平成17(行ケ)10715審決取消請求事件

平成１７年(行ケ)第１０７１５号 審決取消請求事件
口頭弁論終結日 平成１８年６月２０日
判 決
原 告 シ ー ン ・ ラ コ ポ イ ョ
ェ リ グ プ ウ ー レ シ ン
( 名 ・ ェ リ グ コ ポ イ ョ )
旧 称 シ ー ン ー レ シ ン
訴 訟 代 理 人 弁 護 士 深 井 俊 至
同 佐 久 間 幸 司
訴 訟 代 理 人 弁 理 士 社 本 一 夫
同 中 田 隆
被 告 特 許 庁 長 官
中 嶋 誠
指 定 代 理 人 森 田 ひ と み
同 吉 住 和 之
同 唐 木 以 知 良
同 大 場 義 則
主 文
１ 原告の請求を棄却する。
２ 訴訟費用は原告の負担とする。
３ この判決に対する上告及び上告受理申立てのための付加期間を３
０日と定める。
事 実 及 び 理 由
第１ 請求
特許庁が不服２００２－１７３６４号事件について平成１７年５月２４日
にした審決を取り消す。
第２ 争いのない事実
１ 特許庁における手続の経緯
原告は，平成４年６月８日，発明の名称を「クロロフルオロカーボン不含
エーロゾル製剤」とする発明につき，特許出願（パリ条約による優先権主
張，優先日平成３年６月１０日，米国。特願平５－５００９０６号。以下「
本願」という。）をしたが，特許庁が平成１４年６月３日に拒絶査定をした
ので，原告は，これを不服として審判請求をした。
特許庁は，これを不服２００２－１７３６４号事件として審理し，その係
属中，原告は，平成１４年１０月９日付け手続補正書をもって，本願に係る
明細書について特許請求の範囲の補正をした（以下，この補正後の明細書
を「本願明細書」という。）。
そして，特許庁は，審理の結果，平成１７年５月２４日，「本件審判の請
求は，成り立たない。」との審決（以下「本件審決」という。）をし，その
謄本は，同年６月３日，原告に送達された。
２ 特許請求の範囲
平成１４年１０月９日付け手続補正書による補正後の本願の特許請求の範
囲は，請求項１ないし９から成り，その請求項５の記載は次のとおりであ
る。
「【請求項５】 吸入用エアゾール組成物であって：
Ａ．モメタゾンフロエート；
Ｂ．１，１，１，２－テトラフルオロエタン；および
Ｃ．賦形剤；界面活性剤；保存剤；バッファー；酸化防止剤；甘味料；
および風味マスキング剤から選択される，場合により存在してもよい一つ
あるいは複数の成分
から本質的に成る組成物。」
（以下，請求項５に係る発明を「本願発明」という。なお，後述の「ＨＦ
Ｃ－１３４ａ」，「プロペラント１３４ａ」及び「Ｐ１３４ａ」は，いず
れも請求項５のＢ成分である「１，１，１，２－テトラフルオロエタン」
と同義であり，同じ化合物を意味する。）
３ 本件審決の内容
本件審決の内容は，別紙審決書写しのとおりである。要するに，本願発明
は，引用例１（特開平２－２００６２７号公報。甲４），引用例２（特開昭
５７－１４６８００号公報。甲５）に記載された発明に基づいて，当業者が
容易に発明をすることができたものであるから，特許法２９条２項の規定に
より特許を受けることができないというものである。
本件審決は，本願発明と引用例１記載の発明（以下「引用例１発明」とい
う。）との間には，次のとおりの一致点及び相違点があると認定した。
（一致点）
吸入用エアゾール組成物であって，医薬，１，１，１，２－テトラフルオ
ロエタン，賦形剤及び界面活性剤から本質的に成る組成物である点。
（相違点）
含有する医薬が，本願発明ではモメタゾンフロエートであるのに対し，引
用例１ではモメタゾンフロエートに特定されていない点。
第３ 当事者の主張
１ 原告主張の本件審決の取消事由
本件審決が認定した本願発明と引用例１発明の一致点及び相違点は認め
る。
しかし，本件審決は，相違点の判断を誤り（取消事由１），本願発明の顕
著な効果を看過した（取消事由２）結果，本願発明について，引用例１，２
記載の発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたとの誤った判
断をしたものであるから，違法として取消しを免れない。
(1) 取消事由１（相違点の判断の誤り）
ア 本件審決は，「引用例１のエアゾール製剤には各種の医薬を含有しう
ることが記載されており（２．（Ａ４）），この製剤は特定の薬理作用
や構造を有する薬効成分に限定されるものでないことは明らかである。
そして，引用例１の実施例１０－１２には，ジプロピオン酸ベクロメタ
ゾン，界面活性剤，エタノール，Ｐ１３４ａ（１，１，１，２－テトラ
フルオロエタン）を含むエアゾール製剤の処方も具体的に示されてい
る（２．（Ａ５））。一方，引用例２には，９α，２１－ジクロロ－１
６α－メチル－１，４－プレグナジエン－１１β，１７α－ジオール－
３，２０－ジオン １７－（２’－フロエート）が抗炎症剤として使用
でき，エーロゾル（エアゾール）等の剤形にすることができることが記
載されている（２．（Ｂ１））（２．（Ｂ２））。当該化合物はモメタ
ゾンフロエートに相当し（THE MERCH INDEX ELEVENTH EDITION 第
９８２頁 ６１５１の化合物の項参照）（判決注・甲６。なお，「
MERCH」は「MERCＫ」の誤記である。），ジプロピオン酸ベクロメタ
ゾンと同じ薬理作用を有し，その化学構造も引用例１で例示のベクロメ
タゾンに極めて近似していることは当業者が容易に理解しうるところで
ある。そうすると，引用例１記載の発明において医薬成分としてモメタ
ゾンフロエートを用い，エアゾール組成物とすることは当業者が容易に
想到し得たものである。」（審決書５頁１行～１９行）と判断している
が，次に述べるとおり誤りである。
(ア) 本願発明のモメタゾンフロエートとベクロメタゾン･ジプロピオン
酸（引用例１の実施例記載のジプロピオン酸ベクロメタゾンと同じ化
合物）との化学構造を比較すると，三つの６員環と一つの５員環から
構成される主骨格自体とその主骨格の三つの６員環に結合した置換基
を有する点では両者に相違がないものの，主骨格の５員環に結合した
置換基が，モメタゾンフロエートではCl－CH２－CO－（クロロアセチル
基）であるの対し，ベクロメタゾン･ジプロピオン酸ではC２H５COO－CH２
－CO－（プロピオニルオキシ－アセチル基）である点で相違する（甲
６，７）。
(イ) ところで，甲８（化学大辞典）には，クロロアセチル基を有する
化合物であるα－クロロアセトフェノン及びクロロアセトンの用途と
して，これらの化合物がいずれも医薬品等の合成中間体として用いら
れることが記載されているところ（６６７頁），当業者は，上記用途
が，クロロアセチル基が有する塩素原子の反応性の高さに起因するこ
とを理解するものである。
また，甲８には，クロロアセチル基を主要構成部分とするクロロ酢
酸が，アミノ酢酸やグリコール酸の合成原料として重要であること，
クロロ酢酸がCl－CH２－CO－OH，アミノ酢酸がNH２－CH２－CO－OH，グリ
コール酸がHO－CH２－CO－OHの各化学構造を有することが記載されてお
り（６３５頁，６３６頁，６７１頁），これらの化学構造から，クロ
ロ酢酸を使用するアミノ酢酸やグリコール酸の合成においては，クロ
ロアセチル基の塩素原子が置換反応を受けることが明らかである。
(ウ) 一方，ジプロピオン酸ベクロメタゾンが有するプロピオニルオキ
シ－アセチル基は，反応性が低い。このことは，プロピオニルオキシ
基（C２H５COO－）が，反応性ヒドロキシ基を不活性にするために「保護
基」として広く使用されるアセチル基が当該反応性ヒドロキシ基を保
護した結果生成するアセチルオキシ基（CH ３COO－）と極めて近似した
構造であることから，当業者にとって疑いのないところである。
また，甲８中の「保護」の項（２２１９頁）には，保護基が「化合
物のある官能基のみに反応させたいときは，それ以外のより反応しや
すい官能基を，その反応中には反応しない」ようにするとの記載があ
り，また，例として，水酸基はアセチル化などで保護されるとの記載
がある。そして，水酸基がヒドロキシ基と同義であり，アセチル化が
アセチル基を導入する反応であることは当業者にとって周知である。
さらに，甲９（理化学辞典（第５版））には，保護基が官能基を不
活性化するものであることが記載され，ヒドロキシ基の保護基として
アセチル基が例示されている。
(エ) こうしたことから，当業者は，高い反応性のクロロアセチル基を
有するモメタゾンフロエートは，化合物全体としても，引用例１記載
のジプロピオン酸ベクロメタゾンよりも，かなり高い反応性を有し，
他の化合物の共存下では，相対的に不安定であると考えるのが通常で
あるため，当業者は，ジプロピオン酸ベクロメタゾン及びＰ１３４ａ
を含むエアゾール製剤の処方が引用例１に具体的に示されているから
といって，その製剤のジプロピオン酸ベクロメタゾンをモメタゾンフ
ロエートに置き換えようと考えるものではない。
このことは，引用例２にモメタゾンフロエートを含む不特定多数の
式Ⅰの化合物をエーロゾル等の剤形にすることが記載されていること
によっても影響されものではない。引用例２は，モメタゾンフロエー
トという特定の化合物の安定性を考慮することなしに，引用例２の式
Ｉの化合物全般について，エーロゾルへの製剤化の可能性に言及した
にすぎないからである。
イ 以上のように，引用例１発明において，当業者が医薬として引用例２
記載のモメタゾンフロエートを使用することに容易に想到し得たもので
はないから，本件審決が，相違点に係る本願発明の構成を容易想到と判
断したことは誤りである。
(2) 取消事由２（顕著な効果の看過）
ア 甲１０（原告作成の「 Report 2 Preformulation Screening Study of
HFC-134a: An Alternate Propellant For Metered Dose Inhalation Aerosols
(MDI's)」と題する書面の「表８」）は，アルブテロール，モメタゾンフ
ロエート，ベクロメタゾンジプロピオネート（引用例１記載のジプロピ
オン酸ベクロメタゾンと同じ）及びベクロメタゾンジプロピオネートＰ
－１１包接体をそれぞれ医薬とし，ＨＦＣ－１３４ａを噴射剤として，
賦形剤や界面活性剤とともに，又はそれらなしで調製されたエアゾール
組成物の性能スクリーニングの研究結果のうち，上記各医薬（表８でい
う薬剤）と噴射剤であるＨＦＣ－１３４ａだけからなるエアゾール製剤
における医薬成分の安定性を，一定温度で一定期間保管した後のエアゾ
ール製剤からの薬剤回収率で示したものである。ここに，薬剤回収率と
は，表８記載の各薬剤と噴射剤であるＨＦＣ－１３４ａとの混合物を容
器に充填してから表８に示された所定温度で所定期間保管した後，その
内容物を取り出し，噴射剤を気化させ，その残存物の一部を試料とし，
その中に含まれる未劣化薬剤の含有量を測定し，次いで，その測定値を
使用した試料の全重量を基準としてパーセントで表示したものである。
表８のうち「バッチ＃２６４０６－１１８Ｄ」は，医薬に本願発明の
モメタゾンフロエートを使用し，「バッチ＃２６４０６－１１８Ｅ」
は，医薬にベクロメタゾンジプロピオネートを使用したものであるが，
両者を比較すると，モメタゾンフロエート（「バッチ＃２６４０６－１
１８Ｄ」）の薬剤回収率が，実験開始直後を除き，ベクロメタゾンジプ
ロピオネート（バッチ＃「２６４０６－１１８Ｅ」）よりも高いことが
わかる。このことは，モメタゾンフロエートが，他の化合物の共存下で
は，ジプロピオン酸ベクロメタゾンよりも相対的に不安定であると考え
られることからすると意外なことである。
イ したがって，医薬にモメタゾンフロエートを使用した本願発明は，医
薬にベクロメタゾンジプロピオネートを使用した引用例１の実施例記載
のエアゾール製剤と比較し，薬剤回収率が高くなるという顕著な効果が
認められるから，本件審決が，「本願発明に格別顕著な効果も認められ
ない。」（審決書５頁３４行）と判断したのは誤りである。
２ 被告の反論
(1) 取消事由１に対し
ア モメタゾンフロエートは，甲６に「メタノール溶液から結晶 融点２
１８－２２０°［α］２６Ｄ＋５８．３°（ジオキサン）ＵＶｍａｘ（
メタノール）２４７ｎｍ（ε２６３００） 治療：局部の抗炎症作用」
と記載されているとおり，物質として純粋に単離され，その構造も薬理
作用も確定されている化合物であるから，そのような分析や実験を行う
に足りる十分な安定性を有する化合物であることは，当業者であれば当
然に理解されるものである。
そして，化合物の安定性は，単に反応性の置換基を有するか否かによ
って論じることはできず，構造の一部に反応性に富むと考えられる基が
存在しても，化学反応が起こる条件下におかれなければ化学反応は進行
しない（したがって，安定に存在する）というのが当業界の常識であ
り，通常化学反応の開始には活性化エネルギーが必要とされ，そのよう
なエネルギーが供給されない状態では化学反応は起こらないと考えられ
ている（乙１）。すなわち，化合物がその構造の一部に反応性の置換基
を有していても，その基を活性状態にするエネルギー（熱や紫外線エネ
ルギーなど）が供給されなければ反応は開始しないのである。
また，医薬の製剤化に当たっては，通常，有効成分の安定性に極力影
響を与えない賦形剤が選択される上，有効成分が有効量を維持する条
件（有効成分が変化しない条件；即ち反応に必要な活性化エネルギーが
供給されない条件）で保管されることもまた常識であるから，反応性の
高い基が存在することが直ちに医薬製剤としたときの安定性を否定する
ことにはならない。実際，ジプロピオン酸ベクロメタゾンもモメタゾン
フロエートも製剤化した後も共に室温保存が可能な程度の安定性を有し
ており（乙２，３），両者の安定性に大差がない。
イ 原告自身の特許出願に係る公開特許公報である引用例２（甲５）に
は，「(1) 次の一般式（I）で示される３，２０－ジオキソ－１，４－
プレグナジエン－１７α－オール１７－芳香族複素環式カルボキシレー
ト類またはその６－デヒドロあるいは１，２－ジヒドロ誘導体類。・・
・」（特許請求の範囲第１項），「(6) 前記化合物は・・・９α，２１
－ジクロロ－１６α－メチル－１，４－プレグナジエン－１１β，１７
α－ジオール－３，２０－ジオン １７－（２’－フロエート）；・・
・からなる群から選択される特許請求の範囲第１項に記載の化合
物。」（特許請求の範囲第６項），「(14) 薬剤として使用する，特に
抗炎症剤として使用する特許請求の範囲第１～６項のいずれかに記載の
化合物。」（特許請求の範囲第１４項），「(15) 製剤用担体と共に活
性成分として特許請求の範囲第１～６項のいずれかに記載の化合物を含
有することからなる特に抗炎症剤として使用する薬学組成物。」（特許
請求の範囲第１５項），「・・・式Ｉの化合物は・・・エーロゾル・・
・などの剤形にすることができる。・・・あるいは点鼻用噴霧剤の剤形
にすることもできる。」（２７頁左下欄１６行～右下欄３行）との記載
がある。
そして，引用例２の特許請求の範囲第１項の一般式（Ｉ）や第６項
の「９α，２１－ジクロロ－１６α－メチル－１，４－プレグナジエン
－１１β，１７α－ジオール－３，２０－ジオン １７－（２’－フロ
エート）」（本願発明のモメタゾンフロエートに相当する化合物）の名
称から，モメタゾンフロエートの構造中にクロロアセチル基が存在する
ことは十分に明らかであり，しかも，引用例２では，クロロアセチル基
を含む化合物を，本来製剤化して使用されることを前提とする医薬組成
物（特許請求の範囲第１５項）になりうると認識し，式（Ｉ）の化合物
全般につきエーロゾルを含む各種剤形が可能と記載しているのであるか
ら，クロロアセチル基が製剤化後の化合物の不安定性の原因になること
が常識ではなく，かえって，当業者にとってクロロアセチル基の存在が
医薬製剤としての利用を何ら妨げるものでないことを示すものである。
また，乙２が示すように，１９８７年（昭和６２年）にはモメタゾンフ
ロエートが軟膏製剤として実用化もされている。
したがって，製剤の安定性に関しては，「クロロアセチル基の存在
が，化合物としても，引用例１のプロピオン酸ベクロメタゾンよりも，
かなり高い反応性を有し，当業者であれば他の化合物の共存下では，相
対的に不安定であると考える」との原告の主張は，その前提において誤
りがあり，本件審決が，相違点に係る本願発明の構成を容易想到と判断
したことに誤りはない。
(2) 取消事由２に対し
前述のとおり，モメタゾンフロエートが，他の化合物の共存下では，ジ
プロピオン酸ベクロメタゾンよりも相対的に不安定であるとの原告の主張
は誤りであるから，モメタゾンフロエートの薬剤回収率が高いことは格別
意外なことではない。また，両者は共にエアゾール剤形での使用が可能で
あることが知られた薬物であり，しかも，引用例１のプロピオン酸ベクロ
メタゾンに使用されるエアゾール基剤は構造の異なる各種薬剤についても
広く適用可能なものであるから，モメタゾンフロエートに適用した場合に
も薬物の安定性が損なわれずにエアゾール性能が発揮されることは当業者
が当然に予測し期待するものである。
次に，甲１０の表８によれば，例えば，ベクロメタゾンジプロピオネー
ト（バッチ＃２６４０６－１１８Ｅ）の薬剤回収率は，５週間／３０℃で
８２．１±６．３（７０．９－８５．３），１０週間／３０℃で９３．２
±５．４（８５．７－１００）であり，期間が経過した方が回収率が高い
結果が示されているのに対し，５週間／４０℃と１０週間／４０℃の薬剤
回収率は，９０．５±２．６（８７．３－９４．６）と９０．１±３．
５（８３．６－９９．２）であって，上記数値と比べると保存中の変化は
ないことになる。また，モメタゾンフロエート（バッチ＃２６４０６－１
１８Ｄ）の薬剤回収率でも同様に，例えば５週間／３０℃，５週間／４０
℃，１０週間／４０℃の平均値は単純に数値を比較するならば，いずれも
開始／室温の薬剤回収率より高いことになる。通常，保存期間中に活性が
上昇することは想定できないのであるから，表８における数値での単純な
比較に意味はなく，この程度の回収率の差は測定誤差というべきである。
さらに，甲１０の表８は，単にＨＦＣ－１３４ａと上記化合物のみでエ
アゾール剤を製造し，特定温度で一定期間おいた場合の薬剤回収率を示し
たものであるが，本願発明はＣ成分（賦形剤；界面活性剤；保存剤；・・
・から選択される・・場合により存在してよい）が存在する場合も含むの
であるから，仮に表８の実験結果が正しいとしても，Ｃ成分が存在する場
合についての顕著な効果の立証がない以上，本願発明に顕著な効果がある
との原告の主張は理由がない。
第４ 当裁判所の判断
１ 取消事由１（相違点の判断の誤り）について
(1)ア 引用例１（甲４）には，以下の記載がある。
(ア) 「特許請求の範囲」として，「(1) 医薬，１，１，１，２－テト
ラフルオロエタン，界面活性剤，及び１，１，１，２－テトラフルオ
ロエタンより極性が高い少なくとも１種の化合物を含むエアゾール製
剤。」（請求項(1)），「(2)１０ミクロン以下のメジアン粒子径を有
する医薬粒子の溶液又は懸濁液の形態である製剤であって，経口又は
鼻からの吸入により患者へ投与するのに適する請求項(1)に記載のエア
ゾール製剤。」（請求項(2)）
(イ) 「本発明は医薬エアゾール製剤に関するものであり，特に，クロ
ロフルオロカーボンをほとんど含まない，肺，鼻，口腔又は局所投与
に適する製剤に関するものである。」（１頁右欄２行～５行），「計
量投与量吸入器は，製造に用いられる噴射剤系の推進力に依存する。
噴射剤は，一般に，液化クロロフルオロカーボン（以下，単に「ＣＦ
Ｃ」という）の混合物を含むものであり，このＣＦＣは製剤に望まし
い蒸気圧や安定性を与えるべく選ばれたものである。・・・しかし，
ＣＦＣのオゾン層への悪影響を考慮すると，吸入エアゾール中の使用
に適する別の噴射剤システムの探索が望まれる。」（１頁右欄１５行
～２頁左上欄１３行）
(ウ) 「本発明のエアゾール製剤は，製剤を安定化させるためまたバル
ブ部材を滑りやすくするため，界面活性剤を含む。」（４頁右下欄１
３～１５行），「１，１，１，２－テトラフルオロエタン（以下，単
に「プロペラント１３４ａ」という）より極性が高い化合物（以下，
単に「アジュバント」という）と併用された場合，プロペラント１３
４ａは，吸入治療に適するエアゾール製剤の噴射剤として用いられる
ことが見出された。アジュバントはその使用量においてプロペラント
１３４ａと混和するものでなければならない。適切なアジュバント
は，エチルアルコール，イソプロピルアルコール，プロピレングリコ
ールのようなアルコール，・・・・やジメチルエーテルを含む。単独
又は複数のこのようなアジュバントとプロペラント１３４ａとの併用
によって，ＣＦＣに基づく噴射剤系に匹敵する性能を有する噴射剤系
が得られ，また，通常のバルブ部材や医薬製剤において公知の界面活
性剤や添加剤を用いることができ・・・特に有利である。」（２頁左
下欄１０行～右下欄１０行），「プロペラント１３４ａに，プロペラ
ント１３４ａより極性の高い化合物を添加することにより，プロペラ
ント１３４ａ単独中に溶解する場合に比べてより多量の界面活性剤が
溶解し得る混合物が得られる。溶解した多量の界面活性剤の存在によ
り，安定で均一な医薬粒子の懸濁液が調製できる。溶解した界面活性
剤の多量の存在はまた特定の医薬の安定な溶液製剤を得ることに役立
っている。」（３頁右上欄６行～１３行）
(エ) 「望ましい固体医薬は，たとえば，・・・アミン，酵素，アルカ
ロイド又はステロイドのような，抗アレルギー剤，鎮痛剤，気管支拡
張剤，抗ヒスタミン剤，治療用たん白質や・・・抗炎症製剤・・・，
又はこれらの複数の組み合わせを含む。」（５頁左下欄２行～８行）
(オ) 「使用可能な医薬の例として次の医薬が挙げられる。イソプロテ
レノール〔アルファ－（イソプロピルアミノメチル）プロテカテキュ
イルアルコール〕，フェニレフリン，フェニルプロパノールアミン，
グルカゴン，アドレノクロム（adrenochrome），トリプシン，エピネフ
リン，エフェドリン，ナルコチン，コデイン，アトロピン，ヘパリ
ン，モルフィン，ジヒドロモルフィノン，エルゴタミン，スコポラミ
ン，メタピリレン，シアノコバラミン，テルブタリン，リミテロー
ル（rimiterol），サルブタモール，フルニゾリド（flunisolide）・・・，
ベクロメタゾン，・・・及びジアモルフィン。他に，ネオマイシン，
ストレプトマイシン，ペニシリン，プロカインペニシリン，テトラサ
イクリン，クロロテトラサイクリンやヒドロキシテトラサイクリンの
ような抗生物質，コルチゾン，ヒドロコルチゾン，酢酸ヒドロコルチ
ゾンやプレドニゾロンのような副腎皮質刺激ホルモンや副腎皮質ホル
モン，インシュリン，クロモリンナトリウム（cromolyn sodium）のよ
うな抗アレルギー化合物も挙げられる。前記列挙された医薬は遊離の
塩基又は公知の単独あるいは複数の塩のいずれかの形態で用いられ
る。」（５頁左下欄９行～右下欄１４行）
(カ) 「実施例７～１２」として，「ジプロピオン酸ベクロメタゾンを
含む製剤 各々の製剤を下記の表のとおりに調整した。・・・実施例
１０～１２では，溶液製剤が得られた。」（７頁右上欄３行～左下欄
５行），実施例１０～１２の各製剤の「成分（ｇ）」は，実施例１０
につき「ＢＰＤ（ジプロピオン酸ベクロメタゾン。以下同じ。）が
０．００５ｇ，スパン ８５が０．００６ｇ，エタノールが１．３５
０ｇ，Ｐ１３４ａが４．０４０ｇ」，実施例１１につき「ＢＰＤが
０．００５ｇ，オレイン酸が０．００６ｇ，エタノールが１．３５０
ｇ，Ｐ１３４ａが４．０４０ｇ」，実施例１２につき「ＢＰＤが０．
００５ｇ，リポイド Ｓ１００が０．００６ｇ，エタノールが１．３
５０ｇ，Ｐ１３４ａが４．０４０ｇ」（７頁左下欄の表）
イ 上記記載に加えて，甲７（薬科学大辞典（第２版））に，「ベクロメ
タゾン・ジプロピオン酸」につき，「抗炎症薬．副腎皮質ホルモン．・
・・抗炎症，抗アレルギー作用をもつ．・・・また吸入剤として気管支
喘息，アレルギー鼻炎に使用する。」の記載及びその化学構造式の記載
があることを総合すれば，引用例１には，①吸入用エアゾール製剤にお
いて，噴射剤としてオゾン層への悪影響のあるクロロフルオロカーボン
の代りに，「１，１，１，２－テトラフルオロエタン」（「プロペラン
ト１３４ａ」と同義）を使用し，これに「１，１，１，２－テトラフル
オロエタンより極性が高い少なくとも１種の化合物」を添加することに
より，多量の界面活性剤を溶解し得るようにし，その結果，安定で均一
な医薬粒子の懸濁液が調製できるようにし，②その吸入用エアゾール製
剤に使用する医薬について，ステロイド等のような，抗アレルギー剤，
抗炎症製剤，化合物名としてはベクロメタゾン，コルチゾン，ヒドロコ
ルチゾン，酢酸ヒドロコルチゾンやプレドニゾロンのような副腎皮質ホ
ルモンとする発明が記載されているものと認められる。
(2)ア 次に，引用例２（甲５）には，以下の記載がある。
(ア) 「特許請求の範囲」として，「(1) 次の一般式（I）で示される
３，２０－ジオキソ－１，４－プレグナジエン－１７α－オール１７
－芳香族複素環式カルボキシレート類またはその６－デヒドロあるい
は１，２－ジヒドロ誘導体類。
・・・」（第１項），「(6) 前記化合物は・・・９α，２１－ジクロ
ロ－１６α－メチル－１，４－プレグナジエン－１１β，１７α－ジ
オール－３，２０－ジオン １７－（２’－フロエート）；・・・か
らなる群から選択される特許請求の範囲第１項に記載の化合物。」（
第６項），「(14) 薬剤として使用する，特に抗炎症剤として使用す
る特許請求の範囲第１～６項のいずれかに記載の化合物。」（第１４
項），「(15) 製剤用担体と共に活性成分として特許請求の範囲第１
～６項のいずれかに記載の化合物を含有することからなる特に抗炎症
剤として使用する薬学組成物。」（第１５項）
(イ) 「本発明はステロイドの新規な芳香族複素環式エステル類，その
製造方法および該化合物を含有する薬学組成物に関する。」（４頁左
下欄１３行～１５行）
(ウ) 「実施例１４」として，「９α-２１-ジクロロ-１１β,１７α-ジ
ヒドロキシ-１６α-メチル-１，４-プレグナジエン ３，２０-ジオン
１７-(２'-フロエート)」（２２頁右上欄１０行～１３行）
(エ) 「局所または外用投与の場合は，式Ｉの化合物はクリーム，ロー
ション，エーロゾル，軟膏または散剤などの剤形にすることができ
る。これらの製剤は接触性およびアレルギー性皮膚炎，湿疹および乾
癬のようなコルチコステロイドに対して反応性の全ての皮膚病の治療
に使用できる。あるいは，点眼用懸濁液あるいは点鼻用噴霧剤の剤形
にすることもできる。」（２７頁左下欄１６行～右下欄３行）
イ 上記記載に加えて，甲６（THE MERCK INDEX ELEVENTH EDITION
９８２頁の「６１５１．」）に，モメタゾンフロエートにつき，「（１
１β，１６α）－９，２１－ジクロロ－１７－［（２－フラニルカルボ
ニル）オキシ］－１１－ヒドロキシ－１６－メチルプレグナ－１，４－
ジエン－３，２０－ジオン；９，２１－ジクロロ－１１β，１７－ジヒ
ドロキシ－１６α－メチルプレグナ－１，４－ジエン－３，２０－ジオ
ン １７－（２－フロエート）・・・局所的コルチコステロイド・・・
治療カテゴリー：局所抗炎症」の記載及びその化学構造式の記載がある
ことによれば，引用例２には，①式Ｉで表されるステロイド化合物を抗
炎症剤として使用することができ，これをエーロゾル又は点鼻用噴霧剤
の剤形にすることができること，②上記化合物の一つとして，モメタゾ
ンフロエートに相当する「９α-２１-ジクロロ-１１β,１７α-ジヒドロ
キシ-１６α-メチル-１，４-プレグナジエン ３，２０-ジオン １７-(
２'-フロエート)」を使用する発明が記載されていることが認められる。
(3) 以上の認定事実を総合すれば，引用例１発明の吸入用エアゾール製剤に
使用する医薬として，ステロイド系の副腎皮質ホルモンで，抗炎症剤とし
て使用することのできる，引用例１記載のベクロメタゾン等に代えて，ス
テロイド化合物で，抗炎症剤として使用することのできる，引用例２記載
の「９α-２１-ジクロロ-１１β,１７α-ジヒドロキシ-１６α-メチル-
１，４-プレグナジエン ３，２０-ジオン １７-(２'-フロエート)」（モメ
タゾンフロエートに相当）を用いることは，本願優先日当時，当業者であ
れば容易に想到することができたものと認められる。
そうすると，本件審決が，「当該化合物（判決注・引用例２記載の化合
物）はモメタゾンフロエートに相当し（・・・），ジプロピオン酸ベクロ
メタゾンと同じ薬理作用を有し，その化学構造も引用例１で例示のベクロ
メタゾンに極めて近似していることは当業者が容易に理解しうるところで
ある。そうすると，引用例１記載の発明において医薬成分としてモメタゾ
ンフロエートを用い，エアゾール組成物とすることは当業者が容易に想到
し得たものである。」（審決書５頁１２行～１９行）と判断したことに誤
りはなく，本願発明について，引用例１，２記載の発明に基づいて容易想
到とした本件審決の判断は是認できるというべきである。
(4) これに対し原告は，高い反応性のクロロアセチル基を有するモメタゾン
フロエートは，化合物全体としても，引用例１記載のジプロピオン酸ベク
ロメタゾンよりも，かなり高い反応性を有し，他の化合物の共存下では，
相対的に不安定であると考えるのが通常であり，また，引用例２は，モメ
タゾンフロエートという特定の化合物の安定性を考慮することなしに，引
用例２の式Ｉの化合物全般についてエーロゾルへの製剤化の可能性に言及
したにすぎないから，当業者は，引用例１記載のエアゾール製剤のジプロ
ピオン酸ベクロメタゾンを引用例２記載のモメタゾンフロエートに置き換
えようと考えるものではないから，引用例１発明において医薬成分として
モメタゾンフロエートを用い，エアゾール組成物とすることは当業者が容
易に想到し得たとの本件審決の上記判断は誤りである旨主張する。
ア(ア) しかし，甲６中には，モメタゾンフロエートが吸入用エアゾール
組成物における医薬として使用することに適さないことをうかがわせ
る記載はない。
(イ) もっとも，モメタゾンフロエートとベクロメタゾン･ジプロピオン
酸の化学構造（甲６，７）を対比すると，主骨格の５員環に結合した
置換基が，モメタゾンフロエートではCl－CH２－CO－（クロロアセチル
基）であるの対し，ベクロメタゾン･ジプロピオン酸ではC２H５COO－CH２
－CO－（プロピオニルオキシ－アセチル基）である点で両者は相違す
るところ，甲８（化学大辞典）には，①クロロアセチル基を有する化
合物であるα－クロロアセトフェノン（C６H５COCH２Cl）及びクロロアセ
トン（CH２ClCOCH3）が医薬品等の合成中間体として用いられること（６
６７頁の「α－クロロアセトフェノン」及び「クロロアセトン」の
項），②クロロアセチル基を有する化合物であるクロロ酢酸（ClCH２CO
OH）がアミノ酢酸（H２NCH２COOH）やグリコール酸（HOCH２COOH）の合成
原料として用いられ，この合成ではクロロアセチル基の塩素原子が置
換反応を受けること（６７１頁の「クロロ酢酸」の項，６３６頁の「
グリシン＝アミノ酢酸」の項，６３５頁の「グリコール酸」の項）の
記載がある。
しかし，上記①，②の記載から，α－クロロアセトフェノン，クロ
ロアセトン及びクロロ酢酸がいずれもクロロアセチル基を有する化合
物であり，そのクロロアセチル基の塩素原子が置換反応が可能な程度
に反応性が高いものであることを理解することができても，それ以上
に，置換反応が生じる具体的な条件や，クロロアセチル基の反応性及
び不安定性の程度までは理解することはできず，ましてや吸入用エア
ゾール組成物に用いる薬剤がクロロアセチル基や塩素原子を有してい
ては反応性が高く不安定で使用することができないとの技術常識があ
るものと認めることはできない。
また，③甲８の「保護」の項には，「官能基などを二つ以上含む有
機化合物の反応ではその官能基のところで反応が起こる場合が多い。
このような化合物のある官能基のみに反応させたいときは，それ以外
のより反応しやすい官能基を，その反応中には反応しないが，反応後
簡単にもとに戻せるように変換することが必要である。これを保護と
いう。変換するのは官能基とは限らず，・・・保護といっている。例
として，・・・水酸基はアセチル化・・・で保護される。」（２２１
９頁）との記載があり，また，④甲９（理化学辞典（第５版））の「
保護基」の項には，「ヒドロキシ基の保護基にはアセチル基・・・な
どが使われる。」（１３００頁右欄）との記載がある。
上記③，④の記載から，ヒドロキシ基（水酸基と同義）を不活性化
する保護基としてアセチル基が例示されていることが認められるもの
の，このことから引用例１記載のジプロピオン酸ベクロメタゾンが有
するプロピオニルオキシ－アセチル基（C２H５COO－CH２－CO－）の反応
性が，モメタゾンフロエートのクロロアセチル基（Cl－CH２－CO－）よ
りもどの程度低いのか明らかになるものではない（仮に原告が主張す
るようにプロピオニルオキシ基（C ２H５COO－）が，反応性ヒドロキシ基
を不活性にするために「保護基」として広く使用されるアセチル基が
当該反応性ヒドロキシ基を保護した結果生成するアセチルオキシ基（C
H ３ COO－）と極めて近似した構造であることを考慮しても，同様であ
る。）。
他に吸入用エアゾール組成物に用いる薬剤として，モメタゾンフロ
エートのようにクロロアセチル基や塩素原子を有していては，反応性
が高く不安定で使用することができないとの技術常識があるものと認
めるに足りる証拠はない（かえって，引用例２には，式Ｉ（特許請求
の範囲第１項）で表されるステロイド化合物の一つとしてモメタゾン
フロエートに相当する「９α-２１-ジクロロ-１１β,１７α-ジヒドロ
キシ-１６α-メチル-１，４-プレグナジエン ３，２０-ジオン １７-(
２'-フロエート)」が実施例として記載され（前記(2)ア(ア)ないし(ウ
)），上記式Ｉの化合物はエーロゾルの剤形にすることができること（
同(エ)）が明記されている。）。
イ 加えて，甲６，７及び弁論の全趣旨によれば，ジプロピオン酸ベクロ
メタゾンとモメタゾンフロエートは，三つの６員環と一つの５員環から
構成される主骨格を有し，その主骨格の三つの６員環に結合した置換基
を有する点で共通する化合物であることが認められ，また，両化合物
は，いずれもステロイド系の薬剤で，抗炎症剤として使用することがで
きることは，前記(1)及び(2)の各イで認定したとおりであるから，引用
例１発明の吸入用エアゾール組成物における医薬として，引用例１に実
施例の一つとして挙げられているジプロピオン酸ベクロメタゾンに代え
て，引用例２記載のモメタゾンフロエートを用いることは，当業者であ
れば容易になし得るものということができるのであって，相違点に係る
本願発明の構成は容易に想到し得たものではない旨の原告の上記主張は
採用することはできない。
(5) したがって，原告主張の取消事由１は理由がない。
２ 取消事由２（顕著な効果の看過）について
(1) 原告は，医薬にモメタゾンフロエートを使用した本願発明は，医薬にベ
クロメタゾンジプロピオネート（ジプロピオン酸ベクロメタゾン）を使用
した引用例１の実施例記載のエアゾール製剤と比較し，薬剤回収率が高く
なるという顕著な効果が認められるから，本件審決が，「本願発明に格別
顕著な効果も認められない。」（審決書５頁３４行）と判断したのは誤り
である旨主張する。
ア 本願明細書（甲２）には，①「本発明は，改良された安定性並びに薬
剤およびバルブ成分との適合性を有し且つ比較的容易に製造される，Ｃ
ＦＣを実質的に含まない無毒性製剤に関する。本発明は，更に，比較的
少ない修正のみを伴い且つ薬剤を予備被覆することなく装置に充填され
ている既存のエーロゾル中で用いることができる製剤に関する。」（３
頁右下欄下から３行～４頁左上欄１行），②「本発明の製剤はいずれ
も，噴射剤１３４ａを，薬剤，場合により液状賦形剤および場合により
界面活性剤と一緒に用いる。」（４頁右下欄５～６行），③「本発明の
薬剤は，経口吸入または点鼻によって送達される何等かの薬学的活性化
合物を含むことができる。化合物の典型的な種類としては，気管支拡張
薬，抗炎症性化合物，抗ヒスタミン薬，抗アレルギー薬，鎮痛薬，鎮咳
薬，抗狭心症薬，ステロイド，コルチコステロイド，血管収縮薬および
抗生物質がある。化合物のこれらの種類の範囲内の具体的な化合物は，
・・・モメタゾンフロエート，ベクロメタゾンジプロピオネート・・・
である。これらの化合物は，具体的な製剤中の活性化合物の安定性およ
び溶解性に応じて遊離塩基として，塩としてかまたは包接体として用い
ることができる。」（５頁右上欄下から７行～左下欄４行），④「モメ
タゾンフロエート」を含む製剤の実施例として「実施例ＸＩＶ～ＸＶＩ
ＩＩ，ＸＸＩＩ，ＸＸＩＶ，ＸＸＶＩ，ＸＸＶＩＩ」が，「ベクロメタ
ゾンジプロピオネート」を含む製剤の実施例として「実施例ＸＩＸ，Ｘ
ＸＩＸ，ＸＸＸＩ」が，「ベクロメタゾンジプロピオネートＰ－１１包
接体」を含む製剤の実施例として「実施例ＸＸ，ＸＸＩＩＩ，ＸＸＶ，
ＸＸＶＩＩＩ，ＸＸＸ，ＸＸＸＩＩ」（６頁左下欄～７頁左下欄）が記
載されている。
しかし，「モメタゾンフロエート」を含む製剤の上記実施例には，製
剤の配合（成分・重量％）が記載されているだけで，原告が主張するよ
うな薬剤回収率に関する記載はなく，また，本願明細書には，薬剤とし
て「モメタゾンフロエート」を使用した場合に，他の薬剤を使用した場
合と比べて，顕著な効果を奏する旨の記載もない。
イ 原告は，甲１０（原告作成の「Report 2 Preformulation Screening Study
of HFC-134a: An Alternate Propellant For Metered Dose Inhalation Aerosols
(MDI's)」と題する書面の「表８」）は，アルブテロール，モメタゾンフ
ロエート，ベクロメタゾンジプロピオネート及びベクロメタゾンジプロ
ピオネートＰ－１１包接体をそれぞれ医薬とし，ＨＦＣ－１３４ａを噴
射剤として，賦形剤や界面活性剤とともに，又はそれらなしで調製され
たエアゾール組成物の性能スクリーニングの研究結果のうち，上記各医
薬（表８でいう薬剤）と噴射剤であるＨＦＣ－１３４ａだけからなるエ
アゾール製剤における医薬成分の安定性を，一定温度で一定期間保管し
た後のエアゾール製剤からの薬剤回収率で示したものであり，甲１０に
よれば，モメタゾンフロエート（「バッチ＃２６４０６－１１８D」）の
薬剤回収率が，実験開始直後を除き，ベクロメタゾンジプロピオネー
ト（バッチ＃「２６４０６－１１８E」）よりも高いことがわかる旨主張
する。
しかし，①甲１０記載の実験に使用された各薬剤の純度，粒径，濃度
等の実験条件が一切不明であること，②引用例１には，製剤の安定化の
ために界面活性剤を配合し，更にプロペラント１３４ａより極性が高い
化合物を添加することにより多量の界面活性剤が溶解し得る混合物が得
られることが記載されており（前記１(1)ア(ウ)），引用例１において
も，界面活性剤の配合及び上記化合物の添加により製剤の安定化を図る
ことができることに照らすと，甲１０記載の上記薬剤回収率の比較から
直ちにモメタゾンフロエートを使用した場合にベクロメタゾンジプロピ
オネートを使用した場合と比べて製剤の安定化につき顕著な効果が奏さ
れるものと断ずることはできないし，他にこれを認めるに足りる証拠は
ない。
(2) したがって，「本願発明に格別顕著な効果も認められない。」とした本
件審決の判断に誤りはなく，原告主張の取消事由２も理由がない。
３ 結論
以上のとおり，原告主張の取消事由はいずれも理由がなく，他に本件審決
を取り消すべき瑕疵は見当たらない。
よって，原告の本訴請求は理由がないから，これを棄却することとし，主
文のとおり判決する。
知的財産高等裁判所第３部
裁判長裁判官 佐 藤 久 夫
裁判官 大 鷹 一 郎
裁判官 嶋 末 和 秀