平成17(行ケ)10389行政訴訟 特許権

平成１７年（行ケ）第１０３８９号　審決取消請求事件
平成１７年１１月８日判決言渡，平成１７年１０月１３日口頭弁論終結
　　　　　判　　　　決
　原　告　興和株式会社
　訴訟代理人弁理士　有賀三幸，高野登志雄，中嶋俊夫，村田正樹，山本博人，大
野詩木
　被　告　特許庁長官　中嶋誠
　指定代理人　横尾俊一，森田ひとみ，柳和子，青木博文
　　　　　主　　　　文
　原告の請求を棄却する。
　訴訟費用は原告の負担とする。
　　　　　事実及び理由
第１　原告の求めた裁判
　「特許庁が不服２００２－３８３０号事件について平成１７年１月２４日にした
審決を取り消す。」との判決。
第２　事案の概要
　本件は，拒絶査定に対する不服審判請求を不成立とした審決の取消しを求める事
案である。
　１　特許庁における手続の経緯
　(1)　原告は，平成１０年１２月１日，発明の名称を「解熱鎮痛消炎剤」とする特
許出願をした。
　(2)　原告は，平成１４年１月３０日付けの拒絶査定を受けたので，同年３月６
日，拒絶査定に対する審判を請求した（不服２００２－３８３０号事件として係
属）。
　(3)　特許庁は，平成１７年１月２４日，「本件審判の請求は，成り立たない。」
との審決をし，同年２月８日，その謄本を原告に送達した。
　２　請求項１記載の発明の要旨（平成１３年１０月１９日付け手続補正書による
補正後のもの）
　「エテンザミド及びトラネキサム酸を含有する解熱鎮痛消炎剤」
　３　審決の理由の要旨
　審決の理由は，以下のとおりであるが，要するに，請求項１記載の発明（以下
「本願発明」という。）はその出願前に頒布された刊行物に記載された発明に基づ
いて当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法２９条２項の
規定により特許を受けることができない，というものである。
　(1)　引用例の記載事項
　ア　特開平９－２８６７２６号公報（本訴甲１，以下「引用例１」という。）
　(ｱ-1)　「トラネキサム酸は抗プラスミン作用が知られており止血，抗アレルギ
ー，抗炎症剤として用いられている。」（段落【０００２】）
　(ｱ-2)　「さらにトラネキサム酸を他の有効成分と同時に配合した液剤は安定性の
点で問題があり処方化が困難であると言われ，解熱鎮痛消炎剤を併用した製剤とし
ては錠剤の開発にとどまっている。」（段落【０００３】）
　(ｱ-3)　「本発明者らはトラネキサム酸配合のシロップ製剤あるいはトラネキサム
酸と他の有効成分，例えば解熱鎮痛消炎剤，抗ヒスタミン剤，抗アレルギー剤等と
を含有する経口液剤にクエン酸等の可食性酸あるいはその塩を添加することによ
り，製剤化した場合でもトラネキサム酸の安定性を長期に亙り維持向上できること
を見い出し，さらに検討を重ねた結果，本発明を完成するに至った。」（段落【０
００４】）
　(ｱ-4)　「本発明で配合される解熱鎮痛消炎剤としては，例えばアセトアミノフェ
ン，フェナセチン，メフェナム酸，アスピリン，エテンザミド，．．．．．．イブ
プロフェン，ケトプロフェン，．．．．．．サリチルアミド等が挙げられ，これら
の中から一種以上が選択され，一般処方で用いられる量が配合される。」（段落
【０００６】）
　(ｱ-5)　トラネキサム酸及びアセトアミノフェンを含む液剤の実施例（実施例２～
４）
　イ　特開平９－４８７２８号公報（本訴甲２，以下「引用例２」という。）
　(ｲ-1)　「イブプロフェンとトラネキサム酸を含む解熱鎮痛剤」（請求項１）
　(ｲ-2)　「．．．．．．イブプロフェンと共にトラネキサム酸を配合することによ
り，イブプロフェンの副作用を軽減しつつ，消炎効果解熱鎮痛効果を向上させるこ
とができることを見出し，本発明を完成するに至った。」（段落【０００４】）
　(ｲ-3)　「．．．．．．イブプロフェンの胃粘膜障害が両群で大幅に緩和された原
因はトラネキサム酸の添加にあると推測された。」（段落【００２５】）
　(2)　対比判断
　引用例１には，抗プラスミン作用が知られ，止血，抗アレルギー，抗炎症剤とし
て用いられているトラネキサム酸と，解熱鎮痛消炎成分を含有した錠剤や液剤の製
剤について記載されている。
　本願発明と引用例１記載の発明とを比較すると，両者は解熱鎮痛消炎成分及びト
ラネキサム酸を含有する解熱鎮痛消炎剤である点において一致するが，解熱鎮痛消
炎成分が前者ではエテンザミドであるのに対し，後者では特に限定されていない
（実施例としてアセトアミノフェンが記載されている）点において相違する。
　以下，相違点について検討する。
　引用例１には，摘示事項(ｱ-4)のとおり，トラネキサム酸を含む液剤に配合される
解熱鎮痛消炎成分として，アセトアミノフェン以外にフェナセチン，アスピリン，
エテンザミド，イブプロフェン等（これらはいずれも解熱鎮痛消炎剤として汎用の
薬剤である）多数の薬剤が列挙されており，これらの中から一種以上選択されると
記載されている。
　したがって，トラネキサム酸は実施例のアセトアミノフェンに限らず，例示され
たいずれの成分とも配合できることが教示されている。
　また，引用例２には，上記引用例１に例示されたイブプロフェンとトラネキサム
酸を含む解熱鎮痛剤が具体的に記載され，この配合によりトラネキサム酸がイブプ
ロフェンの副作用を軽減し，消炎効果解熱鎮痛効果を向上させることが実験的に確
認されている。
　してみれば，アセトアミノフェンやイブプロフェン以外の引用例１に記載されて
いる他の解熱鎮痛消炎成分についても，消炎効果，解熱鎮痛効果を期待してトラネ
キサム酸との配合を試みることは当業者が容易に想到しうる範囲のことである。な
かでも，エテンザミドは解熱鎮痛作用が強く胃障害が比較的少ないことがよく知ら
れている成分であるから（必要であれば，廣川書店「医薬品化学　第４版」昭和６
２年４月５日発行の５３頁（本訴乙４）等参照），特にエテンザミドを選択する点
についても格別な困難はない。
　本願発明の成分の組み合わせの効果について，本願明細書には，「本発明の解熱
鎮痛消炎剤は，解熱鎮痛消炎効果が高く，副作用が少ないので，風邪などの疾患に
起因する発熱，頭痛，各種炎症の抑制を目的とする医薬として有用である。」（段
落【００１９】）ことが挙げられているが，解熱鎮痛消炎剤，トラネキサム酸は上
述の通り発熱や関節痛，咽頭痛など風邪に伴う諸症状の緩和に有効であることは周
知である。そして，引用例２にはトラネキサム酸とイブプロフェンと併用により消
炎効果解熱鎮痛効果の向上，イブプロフェンの副作用である胃粘膜障害の緩和も報
告されていること，エテンザミドにしても比較的胃障害の副作用は少ないとはい
え，かかる副作用の存在は否定できないものであることを考慮すれば，当業者であ
れば，エテンザミドとトラネキサム酸の配合によって同様の消炎効果解熱鎮痛効果
の向上，副作用の緩和効果を予測ないし期待するのは当然であって，上記の効果も
当業者が予測できる範囲のものである。
　なお，請求人は，エテンザミドとトラネキサム酸との抗炎症効果の増強作用は相
乗的であって予測し得ない旨主張しているが，エテンザミドもトラネキサム酸も共
に消炎作用を有するのであるから，両者の併用によって通常相加的あるいは相乗的
効果が得られることは当業者が容易に予測しうることであり，本願発明では，上記
の組み合わせで得られる消炎作用の程度を実験的に示したにすぎない。
　したがって，本願発明はその出願前に頒布された刊行物である引用例１及び２に
記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　(3)　審決のむすび
　以上のとおりであるから，本願発明は特許法２９条２項の規定により特許を受け
ることができない。
第３　当事者の主張の要点
　１　原告主張の審決取消事由
　審決は，本願発明と引用例１記載の発明との相違点についての判断を誤ったもの
であり，この誤りが審決の結論に影響を及ぼすことは明らかであるから，取り消さ
れるべきである。
　(1)　引用例１記載の発明の認定の誤り
　審決は，引用例１（甲１）に列挙された，エテンザミドを含むアセトアミノフェ
ン等の解熱鎮痛消炎成分について，「トラネキサム酸は実施例のアセトアミノフェ
ンに限らず，例示されたいずれの成分とも配合できることが教示されている。」と
認定した。
　ア　引用例１記載の発明は，経口液剤の提供を課題としているところ，引用例１
には，「本発明の経口液剤は慣用の手段を用いて調製することができ，その方法は
特に制限されるものではないが，通常，各成分と精製水等の溶剤の一部とを混合溶
解し，残りの溶剤を加えて液量を調整する。」（段落【００１０】），実施例１な
いし１０のすべてについて，「精製水の一部に上記各成分を室温で溶解し，水酸化
ナトリウムでｐＨを・・・に調整した後，全量を・・・ｍｌとなるように調製し
た。」との記載があることから明らかなように，引用例１記載の発明の経口液剤
は，水を主溶剤とする溶媒中に薬効成分が溶解してなるものである。
　仮に引用例１記載の発明の経口液剤がシロップ剤を包含するものであるとして
も，当業者であれば，薬効成分そのものは溶媒中に溶解していると理解するもので
あって，引用例１記載の発明の経口液剤が水に溶けにくい成分を含むと認識するこ
とはない。
　イ　「第十三改正日本薬局方」（甲６）にあるように，エテンザミドが「水にほ
とんど溶けない」こと，その１ｇを溶かすに要する水の量が「１００００mL以上」
であることは，当業者の技術常識であるところ，昭和４５年９月３０日付け薬発第
８４２号厚生省薬務局長通知「かぜ薬の製造（輸入）承認基準について」（昭和６
２年４月１日付け薬発第３１６号による改正後のもの，甲７）によれば，１回に服
用できるかぜ薬に配合できるエテンザミドの量は２５０ないし５００mgであるか
ら，エテンザミド２５０mgを溶解した経口水溶液剤は２５００mL以上となってしま
い，到底１回で服用できる量ではない。
　また，「第十三改正日本薬局方」（甲６）にあるように，エテンザミドは「エタ
ノール又はアセトンにやや溶けやす」いものであり，引用例１には，「また本発明
では・・・可溶化剤，・・・等を，一般の経口液剤に配合される量で一種以上選択
し添加してもよい。」（段落【０００８】）との記載があるが，エタノールは解熱
鎮痛消炎剤と同時に服用することを避けるべきであり，また，アセトンは急性毒性
物質に分類されるものであるから，いずれも，解熱鎮痛消炎剤含有の経口液剤の可
溶化剤として使用することはできない。
　ウ　したがって，引用例１記載の発明において，解熱鎮痛消炎成分として水にほ
とんど溶けないエテンザミドを選定しようとする発想は生じ得ないものであり，少
なくとも，引用例１には，トラネキサム酸をエテンザミドと配合できることは教示
されていないから，審決の認定は誤りである。
　(2)　引用例２記載の発明の認定の誤り
　審決は，「引用例２には，上記引用例１に例示されたイブプロフェンとトラネキ
サム酸を含む解熱鎮痛剤が具体的に記載され，この配合により・・・，消炎効果解
熱鎮痛効果を向上させることが実験的に確認されている。」と認定した。
　ア　引用例２（甲２）の図１（ラットカラゲニン足蹠浮腫に対する薬剤の作用の
説明図）によれば，イブプロフェン単独の試料Ａとトラネキサム酸を添加した試料
Ｂとの間には明確な差がなく，むしろ，イブプロフェンにトラネキサム酸を添加し
ても消炎効果増強作用がないことを実験的に示している。
　また，引用例２に記載された試験のうち，鎮痛作用試験は，用いた動物数の記載
がなく，また，統計学的な検定結果の記載もないから，イブプロフェンにトラネキ
サム酸を添加すると鎮痛効果が向上したとの試験結果は，薬理学的にも統計学的に
も不十分であって，およそ信頼できるものではない。
　イ　したがって，イブプロフェンとトラネキサム酸との併用による効果が確認さ
れているのは胃粘膜障害作用の軽減だけであるから，審決の認定は誤りである。
　(3)　本願発明における格別顕著な効果の看過
　審決は，「本願発明の成分の組み合わせの効果について，・・・解熱鎮痛消炎
剤，トラネキサム酸は上述の通り発熱や関節痛，咽頭痛など風邪に伴う諸症状の緩
和に有効であることは周知である。そして，引用例２にはトラネキサム酸とイブプ
ロフェンと併用により消炎効果解熱鎮痛効果の向上，イブプロフェンの副作用であ
る胃粘膜障害の緩和も報告されていること，エテンザミドにしても比較的胃障害の
副作用は少ないとはいえ，かかる副作用の存在は否定できないものであることを考
慮すれば，当業者であれば，エテンザミドとトラネキサム酸の配合によって同様の
消炎効果解熱鎮痛効果の向上，副作用の緩和効果を予測ないし期待するのは当然で
あって，上記の効果も当業者が予測できる範囲のものである。」と判断した。
　ア　エテンザミドとトラネキサム酸との併用投与した場合に得られる抗炎症効果
の増強作用は，相乗的なものであって，格別顕著であり，このことは，明細書の段
落【００１５】，【００１６】の記載によって裏付けられている。
　イ　そして，エテンザミドはサリチル酸系抗炎症剤であるが，サリチル酸系抗炎
症剤としては，アスピリン，サリチル酸ナトリウム及びサリチルアミドがよく知ら
れているので，これらの薬剤とトラネキサム酸とを併用した場合の抗炎症効果を試
験したところ，試験成績証明書（甲１２）にあるように，いずれの場合にも，併用
による抗炎症効果の増強作用は認められなかった。また，ブラジキニン－プラスミ
ン足浮腫モデルを用いて，引用例１に記載されたアセトアミノフェンとトラネキサ
ム酸とを併用した場合の抗炎症効果を試験したところ，試験成績証明書（甲１３）
にあるように，併用による抗炎症効果の増強作用は認められなかった。
　ウ　本願発明のエテンザミドとトラネキサム酸との併用による抗炎症効果の相乗
的増強作用は，引用例１に記載されたアセトアミノフェンや他のサリチル酸系抗炎
症剤とトラネキサム酸との併用によっては全く得られないものであって，エテンザ
ミドとトラネキサム酸との併用によって得られる格別な効果であり，したがって，
当業者がこのような効果を予測することができなかったことは，明らかであるか
ら，審決の判断は誤りである。
　２　被告の反論
　本願発明と引用例１記載の発明との相違点についての審決の判断に誤りはないか
ら，原告主張の取消事由は，理由がない。
　(1)　引用例１記載の発明の認定の誤りに対して
　ア　引用例１には，「さらにトラネキサム酸を他の有効成分と同時に配合した液
剤は安定性の点で問題があり処方化が困難であると言われ，解熱鎮痛消炎剤を併用
した製剤としては錠剤の開発にとどまっている。一方，即効性や服用のし易さ等の
点から複合処方の液剤あるいはシロップ剤の開発が強く要望されている。」（段落
【０００３】），「本発明者らはトラネキサム酸配合のシロップ製剤あるいはトラ
ネキサム酸と他の有効成分，例えば解熱鎮痛消炎剤，抗ヒスタミン剤，抗アレルギ
ー剤等とを含有する経口液剤にクエン酸等の可食性酸あるいはその塩を添加するこ
とにより，製剤化した場合でもトラネキサム酸の安定性を長期に亙り維持向上でき
ることを見い出し，さらに検討を重ねた結果，本発明を完成するに至った。」（段
落【０００４】）との記載があるから，引用例１記載の発明の経口液剤は，シロッ
プ剤を包含するものである。さらに，引用例１には，「ビタミンＥ等の脂溶性成分
を含む場合には，適当な前述の界面活性剤，可溶化剤，乳化剤，懸濁剤を選択し，
一般に使用される適量添加することにより可溶化，乳化，懸濁し配合することがで
きる。」（段落【００１０】）との記載があるところ，脂溶性成分は
水に溶けにくいものであるから，引用例１記載の発明の経口液剤は，水に溶けにく
い成分を含むのである。
　イ　また，特公平５－１６４０５号公報（乙２）に「本発明者等は，さらに，上
述の欠点を解消した長期間安定な水性懸濁組成物を開発するため，鋭意研究を重ね
た結果，懸濁化剤として結晶性セルロースゲルおよびカルボキシメチルセルロース
ナトリウム（ＣＭＣ－Ｎａ）から成る複合体（・・・）を用いることにより，エテ
ンザミドおよびカンゾウエキスの均一分散性，経時的な沈降およびケーキングの防
止に優れた安定な水性懸濁組成物が得られることを見出した。」（２頁左欄１８行
ないし右欄５行）との記載があるように，エテンザミドのシロップ剤を製造するこ
とは可能である。
　ウ　そして，トラネキサム酸と解熱鎮痛消炎剤との併用が治療効果を向上させる
という認識が広くあったから，引用例１の「本発明で配合される解熱鎮痛消炎剤と
しては，例えばアセトアミノフェン，フェナセチン，メフェナム酸，アスピリン，
エテンザミド，・・・イブプロフェン，ケトプロフェン，・・・サリチルアミド等
が挙げられ，これらの中から一種以上が選択され，一般処方で用いられる量が配合
される。」（段落【０００６】）との記載は，トラネキサム酸製剤への配合成分と
してすぐに応用可能な解熱鎮痛消炎剤の成分についての有用な情報として当業者に
理解される。したがって，審決が「トラネキサム酸は実施例のアセトアミノフェン
に限らず，例示されたいずれの成分とも配合できることが教示されている。」と認
定したことに誤りはない。
　(2)　引用例２記載の発明の認定の誤りに対して
　ア　引用例２の表１（カラゲニン足蹠浮腫抑制作用）によれば，カラニゲン投与
の４時間後の浮腫率において，トラネキサム酸を添加した試料Ｂの４８．４％は，
トラネキサム酸とカフェインの両方を加えた試料Ｃの３５．３％ではないにして
も，イブプロフェン単独の試料Ａの５２．８％に比べて増強効果があることは明ら
かである。
　また，引用例２に記載された試験のうち，鎮痛作用試験は，定量的な比較を行う
には不十分であるとしても，効果の有無という定性的な評価は可能であり，例え
ば，３０分後の平均でみると，トラネキサム酸を添加した試料Ｂの７１．４％は，
イブプロフェン単独の試料Ａの３３．３％に比べて効果があると評価することがで
きる。
　イ　したがって，審決が，「この配合により・・・，消炎効果解熱鎮痛効果を向
上させることが実験的に確認されている。」と認定したことに誤りはない。
　(3)　本願発明における格別顕著な効果の看過に対して
　ア　トラネキサム酸と解熱鎮痛剤との併用が有効であることは，本件出願前に臨
床分野において既に知られており，引用例１及び２にあるように，アセトアミノフ
ェン，イブプロフェンにおいても有効であることが報告されているから，同じく汎
用の解熱鎮痛剤の一つであるエテンザミドとの併用による協力作用は，当業者が同
様に期待する効果である。そうであるから，実際の実験によって期待に沿う効果が
得られたとしても，それは当業者の予測の範囲内であり，顕著なものと評価するこ
とはできない。
　イ　そして，試験成績証明書（甲１２，１３）にあるように，原告が実施した試
験において，トラネキサム酸との併用による抗炎症効果の増強作用が認められなか
ったとしても，このような知見は本件出願前に知られていたものではないから，サ
リチル酸系抗炎症剤とトラネキサム酸との併用を阻害する理由とはならないし，エ
テンザミドとトラネキサム酸との併用によって得られる効果が顕著であるとする事
情にもならない。
　ウ　したがって，審決の判断に誤りはない。
第４　当裁判所の判断
　１　引用例１記載の発明の認定の誤りについて
　(1)　引用例１記載の発明について
　ア　引用例１（甲１）には，次の記載がある。
　「【特許請求の範囲】
【請求項１】（１）トラネキサム酸，（２）甘味剤及び（３）可食性酸またはその
塩を含有してなる経口液剤。
・・・
【請求項６】さらに解熱鎮痛消炎剤，抗ヒスタミン剤または／および抗アレルギー
剤を含有してなる請求項１記載の経口液剤。
・・・
【請求項８】かぜ薬経口液剤である請求項１記載の経口液剤。
【請求項９】鎮咳去痰経口液剤である請求項６記載の経口液剤。
【請求項１０】解熱鎮痛消炎経口液剤である請求項６記載の経口液剤。」
　「【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明はトラネキサム酸配合のかぜ薬あるいは咳止め薬
の安定な経口液剤に関する。」
　「【０００２】
【従来の技術】トラネキサム酸は抗プラスミン作用が知られており止血，抗アレル
ギー，抗炎症剤として用いられている。・・・」
　「【０００３】
【発明が解決しようとする課題】・・・さらにトラネキサム酸を他の有効成分と同
時に配合した液剤は安定性の点で問題があり処方化が困難であると言われ，解熱鎮
痛消炎剤を併用した製剤としては錠剤の開発にとどまっている。一方，即効性や服
用のし易さ等の点から複合処方の液剤あるいはシロップ剤の開発が強く要望されて
いる。」
　「【０００４】
【発明の課題を解決するための手段】本発明者らはトラネキサム酸配合のシロップ
製剤あるいはトラネキサム酸と他の有効成分，例えば解熱鎮痛消炎剤，抗ヒスタミ
ン剤，抗アレルギー剤等とを含有する経口液剤にクエン酸等の可食性酸あるいはそ
の塩を添加することにより，製剤化した場合でもトラネキサム酸の安定性を長期に
亙り維持向上できることを見い出し，さらに検討を重ねた結果，本発明を完成する
に至った。・・・」
　「【０００６】本発明で配合される解熱鎮痛消炎剤としては，例えばアセトアミ
ノフェン，フェナセチン，メフェナム酸，アスピリン，エテンザミド，サリチル酸
コリン，サリチル酸ナトリウム，アンチピリン，フェニルブタゾン，スルピリン，
ジクロフェナクナトリウム，アルミノプロフェン，イブプロフェン，・・・等が挙
げられ，これらの中から一種以上が選択され，一般処方で用いられる量が配合され
る。・・・」
　「【００１０】・・・なお，ビタミンＥ等の脂溶性成分を含む場合には，適当
な・・・懸濁剤を選択し，一般に使用される適量添加することにより可溶化，乳
化，懸濁し配合することができる。・・・｣
　イ　以上の記載によれば，引用例１には，引用例１記載の発明として，解熱鎮痛
消炎成分及びトラネキサム酸を含有する解熱鎮痛消炎剤が記載されているところ，
その解熱鎮痛消炎剤は，有効成分を懸濁化したシロップ剤を包含するものであると
認められる。
　ウ　原告は，引用例１記載の発明の経口液剤は，引用例１の段落【００１６】の
記載から明らかなように，水を主溶剤とする溶媒中に薬効成分が溶解してなるもの
であり，仮にこれがシロップ剤を包含するものであるとしても，当業者であれば，
薬効成分そのものは溶媒中に溶解していると理解するものであって，引用例１記載
の発明の経口液剤が水に溶けにくい成分を含むと認識することはないと主張する。
　しかし，引用例１の段落【００１０】は，「本発明の経口液剤は慣用の手段を用
いて調製することができ，その方法は特に制限されるものではない」とした上，
「通常，各成分と精製水等の溶剤の一部とを混合溶解し，残りの溶剤を加えて液量
を調整する。なお，ビタミンＥ等の脂溶性成分を含む場合には，適当な・・・懸濁
剤を選択し，一般に使用される適量添加することにより可溶化，乳化，懸濁し配合
することができる。」としているから，上記の「通常，各成分と精製水等の溶剤の
一部とを混合溶解し，・・・」との記載や実施例についての「精製水の一部に上記
各成分を室温で溶解し，・・・」との記載があるとしても，当業者において，薬効
成分が溶解していないものが排除されていると理解するとは考え難く，したがっ
て，引用例１記載の発明の経口液剤が水に溶けにくい成分をも含むと認識するとい
うことができる。原告の上記主張は，採用の限りでない。
　(2)　そして，「薬理と治療」第１８巻２号（平成２年２月）中の「二重盲検法に
よる扁桃炎・咽喉頭炎に対するＫ－ＡＴの臨床評価」と題する論文（乙３）には，
「扁桃炎・咽喉頭炎などによるのどの疼痛，腫脹，発赤などの炎症症状に対し，解
熱鎮痛作用を有するアセトアミノフェンと，鎮痛作用はないが抗炎症作用を有する
抗プラスミン剤トラネキサム酸を併用することは，その相互作用により治療効果が
さらに向上するものと考えられる。」（５２１頁右欄末行ないし５２２頁左欄６
行），「炎症とプラスミンの関係が明らかにされ，特に扁桃および咽喉頭の炎症時
には・・・プラスミン活性を高め，炎症症状をさらに悪化させるとされている。こ
のプラスミンに拮抗するものとして開発された抗プラスミン剤トラネキサム酸は現
在では耳鼻咽喉科領域の炎症症状に対して抗生物質，消炎鎮痛剤と併用されること
が多い。」（５３３頁左欄下１２ないし４行）との記載がある。
　以上の記載によれば，本願発明の特許出願当時，解熱鎮痛消炎剤とトラネキサム
酸とを併用することは，少くとも拮抗作用ではなく，協力作用が得られる組合せで
あって，解熱鎮痛消炎剤とトラネキサム酸とを併用することの効果が相加的である
のか相乗的であるのかはともかくとして，治療効果を向上させる配合として考えら
れていたということができる。
　(3)　また，廣川書店刊行の「第十三改正日本薬局方解説書　１９９６」（乙１）
には，「シロップ剤は，白糖の溶液又は白糖，そのほかの糖類若しくは甘味剤を含
む医薬品を比較的濃稠な溶液又は懸濁液などとした液状の内用剤である。」（Ａ－
１０５頁），「最近では不溶性，難溶性医薬品の液剤化のみでなく，特に不快な味
を有する医薬品を難溶性誘導体として味を隠蔽する目的，又は医薬品の安定化，効
力の持続化を目的として，医薬品微粒子を均一に分散，懸濁した懸濁シロップ剤も
多く使用される。」（Ａ－１０６頁）との記載があり，また，特公平５－１６４０
５号公報（乙２）には，「エテンザミドは水難溶性であるため，錠剤，カプセル剤
等の固形製剤には既に配合されているが，液剤に配合することは，極めて困難であ
る。一般に患者が小児または老人である場合は，錠剤，カプセル剤，またはその他
の固形製剤を服用するのが困難であるため，エテンザミドを配合した服用し易い，
長期間安定な液剤が望まれている。」（１頁１欄２１行ないし２欄５行），「本発
明は，・・・水難溶性の解熱鎮痛成分エテンザミドと，エテンザミドの薬効を強化
しかつエテンザミドの有する副作用をさらに緩和し得るカンゾウエキ
スとを配合した服用し易い安定な水性懸濁組成物を提供することを目的とする。」
（３欄１１ないし１６行），「本発明者等は，さらに，上述の欠点を解消した長期
間安定な水性懸濁組成物を開発するため，鋭意研究を重ねた結果，懸濁化剤として
結晶性セルロースゲルおよびカルボキシメチルセルロースナトリウム（ＣＭＣ－Ｎ
ａ）から成る複合体（・・・）を用いることにより，エテンザミドおよびカンゾウ
エキスの均一分散性，経時的な沈降およびケーキングの防止に優れた安定な水性懸
濁組成物が得られることを見出した。」（３欄１８行ないし４欄５行），「以上述
べたように本発明の水性懸濁組成物によれば，解熱鎮痛効果の優れているエテンザ
ミドと幅広い薬理作用を有すると共に配合薬として広く薬用に供されているカンゾ
ウエキスを配合したので，各成分の薬理作用を強化することができると共に副作用
をさらに緩和することができ，また水性懸濁液状なので服用し易く，・・・極めて
有用である。」（６頁１２欄５ないし１６行）との記載がある。
　以上の記載によれば，不溶性，難溶性の薬剤をシロップ剤とすること自体は本願
発明が属する分野における慣用手段であり，本願発明の特許出願当時，水難溶性の
エテンザミドについて，懸濁化剤として結晶性セルロースゲル及びカルボキシメチ
ルセルロースナトリウム（ＣＭＣ－Ｎａ）からなる複合体を用いた水性懸濁組成物
があることが知られていたことが認められる。なお，上記水性懸濁組成物は，引用
例１の段落【００１０】に「本発明の経口液剤は慣用の手段を用いて調製すること
ができ，その方法は特に制限されるものではない」と記載された範囲内の一つの具
体的手段であるということができる。
　(4)　以上によれば，引用例１，特にその中の段落【０００６】の記載（上記第２
の３(1)ア(ｱ-4)のとおり）に接した当業者は，審決が説示するように，「トラネキ
サム酸は実施例のアセトアミノフェンに限らず，例示されたいずれの成分とも配合
できることが教示されている。」と認識し，かつ，引用例１に例示された解熱鎮痛
消炎剤の一つであるエテンザミドについて，シロップ剤としてトラネキサム酸と配
合され得ることが示唆されていると認識すると認められる。
　したがって，審決が「トラネキサム酸は実施例のアセトアミノフェンに限らず，
例示されたいずれの成分とも配合できることが教示されている。」と認定したこと
に誤りはない。
　２　引用例２記載の発明の認定の誤りについて
　(1)　引用例２（甲２）には，次の記載がある。
　「【０００３】
【発明が解決しようとする課題】一方，イブプロフェンには胃粘膜障害作用なども
知られており，解熱鎮痛効果の改良と共に，この様な副作用の緩和を行なうことが
強く要望されている。本発明は前記従来技術の課題に鑑みなされたものであり，そ
の目的はイブプロフェンによる胃粘膜障害作用などの副作用を緩和させつつ，その
消炎効果ならびに解熱鎮痛効果を向上させた解熱鎮痛剤を提供することにある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】前記目的を達成するために本発明者らが鋭意検討を
行なった結果，イブプロフェンと共にトラネキサム酸を配合することにより，イブ
プロフェンの副作用を軽減しつつ，消炎効果解熱鎮痛効果を向上させることができ
ることを見出し，本発明を完成するに至った。・・・」
　「【００１２】
【実施例】以下，本発明の実施例をより詳細に説明する。・・・
【００１３】［効果試験］
被験試料
試料Ａ：イブプロフェンのみ
試料Ｂ：イブプロフェン＋トラネキサム酸＝（１５：１４）
試料Ｃ：イブプロフェン＋トラネキサム酸＋カフェイン＝（１５：１４：７．５）
・・・
【００１６】＜抗炎症試験＞ラットカラゲニン足蹠浮腫に対する作用
体重１９０ｇ前後のウィスター系雄性ラットに被験薬３０ｍｇ／５ｍｌ／ｋｇを経
口投与した後，直ちに０．１％カラゲニン液０．１mlを左後足蹠皮下に投与した。
２時間後より１時間おきに左後足の容積をPlethysmometer（Ugo Basil）を用いて測
定し，起炎前の足容積より浮腫率を算出した。・・・
【００１７】
【表１】
　　カラゲニン足蹠浮腫抑制作用
　────────────────────────────────────
　　群　　　　投与量　　Ｎ　　　　　　浮腫率（％）（平均）
　　　　　　　(mg/Kg) 　　　───────────────────────
　　　　　　　　　　　　　　　　２ｈｒ　　　３ｈｒ　　　４ｈｒ　　　５ｈｒ
　────────────────────────────────────
　ｺﾝﾄﾛｰﾙ　　　　－　　　 9　　　64.2　　　　68.0　　　　57.2　　　　56.2
　試料Ａ　　　 30.0 　　 8　　　48.4　　　　57.3　　　　52.8　　　　50.2
　試料Ｂ　　　 58.0 　　 8　　　48.8　　　　53.4　　　　48.4　　　　46.7
　試料Ｃ　　　 73.0 　　 8　　　38.2　　　　37.4　　　　35.3　　　　32.7
────────────────────────────────────
【００１８】
イブプロフェン単独（試料Ａ）ではいずれの測定ポイントにおいても浮腫をほとん
ど抑制しなかった。トラネキサム酸の添加（試料Ｂ）により抑制傾向が現れた。さ
らにトラネキサム酸とカフェインの両方を加えた試料Ｃは非常に強力な抑制作用を
示し，全ての測定ポイントにおいてコントロール群に対する有意差が検出された。
３時間目以降はイブプロフェン単独投与群に対しても有意な差が認められた。
【００１９】＜鎮痛作用試験＞ラット酢酸Ｗｒｉｔｈｉｎｇに対する作用
前夜より絶食した体重１７０ｇ前後のウィスター系雄性ラットに被験薬６ｍｇ／５
ｍｌ／ｋｇを経口投与した後，酢酸を１％含む生理食塩液１mlを腹腔内に投与し，
１０分経過後よりＷｒｉｔｈｉｎｇ回数を１０分間計測した。コントロール群の平
均値の１／２以下のＷｒｉｔｈｉｎｇ回数を示したラットを有効ラットとし，有効
率を計算した。
・・・
【００２１】
【表２】
　　鎮痛作用（ラット酢酸Ｗｒｉｔｈｉｎｇ）
　　Ｗｒｉｔｈｉｎｇ回数，平均（有効率）
　────────────────────────────────────
　　群　　　投与量　　試料の経口投与から酢酸の腹腔投与までの時間(分）
　　　　　 (mg/kg)　　　１５　　　　　３０　　　　　１２０
　────────────────────────────────────
　ｺﾝﾄﾛｰﾙ　　　－ 　　44.6(0%)　　　54.7(0%) 　　　44.8(12.5%)
　試料Ａ　　 6.0　　34.3(25.0%) 　36.3(33.3%)　　33.9(28.6%)
　試料Ｂ　　 11.6　　24.0(37.5%) 　22.9(71.4%)　　24.1(62.5%)
　試料Ｃ　　 14.6　　14.2(77.8%) 　17.6(66.7%)　　15.6(75.0%)
　────────────────────────────────────
【００２２】
試料Ａでは，いずれの測定ポイントでも有効率２５－３３％と非常に作用が弱く，
コントロール群との間に有意差は認められなかった。試料Ｂは投与１５分～３０分
にかけて有意な抑制作用を示した。試料Ｃでは投与直後（１５分後）より有効率６
７～７８％と非常に強力な鎮痛作用を示し，しかも，投与１２０分後までの同程度
の効果が持続した。試料Ｃは全測定ポイントにおいてコントロール群との間に有意
な差が検出され，１５－３０分では試料Ａとの間にも有意差がみられた。試料Ｂと
試料Ｃの間に有意な差が検出されなかったことから，酢酸Ｗｒｉｔｈｉｎｇ抑制作
用に関してはトラネキサム酸の寄与が大きいと思われた。
【００２３】＜胃粘膜障害作用試験＞２０時間前より絶食した体重１９０ｇ前後の
ドンリュー系雄性ラットに被験薬６０ｍｇ／５ｍｌ／ｋｇを経口投与した後，１４
時間後にラットを殺して胃を摘出した。１％ホルマリンで半固定した後，胃粘膜障
害の有無を観察し，潰瘍が生じていた場合は，その長径を測定して合計を求め，潰
瘍係数とした。・・・
【００２４】
【表３】
　────────────────────────────────────
　　群　　　投与量（mg/kg） 　潰瘍を生じたラット数　　　　潰瘍係数（mm）
　────────────────────────────────────
　試料Ａ　　　　６０．０　　　　　１０／１０　　　　　４５．０±６．１４
　試料Ｂ　　　１１６．０　　　　　１０／１０　　　　　２３．６±４．８１
　試料Ｃ　　　１４６．０　　　　　１０／１１　　　　　１４．６±５．９３
　────────────────────────────────────
【００２５】試料Ａ群では長径が２－９mmに達する潰瘍が一面に生じており，潰瘍
係数の平均は４５mmであった。試料Ｂでは２４mmと約１／２に，試料Ｃでは１５
mmと潰瘍係数が１／３以下に大幅に減少していた。試料ＢとＣでは差は小さく有意
差も検出されなかったため，イブプロフェンの胃粘膜障害が両群で大幅に緩和され
た原因はトラネキサム酸の添加にあると推測された。」
　(2)　以上の記載によれば，引用例２において，イブプロフェンに対するトラネキ
サム酸の併用効果が検討され，抗炎症作用については，「イブプロフェン単独（試
料Ａ）ではいずれの測定ポイントにおいても浮腫をほとんど抑制しなかった。」の
に対し，「トラネキサム酸の添加（試料Ｂ）により抑制傾向が現れた。」と評さ
れ，鎮痛作用については，「試料Ｂは投与１５分～３０分にかけて有意な抑制作用
を示した。」，「酢酸Ｗｒｉｔｈｉｎｇ抑制作用に関してはトラネキサム酸の寄与
が大きいと思われた。」と評され，胃粘膜障害作用については，「イブプロフェン
の胃粘膜障害が・・・大幅に緩和された原因はトラネキサム酸の添加にあると推測
された。」と評されているのであるから，本件発明の特許出願当時，引用例１に例
示された解熱鎮痛消炎剤の一つであるイブプロフェンについて，トラネキサム酸と
の併用による抗炎症効果，鎮痛効果及び副作用緩和効果を確認するための試験が実
施され，イブプロフェンとトラネキサム酸との配合により，トラネキサム酸がイブ
プロフェンの副作用を軽減し，消炎効果解熱鎮痛効果を向上させることが実験的に
確認されていたということができる。
　(3)　原告は，抗炎症作用については，イブプロフェン単独の試料Ａとトラネキサ
ム酸を添加した試料Ｂとの間に明確な差がなく，むしろ，イブプロフェンにトラネ
キサム酸を添加しても，消炎効果増強作用がないことを実験的に示しており，ま
た，鎮痛作用については，用いた動物数の記載がなく，統計学的な検定結果の記載
もないから，イブプロフェンにトラネキサム酸を添加すると，鎮痛効果が向上した
との試験結果は，薬理学的にも統計学的にも不十分であって，およそ信頼できるも
のではないと主張する。
　しかし，上記(2)のとおり，引用例２において，抗炎症作用については，「イブプ
ロフェン単独（試料Ａ）ではいずれの測定ポイントにおいても浮腫をほとんど抑制
しなかった。」のに対し，「トラネキサム酸の添加（試料Ｂ）により抑制傾向が現
れた。」と評され，鎮痛作用については，「試料Ｂは投与１５分～３０分にかけて
有意な抑制作用を示した。」，酢酸Ｗｒｉｔｈｉｎｇ抑制作用に関してはトラネキ
サム酸の寄与が大きいと思われた。」と評されているところ，引用例２にこれと矛
盾し，トラネキサム酸との併用による効果を否定するような記載はなく，むしろ，
抗炎症作用及び鎮痛作用においても，有意な効果が得られることが示唆されている
というべきである。原告の上記主張は，採用することができない。
　(4)　したがって，審決が「引用例２には，上記引用例１に例示されたイブプロフ
ェンとトラネキサム酸を含む解熱鎮痛剤が具体的に記載され，この配合によ
り・・・，消炎効果解熱鎮痛効果を向上させることが実験的に確認されている。」
と認定したことに誤りはない。
　３　本願発明における格別顕著な効果の看過について
　(1)　本願明細書（甲４）には，次の記載がある。
　「【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は解熱鎮痛消炎効果に優れるとともに副作用の少
ない解熱鎮痛消炎剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】風邪等の疾患に起因する発熱，頭
痛，各種炎症を抑制するため，解熱鎮痛消炎剤として，アセトアミノフェンに代表
されるアニリン系薬剤，アスピリンに代表されるサリチル酸系薬剤，イブプロフェ
ンに代表されるフェニルプロピオン酸系薬剤等を配合したものが市販されている。
しかしながら，これらの解熱鎮痛消炎剤の多くは，高い解熱鎮痛炎症効果を得る目
的で投与量を増加させると胃粘膜損傷等の副作用を生じるという問題がある。この
ため，副作用を生じることなく高い解熱鎮痛消炎効果を得ることのできる薬剤が望
まれている。
【０００３】
【課題を解決するための手段】斯かる実状に鑑み，本発明者は鋭意研究を行った結
果，サリチル酸系抗炎症剤とトラネキサム酸を併用すれば，サリチル酸系抗炎症剤
の解熱・鎮痛・消炎作用が増強され，胃粘膜損傷等の副作用が生じないことを見出
し，本発明を完成するに至った。
【０００４】すなわち，本発明はサリチル酸系抗炎症剤及びトラネキサム酸を含有
する解熱鎮痛消炎剤を提供するものである。
【０００５】
【発明の実施の形態】本発明に用いられるサリチル酸系抗炎症剤としては特に制限
されないが，アスピリン，エテンザミド，サリチル酸メチル，サリチル酸ナトリウ
ム，サリチル酸アミド，アスピリンアルミニウム等が好ましく，エテンザミドが特
に好ましい。
【０００６】また，サリチル酸系抗炎症剤とトラネキサム酸の好ましい配合比は，
重量比で２０：１～１：１０であり，より好ましい配合比は，１０：１～１：５で
ある。
【０００７】本発明の解熱鎮痛消炎剤には，必要に応じて例えば鎮咳去痰剤，抗ヒ
スタミン剤，ビタミンＢ１，ビタミンＢ２，ビタミンＣ，サリチル酸系抗炎症剤以
外の解熱鎮痛消炎剤，気管支拡張剤，カフェイン類，制酸剤，生薬及び漢方薬等を
配合する事が出来る。」
　(2)　以上の記載によれば，本願発明は，市販の解熱鎮痛消炎剤であるアニリン系
薬剤，サリチル酸系薬剤，フェニルプロピオン酸系薬剤等のうち，特にサリチル酸
系抗炎症剤について，これにトラネキサム酸を配合したものが，サリチル酸系抗炎
症剤の解熱，鎮痛，消炎作用を増強し，胃粘膜損傷等の副作用を生じさせなくする
との知見を得て完成されたものであり，用いられるサリチル酸系抗炎症剤として
は，アスピリン，エテンザミド，サリチル酸メチル，サリチル酸ナトリウム，サリ
チル酸アミド，アスピリンアルミニウム等が好ましいものの，特に制限されないと
認められる。
　(3)　もっとも，本願明細書には，上記のように，「本発明に用いられるサリチル
酸系抗炎症剤としては・・・エテンザミドが特に好ましい。」（段落【０００
５】）との記載があり，さらに，「【００１５】表１より，エテンザミド５０mg／
kg及びトラネキサム酸２００mg／kg単独での抑制率は，それぞれ１０％及び１４％
であり，両薬剤とも軽度の抑制作用が認められた。一方，両薬剤を併用投与した場
合の抑制率は５６％であり，対照群との間に有意差が認められた。また，この作用
をバルジの方法にて検討したところ，併用投与群の相対指数（０．４４）は，各単
独投与群の相対指数の積（０．７７）よりも小さく，併用による相乗効果が認めら
れた。【００１６】表２より，エテンザミド１００mg／kgおよびトラネキサム酸５
０mg／kgを併用した場合の抑制率は４２％であり，対照群との間に有意差が認めら
れた。また，この作用をバルジの方法にて検討したところ，併用投与群の相対指数
（０．５８）は，各単独投与群の相対指数の積（０．８３）よりも小さく，併用に
よる相乗効果が認められた。」との記載がある。
　しかし，本願明細書には，エテンザミド以外のサリチル酸系抗炎症剤にトラネキ
サム酸を配合した例の記載がなく，エテンザミドを採用することが，それ以外のサ
リチル酸系抗炎症剤を採用することと比較して，格別に顕著な効果を奏するもので
あることをうかがわせるような記載もない。そうであれば，本願明細書の段落【０
００５】，【００１５】及び【００１６】に上記のような記載があるだけでは，エ
テンザミドを特定した本願発明が，それ以外のサリチル酸系抗炎症剤を採用する態
様に比較して，格別に顕著な効果を奏すると認めることはできない。
　そして，上記１(2)のとおり，本願発明の特許出願当時，解熱鎮痛消炎剤とトラネ
キサム酸とを併用することは，協力作用が得られる組合せであって，治療効果を向
上させる配合として考えられていたのであるから，本願発明の特許性判断におい
て，格別顕著な効果があると認めるためには，単に相乗的な協力作用が得られると
いうだけでは足りず，エテンザミド以外の解熱鎮痛消炎剤成分であるサリチル酸系
抗炎症剤との配合によっては得ることのできない固有の効果がなければならない
が，上記のとおり，本願明細書には，その評価に必要な根拠となるべき記載がない
から，結局，本願発明が格別に顕著な効果を奏するとは認めることはできない。
　(4)　原告は，試験成績証明書（甲１２，１３）にあるように，サリチル酸系抗炎
症剤としてよく知られたアスピリン，サリチル酸ナトリウム及びサイチルアミド並
びに引用例１に記載されたアセトアミノフェンとトラネキサム酸とを併用した場合
の抗炎症効果を試験したところ，併用による抗炎症効果の増強作用は認められなか
ったから，本願発明のエテンザミドとトラネキサム酸との併用による抗炎症効果の
相乗的増強作用は，格別顕著なものであると主張する。
　しかし，上記(3)のとおり，本願明細書には，エテンザミドを採用することが，そ
れ以外のサリチル酸系抗炎症剤を採用することと比較して，格別に顕著な効果を奏
するものであることをうかがわせるような記載はないから，原告の主張は，本願明
細書の記載に基づかないものである。そして，引用例１の段落【０００６】には，
解熱鎮痛消炎剤としてのエテンザミドと抗炎症剤としてのトラネキサム酸とを配合
する点について，少くともその組合せが示唆されているものであり，また，上記
１(2)のとおり，本願発明の特許出願当時，解熱鎮痛消炎剤とトラネキサム酸とを併
用することは，協力作用が得られる組合せであって，治療効果を向上させる配合と
して考えられていたのであるから，本願発明のエテンザミドとトラネキサム酸との
併用による効果についても，協力作用が期待され，治療効果の向上が予測されると
ころである。そうであれば，本願発明が格別に顕著な効果を奏するとは認めること
ができないのであって，原告の上記主張は，採用することができない。
　(5)　したがって，審決の判断に誤りはない。
第５　結論
　以上のとおりであって，審決の認定判断に誤りはなく，原告の主張する審決取消
事由は理由がないから，原告の請求は棄却されるべきである。
　　　　知的財産高等裁判所第４部
　　　　　　　　裁判長裁判官　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　塚　　　原　　　朋　　　一
　　　　　　　　　　　裁判官　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　髙　　　野　　　輝　　　久
　　　　　　　　　　　裁判官　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　佐　　　藤　　　達　　　文