令和7(行ケ)10073審決取消請求事件

令和８年２月１０日判決言渡

令和７年（行ケ）第１００７３号 審決取消請求事件

口頭弁論終結日 令和７年１２月１８日

判 決

原 告 興 和 株 式 会 社

同訴訟代理人弁理士 中 嶋 俊 夫

高 野 登 志 雄

中 嶋 真 也

被 告 東 亜 薬 品 株 式 会 社

同訴訟代理人弁護士 古 城 春 実

牧 野 知 彦

主 文

１ 原告の請求を棄却する。

２ 訴訟費用は原告の負担とする。

事実及び理由

第１ 請求

特許庁が無効２０２３－８００００５号事件について令和７年６月１８日にした審決のうち、特許第６２４４０３８号の請求項１から７まで、９及び１０に係る部分を取り消す。

第２ 事案の概要

本件は、特許権者である原告が、特許を無効とした審決の取消しを求める事案である。争点は、進歩性に関する判断の誤りである。１ 特許庁における手続の経緯等（当事者間に争いがないか、又は当裁判所に顕著な事実）

⑴ 原告は、平成２７年９月２５日、発明の名称を「医薬製剤」とする発明について、特許出願（特願２０１６－５５０３７８号。出願日：平成２７年９

5 月２５日、優先権主張日：平成２６年９月２５日（以下「本件優先日」という。）、優先権主張国：日本）をし、平成２９年１１月１７日、特許権の設定登録（特許第６２４４０３８号。請求項の数１０。以下、この特許を「本件特許」という。）を受けた。

⑵ 被告は、令和５年１月１３日、本件特許につき、無効審判を請求した（無効２０２３－８００００５号）。原告は、令和６年１０月２８日、同事件において、本件特許の特許請求の範囲を訂正する旨の訂正（以下「本件訂正」という。）を請求した（訂正後の請求項の数９。請求項８は削除。）。特許庁は、令和７年６月１８日、本件訂正を認めた上で、「特許第６２４４０３８号の請求項１～７、９、１０に係る発明についての特許を無効とする。特許第６２４４０３８号の請求項８に係る発明についての本件審判の請求を却下する。」との審決（以下「本件審決」という。）をし、その謄本は、同月３０日、原告に送達された。

⑶ 原告は、同年７月２８日、本件審決のうち本件特許の請求項１から７まで、９及び１０に係る部分の取消しを求める本件訴訟を提起した。２ 特許請求の範囲及び本件明細書の記載本件訂正後の特許請求の範囲の請求項１から７まで、９及び１０の記載は、別紙１「本件訂正後の特許請求の範囲」のとおりであり（以下、本件訂正後の請求項１から７まで、９及び１０に係る発明を請求項の番号に応じて「本件訂正発明１」等といい、これらを併せて「本件各訂正発明」という。甲８１）、本件特許に係る明細書（以下「本件明細書」という。）の記載は、別紙２（本件特許に係る特許公報。甲１）に記載のとおりである。３ 本件審決の理由の要旨上記審判手続において主張された無効理由のうち、無効理由３－２、４及び５（甲２を主引用例とする進歩性欠如）の無効理由についての判断の要旨は、

5 次のとおりである。

⑴ 甲２に記載された発明本件優先日前に頒布された刊行物である甲２（Current Eye Research,2014年,Vol.39,No.8,pp.813-822）には、次の発明が記載されていると認められる。ア 下記の構造式で表されるＫ－１１５を含有する局所点眼液（以下「甲２発明１」という。）。イ 下記の構造式で表されるＫ－１１５を、Ｋ－１１５点眼薬のビヒクルに溶解させる工程からなる、Ｋ－１１５を含有する局所点眼液製造方法（以下「甲２発明２」という。）。

⑵ 本件訂正発明１についてア 本件訂正発明１と甲２発明１との一致点・相違点（なお、本件審決が認定した相違点３に関する容易想到性の判断については、当事者間に争いが

5 ないため、記載を省略する。）（一致点）リパスジル若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有する組成物。（相違点１）本件訂正発明１は、組成物が「水性組成物」であるのに対し、甲２発明１では、対応する事項が特定されていない点。（相違点２）本件訂正発明１は、組成物が、「一次包装体に収容されてなり、前記一次包装体の内表面の総面積に対し５０％以上の部分が、波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるように当該光線を遮断するものであり、前記平均値は、波長３００～３３５ｎｍの範囲内において０．５ｎｍ毎に空気中での包装体の光透過率を分光光度計で測定した後にその平均値を算出することにより測定される値である、医薬製剤」であるのに対し、甲２発明１では、対応する事項が特定されていない点。イ 相違点１について甲２には、様々な濃度のＫ－１１５を組換えＲＯＣＫという酵素とともにＴｒｉｓ－ＨＣｌ緩衝液（ｐＨ７．５）中でインキュベートすることによって、組換えＲＯＣＫに対する５０％阻害濃度（ＩＣ ５０ ）を決定したこと、Ｋ－１１５が選択的かつ強力なＲＯＣＫ阻害剤であって、動物実験において眼圧を低下させる効果が確認されたことが記載されている。ここで、

5 Ｔｒｉｓ－ＨＣｌ緩衝液（ｐＨ７．５）は、トリスヒドロキシメチルアミノメタンと塩酸を含む水性組成物であって、当該分野において生体分子を用いる実験においてよく用いられる緩衝液であることは、当業者に明らかな技術的事項である。そうすると、甲２に接した当業者は、甲２に記載されたＫ－１１５は水性組成物となりうるもので、水性組成物中にあることでＲＯＣＫ阻害活性（眼圧低下効果）を発揮する化合物であると理解する。他方、甲２にはＫ－１１５を含む組成物が油性組成物であることは記載されておらず、Ｋ－１１５を含む組成物を油性組成物とすることが技術常識であったという事情も見当たらない。したがって、甲２に記載されたＫ－１１５を含む組成物は、動物実験で用いられた組成物も含めて、いずれも水性組成物であると解することが相当であるから、相違点１は、実質的な相違点ではない。相違点１が実質的な相違点であるとしても、甲２には、Ｋ－１１５が水性組成物中でＲＯＣＫ阻害活性を示すことが記載されているから、当業者は、相違点１に係る本件訂正発明１の構成に容易に到達し得た。ウ 相違点２についてリパスジルを有効成分とする点眼薬という製剤として薬事承認を受けるためには、当業者には、リパスジルが曝光の影響を受けないことを実証できる点眼剤用容器を選択しようとする動機付けがある。容器の遮光性は、一次包装体である容器自体に紫外線吸収剤や紫外線散乱剤等の紫外線の透過を妨げる物質を添加した熱収縮フィルムを、容器外側面に巻き付ける方法等で実現できるものであるし、本件明細書を見ても、本件訂正発明１における「一次包装体の内表面の総面積に対し５０％以上」及び「波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下」という数値限定に臨界的意義があるとはいえない。容器全体又は一次包装体の約７０％の部分において波長３００～３３５

5 ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるように当該光線を遮断する容器は、本件優先日前から容易に入手可能であって、当業者が通常用いていたものである。そうすると、当業者は、甲２発明１において、リパスジルを有効成分とする点眼薬に用いる容器の材質として、種々の材質を検討し当業者に容易に入手可能なものとして流通していた波長３００～３３５ｎｍを含む紫外線の透過が抑制された容器を選択し、相違点２に係る本件訂正発明１の構成に容易に到達し得た。エ 効果について遮光保存をうたっていない点眼薬についても、直射日光を避けるなどの遮光保存が求められるものであって、薬物がどの波長に特に不安定かにより、適切な遮光波長特性を持つ点眼瓶や遮光袋の選択がなされることが一般的であったことから、当業者は薬物の安定性を損なう光の波長が存在し得ることを認識していたといえる。３００ｎｍ以上の波長の光線を照射するＤ６５蛍光ランプや白色蛍光灯を光源として積算照射量が１２０万ｌｕｘ・ｈｒとなるように照射するという条件は、薬事承認を受けるために求められる薬物の光に対する安定性を評価するための周知の条件の一つである。そうすると、３００ｎｍ以上の波長の光線を照射するＤ６５蛍光ランプや白色蛍光灯を光源として積算照射量が１２０万ｌｕｘ・ｈｒとなるように照射した場合において、３００ｎｍ以上の波長の光をある程度遮断できる容器に収容することによって、透明の容器に収容した場合より光による劣化を抑制できるという本件明細書に記載された効果は、当業者が予測し得る程度の効果である。また、リパスジルを有効成分とする点眼薬という製剤として薬事承認を受けるためには、当業者は容器の材質を検討して特定した製剤の安定性試験を行う必要があるから、当業者が必ず行う製剤の光安定性試験によって

5 おのずと明らかになる性質を確認したにすぎない。したがって、本件明細書に記載された効果は、本件訂正発明１の進歩性の存在を推認できるような効果とまではいえない。

⑶ 本件訂正発明２から７までについて本件訂正発明２から７までは、本件訂正発明１を更に特定するものであるところ、当業者は、甲２発明１において、リパスジルを有効成分とする点眼薬に用いる容器の材質として、種々の材質を検討し、当業者に容易に入手可能なものとして流通していた内部が視認可能であるスリットを有するポリオレフィン系樹脂製容器やポリエステル系樹脂製容器を選択し、また、紫外線の透過を妨げる物質を含有する部材や袋を備えるものとして、本件訂正発明２から７までの構成に容易に到達し得た。そして、その効果も格別なものとはいえない。

⑷ 本件訂正発明９についてア 本件訂正発明９と甲２発明２との一致点・相違点（なお、本件審決が認定した相違点６に関する容易想到性の判断については、当事者間に争いがないため、記載を省略する。）（一致点）リパスジル若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有する組成物を容器に収容する工程を含む、方法。（相違点４）本件訂正発明９は、組成物が「水性組成物」であるのに対し、甲２発明２では、対応する事項が特定されていない点。（相違点５）「容器に収容する工程を含む、方法」について、本件訂正発明９では容器が「前記一次包装体の内表面の総面積に対し５０％以上の部分が、波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるように

5 当該光線を遮断するものであり、前記平均値は、波長３００～３３５ｎｍの範囲内において０．５ｎｍ毎に空気中での包装体の光透過率を分光光度計で測定した後にその平均値を算出することにより測定される値である」「一次包装体」であり、方法が「水性組成物中での光安定性を向上させる方法」であるのに対し、甲２発明２では、容器の材質が特定されない「局所点眼液製造方法」である点。イ 相違点４について前記⑵イ（相違点１）と同様にして、相違点４は、実質的な相違点ではないか、実質的な相違点であるとしても、当業者は、相違点４に係る本件訂正発明９の構成に容易に到達し得た。ウ 相違点５について相違点５のうち、容器に関する部分については、リパスジルを有効成分とする点眼薬という製剤として薬事承認を受けるためには、当業者には、リパスジルが曝光の影響を受けないことを実証できる点眼剤用容器を選択しようとする動機付けがあるし、容器全体又は一次包装体の約７０％の部分において波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるように当該光線を遮断する容器は、本件優先日前から容易に入手可能であって、当業者が通常用いていたものである。また、相違点５のうち、「水性組成物中での光安定性を向上させる方法」の部分については、本件明細書の試験例７及び９には、リパスジルを含有する水性組成物をポリエチレン（ＰＥ）製、ポリプロピレン（ＰＰ）製等のポリオレフィン系樹脂製容器やポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）製等のポリエステル系樹脂製容器に収容した場合に、リパスジルの保存安定性が優れることが記載されていることから、相違点５の「光安定性を向上させる方法」は、上記の当業者が通常用いていた容器を用いることによっておのずと達成されるものであるといえる。

5 そうすると、当業者は、甲２発明２において、リパスジルを有効成分とする点眼薬に用いる容器の材質として、種々の材質を検討し、当業者に容易に入手可能なものとして流通していた波長３００～３３５ｎｍを含む紫外線の透過が抑制された容器を選択し、相違点５に係る本件訂正発明９の構成に容易に到達し得た。エ 効果について前記⑵エ（効果）と同様にして、本件明細書に記載された効果は、いずれも「光安定性を向上させる方法」に係る本件訂正発明９の進歩性の存在を推認できるような効果とまではいえない。

⑸ 本件訂正発明１０についてア 本件訂正発明１０と甲２発明２との一致点・相違点（なお、本件審決が認定した相違点９に関する容易想到性の判断については、当事者間に争いがないため、記載を省略する。）一致点及び相違点７は本件訂正発明９の一致点及び相違点４（前記⑷ア）と同様であり、その余の相違点は以下のとおりである。（相違点８）「容器に収容する工程を含む、方法」について、本件訂正発明１０では、容器が「前記一次包装体の内表面の総面積に対し５０％以上の部分が、波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるように当該光線を遮断するものであり、前記平均値は、波長３００～３３５ｎｍの範囲内において０．５ｎｍ毎に空気中での包装体の光透過率を分光光度計で測定した後にその平均値を算出することにより測定される値である」「一次包装体」であり、方法が「リパスジル若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の保存方法」であるのに対し、甲２発明２では、容器の材質が特定されない「局所点眼液製造方法」である点。イ 相違点８について

5 前記⑵ウ（相違点２）と同様にして、当業者は、甲２発明２において、リパスジルを有効成分とする点眼薬に用いる容器の材質として、種々の材質を検討し、当業者に容易に入手可能なものとして流通していた波長３００～３３５ｎｍを含む紫外線の透過が抑制された容器を選択し、相違点８に係る本件訂正発明１０の構成に容易に到達し得た。ウ 効果について前記⑵エ（効果）と同様にして、本件明細書に記載された効果は、いずれも「保存方法」に係る本件訂正発明１０の進歩性の存在を推認できるような効果とまではいえない。

⑹ 結論以上のとおり、本件各訂正発明は、いずれも甲２に記載された発明及び周知技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものである。よって、本件各訂正発明に係る特許は、特許法２９条２項の規定に違反してされたものであるから、同法１２３条１項２号に該当し、無効とすべきものである。

第３ 原告主張の審決取消事由

１ 取消事由１（本件訂正発明１と甲２発明１の相違点に関する容易想到性及び

顕著な効果の判断の誤り）

⑴ 相違点１についての判断の誤り

甲２には、Ｋ－１１５をウサギ及びサルに局所点眼した動物試験（in vivo試験）で使用したサンプルの溶媒種に関する記載は一切ない。Ｔｒｉｓ－ＨＣｌ緩衝液（ｐＨ７．５）については、組み換えＲＯＣＫに対する５０％阻害濃度を決定する試験（in vitro 試験）のインキュベートに使用したという言及があるのみであり、この実験の条件は、動物実験に使用するサンプルの溶媒種を決定するというようなものではない。また、Ｔｒｉｓ－ＨＣｌ緩衝液（ｐＨ７．５）のように生体分子を用いる実験によく用いられるものが、

5 動物やヒトに点眼するときの溶媒として必ずしも使用されるというわけでは

ない。甲２は、Ｋ－１１５点眼液が新規かつ強力な緑内障治療薬となることを専ら示唆するのみであり、動物実験に用いた溶媒種の記載については一切文献中に記載されておらず、ましてや、水性組成物とすることとＲＯＣＫ阻害活性との関連については何の記載も示唆もないのであるから、Ｋ－１１５を含む組成物が、動物実験で用いられた組成物も含めて、いずれも水性組成物であると解することが相当であるとして、相違点１は実質的な相違点ではないか、実質的な相違点であるとしても相違点１に係る本件訂正発明１の構成に容易に到達し得たとする本件審決の判断は誤りである。

⑵ 相違点２についての判断の誤り

ア 甲２には具体的な処方が記載されていないから、甲２に接した当業者が甲２発明１に基づき薬事承認を受けようとするならば、まず処方の検討が必要である。点眼薬の安定性の確保は、原則として処方設計を中心に行われるべきであるから（甲１２）、当業者としては、処方設計により安定性を確保しようとする方がはるかに自然であり、甲２に接した当業者において、リパスジルが曝光の影響を受けないことを実証できる点眼剤用容器を選択しようとする動機付けはない。遮光による安定性確保は、光による影響、すなわち曝光による安定性低下が処方設計により十分に解決できなかった場合に採用される手段であり、薬事承認を受ける際に何らかの容器に収容することが仮に必要であるとしても、リパスジルを含有する水性組成物を、本件訂正発明１の「内表面の総面積に対し５０％以上の部分が、波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるように当該光線を遮断する、一次包装体」に収容することに当業者が着目することはない。イ 新有効成分含有医薬品の製造承認申請における安定性試験で分解生成物

5 が１．０％以上存在する場合には、構造決定や安全性確認が必要になるこ

とがあるものであるところ、下記図Ａ（甲７７図Ａ）のとおり、１２０万ｌｕｘ・ｈｒの光線を照射した場合、波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が０．３％の場合は類縁物質量が０．２８％（本件明細書・試験例６）、同平均値が７．２％の場合は同物質量が０．５５％（本件明細書・試験例５）、同平均値が１３．７％の場合は同物質量が１．７１％（甲７７・追加比較例１）、同平均値が２８．０％の場合は同物質量が２．９３％（甲７７・追加比較例２）である。このとき、試験例５と追加比較例１のプロット間を結ぶ線（赤）の傾きは、試験例６と試験例５のプロット間を結ぶ線（緑）の傾きの約４．６倍、追加比較例１と追加比較例２のプロット間を結ぶ線（青）の傾きの約２倍の値となる。このように、波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値１０％近傍で類縁物質量が大きく変わり、上記透過率の平均値が１０％以下であるときに類縁物質量が１．０％未満になるということが図Ａからはっきりと読み取れるから、「波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下」という数値限定には臨界的意義がある。追加比較例２試験例５試験例６ 追加比較例１甲７７（実験成績証明書）図Ａ（原告においてプロットの補足説明及びプロット間を結ぶ線を追加したもの）

5 ウ 本件審決は、容器全体又は一次包装体の約７０％の部分において波長３０

０～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるように当該光線を遮断する容器は、本件特許の優先日前から容易に入手可能であって、当業者が通常用いていたと認定したが、この認定は、本件訂正発明１の解決手段の一部（波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値）を見た後で、これに近づけるように無理やり甲１４の技術を理解・認定したものであって、後知恵に該当し失当である。また、紫外線吸収剤を配合した容器や遮光袋などの遮光手段を設けた容器が、請求項１で特定する「内表面の総面積に対し５０％以上の部分が、波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるように当該光線を遮断する、一次包装体」に必ず該当するというものでは決してなく、本件審決の、紫外線吸収剤を配合した容器や遮光袋などの遮光手段を設けた

5 容器は、優先日当時において当業者に周知の技術的事項であったとの認定は、

請求項１で特定する一次包装体を「紫外線吸収剤を配合した容器や遮光袋などの遮光手段」に誤って上位概念化して認定したに他ならないものである。

⑶ 顕著な効果についての判断の誤り

本件審決は、当業者は薬物の安定性を損なう光の波長が存在し得ることを認識していたと認定したが、この認定は、甲１２の記載が、点眼薬の液温を大幅に上昇させ得るという直射日光の特性について述べたものにすぎないにもかかわらず、光の波長に関連することを述べたものと曲解したものである。本件訂正発明１は、「波長３００～３３５ｎｍ」という特定範囲の波長の光線を遮断する一次包装体に収容するというものであり、３００ｎｍ以上の波長の光をある程度遮断できる容器に収容した場合に、曝光された場合における分解が必ず十分に抑制されるというものではないことは、甲７７図Ａの結果から明らかである。点眼薬の薬事承認を受けるために、曝光された場合に有効成分が不安定になる光線の波長を見出すこと又は記載することが必要という事実は一切ない。

２ 取消事由２から７まで（本件訂正発明２から７までと甲２発明１の相違点に

関する容易想到性及び顕著な効果の判断の誤り）本件訂正発明１に係る相違点１及び２並びに顕著な効果についての判断の誤り（前記１）と同様である。

３ 取消事由８（本件訂正発明９と甲２発明２の相違点に関する容易想到性及び

顕著な効果の判断の誤り）

⑴ 相違点４及び顕著な効果についての判断の誤り

本件訂正発明１に係る相違点１及び顕著な効果についての判断の誤り（前記１⑴及び⑶）と同様である。

⑵ 相違点５についての判断の誤り

相違点５のうち、容器に関する部分については、本件訂正発明１に係る相

5 違点２についての判断の誤り（前記１⑵）と同様である。

相違点５のうち、「水性組成物中での光安定性を向上させる方法」に関する部分については、本件訂正発明９は、「内表面の総面積に対し５０％以上の部分が、波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるように当該光線を遮断する、一次包装体」という特定の一次包装体への収容が、リパスジルをフリー体換算で０．０５～５ｗ／ｖ％含有する水性組成物中のリパスジルの光安定性を向上させるという、上記特定の一次包装体の新たな属性を見出したことに基づく、「リパスジルをフリー体換算で０．０５～５ｗ／ｖ％含有する水性組成物中のリパスジルの光安定性を向上させる方法」に関する発明であり、用途発明であるから、使用態様においても甲２発明２のような試料溶液の調製方法と明確に区別されるものである。甲２、１４及び他の文献には、上記特定の一次包装体に収容することと水性組成物中のリパスジルの光安定性を向上させる効果との関連性については何の記載も示唆もないから、相違点５に係る本件訂正発明９の構成に容易に到達し得たとの認定には誤りがある。

４ 取消事由９（本件訂正発明１０と甲２発明２の相違点に関する容易想到性及

び顕著な効果の判断の誤り）相違点７、相違点８のうち容器に関する部分及び顕著な効果については、本件訂正発明１に係る相違点１、２及び顕著な効果についての判断の誤り（前記１）と同様である。

第４ 被告の反論

１ 取消事由１（本件訂正発明１と甲２発明１の相違点に関する容易想到性及び

顕著な効果の判断の誤り）について

⑴ 相違点１について

本件審決は、甲２で使用されているＴｒｉｓ－ＨＣｌ緩衝液（ｐＨ７．５）は水性組成物であるから、甲２に接した当業者はＫ－１１５は「水性組成物

5 となり得るもの」と理解すると認定しているのであって、Ｔｒｉｓ－ＨＣｌ

緩衝液（ｐＨ７．５）が、動物やヒトに点眼するときの溶媒として使われると述べているわけではない。

⑵ 相違点２について

原告が指摘する甲１２の記載は、甲１２の対象が、光安定性を含めた点眼薬の安定性全般であるために、そのような点眼薬の安定性全般に係る一般論としての処方設計の重要性を述べているだけであって、むしろ、当該記載では、特に、光による影響についてのみ、「『遮光』により安定性を維持することも必要である。薬物がどの波長に特に不安定かにより、適切な遮光波長特性をもつ点眼瓶や遮光袋の選択がなされることになる。」と記載されていることが重要である。この点、有効成分が決まっている状態において、光安定性を担保するために遮光することは直接的で確実な対策として自然である一方、処方設計は、薬物移行性や熱安定性、溶解性等様々な要素を考慮してなされるため、これらに加えて光安定性についても処方設計により確保しようとすることには確実性がないばかりか、処方設計の難度をいたずらに高めるだけであって、処方設計によって光安定性に対策する場合には不必要な困難性を伴うことは常識的にも理解できる事柄である。

⑶ 顕著な効果について

甲７７図Ａを参照しても数値限定に臨界的意義が認められない本件訂正発明１の効果は、要するに、「『波長３００～３３５ｎｍの光線』を遮断する程、類縁物質の発生を抑えられる」という程度のものにすぎず、この程度の効果は当業者が予測できる効果にすぎない。

２ 取消事由２から７まで（本件訂正発明２から７までと甲２発明１の相違点に

関する容易想到性及び顕著な効果の判断の誤り）について取消事由１に係る

（被告の主張）

と同様である。

３ 取消事由８（本件訂正発明９と甲２発明２の相違点に関する容易想到性及び

5 顕著な効果の判断の誤り）について

取消事由１に係る

（被告の主張）

と同様である。本件訂正発明９はいわゆる「用途発明」ではなく、本件審決に誤りはない。

４ 取消事由９（本件訂正発明１０と甲２発明２の相違点に関する容易想到性及

び顕著な効果の判断の誤り）について取消事由１に係る

（被告の主張）

と同様である。

第５ 当裁判所の判断

１ 本件各訂正発明の概要

本件訂正後における本件特許の特許請求の範囲及び本件明細書の記載（前記

第２の２）によると、本件各訂正発明の概要は以下のとおりと認められる。

すなわち、眼科用剤等は、通常、水を含有する組成物（水性組成物）であるが、リパスジルを眼科用剤等として製剤化するに当たり、リパスジルの光安定性を評価したところ、リパスジル自体は光に対して安定であるにもかかわらず、これを水性組成物中に配合するによって光に対して不安定化し、曝光によって徐々に分解物が増加することが明らかとなったことから、リパスジルの水性組成物中での光に対する安定性を改善する技術を提供することが課題であった（【０００９】、【００１０】）。本件各訂正発明は、リパスジルを含有する水性組成物を、３００ｎｍ付近の波長の光線を遮断する包装体に収容することでこの課題を解決し（【００１１】）、光安定性の改善された医薬製剤を提供できるという効果を奏するものであり（【００１５】）、医薬品産業等において好適に利用できるという産業上の利用可能性を有するものである（【０１１０】）。

２ 甲２に記載された発明及び本件各訂正発明との対比

本件優先日前に頒布された刊行物である甲２には、本件審決が認定した発明（甲２発明１及び２）が記載されており、これと本件各訂正発明とを対比すると、本件審決が認定した一致点及び相違点が認められる（前記第２の３⑴、⑵ア、⑷ア、⑸ア参照）。

5 ３ 取消事由１（本件訂正発明１と甲２発明１の相違点に関する容易想到性及び

顕著な効果の判断の誤り）について

⑴ 相違点１について

原告は、甲２はＫ－１１５点眼液が新規かつ強力な緑内障治療薬となることを専ら示唆するのみであり、動物実験に用いた溶媒種の記載については一切文献中に記載されておらず、水性組成物とすることとＲＯＣＫ阻害活性との関連については何の記載も示唆もないことなどから、本件審決が、相違点１は実質的な相違点ではないか、実質的な相違点であるとしても相違点１に係る本件訂正発明１の構成に容易に到達し得たと判断したことは誤りであるなどと主張する。そこで検討するに、甲２には、Ｋ－１１５によるＲＯＣＫ阻害活性試験（invitro 試験）を、Ｔｒｉｓ－ＨＣｌ緩衝液（ｐＨ７．５）中でのインキュベートにより確認したことが記載されているから、Ｋ－１１５は、溶媒として水が用いられているＴｒｉｓ－ＨＣｌ緩衝液（ｐＨ７．５）に溶解された水性組成物の状態で上記試験が行われ、その水性組成物中でＲＯＣＫ阻害活性が確認されたものと認められる。そうすると、当業者は、Ｋ－１１５は、水性組成物となり得るものであり、水性組成物中にあることでＲＯＣＫ阻害活性を発揮する化合物であると理解するということができる。そして、甲２に記載された動物実験（in vivo 試験）では、有効成分が溶解された局所点眼液が用いられているところ、Ｋ－１１５化合物の溶解性に関する上記理解に加え、甲２には非水性組成物であることは記載されておらず、Ｋ－１１５を含む組成物を非水性組成物とすることが技術常識であったという事情も見当たらないことを併せ考慮すると、甲２発明１の「Ｋ－１１５を含有する局所点眼液」が水性組成物であることは、当業者においては甲２に記載されているのと同様であると評価できるのであり、そうでなくとも、「Ｋ－１１５を含有する局所点眼液」を水性組成物とすることは当業者であ

5 れば自然に想起し得るものということができる。

したがって、相違点１は、実質的な相違点ではないか、実質的な相違点であるとしても、当業者は、相違点１に係る本件訂正発明１の構成に容易に到達し得たと認められるのであり、原告の上記主張は採用することができない。

⑵ 相違点２について

ア リパスジルは、抗緑内障薬という点眼薬としての使用が予定されていた化学物質であるところ（甲２）、リパスジルを有効成分とする点眼薬という製剤として薬事承認を受けるためには、その製剤が曝光の影響を受けないことを実証できるまで、容器の変更と安定性試験を繰り返し行う必要があるから（甲７～９）、当業者には、リパスジルが曝光の影響を受けないことを実証できる点眼剤用容器を選択しようとする動機付けがあると認められる。ここで、甲１２には、「点眼薬の安定性の確保は、原則として処方設計を中心に行われるべきであるが、特に、光による影響に対しては「遮光」により安定性を維持することも必要である。薬物がどの波長に特に不安定かにより、適切な遮光波長特性をもつ点眼瓶や遮光袋の選択がなされることになる。」と記載されている。原告はこの記載を根拠として、遮光による安定性確保は、「光による影響」すなわち曝光による安定性低下が処方設計により十分に解決できなかった場合に採用される手段であり、当業者としては、処方設計により安定性を確保しようとするほうがはるかに自然であるから、甲２に接した当業者に、リパスジルが曝光の影響を受けないことを実証できる点眼剤用容器を選択しようとする動機付けはないと主張する。しかし、甲１２の上記記載自体からは光安定性について処方設計と遮光との間に優先順位があることはうかがわれず、光安定性に関して処方設計による確保が遮光による安定性確保よりも優先されるとする技術的根拠

5 も示されていない。このことに加え、製剤の光安定性試験結果の判定にお

いて、容器包装での対応と処方設計での対応に優先順位は設けられてはいないこと（甲７・別添１）などからすると、遮光による安定性確保が処方設計により解決できなかった場合に採用される手段ということはできず、甲２に接した当業者が、リパスジルが曝光の影響を受けないことを実証できる点眼剤用容器を選択しようとする動機付けがないということはできない。イ 原告は、新有効成分含有医薬品の製造承認申請における安定性試験で分解生成物が１．０％以上存在する場合には構造決定や安全性確認が必要になることがあるものであるところ、甲７７図Ａのとおり、波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値１０％近傍で類縁物質量が大きく変わり、平均値が１０％以下であるときに類縁物質量が１．０％未満になることから、「波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下」という数値限定には臨界的意義があると主張する。しかし、原告が指摘する甲７７図Ａを見ると、類縁物質の生成量が上記波長の光線の透過率（以下「光透過率」ともいう。）の平均値におおむね正比例的に増加することは理解されるが、光透過率の平均値が１０％の前後で類縁物質量の増加に顕著な差があるとは認められないから、上記の図は、リパスジルを含有する水性組成物を収容する容器の光透過率の平均値を低減させるほど類縁物質の生成を抑制できることを示しているものにすぎず、原告が主張する数値限定に臨界的意義があるとはいえない。そして、新有効成分含有医薬品の製造承認申請における安定性試験で分解生成物が１．０％以上存在する場合には構造決定や安全性確認が必要になることがあるのであれば、当業者は、生成する分解生成物の量等の点も考慮して、好適な容器を選択するための通常の安定性試験を行って、「波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下」という数値を

5 適宜設定することができるというべきである。

ウ さらに、証拠（甲１２、１３、１５、１９、３２、４６、４７）によると、本件優先日当時、点眼剤容器として、ポリエチレン又はポリプロピレンを材質とする容器や、これに更にラベルやシュリンクフィルムを有する容器は、当業者が容易に入手可能なものとして流通しており、紫外線吸収剤を配合した容器や遮光袋などの遮光手段を設けた容器は、本件優先日当時において当業者に周知の技術的事項であったと認められる（なお、この認定は甲１４を根拠とするものではなく、本件訂正発明１を上位概念化して認定したものでもない。）。エ 以上によると、当業者は、甲２発明１において、リパスジルを有効成分とする点眼薬に用いる容器の材質として種々の材質を検討し、許容できる類縁物質の量に応じて光透過率を適宜設定し、それに適した容器や包装を設計することにより、相違点２に係る本件訂正発明１の構成に容易に到達し得たと認められる。

⑶ 顕著な効果について

ア 本件明細書には、リパスジル１塩酸塩２水和物を含有する水性組成物に対して、３００ｎｍ以上の波長の光線を照射するＤ６５蛍光ランプ又は白色蛍光灯を光源として、２５℃の条件下で積算照射量が１２０万ｌｕｘ・ｈｒとなるように照射した場合に、ポリプロピレン製の透明の容器を用いた場合（試験例２）と比較して、３００～３３５ｎｍでの光透過率の平均値が７．２％である紫外線吸収剤を配合したポリプロピレン製の点眼剤用容器を用いた場合（試験例５）や、３００～３３５ｎｍでの光透過率の平均値が０．３％である酸化チタンを含有するシュリンクフィルムを巻き付け、容器側面の下半分に、幅５ｍｍ程のスリットを設け、内容物量を視認できるようにしたポリプロピレン製の点眼剤用容器を用いた場合（試験例６）のほうが、相対的に類縁物質が生じ難いこと、すなわち、類縁物質の

5 量の点で光安定性に優れるという効果が記載されている。

イ この効果について検討するに、甲１２には、「薬物がどの波長に特に不安定かにより、適切な遮光波長特性をもつ点眼瓶や遮光袋の選択がなされることになる。」、「遮光保存をうたっていない製品についても、直射日光の下に置かないほうがよいことはいうまでもない。」と記載されているから、当業者は、薬物の安定性を損なう光の波長が存在し得ることを認識していたといえる。そして、点眼剤の薬事承認における光安定性を評価するための試験は、Ｄ６５ランプや白色蛍光灯を用いて、総照度として６０万ｌｕｘ・ｈｒ、１２０万ｌｕｘ・ｈｒ、２４０万ｌｕｘ・ｈｒといった光を照射して行われているから（甲７～９、５５、６０～６２）、本件明細書において光に対する安定性を評価するために設定した、３００ｎｍ以上の波長の光線を照射するＤ６５蛍光ランプや白色蛍光灯を光源として積算照射量が１２０万ｌｕｘ・ｈｒとなるように照射するという条件は、薬事承認を受けるために求められる薬物の光に対する安定性を評価するための周知の条件の一つである。そうすると、３００ｎｍ以上の波長の光線を照射するＤ６５蛍光ランプや白色蛍光灯を光源として積算照射量が１２０万ｌｕｘ・ｈｒとなるように照射した場合において、３００ｎｍ以上の波長の光をある程度遮断できる容器に収容することによって、透明の容器に収容した場合より光による劣化を抑制できるという上記の効果は、当業者が予測し得る程度の効果であり、当業者が必ず行う製剤の光安定性試験によっておのずと明らかになる性質を確認したにすぎないものである。ウ これに対し、原告は、甲１２の上記記載が、点眼薬の液温に関する記載であり、光の波長には関連性はない旨主張するが、そのように限定して解する根拠は見当たらない。

5 また、原告は、本件訂正発明１は、

「波長３００～３３５ｎｍ」という特定範囲の波長の光線を遮断する一次包装体に収容するというものであり、３００ｎｍ以上の波長の光をある程度遮断できる容器に収容した場合に、曝光された場合における分解が必ず十分に抑制されるというものではないことは、甲７７図Ａの結果から明らかである旨主張するが、このような数値限定に臨界的意義がなく、当業者が適宜設定することができるというべきものであることは、前記⑵イにおいて判示したとおりである。さらに、原告は、点眼薬の薬事承認を受けるために、曝光された場合に有効成分が不安定になる光線の波長を見出すこと又は記載することが必要という事実は一切ない旨主張するが、リパスジルの水性組成物中における光安定性は、光に対する安定性を含む薬事承認審査の要求を満たすために当業者が必ず行う製剤の光安定性試験によって、おのずと明らかになる性質なのであるから、上記の必要性とは関係がない。

⑷ 小括

以上のとおり、本件訂正発明１は、甲２発明１及び周知技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、原告の取消事由１は理由がない。

４ 取消事由２から７まで（本件訂正発明２から７までと甲２発明１の相違点に

関する容易想到性及び顕著な効果の判断の誤り）について前記３に判示したのと同様にして、本件訂正発明２から７までは、甲２発明１及び周知技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、原告の取消事由２から７まではいずれも理由がない。

５ 取消事由８（本件訂正発明９と甲２発明２の相違点に関する容易想到性及び

顕著な効果の判断の誤り）について

⑴ 相違点４、相違点５のうち容器に関する部分及び顕著な効果については、

前記３に判示したとおりである。

5 ⑵ 原告は、相違点５のうち「水性組成物中での光安定性を向上させる方法」

に関する部分について、本件訂正発明９は、「内表面の総面積に対し５０％以上の部分が、波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるように当該光線を遮断する、一次包装体」という特定の一次包装体の新たな属性を見出したことに基づく、「リパスジルをフリー体換算で０．０５～５ｗ／ｖ％含有する水性組成物中のリパスジルの光安定性を向上させる方法」に関する用途発明であることを前提として、甲２、１４及び他の文献には、上記特定の一次包装体に収容することと水性組成物中のリパスジルの光安定性を向上させる効果との関連性については何の記載も示唆もないから、相違点５に係る本件訂正発明９の構成に容易に到達し得たとした本件審決の認定には誤りがあると主張する。しかし、本件訂正発明９は、リパスジルを含有する水性組成物を一次包装体に収容する工程を含むリパスジルの水性組成物中での光安定性の向上方法であるところ、光安定性の向上は一次包装体に収容することによる通常の効果であるから、このような効果が上記の一次包装体の新たな属性を見出したものということはできない。原告の上記主張は前提を欠くから採用することができない。

⑶ よって、本件訂正発明９は、甲２発明２及び周知技術に基づいて、当業者

が容易に発明をすることができたものであるから、原告の取消事由８は理由がない。

６ 取消事由９（本件訂正発明１０と甲２発明２の相違点に関する容易想到性及

び顕著な効果の判断の誤り）について前記３に判示したのと同様にして、本件訂正発明１０は、甲２発明２及び周知技術に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、原告の取消事由９はいずれも理由がない。

７ 結論

5 以上のとおり、原告が主張する取消事由はいずれも理由がない。

よって、原告の請求は理由がないからこれを棄却することとし、主文のとおり判決する。知的財産高等裁判所第１部裁判長裁判官増 田 稔裁判官伊 藤 清 隆裁判官天 野 研 司（別紙１）本件訂正後の特許請求の範囲【請求項１】リパスジル若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有する水性組成物が、一次

5 包装体に収容されてなり、

水性組成物中のリパスジル若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の含有量が、水性組成物全容量に対して、フリー体換算で０．０５～５ｗ／ｖ％であり、前記一次包装体の内表面の総面積に対し５０％以上の部分が、波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるように当該光線を遮断するものであり、前記平均値は、波長３００～３３５ｎｍの範囲内において０．５ｎｍ毎に空気中での包装体の光透過率を分光光度計で測定した後にその平均値を算出することにより測定される値である、医薬製剤。【請求項２】一次包装体の内部が視認可能である、請求項１記載の医薬製剤。【請求項３】一次包装体が、紫外線の透過を妨げる物質を含有する容器であり、前記紫外線の透過を妨げる物質が、前記一次包装体の内表面の総面積に対し５０％以上の部分において波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるよう当該光線を遮断するように含有されている、請求項１又は２記載の医薬製剤。【請求項４】一次包装体が、紫外線の透過を妨げる物質を含有する部材を備える容器である、請求項１～３のいずれか１項記載の医薬製剤。【請求項５】一次包装体が、ポリオレフィン系樹脂製容器である、請求項１～４のいずれか１項記載の医薬製剤。【請求項６】一次包装体が、ポリエステル系樹脂製容器である、請求項１～４のいずれか１項記載の医薬製剤。

5 【請求項７】

二次包装体として、紫外線の透過を妨げる物質を含有する袋を更に備える、請求項１～６のいずれか１項記載の医薬製剤。【請求項８】（削除）【請求項９】リパスジル若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有する水性組成物を、一次包装体に収容する工程を含み、水性組成物中のリパスジル若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の含有量が、水性組成物全容量に対して、フリー体換算で０．０５～５ｗ／ｖ％であり、前記一次包装体の内表面の総面積に対し５０％以上の部分が、波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるように当該光線を遮断するものであり、前記平均値は、波長３００～３３５ｎｍの範囲内において０．５ｎｍ毎に空気中での包装体の光透過率を分光光度計で測定した後にその平均値を算出することにより測定される値である、リパスジル若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の水性組成物中での光安定性を向上させる方法。【請求項１０】リパスジル若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有する水性組成物を、一次包装体に収容する工程を含み、水性組成物中のリパスジル若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の含有量が、水性組成物全容量に対して、フリー体換算で０．０５～５ｗ／ｖ％であり、前記一次包装体の内表面の総面積に対し５０％以上の部分が、波長３００～３３５ｎｍの光線の透過率の平均値が１０％以下となるように当該光線を遮断するものであり、前記平均値は、波長３００～３３５ｎｍの範囲内において０．５ｎｍ毎に空気中での包装体の光透過率を分光光度計で測定した後にその平均値を算出することにより測定される値である、リパスジル若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の保存方法。（別紙２）