平成27(ワ)30872特許権侵害差止請求事件

平成２９年９月２９日判決言渡 同日原本領収 裁判所書記官
平成２７年（ワ）第３０８７２号 特許権侵害差止請求事件
口頭弁論終結日 平成２９年３月２４日
判 決
5 原 告 興 和 株 式 会 社
同訴訟代理人弁護士 北 原 潤 一
同 佐 志 原 将 吾
同 補 佐 人 弁 理 士 中 嶋 俊 夫
同 鈴 木 智 久
10 同 見 澤 茂 樹
被 告 東 和 薬 品 株 式 会 社
同訴訟代理人弁護士 新 保 克 芳
同 洞 敬
同 酒 匂 禎 裕
15 主 文
１ 被告は，別紙物件目録記載の製品を製造し，販売し，又は販売の申出
をしてはならない。
２ 被告は，前項の製品を廃棄せよ。
３ この判決は，第１項に限り，仮に執行することができる。
20 ４ 訴訟費用は，被告の負担とする。
事 実 及 び 理 由
第１ 請求
主文第１項及び第２項と同旨
第２ 事案の概要等
25 １ 事案の要旨
本件は，発明の名称を「医薬」とする特許第５１９０１５９号の特許権（以下「本
件特許権」といい，その特許を「本件特許」という。また，本件特許の願書に添付
した明細書を「本件明細書」という。）を有する原告が，別紙物件目録記載の名称
（販売名）の医薬品（錠剤とその包装からなる。以下「被告製品」という。）は，
本件特許の願書に添付した特許請求の範囲（以下「本件特許請求の範囲」という。）
5 の請求項２記載の発明（以下「本件発明２」といい，本件特許のうち同発明に係る
ものを「本件発明２についての特許」という。）の技術的範囲に属するから，被告
が被告製品を製造し，販売し，販売の申出をすることは，本件特許権を侵害する行
為であると主張して，被告に対し，特許法１００条１項に基づき，被告製品の製造，
販売及び販売の申出の差止めを求めるとともに，同条２項に基づき，被告製品の廃
10 棄を求める事案である（なお，原告は，請求原因として，被告製品が本件特許請求
の範囲の請求項１記載の発明〔以下「本件発明１」という。〕の技術的範囲に属す
ることも主張していたが，平成２９年３月２４日の第９回弁論準備手続期日におい
て，「請求項１に基づく請求は撤回する」旨述べ，被告は，同期日において，これ
については「異議はない」旨述べた。）。
15 被告は，被告製品が本件発明２の技術的範囲に属することを認めた上で，①被告
が被告製品につき先使用権（特許法７９条）を有すること，②本件発明２が進歩性
を欠き（同法２９条２項），本件発明２についての特許が特許無効審判により無効
にされるべきものであること（同法１０４条の３第１項）を主張し，争っている。
２ 前提事実等（当事者間に争いがないか，後掲の証拠及び弁論の全趣旨により
20 容易に認められる事実関係。なお，書証番号は，特記しない限り枝番の記載を省略
する。）
⑴ 当事者
原告及び被告は，いずれも医薬品の製造，販売等を業とする株式会社である。
⑵ 本件特許権
25 ア 原告は，次の事項により特定される本件特許権を有している（甲１，２）。
特 許 番 号 特許第５１９０１５９号
発 明 の 名 称 医薬
出 願 日 平成２４年８月８日（以下「本件出願日」という。）
出 願 番 号 特願２０１２－５４６２６９号
国際出願番号 ＰＣＴ／ＪＰ２０１２／０７０１６３
5 登 録 日 平成２５年２月１日
特許請求の範囲 別紙特許公報写しの【特許請求の範囲】欄記載のとおり
イ(ｱ) 本件発明１（本件特許請求の範囲の請求項１記載の発明） 次のとおり，
は，
構成要件に分説することができる（以下，分説に係る各構成要件を符号に対応して
「構成要件Ａ」などという。）。
10 Ａ： 次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）ピタバスタチン又はその塩；
（Ｂ）カルメロース及びその塩，クロスポビドン並びに結晶セルロースよりなる
群から選ばれる１種以上；
を含有し，かつ，
15 Ｂ： 水分含量が２．９質量％以下である固形製剤が，
Ｃ： 気密包装体に収容して
Ｄ： なる医薬品。
(ｲ) 本件発明２（本件特許請求の範囲の請求項２記載の発明）は，構成要件Ａな
いし同Ｄ（引用に係る本件特許請求の範囲の請求項１記載の発明の構成要件）と，
20 次のＥのとおり，構成要件に分説することができる。
Ｅ： 固形製剤の水分含量が１．５～２．９質量％である，
⑶ 被告の行為
ア 被告は，被告製品の製造，販売及び販売の申出をしている。
イ 被告製品は，有効成分であるピタバスタチンカルシウム水和物（ピタバスタ
25 チンカルシウムとして４ｍｇ）のほか，クロスポピドンを含有する錠剤（口腔内崩
壊錠〔ＯＤ錠〕）をＰＴＰ包装してなる医薬品であり（甲３，４，５の２），構成
要件Ａ，Ｃ及びＤを充足する。被告製品を構成する錠剤（包装を含まない。以下「被
告錠剤」という。なお，被告錠剤と被告製品の製造販売承認申請のために実施され
た各種試験に供する目的で製造された錠剤を総称して「本件４ｍｇ錠剤」という。）
の水分含量は，１．５～２．９質量％の範囲内にあり（この範囲内にあるとの限度
5 で，争いがない。），被告製品は，構成要件Ｂ及びＥを充足する。したがって，被
告製品は，本件発明２の構成要件を全て充足し，同発明の技術的範囲に属する（な
お，被告は，被告錠剤の水分含量につき，被告の依頼した株式会社住化分析センタ
ーの測定結果では２．３０重量％であった〔乙１６〕として，原告の測定結果１．
５８～２．０２質量％〔甲６〕については争っているものの，被告製品が本件発明
10 ２の技術的範囲に属することについては，認めている。）。
ウ 被告は，ピタバスタチンカルシウム水和物及びクロスポピドンを含有する錠
剤（口腔内崩壊錠〔ＯＤ錠〕）をＰＴＰ包装してなる医薬品として，被告製品のほ
か，「ピタバスタチンＣａ・ＯＤ錠１ｍｇ『トーワ』」なる名称（販売名）の医薬
品及び「ピタバスタチンＣａ・ＯＤ錠２ｍｇ『トーワ』」なる名称（販売名）の医
15 薬品（以下「本件２ｍｇ製品」といい，本件２ｍｇ製品を構成する錠剤〔包装を含
まない。〕と同製品の製造販売承認申請のために実施された安定性試験，生物学的
同等性試験，その他の試験〔以下，これらを併せて「治験」という。〕に供する目
的で製造された錠剤とを総称して「本件２ｍｇ錠剤」という。なお，本件２ｍｇ錠
剤又は本件４ｍｇ錠剤であって，上市された製品を構成するものを「実生産品」と，
20 治験に供されたものを「サンプル薬」という。）を製造販売している。
３ 争点
⑴ 被告は先使用権を有するか（争点１）
⑵ 本件発明２についての特許は特許無効審判により無効とされるべきものか
（争点２）
25 第３ 争点に対する当事者の主張
１ 争点１（被告は先使用権を有するか）について
【被告の主張】
⑴ 被告の先使用権について
ア 被告は，後記⑵のとおり，本件出願日（平成２４年８月８日）前から本件２
ｍｇ製品に係る事業（同製品の製造販売）の準備を行っており，同製品に係る事業
5 について先使用権（特許法７９条）を有する。そして，先使用権の範囲は，現に事
業の準備をしていた特定の実施形式に限定されるものではなく，単なる設計変更な
ど通常想定される実施形式にも及ぶところ，被告製品を構成する被告錠剤は，本件
２ｍｇ製品を構成する本件２ｍｇ錠剤と成分（有効成分，添加物）及び剤形が全て
同一であって，同錠剤における各成分の量を単に２倍にしたものにすぎず，水分含
10 量についても差がないから，被告製品は，本件２ｍｇ製品に関して被告が有する先
使用権の範囲に属するものである。
イ 被告は，後記⑶のとおり，本件出願日前から被告製品それ自体に係る事業（被
告製品の製造販売）の準備を行っているから，この点からも，被告製品に係る事業
について先使用権を有する。
15 ⑵ 本件２ｍｇ製品について
ア 被告は，本件２ｍｇ製品の製造販売に必要となる厚生労働大臣の承認を得る
ため，本件出願日（平成２４年８月８日）までに，本件２ｍｇ錠剤の処方を決定し，
同処方に従ってサンプル薬を製造したものであるから，上記サンプル薬の製造を開
始した時点において，事業（製造販売）の対象となる医薬品の内容が一義的に確定
20 していたといえる。そして，被告は，本件２ｍｇ製品の承認申請のため，本件２ｍ
ｇ錠剤のサンプル薬を使用して治験を実施し，安定性試験の一つである長期保存試
験を除き，全て本件出願日までに完了した。被告の上記一連の行為は，特許法７９
条にいう「事業の準備」に該当するから，被告は，本件２ｍｇ製品に関して先使用
権を有するといえる。
25 イ 本件２ｍｇ錠剤の実生産品は，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬と成分及び剤形
が同一であり，以下のとおり，錠剤の水分含量にも違いがない。
(ｱ) 本件２ｍｇ錠剤の実生産品（ロット番号：Ｂ０６２）の水分含量（カールフ
ィッシャー法による測定値）は，２．２４％である（乙１６）。
本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－２０３。錠剤製造後，Ｐ
ＴＰ包装とアルミピロー包装がされ，その状態のまま被告の中央研究所の検体倉庫
5 で保存され，製造当時の水分含量が保持されていたもの。）の水分含量（カールフ
ィッシャー法による測定値）は，２．６７％である（乙３２）。
(ｲ) 本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－２０３）は，●（省
略）●その製造に用いられたＡ顆粒及びＢ顆粒（本件２ｍｇ錠剤及び本件４ｍｇ錠
剤の製造に際しては，２つの顆粒〔被告において，有効成分を含む一方の顆粒を「Ａ
10 顆粒」，もう一方の顆粒を「Ｂ顆粒」とそれぞれ呼んでいる。〕を別途製造し，両
者を混合した上で打錠して錠剤としている。）の製造時の各水分含量（乾燥減量試
験法による測定値）は，本件２ｍｇ錠剤の実生産品（ロット番号：Ｂ０６２）の製
造に用いられたＡ顆粒及びＢ顆粒の製造時の各水分含量（乾燥減量試験法による測
定値）と同等である。すなわち，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴ
15 ＶＤ－２０３）及び本件２ｍｇ錠剤の実生産品（ロット番号：Ｂ０６２）のＡ顆粒
の乾燥減量は，同じ条件●（省略）●また，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット
番号：ＰＴＶＤ－２０３）及び本件２ｍｇ錠剤の実生産品（ロット番号：Ｂ０６２）
のＢ顆粒の乾燥減量も，同じ条件で測定されており，●（省略）●したがって，本
件２ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－２０３）及び本件２ｍｇ錠剤
20 の実生産品（ロット番号：Ｂ０６２）の水分含量（乾燥減量試験法によるＡ顆粒及
びＢ顆粒の測定値に基づいて算出される値）は， （省略）
● ●同等であるといえる。
⑶ 本件４ｍｇ製品に関する先使用権の成立について
ア 被告は，被告製品（本件４ｍｇ製品）の製造販売に必要となる厚生労働大臣
の承認を得るため，本件出願日（平成２４年８月８日）までに，本件４ｍｇ錠剤の
25 処方を決定し，同処方に従ってサンプル薬を製造したものであるから，上記サンプ
ル薬の製造を開始した時点において，事業（製造販売）の対象となる医薬品の内容
が一義的に確定していたといえる。そして，被告は，被告製品（本件４ｍｇ製品）
の承認申請のため，本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬を使用して治験を実施し，本件出
願日までに，安定性試験につき一定の結果を得ており，生物学的同等性確認のため
の溶出試験の本試験も完了していた。被告の上記一連の行為は，特許法７９条にい
5 う「事業の準備」に該当するから，被告は，被告製品（本件４ｍｇ製品）に関して
先使用権を有するといえる。
イ 本件４ｍｇ錠剤の実生産品（被告錠剤）は，本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬と
成分及び剤形が同一であり，以下のとおり，錠剤の水分含量にも違いがない。
(ｱ) 本件４ｍｇ錠剤の実生産品（ロット番号：Ｂ０１２）の水分含量（カールフ
10 ィッシャー法による測定値）は，２．３０％である（乙１６）。
本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－３０３。錠剤製造後，Ｐ
ＴＰ包装とアルミピロー包装がされ，その状態のまま被告の中央研究所の検体倉庫
で保存され，製造当時の水分含量が保持されていたもの。）の水分含量（カールフ
ィッシャー法による測定値）は，２．１２％である（乙３２）。
15 (ｲ) 本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－３０３）は，平成２
４年３月２７日の製造時には，錠剤としての水分含量の測定は行われていないが，
その製造に用いられたＡ顆粒及びＢ顆粒の製造時の各水分含量（乾燥減量試験法に
よる測定値）は，本件４ｍｇ錠剤の実生産品（ロット番号：Ｂ０１２）の製造に用
いられたＡ顆粒及びＢ顆粒の製造時の各水分含量（乾燥減量試験法による測定値）
20 と同等である。すなわち，本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－
３０３）及び本件４ｍｇ錠剤の実生産品（ロット番号：Ｂ０１２）のＡ顆粒の乾燥
減量は，同じ条件（本件２ｍｇ錠剤の場合と同じ）で測定されており，●（省略）
●また，本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－３０３）及び本件
４ｍｇ錠剤の実生産品（ロット番号：Ｂ０１２）のＢ顆粒の乾燥減量も，同じ条件
25 で測定されており，●（省略）●）。したがって，本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロ
ット番号：ＰＴＶＤ－３０３）及び本件４ｍｇ錠剤の実生産品（ロット番号：Ｂ０
１２）の水分含量（乾燥減量試験法によるＡ顆粒及びＢの測定値に基づいて算出さ
れる値）は，●（省略）●同等であるといえる。
【原告の主張】
⑴ 被告の主張は，否認し又は争う。
5 ⑵ 以下のとおり，被告が提出した証拠によっては，本件２ｍｇ錠剤のサンプル
薬及び本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬が，その製造当時，本件発明２の構成要件Ｅを
備えていたことが立証されたとはいえない。
そもそも，実生産品とサンプル薬とは少なくともＢ顆粒の水分含量の管理範囲が
異なっているから，サンプル薬が実生産品と同じ工程により製造されているとはい
10 えない。
また，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－２０３）及び本件
４ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－３０３）について被告が主張す
る水分含量（カールフィッシャー法による測定値）は，これらのサンプル薬が製造
された当時のものではないところ，ＰＴＰ包装やアルミピロー包装をしていても吸
15 湿性があることは，多くの医薬品について確認されているところであって（甲１５，
１９），上記サンプル薬についても，保存中に水分含量が増加している可能性が高
く，製造時に本件発明２の構成要件Ｅを備えていたことが立証されたとはいえない。
被告は，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－２０３）及び本
件４ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－３０３）の製造に用いられた
20 Ａ顆粒及びＢ顆粒の製造時の各水分含量（乾燥減量試験法による測定値）並びにこ
れに基づいて算出されるサンプル薬の水分含量に基づく主張もするが，被告の主張
するカールフィッシャー法による測定値との間に大きな乖離がある。日本薬局方が
水分測定法としてカールフィッシャー法と乾燥減量試験法を挙げている（甲２０）
のは，両者の測定値に大きな乖離がないことを前提とするものと理解できるし，実
25 際にもほとんど異ならないこと（甲１３）からすれば，上記サンプル薬が，その製
造時に本件発明２の構成要件Ｅを備えていたことが立証されたとはいえない。
⑶ 仮に，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－２０３）及び
本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－３０３）が，その製造当時，
構成要件Ｅを備えていたと認定されたとしても，被告が本件出願日までに製造して
いた他のロットについても，同様に構成要件Ｅを備えていたか否かは明らかでなく，
5 本件出願日までに，本件２ｍｇ製品又は本件４ｍｇ製品（被告製品）の内容が，本
件発明２の構成要件Ｅを備えるものとして，一義的に確定していたことが立証され
たとはいえない。
⑷ 被告製品（本件４ｍｇ製品）と本件２ｍｇ製品とは，含量が異なることに起
因して，疾患治療における位置付けが大きく異なること，溶出性についての規格及
10 び試験方法が異なることからすれば，両者は，医薬品としての実質的な内容が異な
るものというべきであるから，仮に，本件２ｍｇ製品に関して先使用権が成立する
としても，被告製品（本件４ｍｇ製品）にまで及ぶものではない。
２ 争点２（本件発明２についての特許は特許無効審判により無効とされるべき
ものか）について
15 【被告の主張】
⑴ 被告主張の要旨
本件発明２は，以下のとおり，当業者が，本件出願日前に頒布された刊行物であ
る特許第４９８１１９４号公報（乙７。以下「乙７公報」という。）記載の発明（以
下「乙７発明」という。）及び周知の技術事項（乙８ないし１４参照）に基づいて，
20 容易に発明をすることができたものであって，進歩性を欠く。したがって，本件発
明２についての特許は，特許無効審判により無効とされるべきものと認められるか
ら，原告は，被告に対し，本件特許権を行使することができない（特許法１０４条
の３）。
⑵ 乙７発明
25 乙７公報において，乙７発明は，ラクトン体の生成を抑制することを目的とし【０
（
０１１】，【００１２】），口腔内崩壊型錠剤として所望の添加剤を加えて成形さ
れるものであって（【００５５】），製造例として，ピタバスタチンカルシウムと，
クロスポピドン又は結晶セルロースを含む製剤として開示されている【００８９】
（ ，
【表４】）。
⑶ 乙７発明と本件発明２との一致点及び相違点
5 乙７発明は，ピタバスタチンカルシウムと，クロスポピドン又は結晶セルロース
を含む医薬組成物である点で本件発明２と一致し，ラクトン体生成を抑制する目的
を有している点でも同発明と共通するが，次の３点で相違する。
乙７発明は，塩化カルシウムなどのアルカリ土類金属塩化物を必須成分としてい
るのに対し，本件発明２は，これを必須成分としていない点（以下「相違点１」と
10 いう。）
本件発明２では，医薬組成物が気密包装体に収容されているのに対して，乙７発
明では，この点が明示されていない点（以下「相違点２」という。）
本件発明２では，「固形製剤の水分含量が１．５～２．９質量％である」のに対
し，乙７発明では，固形製剤の水分含量の数値範囲が限定されていない点（以下「相
15 違点３」という。）
⑷ 容易想到性について
ア 相違点１について
乙７発明は，塩化カルシウムなどのアルカリ土類金属塩化物を必須成分としてお
り，本件発明２は，本件特許請求の範囲の記載ではこれを必須成分としていないが，
20 本件明細書に記載された処方例（【表２】，【表５】ないし【表７】）は，その多
くが塩化カルシウムを含んでいることからすれば，相違点１は，実質的なものでは
ない。
イ 相違点２について
本件発明にいう「気密包装体」は，日本薬局方にも規定されているような通常の
25 気密包装を行ったものにすぎない（本件明細書【００４６】）ところ，乙７発明で
は，医薬組成物が気密包装体に収容されていることが明示されていないものの，医
薬組成物が気密包装されることは，技術常識であるから，当業者であれば，相違点
２に係る本件発明２の構成に容易に想到し得たものである。
ウ 相違点３について
(ｱ) 相違点３に係る本件発明２の構成（固形製剤の水分含量の数値範囲）は，次
5 のとおり，本件出願日における周知の技術事項（乙８ないし１４参照）を参酌する
ことにより，当業者が適宜設定し得る範囲であった。
(ｲ) 本件出願日において，次の事項が周知であった。
まず，医薬組成物一般において薬物の分解をもたらす水分が製剤中に存在しない
ように乾燥させることは，技術常識であった（乙８ないし１０）。
10 そして，特表２０１０－５３３２１０号公報（乙１１）には，ＨＭＧ－ＣｏＡ還
元酵素（レダクターゼ）阻害剤と，クロスポビドンからなり，水分含量を５％未満，
好ましくは３％未満とする医薬組成物が開示されている（【請求項３】，【００１
５】，【００１６】など）。同公報には，「本発明の第一の態様の別の実施形態は，
５％未満の水分・・を含む」（【００１５】），「５％未満の水分を含む」（【請
15 求項３】）との記載があり，その効果も開示されている（【００４１】）から，当
業者は，これらの記載のとおり，水分含量のコントロールを試みるのであって，水
分含量が具体的な裏付けをもって開示されているといえる。なお，「ＨＭＧ－Ｃｏ
Ａレダクターゼ阻害剤」には，ピタバスタチンが含まれる（本件明細書【０００２】
など）。
20 また，中国特許出願公開第１９６９８４９号明細書（乙１２）には，ピタバスタ
チンと微結晶セルロースを含む，乾燥後の粒子の水分が０．７３％又は０．５１％
である医薬組成物が開示し，その作用効果として，ラクトン体の生成抑制も確認し
ている（訳文６頁）。
さらに，特表２０１３－５３６２１９号公報（乙１３。なお，同公報は，２０１
25 ２年３月１日の国際公開第２０１２／０２５９３９号公報と同内容である。には，
）
水分量を約５％ｗｔ／ｗｔ未満としてラクトン体等の生成を防止した，安定なピタ
バスタチンカルシウムが開示されており，その作用効果として，ラクトン体や５－
オキソ（本件明細書にいう「５－ケト体」と同じ。）の抑制も確認している（【請
求項１】，【００２０】，【表１】など）。
加えて，中国特許出願公開第１０１１９５６０３号明細書（乙１４）には，「含
5 水率０．５～３％である請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム新結晶形」と
して，含水率０．５～３％（実施例１～３は，含水率１．５％，２．７％，０．６％）
の安定なピタバスタチンカルシウムの新結晶形が示されている。
(ｳ) 以上のとおり，本件出願日当時，①医薬組成物において薬物の分解をもたら
す水分が製剤中に存在しないように乾燥させることは，技術常識であったこと（乙
10 ８ないし１０），②ラクトン体等の生成を抑制して安定にするため，ＨＭＧ－Ｃｏ
Ａ還元酵素阻害剤とクロスポビドンを含有して製剤としての水分量を５％未満（好
ましくは３％未満）としたものが知られており（乙１１），ピタバスタチンと微結
晶セルロースを含有して製剤としての水分量を０．７３％，０．５１％としたもの
も知られており（乙１２），ピタバスタチンカルシウム原薬について，含水量を低
15 減させるとラクトン体等の不純物の生成が抑制され安定となることが，結晶形態に
かかわらず（乙１３）あるいは特定の結晶形態（乙１４）において，知られていた
ことからすれば，乙７発明に接した当業者は，ラクトン体の生成を可能な限り少な
くするため，上述した周知の技術事項に基づき，水分量を低減させて「１．５～２．
９質量％」と適宜規定することができた。また，その効果も，医薬品として不純物
20 が少ないという以上に，格別のものではない。
なお，本件発明２は，固形製剤の水分含量の下限値を「１．５％」としているが，
本件明細書を見ても，１．５％の実験値があるほかは，当該下限値とすることの意
義は記載も示唆もされておらず，むしろ，実際には，製剤の水分量をあまり低くで
きないことが知られている（乙１０）ことからすれば，乙１２号証記載の製剤の水
25 分量と実質的な相違があるとはいえない。
したがって，相違点３に係る本件発明２の構成は，当業者が容易に想到し得たも
のである。
【原告の主張】
⑴ 以下のとおり，本件出願日当時，被告主張の理由により，当業者が相違点３
に係る本件発明２の構成に容易に想到することができたとはいうことはできないか
5 ら，同発明が進歩性を欠くという被告主張は，失当である。
⑵ 本件発明２は，それ自体は安定な物質であるピタバスタチンについて，カル
メロースやクロスポピドンといった特定の崩壊剤を混合することに伴って水分に対
して不安定になるという課題を見いだし，それを解決するために，当該混合によっ
て得られた混合物の水分含量を減少させたものである。
10 これに対し，乙７発明は，アルカリ土類金属塩化物を必須の解決手段としており，
ピタバスタチンの安定化（すなわち，ラクトン体の生成の抑制）という課題が未解
決のものとして存在するものではないから，乙７発明について，ラクトン体の生成
を抑制しようという動機付けがない。
⑶ 乙８号証ないし乙１０号証に記載された知見は，アスピリンやビタミンなど
15 水分に対して不安定な物質に当てはまるにすぎず，ピタバスタチン又はその塩のよ
うに水分に対して安定な物質について水分含量を減少させることを動機付けるもの
ではない。
乙１１号証には，ピタバスタチンについての記載がなく，水分含量を規定するこ
とによる記載もないから，同号証は，水分含量を限定することによる効果につき，
20 裏付けをもって開示するものではない。
乙１２号証は，水分含量に着目したものでなく，水分含量を限定することによる
作用効果として，ラクトン体の生成抑制を確認したものではない。
乙１３号証は，ピタバスタチンカルシウム原薬の水分含量について記載したもの
で，本件発明２が対象とするピタバスタチンカルシウムを含有する医薬品（錠剤）
25 に関する水分量とは無関係であり，含水率が５％ｗｔ／ｗｔ未満で特定の結晶性形
態のピタバスタチンの原薬が安定であったことを開示するにすぎない。
乙１４号証は，単に，特定の水分値を有するピタバスタチンの結晶性形態を見い
だしたことを開示するものにすぎない。
⑷ 被告は，本件明細書に固形成分の水分量の下限を１．５％とする意義が記載
も示唆もされていない旨主張するが，本件明細書には，固形成分の水分含量を１．
5 ５％以上とした場合，ラクトン体とは別の分解物である５－ケト体の生成を抑制で
きることが明確に記載されている（【００２５】，【００６８】，【００６９】）。
また，乙１２号証記載のものは，水分含量がいずれも１．５％を下回っているか
ら，同号証の開示に基づいて相違点３に係る本件発明の２の構成に想到し得るもの
ではない。
10 第４ 当裁判所の判断
１ 争点１（被告は先使用権を有するか）について
⑴ 先使用権の成否について
被告は，先使用権の成立を基礎付ける事実として，本件出願日（平成２４年８月
８日）までに，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬を製造して本件２ｍｇ製品の製造販売
15 承認の申請に必要な治験を実施したことや，本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬を製造し
て被告製品（本件４ｍｇ製品）の製造販売承認の申請に必要な治験を実施したこと
を主張する。
しかしながら，後記⑵のとおり，本件出願日（平成２４年８月８日）までに，被
告の社内において，本件発明２の内容を知らないでこれと同じ内容の発明がされて
20 いた（被告が被告の従業員等から当該発明を知得していた）と認めることは困難で
あるし，この点を措くとしても，後記⑶のとおり，本件出願日までに，本件２ｍｇ
製品及び被告製品（本件４ｍｇ製品）の内容が，本件発明２の構成要件Ｅを備える
ものとして，一義的に確定していたと認めることはできず，本件発明２を用いた事
業について，被告が即時実施の意図を有し，かつ，その即時実施の意図が客観的に
25 認識される態様，程度において表明されていたとはいえないから，被告に先使用権
が成立したということはできない。
⑵ 被告において本件発明２と同じ内容の発明がされていたか否かについて
ア 被告は，本件２ｍｇ製品及び被告製品（本件４ｍｇ製品）が本件発明２の技
術的範囲に属することを前提とした上，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬が本件２ｍｇ
錠剤の実生産品と同一処方，同一工程により製造され，また，本件４ｍｇ錠剤のサ
5 ンプル薬が被告錠剤（本件４ｍｇ錠剤の実生産品）と同一処方，同一工程により製
造されていた旨主張し，それゆえ，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬及び本件４ｍｇ錠
剤のサンプル薬がそれぞれ本件発明２の構成要件Ｅを備えていたものである旨主張
する。
しかし，被告の提出に係る書証からは，実生産品とサンプル薬が同一の工程によ
10 り製造されたものであると直ちに認めることは困難である。すなわち，本件で問題
となるのは，「ＰＴＰ包装してなる医薬品」を構成する「錠剤」の「水分含量」が
「１．５～２．９質量％」の範囲となるよう管理されていたか否かであるところ，
水分は，有効成分でないばかりか，積極的な添加物でもなく，不純物として扱われ
るものでもないため，錠剤が製造された後，ＰＴＰ包装された状態で，錠剤の水分
15 含量がいかなる値となるかという観点から工程の同一性を論じるためには，被告の
提出に係る全ての書証をもってしても，情報が不足しているというほかはない（少
なくとも，打錠工程の湿度環境や打錠後の保管条件は，ＰＴＰ包装された錠剤の水
分含量に影響するといわざるを得ないが，被告の提出にかかる書証では，これらの
条件は明らかにされていない。）。
20 イ 被告は，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－２０３）及
び本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＴＶＤ－３０３）の水分含量につい
て，いずれも本件発明２の構成要件Ｅの数値範囲内にあったと主張し，乙３２号証
（以下「乙３２実験報告書」という。）を提出する。
しかし，乙３２実験報告書に示される本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：
25 ＰＴＶＤ－２０３）及び本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＴＶＤ－３０
３）の水分含量の測定値は，これらの錠剤が製造されたとされる日から４年以上が
経過した時点のものである。そして，被告ないし同報告書の説明するところによれ
ば，これらの錠剤は，その製造後，ＰＴＰ包装とアルミピロー包装がされ，その状
態により，被告の中央研究所の検体保管庫に温度２０℃，成り行き湿度（実測値：
７５％ＲＨ）で保存されていたものであり，検体１錠をＰＴＰ包装から取り出して，
5 乳鉢で粉砕してカールフィッシャー法により水分測定を行ったというのであるが，
上記の条件下で４年以上が経過しても，錠剤の水分含量がそのまま保持されること
を直接裏付ける証拠はない。
かえって，①本件２ｍｇ製品の使用期限が２年６か月とされ，本件４ｍｇ製品（被
告製品）の使用期限が３年とされていること（甲４〔５２頁〕）からすれば，４年
10 以上という期間は，予定されている保存期間を大きく超えるものであって，水分含
量を含む錠剤の状態に影響を及ぼす可能性を否定できないこと，②ピタバスタチン
からラクトンが生成する反応は，脱水縮合であって，水が脱離することから，水分
含量増加の原因となり得ること，③アルミピロー包装に使用される材料の防湿性が
高いことがうかがわれる（乙３３）としても，ＰＴＰ包装された上記サンプル薬を
15 収納したアルミピロー包装には，チャックがついていて（乙３２，３９），当該材
料のみでは構成されてはおらず，また，湿気等の影響を受けやすい商品の包装には
充分に注意する必要があるとされていること（甲１８），④ＰＴＰ包装やアルミピ
ロー包装が施された他の医薬品について，所定の保存期間経過後に水分含量が増加
しているとみられる例があること（甲１５，１９）などからすれば，ＰＴＰ包装と
20 アルミピロー包装により，直ちに上記サンプル薬の水分含量の増加が完全に抑えら
れていたと断ずることは，困難である。
被告は，上記サンプル薬の水分含量がそれぞれ本件２ｍｇ錠剤の実生産品（ロッ
ト番号：Ｂ０６２）及び本件４ｍｇ錠剤の実生産品（ロット番号：Ｂ０１２）とほ
ぼ同じ値であることから，保存期間中の吸湿の可能性が否定される旨主張するよう
25 であるが，かかる被告の立論は，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬が本件２ｍｇ錠剤の
実生産品と同一の工程により製造され，また，本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬が被告
錠剤（本件４ｍｇ錠剤の実生産品）と同一の工程により製造されていたことを前提
とするものであるところ，既に説示したとおり，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬及び
本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬が，それぞれ本件２ｍｇ錠剤の実生産品や本件４ｍｇ
錠剤の実生産品（被告錠剤）と同一の工程により製造されたと認めるに足りる証拠
5 はないものというべきである。
ウ 被告は，Ａ顆粒とＢ顆粒の水分含量がほぼそのまま錠剤の水分含量となると
した上，実生産品とサンプル薬とは，Ａ顆粒とＢ顆粒の乾燥減量試験法による水分
含量（乾燥減量）と両顆粒の混合比をもとに算出した水分含量（乾燥減量）が同程
度である旨の主張もする。
10 しかし，本件２ｍｇ錠剤の実生産品（ロット番号：Ｂ０６２）及び本件４ｍｇ錠
剤の実生産品（ロット番号：Ｂ０１２）につき，製造指図書（乙２４，２６の１）
に示されるＡ顆粒とＢ顆粒の水分含量（乾燥減量）●（省略）●これらの値は，被
告がカールフィッシャー法で測定したとする水分含量（前者につき２．２４，後者
につき２．３０〔乙１６〕）の半分程度という不可解な値となっているにもかかわ
15 らず，被告は，この点につき合理的な説明をしていない（被告は，原告が本件２ｍ
ｇ錠剤の実生産品〔ロット番号：Ｂ０８７〕及び本件４ｍｇ錠剤の実生産品〔ロッ
ト番号：Ｂ０２３〕につき乾燥減量試験法とカールフィッシャー法により水分含量
を測定したところ，同程度の値となったとしていること〔甲１３〕について，測定
条件が不明であるなどと主張しているが，被告自身におけるカールフィッシャー法
20 と乾燥減量試験法による結果の齟齬について，合理的に説明できていない。）。
エ 以上より，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＰＴＶＤ－２０３）
及び本件４ｍｇ錠剤のサンプル薬（ロット番号：ＴＶＤ－３０３）の水分含量が，
製造後，ＰＴＰ包装された状態で，１．５質量％を下回るものであった可能性を直
ちに否定することは困難であり，他に本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬及び本件４ｍｇ
25 錠剤のサンプル薬（いずれも上記のロット番号に限らない）のＰＴＰ包装された状
態での水分含量が，本件発明２の構成要件Ｅの数値範囲内にあったものと認めるに
足りる証拠はない。
したがって，本件出願日（平成２４年８月８日）までに，被告の社内において，
本件発明２の内容を知らないでこれと同じ内容の発明がされていた（被告が被告の
従業員等から当該発明を知得していた）と認めることはできない。
5 ⑶ 本件２ｍｇ製品及び本件４ｍｇ製品（被告製品）の内容が一義的に確定して
いたか否かについて
仮に，本件２ｍｇ錠剤のサンプル薬であるＰＴＶＤ－２０３及び本件２ｍｇ錠剤
のサンプル薬であるＰＴＶＤ－３０３の水分含量が，その製造当時，本件発明２の
構成要件Ｅの数値範囲内にあったとしても，以下のとおり，直ちに本件２ｍｇ製品
10 及び本件４ｍｇ製品（被告製品）の内容が一義的に確定していたということはでき
ない。
すなわち，成分及び工程それ自体が同様であったとしても，Ａ顆粒及びＢ顆粒の
各水分含量が管理範囲の上限付近にあるか，下限付近にあるか，また，これらの顆
粒や混合され，打錠された錠剤が，ＰＴＰ包装されるまでどのように保管されるか
15 により，ＰＴＰ包装された錠剤の水分含量は，相違し得るものというべきであるか
ら，特定のロット番号のサンプル薬（ＰＴＶＤ－２０３，ＰＴＶＤ－３０３）が本
件発明２の構成要件Ｅを備えていたとしても，他のロットの錠剤がどのような水分
含量であったかは明らかでなく，同構成要件を備えているか否かは不明であるとい
うほかはない（なお，被告は，乾燥減量試験法による測定値であるとして，本件２
20 ｍｇ錠剤のサンプル薬〔ロット番号：ＰＴＶＤ－２０３〕の治験薬製造指図書〔乙
２３〕に示されるＡ顆粒及びＢ顆粒の水分含量（乾燥減量）に加え，本件２ｍｇ錠
剤のサンプル薬〔ロット番号：ＰＴＶＤ－２０１及びＰＴＶＤ－２０２〕について
も，治験薬製造指図書〔乙４１〕に示されるＡ顆粒及びＢ顆粒の水分含量（乾燥減
量）を開示し，これらの値及び両顆粒の混合比をもとに算出した水分含量（乾燥減
25 量）が，●（省略）●である旨説明する。被告が，乾燥減量試験法による測定値と
カールフィッシャー法による測定値の不自然な乖離について，合理的な説明をして
いないことは，前記⑵ウのとおりであるが，この点をひとまず措いて，仮に，上記
被告の説明に係る値を前提とするならば，ＰＴＶＤ－２０１は，本件発明２の構成
要件Ｅを備えていなかったものと考えられる。この点，被告は，ＰＴＶＤ－２０１
のＢ顆粒の水分含量（乾燥減量）が測定エラーであるとするのであるが，被告は，
5 そのように判断することができる客観的な根拠を示しているとはいえない。）。
したがって，本件出願日までに，本件２ｍｇ製品及び本件４ｍｇ製品（被告製品）
の内容が，本件発明２の構成要件Ｅを備えるものとして，一義的に確定していたと
認めることはできず，本件発明２を用いた事業について，被告が即時実施の意図を
有し，かつ，その即時実施の意図が客観的に認識される態様，程度において表明さ
10 れていたとはいえない。
⑷ 小括
上記検討したところによれば，被告について先使用権の成立を認めることはでき
ない。
２ 争点２（本件発明２についての特許は特許無効審判により無効とされるべき
15 ものか）について
⑴ 被告は，本件発明２は,当業者が乙７発明及び周知の技術事項（具体的には，
乙８ないし１４に示される技術事項）に基づいて容易に発明をすることができたも
のであって，進歩性を欠く旨主張する。
しかし，以下のとおり，被告の上記主張は採用することができない。
20 ⑵ 乙７公報によれば，乙７発明は，「スタチン類のラクトン体生成を抑制する
新たな手段を提供することを目的とする」（【００１１】）ものであり，「塩化カ
ルシウム，塩化マグネシウムなどのアルカリ土類金属塩化物が，スタチン類をはじ
めとする・・・ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物のラクトン体生成
を抑制する作用を有することを見出し」（【００１２】）たことに基づくものであ
25 って，同発明の「医薬組成物は，剤形に応じて，日本薬局方，米国薬局方，欧州薬
局方等に記載の公知の方法により，製造することができ・・・口腔内崩壊型錠剤（以
下，「ＯＤ錠」と称する。）」（【００５５】）の製造例として，【表４】記載の
成分及び分量（ｍｇ）を１錠中に含有する口腔内崩壊型錠剤を得たというものであ
る（【００８８】）。
そうすると，乙７発明は，ピタバスタチンカルシウムと，クロスポピドン又は結
5 晶セルロースを含む医薬組成物であって，塩化カルシウムなどのアルカリ土類金属
塩化物を必須成分とするものであることが認められる。
⑶ 本件発明２と乙７発明とを対比すると，両発明は，ピタバスタチンカルシウ
ムと，クロスポピドン又は結晶セルロースを含む医薬組成物である点で一致するも
のの，①本件発明２では医薬組成物が気密包装体に収容されているのに対して，乙
10 ７発明では医薬組成物が気密包装体に収容されているか否かが明らかでない点（以
下「相違点①」という。），②本件発明２では「固形製剤の水分含量が１．５～２．
９質量％である」のに対し，乙７発明では固形製剤の水分含量が「１．５～２．９
質量％」の数値範囲にあるか否かが明らかでない点（以下「相違点②」という。）
において相違するものと認められる（なお，本件発明２は，本件特許請求の範囲の
15 記載上，塩化カルシウムなどのアルカリ土類金属塩化物を含有することを排除して
いないばかりか，本件明細書の【００８９】，【表４】などの記載によれば，これ
を含有しても構わないことが明らかであるから，被告主張の相違点１は，本件発明
２と乙７発明との相違点とはならない。）。
⑷ 相違点②について検討する。
20 本件発明２は，固形製剤の「水分含量が２．９質量％以下である」こと（構成要
件Ｂ）に加え，「固形製剤の水分含量が１．５～２．９質量％である」（構成要件
Ｅ）と規定しており，固形製剤の水分含量が上記の数値範囲内にあることが相違点
②に係る本件発明２の構成であるところ，本件明細書の【００１０】【００２５】
， ，
【００５７】ないし【００７０】，【表１】ないし【表４】などの記載に照らせば，
25 本件発明２は，ラクトン体（ピタバスタチン又はその塩の脱水縮合物）の生成抑制
の観点から上記数値範囲の上限（２．９質量％）を規定し，５－ケト体（ラクトン
体とは別の分解物）の生成抑制の観点から上記数値範囲の下限（１．５質量％）を
規定したものと理解される。
他方，乙７公報に接した当業者において，同公報の【表４】記載の各製造例に係
る固形製剤（口腔内崩壊型錠剤〔ＯＤ錠〕）を追試するなどして，（Ａ）ピタバス
5 タチン又はその塩と（Ｂ）カルメロース及びその塩，クロスポビドン並びに結晶セ
ルロースよりなる群から選ばれる１種以上とを含有する固形製剤を得た上，これを
気密包装体に収容してなる医薬品を得ることが容易であったとしても，乙７公報の
記載上，上記追試等において固形製剤の水分含量が本件発明２の数値範囲に含まれ
る値となるべきものと認めるべき根拠はなく，また，固形製剤の水分含量（殊にそ
10 の下限値）と５－ケト体の生成抑制との関係についての示唆等は見当たらない。
また，被告が無効理由を裏付けるものとして提出したその余の書証（乙８ないし
１４）の記載上，ピタバスタチン又はその塩を含有する医薬製剤の水分含量（殊に
その下限値）と５－ケト体の生成抑制との関係についての示唆等は見当たらない。
当業者であれば，一般論としては，当該固形製剤の水分含量を低く調整すること
15 を試みることが容易であるといえるとしても，上記各書証に，ピタバスタチン又は
その塩を含有する医薬製剤の水分含量をあえて本件発明２の数値範囲の下限である
「１．５質量％」を下回らないようにすることの動機付けとなる記載があるとはい
えない。すなわち，乙７公報に接した当業者が当該固形製剤の水分含量を低く調整
しようとした場合には，当然に「１．５～２．９質量％」の数値範囲内となるもの
20 とはいえない（例えば，乙１２号証記載のものでは，水分含量が本件発明２におけ
る下限値を下回っている。）ばかりか，その値が「１．５質量％」を下回る可能性
を否定することができないのであって，当該固形製剤の水分含量を「１．５～２．
９質量％」の数値範囲内とすることが容易であったとは認めることは，困難である。
したがって，当業者といえども，乙７発明から出発して，相違点②に係る本件発
25 明２の構成に想到することは，容易ではなかったものというべきである。
なお，被告は，本件明細書の【表４】には，水分含量が１．５質量％未満のデー
タが存在しないから，本件発明２における水分含量の数値範囲の下限値の意義が不
明である旨主張するが，本件明細書において当該下限値の臨界的意義が具体的な技
術的裏付けを伴って明らかにされているとはいえないとしても，そのことによって，
当業者であっても相違点②に係る本件発明２の構成に想到することは容易でなかっ
5 たとする上記認定判断が直ちに左右されるものとはいえない。
⑸ 上記検討したところによれば，本件発明２についての特許は，被告主張の理
由及び証拠によっては，無効とされるべきものとは認めることができない。
第５ 結論
以上によれば，原告の本件請求は理由があるから，これを認容することとし，主
10 文のとおり判決する。なお，主文第２項については，仮執行の宣言は相当でないか
ら，これを付さないこととした。
東京地方裁判所民事第２９部
裁判長裁判官
嶋 末 和 秀
裁判官
天 野 研 司
25 裁判官鈴木千帆は，転補のため，署名押印することができない。
裁判長裁判官
嶋 末 和 秀
（別紙）
物件目録
ピタバスタチンＣａ・ＯＤ錠４ｍｇ「トーワ」