフタロシアニン着色剤)である。
【0367】
好適な粘着付与剤又は結合剤は、ポリビニルピロリドン、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、ポリアクリレート、生物又は合成のワックス及びセルロースエーテルである。
【0368】
本発明による固体配合物は、慣用の配合物補助剤、例えば、消泡剤、保存剤、緩衝剤、無機分散剤などの活性物質の固体配合物に通常使用されるものも含み得る。このような補助剤は、その調製プロセスの任意の従来の段階で固体配合物に組み込まれてよい。添加剤の量は、一般に固体組成物の総重量の10重量%、特に5重量%を超えない。
【0369】
本発明の別の態様は、農薬用途(例えば、作物保護、農業非作物用途、種子処理)、薬学的用途、パーソナルケア用途(例えば、化粧品用途)、繊維用途、ヒト又は動物栄養用途、化学プロセス用途、接着剤及びシーラント、塗料及びコーティング、建築及び建設材料、自己修復材料、タバコ産業、家庭用途における、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物、又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルの使用である。
【0370】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物、又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、作物保護に使用される。
【0371】
活性物質として殺有害生物剤を含有する本発明のマイクロカプセル及び配合物は、様々な栽培植物、例えば、穀類、例えば、コムギ、ライムギ、オオムギ、ライコムギ、オートムギ又はイネ;ビート、例えば、テンサイ又は飼料用ビート;果実、例えば、ナシ状果、核果又はソフトフルーツ、例えば、リンゴ、ナシ、プラム、モモ、アーモンド、チェリー、イチゴ、ラズベリー、ブラックベリー又はグーズベリー;マメ科植物、例えば、レンズマメ、エンドウマメ、アルファルファ又はダイズ;油植物、例えば、ナタネ、マスタード、オリーブ、ヒマワリ、ココナッツ、カカオマメ、ヒマシ油植物、アブラヤシ、挽き割りナッツ又はダイズ;ウリ科植物、例えば、カボチャ、キュウリ又はメロン;繊維植物、例えば、ワタ、アマ、アサ又はジュート;柑橘類、例えば、オレンジ、レモン、グレープフルーツ又はマンダリン;野菜、例えば、ホウレンソウ、レタス、アスパラガス、キャベツ、ニンジン、タマネギ、トマト、ジャガイモ、ウリ科植物又はパプリカ;羅漢果、例えば、アボカド、シナモン又はショウノウ;エネルギー及び原料植物、例えば、コーン、ダイズ、ナタネ、サトウキビ又はアブラヤシ;コーン;タバコ;ナッツ;コーヒー;チャ;バナナ;ブドウの木(Table Agrapes、及びブドウジュース用ブドウの木);ホップ;芝;スイートリーフ(ステビアとも呼ばれる);天然ゴム植物、又は花、低木、広葉樹、又は常緑樹、例えば、コニファーなどの観賞用及び林業用植物;並びに種子などの植物繁殖材料、及びこれらの植物の作物材料における多数の植物病原性真菌、昆虫若しくは線虫の望ましくない植生の防除において特に重要である。
【0372】
好ましい作物は、ラッカセイ(Arachis hypogaea)、ビーツ種アルチッシマ(サトウダイコン)(Beta vulgaris spec.altissima)、セイヨウアブラナ変種ナパス(ナタネ)(Brassica napus var.napus)、ヤセイカンラン(Brassica oleracea)、レモン(Citrus limon)、オレンジ(Citrus sinensis)、アラビカコーヒーノキ(Coffea arabica)、ロブスタコーヒーノキ(Coffea canephora)、リベリカコーヒーノキ(Coffea liberica)、ギョウギシバ(Cynodon dactylon)、ダイズ(Glycine max)、アプランドワタ(Gossypium hirsutum)、アオワタ(Gossypium arboreum)、アジアワタ(Gossypium herbaceum)、ゴスシュピウム・ビチホリウム(Gossypium vitifolium)、ヒマワリ(Helianthus annuus)、オオムギ(Hordeum vulgare)、カシグルミ(Juglans regia)、レンズマメ(Lens culinaris)、アマ(Linum usitatissimum)、トマト(Lycopersicon lycopersicum)、リンゴ属(Malus spec.)、ムラサキウマゴヤシ(Medicago sativa)、タバコ(Nicotiana tabacum)(マルバタバコ((N.rustica))、オリーブ(Olea europaea)、イネ(Oryza sativa)、ライマメ(Phaseolus lunatus)、インゲンマメ(Phaseolus vulgaris)、ピスタチオ(Pistacia vera)、エンドウ(Pisum sativum)、アーモンド(Prunus dulcis)、サトウキビ(Saccharum officinarum)、ライムギ(Secale cereale)、ジャガイモ(Solanum tuberosum)、ソルガム(Sorghum bicolor(s.グルガレ(s. vulgare))、ライコムギ(Triticale)、パンコムギ(Triticum aestivum)、デュラムコムギ(Triticum durum)、ソラマメ(Vicia faba)、ヨーロッパブドウ(Vitis vinifera)及びトウモロコシ(Zea mays)である。
【0373】
特に好ましい作物は、穀類、コーン、ダイズ、イネ、ナタネ、ワタ、ジャガイモ、ピーナッツ又は永続的作物の作物である。
【0374】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、家庭及び庭園、芝生及びアメニティなどの非農作物用途に使用される。
【0375】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、種子処理において使用される。
【0376】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、医薬用途において使用される。
【0377】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、公衆衛生用途(疾病制御、ベクター制御)において使用される。
【0378】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、パーソナルケア用途において使用される。
【0379】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、化粧品用途において使用される。
【0380】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、繊維用途において使用される。
【0381】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、ヒト又は動物の栄養用途において使用される。
【0382】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、化学プロセス用途において使用される。
【0383】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、接着剤及びシーラントにおいて使用される。
【0384】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、塗料及びコーティングにおいて使用される。
【0385】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、建築材料及び建設材料において使用される。
【0386】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、自己修復材料において使用される。
【0387】
一実施形態において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、タバコ産業において使用される。
【0388】
一実施態様において、本発明によるマイクロパーティクル若しくは配合物又は本発明のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、家庭用途において使用される。
【0389】
本発明の別の態様は、植物病原性真菌及び/又は望ましくない植物の生育及び/又は昆虫若しくはダニによる望ましくない攻撃を防除するため、及び/又は植物の生育を調節するための方法であって、それぞれの場合において活性物質として1種又は複数種の殺有害生物剤を含有する本発明によるマイクロパーティクル又は本発明による本発明の配合物のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルを、特定の有害生物、その生息地、又は特定の有害生物から保護されるべき植物、土壌、及び/又は望ましくない植物及び/又は有用な植物及び/又はその生息地に作用させる方法である。
【0390】
本発明の別の態様は、本発明のマイクロカプセル、又は本発明に従って調製されたマイクロカプセルを含む種子である。
【0391】
それぞれの場合において活性物質として1種又は複数種の殺有害生物剤を含有する本発明によるマイクロパーティクル又は本発明による本発明の配合物のプロセスに従って調製されたマイクロパーティクルは、一実施形態において、植物繁殖材料、特に種子の処理のために、サスポエマルジョン(SE)、流動性濃縮物(FS)、乾燥処理用粉末(DS)、スラリー処理用水分散性粉末(WS)、水溶性粉末(SS)及びゲル(GF)の一部として使用される。当該配合物は、2~10倍に希釈後、レディートゥーユーズ(ready-to-use)調製物において、0.01~60重量%、好ましくは0.1~40重量%の活性物質濃度を与える。適用は、播種前又は播種中に実施することができる。マイクロカプセルを植物繁殖材料、特に種子に適用する方法としては、繁殖材料のドレッシング、コーティング、ペレット化、ダスティング、浸漬及びインファーロー適用の方法が挙げられる。好ましくは、化合物I又はその組成物は、それぞれ、発芽が誘導されないような方法、例えば、種子ドレッシング、ペレット化、コーティング及びダスティングにより、植物種苗上に適用される。
【0392】
植物保護に用いる場合、活性物質の適用量は、所望の効果の種類に応じて、1ヘクタールあたり0.001~2kg、好ましくは1ヘクタールあたり0.005~2kg、より好ましくは1ヘクタールあたり0.05~0.9kg、特に0.1~0.75kgである。
【0393】
種子などの植物繁殖材料の処理、例えば種子のダスティング、コーティング又はドレンチ処理では、植物繁殖材料(好ましくは種子)100kgあたり、0.1~1000g、好ましくは1~1000g、より好ましくは1~100g、最も好ましくは5~100gの活性物質の量が一般に必要とされる。
【0394】
材料又は貯蔵製品の保護に使用する場合、活性物質の適用量は、適用領域の種類及び所望の効果に依存する。材料の保護に慣用的に適用される量は、処理される材料1立方メートルあたり0.001g~2kg、好ましくは0.005g~1kgである。
【0395】
マイクロカプセル又はそれを含む配合物には、様々の種類の油、湿潤剤、アジュバント、肥料、又は微量栄養素、及びさらなる殺有害生物剤(例えば、除草剤、殺虫剤、殺菌剤、成長調節剤、解毒剤)がプレミックスとして添加され得るか、又は適切であれば使用直前まで添加されなくてもよい(タンクミックス)。これらの薬剤は、1:100~100:1、好ましくは1:10~10:1の重量比で、本発明による組成物と混和することができる。
【0396】
使用者は、本発明による組成物を、通常、前投薬装置、ナップザックスプレイヤー、スプレータンク、スプレー飛行機、又は灌水装置から適用する。通常、農薬組成物は、水、緩衝剤、及び/又はさらなる補助剤を用いて所望の適用濃度にされ、こうしてレディートゥーユーズスプレー液又は本発明による農薬組成物を得ることができる。通常、農業有用面積1ヘクタール当たり、20~2000リットル、好ましくは50~400リットルのレディートゥーユーズスプレー液が適用される。
【0397】
一実施形態によると、キットの一部又は二元混合物若しくは三元混合物の一部などの本発明による組成物の個々の成分は、スプレータンク内で使用者によって混合され、適切であればさらなる補助剤が添加されてもよい。
【0398】
本発明は以下の利点を提供する:
【0399】
本発明のマイクロカプセルは環境に優しい。
【0400】
本発明のマイクロカプセルは、シェル中に天然に存在するポリマー又は自然から着想を得たポリマーのみを含む。
【0401】
本発明のマイクロカプセルは、マイクロプラスチックを形成しない。
【0402】
本発明のマイクロカプセルは、例えば周囲条件下で容易に分解可能である。
【0403】
本発明のマイクロカプセルは、天然素材に基づくシェルを含有する。
【0404】
本発明のマイクロカプセルは、共有結合による架橋なしに得られる。反応性架橋剤の使用を必要としない。したがって、良好なEHSプロファイルを有し、製造が容易である。
【0405】
本発明のマイクロカプセルは、活性物質の放出制御を可能にする。放出プロファイル及び揮発性は、用途の必要条件に合わせて調整することができる。活性物質の放出が非常に容易なカプセルを提供することが可能である。活性物質の放出が非常に遅いカプセルを提供することも可能である。活性物質の揮発性が良好なカプセルを提供することが可能である。
【0406】
本発明のマイクロカプセルは、農薬用途(例えば、作物保護、農作物以外の用途、種子処理)、薬学用途、公衆衛生、パーソナルケア用途(例えば、化粧品用途)、繊維用途、ヒト又は動物栄養用途、化学プロセス用途、接着剤及びシーラント、塗料及びコーティング、建築及び建設材料、自己修復材料、タバコ産業、家庭用途などの広範な用途に使用することができる。
【0407】
本発明のマイクロカプセルは、植物病原性真菌及び/又は植物の望ましくない成長及び/又は昆虫若しくはダニによる望ましくない攻撃を制御するため、及び/又は植物の成長を調節するための高い生物学的活性を示す。
【0408】
本発明のマイクロカプセルは、製造が容易であり且つ経済的である。複雑な装置を必要としない。室温で形成可能であり、調製時に冷却を必要としない。大量に調製することができ、製造プロセスをスケールアップすることができる。
【0409】
本発明のマイクロカプセル及び配合物は貯蔵安定性である。
【0410】
本発明のマイクロカプセル及び配合物は、広範な他の活性物質と適合性があり、広範な他の活性物質と配合することができる。
【実施例
【0411】
粒度分布(PSD)は、欧州規格ISO13320ENに従い、Malvern Mas-tersizer 200を用いて統計的レーザー散乱法により測定した。データは、Malvern Instrumentsが提供する「ユニバーサルモデル」を使用したソフトウェアにより、Mie-Theoryに従って処理された。重要なパラメータは、n=10、50及び90のd値である。
【0412】
使用材料
タンパク質A:RoquetteからのNutralys(登録商標)Pea Protein S85 XFから得たエンドウマメタンパク質(タンパク質含有量約85%、乾燥時損失量約10%)。
タンパク質B:Roquetteからの加水分解コムギタンパク質、Nutralys W(タンパク質含有量約85%、乾燥時損失量<約8%)。
タンパク質C:21℃、pH7において95重量%より高い可溶性画分を有し、2000~12000mPasの粘度(Brookfield A1540法)を有するコムギタンパク質(SyralからのSolpro 050)、タンパク質含有量約82%、乾燥時損失量<約7%)。
タンパク質D:BASFからの加水分解コメタンパク質、PeptAlde(登録商標)、タンパク質含有量>75%。
多糖A:粘度<200mPa.s、酢酸中1%(20℃ Brookfield A1540法)、アセチル化度(Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis 32(2003),1149-1158 in DOI 10.1016/S0731-7085(03)00155-9に記載された方法に従い、NMRで決定):>75%以上を有するキトサン(Sigma AldrichからのChitosan LV)
界面活性剤A:ポリソルベートエトキシレートラウリルエステル
溶媒A:メチル化ダイズ油
溶媒B:Solvesso 200 ND
【0413】
実施例1
ULTRA-TURRAX 25を用いて、22500rpmで3分間、エンドウマメタンパク質水溶液(94.31の水、3.35gのタンパク質A、0.5gの界面活性剤A)中にシンメチリン(Cinmethylin)液体tgai(65.44g)を乳化した。
【0414】
pH4.65(酢酸で調整)のキトサン溶液(59.26gの水中2.46gのキトサン)をエマルジョンに添加した。
【0415】
プロペラ撹拌機を用い、250rpmで混合物を30分間撹拌した。
【0416】
その後、ヘキサメタリン酸ナトリウム(24.94gのDI水中0.02g)を添加した。
【0417】
混合物を室温で2時間撹拌した。
【0418】
得られたカプセル懸濁液の平均d50は6.4μmであり、d90は29.5μmであった。
【0419】
このようにして調製したカプセルを乳化性濃縮液(EC)及びポリウレアカプセル懸濁液(PU CS)配合物と比較した。これらは、温室及びフィールド条件下で、ALOMY、LOLRI、LOLMU、GALAP雑草に対して優れた防除効果を示しただけでなく、冬コムギ及びオオムギに対して良好な作物耐性も示した。このようにして調製されたカプセルは、ECよりもはるかに優れた揮発性を示したが、驚くことにPU CSと非常に類似していた。
【0420】
実施例2
ULTRA-TURRAX DF 25を用いて、21000rpmで3分間、605.87gの加水分解コムギタンパク質水溶液(3.35%w:wのタンパク質B及び0.5%w:wの界面活性剤Aを含有、pH5.4)中にシンメチリン液体tgai(400.101g)を乳化した。
【0421】
370.82gのキトサン水溶液(4%w:wの多糖Aを含み、pHは4.65(酢酸で調整))をエマルジョンに添加した。溶液添加時間:20分
【0422】
プロペラ撹拌機を用い、250rpmで混合物を30分間撹拌した。
【0423】
その後、154gのヘキサメタリン酸ナトリウム水溶液(0.1%w/wのヘキサメタリン酸ナトリウムを含有、pH7.4)を添加した。
【0424】
混合物を室温で1時間30分撹拌した。
【0425】
反応終了時のpHは4.7であった。
【0426】
得られたカプセル懸濁液の平均d50は3μmであり、d90は10μmであった。
【0427】
実施例3
ULTRA-TURRAX DF 25を用いて、21000rpmで3分間、606.18gのコムギタンパク質水溶液(3.40%w:wのタンパク質C及び0.5%w:wの界面活性剤Aを含有、pH6.3)中にシンメチリン液体tgai(400.97g)を乳化した。
【0428】
370.30gのキトサン水溶液(4%w:wの多糖Aを含み、pHは4.65(酢酸で調整))をエマルジョンに添加した。キトサン溶液添加時間:20分
【0429】
プロペラ撹拌機を用い、250rpmで混合物を30分間撹拌した。
【0430】
その後、153gのヘキサメタリン酸ナトリウム水溶液(0,1%w/wのヘキサメタリン酸ナトリウムを含有、pH7.4)を添加した。
【0431】
混合物を室温で1時間30分撹拌した。
【0432】
反応終了時のpHは4であった(酢酸で調整)。
【0433】
得られたカプセル懸濁液の平均d50は3μmであり、d90は8μmであった。
【0434】
実施例4
ULTRA-TURRAX DF 25を用いて、21000rpmで2分間、242.86gの加水分解コメタンパク質水溶液(3.40%w:wのタンパク質D及び0.5%w:wの界面活性剤Aを含有、pH8.9)中にシンメチリン液体tgai(161.52g)を乳化した。
【0435】
148.47gのキトサン水溶液(4%w:wの多糖Aを含み、pHは4.65(酢酸で調整))をエマルジョンに添加した。キトサン溶液添加時間:20分
【0436】
プロペラ撹拌機を用い、250rpmで混合物を30分間撹拌した。
【0437】
その後、66gのヘキサメタリン酸ナトリウム水溶液(0,1%w/wのヘキサメタリン酸ナトリウムを含有、pH7.4)を添加した。
【0438】
混合物を室温で1時間30分撹拌した。
【0439】
反応終了時のpHは4であった(酢酸で調整)。
【0440】
得られたカプセル懸濁液の平均d50は9μmであり、d90は57μmであった。
【0441】
実施例5
製造のためのスケールアップ:
3段インラインローターRotor-Statorを用いて、実施例1と同様の活性成分及び他の成分の間の比率を用い、エンドウマメタンパク質水溶液(5.7kgの水、0.2kgのタンパクA、30gの界面活性剤A)中にシンメチリン液体(3.9kg)を連続的に乳化した。
【0442】
乳化後、連続乳化からの撹拌生成物容器中にキトサン溶液(1.5kgの水中0.147kgの多糖A)を連続添加した。アンカー撹拌機を用い、混合物を60分間撹拌した。
【0443】
その後、ヘキサメタリン酸ナトリウム(1.5kgの脱イオン水中1.2gの溶液)を混合物に添加し、2時間撹拌した。
【0444】
得られたスケールアップカプセル懸濁液の平均d50は3.9μmであり、d90は8.5μmであった。
【0445】
実施例6
ジメテナミド-P(Dimethenamid-P)液体tgai(123.97g)、クロマゾン(Clomazone)粘性液体tgai(15.50g)及び溶媒B(108.47g)を混合し、次いで、ULTRA-TURRAX DF 25を用いて、18000rpmで3分間、227.8gのコムギタンパク質水溶液(2.96%w:wのタンパク質C及び0.44%w:wの界面活性剤Aを含有、pH6.3)中に乳化した。
【0446】
pH4.65(酢酸で調整)のキトサン水溶液(多糖Aを4%w:w含有)124.23gをエマルジョンに添加した。キトサン溶液添加時間:45分
【0447】
プロペラ撹拌機を用いて、150rpmで混合物を60分間撹拌した。
【0448】
その後、20.06gのポリリン酸アンモニウム水溶液(Exolite(登録商標)AP 420)(0.25%w:wのポリリン酸アンモニウムを含有)を15分かけて添加した。
【0449】
混合物を室温で1時間撹拌した。
【0450】
得られたカプセル懸濁液の平均d50は4.5μmであり、d90は11.6μmであった。
【0451】
このようにして調製したカプセルを、ジメテナミド-P乳化性濃縮物(EC)及びクロマゾンポリウレアカプセル懸濁液(PU CS)のタンクミックス、並びにジメテナミド-P及びクロマゾンコポリウレアカプセル懸濁液と比較した。実施例6のカプセルは、温室条件下でSETFA、STEME雑草に対して優れた防除効果を示した。
【0452】
実施例7
ジメテナミド-P液体tgai(107.8g)及び溶媒B(107.8g)を混合し、次いで、ULTRA-TURRAX DF 25を用いて、18000rpmで3分間、198.08gのコムギタンパク質水溶液(2.96%w:wのタンパク質C及び0.44%w:wの界面活性剤Aを含有、pH6.3)中に乳化した。
【0453】
pH4.65(酢酸で調整)のキトサン水溶液(多糖Aを4%w:w含有)108.01gをエマルジョンに添加した。キトサン溶液添加時間:45分
【0454】
プロペラ撹拌機を用いて、150rpmで混合物を60分間撹拌した。
【0455】
その後、17.43gのポリリン酸アンモニウム水溶液(Exolite(登録商標)AP 420)(0.25%w:wのポリリン酸アンモニウムを含有)を15分かけて添加した。
【0456】
混合物を室温で1時間撹拌した。
【0457】
得られたカプセル懸濁液の平均d50は2.7μmであり、d90は7μmであった。
【0458】
このようにして調製したカプセルを、ジメテナミド-P乳化性濃縮物(EC)と比較した。これらは、温室条件下でCAPBP、GALAP、STEME、VIDAR、LAMPU雑草、またSETVI、ECHCG、DIGSA草類に対して優れた防除効果を示した。
【0459】
フィールドでは、このように調製されたカプセルは、ダイズ及びワタにおいてECと比較した場合、良好な取り扱い性、優れた作物耐性、及び同様の雑草防除効果を示した。
【0460】
実施例8
S-メタロクロル(S-Metalochlor)液体tgai(179g)及び溶剤B(89g)を混合し、次いで、ULTRA-TURRAX DF 25を用いて、18,000rpmで3分間、207.73gのコムギタンパク質水溶液(3.23%w:wのタンパク質C及び0.49%w:wの界面活性剤Aを含有、pH6.3)中に乳化した。
【0461】
pH4.65(酢酸で調整)のキトサン水溶液(多糖Aを4.3%w:w含有)124.62gをエマルジョンに添加した。キトサン溶液添加時間:45分
【0462】
プロペラ撹拌機を用いて、150rpmで混合物を60分間撹拌した。
【0463】
その後、20.05gのポリリン酸アンモニウム水溶液(Exolite(登録商標)AP 420)(0.25%w:wのポリリン酸アンモニウムを含有)を15分かけて添加した。
【0464】
混合物を室温で1時間撹拌した。最後に、0.61gの2-フェノキシエタノールを添加し、混合物を室温でさらに10分間撹拌した。
【0465】
得られたカプセル懸濁液の平均d50は3.8μmであり、d90は8.9μmであった。
【0466】
実施例9
ULTRA-TURRAX DF 25を用いて、18000rpmで3分間、247.94gのコムギタンパク質水溶液(2.72%w:wのタンパク質C及び0.41%w:wの界面活性剤Aを含有、pH6.3)中にアセトクロル(Acetochlor)液体tgai(247.94g)を乳化した。
【0467】
pH4.65(酢酸で調整)のキトサン水溶液(多糖Aを4%w:w含有)124.96gをエマルジョンに添加した。キトサン溶液添加時間:45分
【0468】
プロペラ撹拌機を用い、150rpmで混合物を60分間撹拌した。
【0469】
その後、20.05gのポリリン酸アンモニウム水溶液(Exolite(登録商標)AP 420)(0.25%w:wのポリリン酸アンモニウムを含有)を15分かけて添加した。
【0470】
混合物を室温で1時間撹拌した。最後に、0.64gの2-フェノキシエタノールを添加し、混合物を室温でさらに10分間撹拌した。
【0471】
得られたカプセル懸濁液の平均d50は9.5μmであり、d90は21μmであった。
【国際調査報告】