平成26(ワ)5187特許権侵害差止等請求事件

平成２７年４月２８日判決言渡 同日原本領収 裁判所書記官

平成２６年（ワ）第５１８７号 特許権侵害差止等請求事件

口頭弁論の終結の日 平成２７年２月２７日

判 決

東京都千代田区＜以下略＞

原 告 日 産 化 学 工 業 株 式 会 社

同訴訟代理人弁護士 増 井 和 夫

橋 口 尚 幸

齋 藤 誠 二 郎

北 原 潤 一

梶 並 彰 一 郎

大阪市＜以下略＞

被 告 沢 井 製 薬 株 式 会 社

同訴訟代理人弁護士 高 橋 隆 二

生 田 哲 郎

佐 野 辰 巳

主 文

１ 原告の請求をいずれも棄却する。

２ 訴訟費用は原告の負担とする。

事 実 及 び 理 由

第１ 請求

１ 被告は，別紙物件目録(1)記載のピタバスタチンカルシウム原薬を使用してはならない。２ 被告は，別紙物件目録(1)記載のピタバスタチンカルシウム原薬を，その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持して保存してはならない。３ 被告は，別紙物件目録(2)記載のピタバスタチンカルシウム製剤を製造し，販売し，又は販売の申出をしてはならない。

第２ 事案の概要

本件は，発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の結晶」とする特許権及び発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法」とする特許権を有する原告が，被告において，ピタバスタチンカルシウム原薬を使用してピタバスタチンカルシウム製剤を製造し販売する行為が前者の特許権を侵害し，同製剤の製造に使用するピタバスタチンカルシウム原薬の保存行為が後者の特許権を侵害する旨主張して，被告に対し，特許法１００条１項に基づき，その差止めを求める事案である。１ 前提事実（証拠等を掲げた事実以外は，当事者間に争いがない。）

(1) 原告の特許権ア(ア) 原告は，発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の結晶」とする特許第５１８６１０８号（出願日・平成１６年１２月１７日，優先日・平成１５年１２月２６日，登録日・平成２５年１月２５日。以下「本件特許１」という。）に係る特許権（以下「本件特許権１」という。）を有している。本件特許１の特許出願の願書に添付した明細書（以下「本件明細書１」という。）の特許請求の範囲の請求項１及び２の記載は，本判決添付の本件特許１に係る特許公報の該当項記載のとおりである（以下，この請求項１に係る発明を「本件発明１－１」といい，請求項２に係る発明を「本件発明１－２」という。 。）(イ) 原告は，本件特許１に係る無効審判（無効２０１３－８００２１１）の手続において，平成２６年８月２２日付けで訂正請求をした（以下，この訂正を「本件訂正」という。 。本件訂正は，上記のとおり記載され）ていた特許請求の範囲の請求項１を別紙「訂正後の請求項１の記載」のとおり訂正する内容を含むものである（以下，訂正後の請求項１に係る発明を「本件訂正発明１－１」といい，同請求項を引用する請求項２に係る発明を「本件訂正発明１－２」という。 。）イ 原告は，発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法」とする特許第５２６７６４３号（出願日・平成２３年１１月２９日（特願２００６－５２０５９４の分割），原出願日・平成１６年１２月１７日，優先日・平成１５年１２月２６日，登録日・平成２５年５月１７日。以下「本件特許２」という。）に係る特許権（以下「本件特許権２」という。）を有している。本件特許２の特許出願の願書に添付した明細書（以下「本件明細書２」という。）の特許請求の範囲の請求項１の記載は，本判決添付の本件特許２に係る特許公報の該当項記載のとおりである（以下，この発明を「本件発明２」という。また，本件発明１－１，本件発明１－２，本件訂正発明１－１，本件訂正発明１－２，及び本件発明２を併せて「本件各発明」という。 。）

(2) 被告の行為被告は，他社から調達したピタバスタチンカルシウム原薬（以下「被告原薬」という。）を用いて，別紙物件目録(2)記載のピタバスタチンカルシウム製剤（以下「被告製剤」という。）を製造，販売している。被告は，他社から調達した被告原薬を，被告製剤を製造するまでの間，原材料倉庫で保管している（以下，被告原薬を保管する方法を「被告方法」という。 。） （乙４５）

(3) 本件各発明の構成要件（以下，分説した構成要件をそれぞれの符号に従い「構成要件Ａ」のようにいう。）ア 本件発明１－１を構成要件に分説すると，次のとおりである。Ａ 式(1)【化１】で表される化合物であり，Ｂ ７～１３％の水分を含み，Ｃ１ ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，Ｃ２ かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とするＤ ピタバスタチンカルシウム塩の結晶Ｅ （但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。イ 本件発明１－２を構成要件に分説すると，次のとおりである。Ｆ 請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを特徴とするＧ 医薬組成物。ウ 本件訂正発明１－１を構成要件に分説すると，次のとおりである（なお，式(1)の構造式【化１】は，上記アと同じであるため，記載を省略する。以下同様。 。）Ａ 式(1)で表される化合物であり，Ｂ ７～１３％の水分を含み，Ｃ１ ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，Ｃ２ かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有し，Ｘ ７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持することを特徴とするＤ’ 粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶Ｅ （但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。エ 本件訂正発明１－２を構成要件に分説すると，次のとおりである。Ｆ 請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを特徴とするＧ 医薬組成物。オ 本件発明２を構成要件に分説すると，次のとおりである。Ｃ’ ＣｕＫα 放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°，２７．００°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，Ｂ ７重量％～１３重量％の水分を含む，Ａ 式(1)で表される，Ｄ ピタバスタチンカルシウム塩の結晶Ｅ （但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）を，Ｈ その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持することを特徴とするＩ ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。争点

(1) 被告原薬の使用及び被告製剤の製造・販売が本件特許権１を侵害するかア 本件発明１－１について(ア) 被告原薬（被告原薬を含有する被告製剤を含む。）が本件発明１－１の技術的範囲に属するか（争点(1)）(イ) 本件発明１－１に係る特許の無効理由の有無（争点(2)）(ウ) 本件訂正により上記(イ)の無効理由が解消したか（争点(3)）イ 本件発明１－２について(ア) 被告製剤が本件発明１－２の技術的範囲に属するか（争点(4)）(イ) 本件発明１－２に係る特許の無効理由の有無（争点(5)）(ウ) 本件訂正により上記(イ)の無効理由が解消したか（争点(6)）

(2) 被告方法の使用が本件特許権２を侵害するかア 被告方法が本件発明２の技術的範囲に属するか（争点(7)）イ 本件特許２の無効理由の有無（争点(8)）争点に関する当事者の主張

(1) 争点(1)（被告原薬（被告原薬を含有する被告製剤を含む。）が本件発明１－１の技術的範囲に属するか）について［原告の主張］ア 本件発明１－１は，結晶形態Ａのピタバスタチンカルシウム塩を対象とする発明である。構成要件Ｃ１，Ｃ２の１５本の回折角の数値は，結晶形態Ａを特定するためのものである。あるピタバスタチンカルシウム塩の結晶が結晶形態Ａであるか否かは，その結晶の粉末Ｘ線回折測定で得られたＸ線チャートにおいて，上記１５個のピークのいずれかに相当すると考えられるピークが結晶形態を特定するのに十分な数だけ測定されたか否かで判断される。具体的には，結晶の同一性は，回折角が±０．２°程度であれば同一と判断できる。また，１０本以上のピークが確認されれば十分であり，場合によっては，それより少なくても同一と判断できることもある。イ 被告製剤から回収した被告原薬を波長 0.75Åの放射光を用いて解析したところ，別紙物件目録(1)記載のとおり，４．９８°，６．７９°，９．１３°，１０．３９°，１０．８７°，１３．２０°，１３．６１°，１４．０３°，１８．３６°，２０．６４°，２１．５８°，２３．５６°，２４．１７°，２６．９８°，３０．３０°の回折角（２θ）にピークがあり，これは，「結晶形態Ａ」の回折角とほぼ同一であるから，被告原薬は，「結晶形態Ａ」であると推定される。したがって，被告原薬（被告原薬を含有する被告製剤を含む。）は，本件発明１－１の技術的範囲に属する。ウ 個別の構成要件について説明する。(ア) 構成要件Ａについて被告原薬は，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態Ａであるから，構成要件Ａを充足する。(イ) 構成要件Ｂについて平成２６年２月２８日付け厚生労働省告示第４７号で告知された第１６改正日本薬局方第２追補（以下「１６局」という。）において，ピタバスタチンカルシウム水和物が日本薬局方に収載された。１６局に収載されたピタバスタチンカルシウム水和物は，結晶形態Ａと同じ５水和物であり，水分量は９～１３％である。したがって，被告原薬は，結晶形態Ａである以上，構成要件Ｂを充足する。(ウ) 構成要件Ｃ１について上記アのとおり，結晶形態Ａは，構成要件Ｃ１，Ｃ２の回折角のピークを有する結晶である。被告原薬は，結晶形態Ａである以上，構成要件Ｃ１を充足する。(エ) 構成要件Ｃ２について本件発明１－１において３０．１６°のピークの相対強度を規定した理由は，アモルファスと区別するためである。結晶形態Ａは，その構造解析から，理論的に算定したピーク強度は２５．３％であるから（甲２３），アモルファスではない結晶形態Ａであれば，この相対強度の要件が充足されることが強く推定される。結晶形態Ａの「未粉砕品」の相対強度は約１３％であったが，「粉砕品」の相対強度は２５％である（甲５３）。被告製剤の製造に際して，被告原薬は数μｍから１０μｍ程度まで細かく機械粉砕することが必須であり，そのように粉砕すれば，結晶形態Ａである被告原薬の３０．１６°の相対強度は２５％を超える。したがって，被告原薬は，結晶形態Ａである以上，構成要件Ｃ２を充足する。(オ) 構成要件Ｄについて被告原薬は，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態Ａであるから，構成要件Ｄを充足する。(カ) 構成要件Ｅについて被告製剤はリバロ錠の後発医薬品として発売されているところ，リバロ錠には融点は存在せず，また，被告製剤のインタビューフォームには融点の記載がない。したがって，被告製剤は，リバロ錠と同様に，融点のない原薬を用いているものと推定され，構成要件Ｅを充足する。［被告の主張］ア 原告は，本件発明１－１の結晶が「結晶形態Ａ」の結晶であると主張する。しかし，特許請求の範囲の記載には「結晶形態Ａ」なる文言はなく，明細書における発明の詳細な説明においても「結晶形態Ａ」の正確な定義はないから，本件発明１－１の結晶を「結晶形態Ａ」に置き換えることは失当であり，原告の主張は，本件発明１－１の構成要件と被告原薬の対比を明確に行っていない。したがって，被告原薬が構成要件Ａ，Ｂ，Ｃ１，Ｃ２，Ｄ，Ｅを充足するとの原告の主張は争う。イ 少なくとも，被告原薬が構成要件Ｃ２を充足することの立証はない。ウ したがって，被告原薬（被告原薬を含有する被告製剤を含む。）は，本件発明１－１の技術的範囲に属しない。

(2) 争点(2)（本件発明１－１に係る特許の無効理由の有無）についてア 乙１に基づく新規性又は進歩性の欠如について［被告の主張］本件特許１の優先日よりも前に頒布された刊行物である国際公開公報（WO2003/064392 号），特表２００５－５２０８１４号公報（乙１の１・２。以下「文献１」という。）には，ピタバスタチンカルシウム塩に係る発明であること，１０．６％（ｗ/ｗ）の水を含む白色結晶性粉末を得たことが記載されている。文献１にはＸ線粉末回折ピーク及び融点が記載されていないが，文献１に記載された発明を忠実に追試した結果，構成要件Ｃ１，Ｃ２，Ｅを満たす結晶を得ることができた。したがって，本件発明１－１は，文献１に記載された発明と同一であるか，これに基づいて当業者が容易に発明できたものである。［原告の主張］文献１に記載された発明は，ピタバスタチンカルシウム塩の発明であり，融点が９５℃でないものであるが，その余の点は本件発明１－１と相違する。被告の行った追試は本件発明１－１の開示を知って可能となったものである。したがって，本件発明１－１は，文献１に記載された発明と同一でないし，これに基づいて当業者が容易に発明できたものでもない。イ 乙２に基づく進歩性の欠如について［被告の主張］本件特許１の優先日よりも前に頒布された刊行物である特開平５－１４８２３７号公報（乙２。以下「文献２」という。）には，ピタバスタチンカルシウム塩に係る発明であること，白色結晶を得たことが記載されている。文献２には水分量，Ｘ線粉末回折ピーク及び融点が記載されていないが，文献２に記載された発明を忠実に追試した結果，構成要件Ｂ，Ｃ１，Ｃ２，Ｅを満たす結晶を得ることができた。したがって，本件発明１－１は，文献２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明できたものである。［原告の主張］文献２に記載された発明は，ピタバスタチンカルシウム塩の発明であり，融点が９５℃でないものであるが，その余の点は本件発明１－１と相違する。被告の行った追試は本件発明１－１の開示を知って可能となったものである。したがって，本件発明１－１は，文献２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明できたものでもない。ウ 乙７に基づく先願主義違反（特許法３９条１項）について［被告の主張］本件特許１の優先日よりも前の優先日を有する特許第５１９２１４７号公報（乙７。以下「文献３」という。）の請求項１に記載された発明はピタバスタチンカルシウム塩に係る発明であり，含水量が３～１２％であり，構成要件Ｃ１に対応するＸ線粉末回折ピークを有し，回折角２０．６８°に対応するピークの強度に対する回折角３０．１６°に対応するピークの相対強度が２５％以下に限定されていない。また文献３の請求項３に記載された発明は請求項１の結晶多形のうち融点が９５℃のものであるから，その上位発明である請求項１の発明は融点が９５℃でないものを含む。そうであるから，本件発明１－１は文献３の請求項１に記載された発明と同一であり，本件発明１－１は最先の特許出願ではない。［原告の主張］文献３の請求項１に記載された発明と本件発明１－１とは，回折角の相対強度，融点について相違するので，同一の発明ではない。

(3) 争点(3)（本件訂正により本件発明１－１に係る特許の無効理由が解消したか）について［原告の主張］ア 本件訂正により無効理由は解消する。本件訂正により，本件訂正発明１－１は，「７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持する」という要件が追加され，さらに，医薬品の原薬として，「粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩」に限定された。したがって，仮に文献１に本件発明１－１が開示されているとしても，本件訂正発明１－１は新規なものである。また，本件訂正発明１－１の明細書に記載された実施例の方法で製造した結晶は，粉砕した状態で医薬品の原薬として充分な安定性を示すことを見いだしたものであるから，文献１及び２記載の発明から容易に想到し得ない発明である。イ 被告原薬（被告原薬を含有する被告製剤を含む。）は，本件訂正発明１－１の技術的範囲に属する。(ア) 本件訂正発明１－１は，訂正前の請求項に，構成要件Ｘ及び構成要件Ｄ’を付加したものである。そして，被告原薬が構成要件Ａ，Ｂ，Ｃ１，Ｃ２，Ｅを充足することは上記(1)[原告の主張]のとおりである。(イ) また，「７～１３％の水分量」については，構成要件Ｂと同じ要件であり，被告製剤に用いられている原薬であるから「医薬品の原薬」であり，上記の水分量であれば，粉砕された状態であっても，医薬品の原薬として実用上問題がない程度に高純度を維持することが可能になるから，「医薬品の原薬として安定性を保持することを特徴とする」ということができる。したがって，被告原薬は，構成要件Ｘを充足する。さらに，被告原薬は被告製剤を製造するに当たり，１ｍｇ，２ｍｇという微量な原薬を製剤化するためには，原薬を粒子に粉砕する必要があるから，被告製剤に含まれる原薬が粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶であることは明らかである。したがって，被告原薬は，構成要件Ｄ’を充足する。(ウ) 以上のとおり，被告原薬（被告原薬を含有する被告製剤を含む。）は，本件訂正発明１－１の技術的範囲に属するウ 本件訂正発明１－１に記載要件違反はない。(ア) 明確性要件（特許法３６条６項２号）について「７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持することを特徴とする」という特許請求の範囲の記載は，当業者の技術常識からしてその内容を明確に理解することができるから，特許を受けようとする発明は明確である。(イ) サポート要件（特許法３６条６項１号）についてａ 本件訂正発明１－１の結晶を製造する方法について，不適切な不純物を生ずるためにその結晶の品質を低下せしめる製造方法が存在することが見いだされたとしても，そのことにより，本件訂正発明１－１が，明細書の発明の詳細な説明に記載された発明ではないとはいえない。ｂ 本件明細書１には，結晶の粉砕を行った実施例の記載はないが，実施例の記載をもって，本件明細書１に記載されたデータが，未粉砕品を測定したものだとする根拠はない。したがって，本件訂正発明１－１は，明細書の発明の詳細な説明に記載された発明でないとはいえない。［被告の主張］ア 本件訂正により無効理由は解消しない。本件訂正により追加された「医薬品の原薬として安定性を保持」する点は，文献１ないし文献２記載の発明との相違点ということはできず，また，本件明細書１には，結晶を粉砕して原薬に用いることの格別優れた効果が記載されていないから，結晶を粉砕することは設計事項に過ぎない。そうであるから，本件訂正発明１－１は，文献１ないし文献２記載の発明及び技術常識に基づいて当業者が容易に発明できたものである。イ 被告原薬（被告原薬を含有する被告製剤を含む。）は，本件訂正発明１－１の技術的範囲に属しない。(ア) 被告原薬が構成要件Ａ，Ｂ，Ｃ１，Ｃ２，Ｘ，Ｄ’，Ｅを充足するとの原告の主張は争う。被告原薬は，少なくとも，構成要件Ｃ２，Ｘ及びＤ’を充足しない。すなわち，被告原薬が構成要件Ｃ２を充足することの立証がないことは前記(1)[被告の主張]のとおりである。また，「医薬品の原薬として安定性を保持」するとは，特別な保存手段を講じることなく３年間安定であるという意味であるが，この点の立証はないし，被告は，被告製剤の製造承認に際して，被告製剤の保存安定性の試験を行ったが，原薬の安定性は確認していないから，被告原薬は構成要件Ｘを充足しない。さらに，原告は，被告製剤を製造するためには被告原薬を粉砕する必要があると主張するが，結晶化の際に微細な結晶が析出した場合は粉砕工程を経なくても小さい粒径の結晶となるため，粉砕工程は不要であるから，被告原薬は構成要件Ｄ’を充足しない。(イ) よって，被告原薬（被告原薬を含有する被告製剤を含む。）は，本件訂正発明１－１の技術的範囲に属しない。ウ 本件訂正発明１－１には記載要件違反がある。(ア) 明確性要件違反（特許法３６条６項２号）について「７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持することを特徴とする」という特許請求の範囲の記載は，特許を受けようとする発明が明確でない。(イ) サポート要件違反（特許法３６条６項１号）についてａ 本件訂正発明１－１は，製造方法を限定していない発明であるにもかかわらず，本件明細書１には実施例１以外の製造方法で製造したピタバスタチンカルシウム塩結晶が原薬として安定であることは記載されていない。したがって，本件訂正発明１－１は，明細書の発明の詳細な説明に記載された発明ではない。ｂ 本件訂正発明１－１は，粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶が医薬品の原薬として安定性を保持することを構成要件としているが，本件明細書１には，結晶の粉砕を行った実施例の記載はない。したがって，本件訂正発明１－１は，明細書の発明の詳細な説明に記載された発明ではない。

(4) 争点(4)（被告製剤が本件発明１－２の技術的範囲に属するか）について［原告の主張］上記(1)[原告の主張]のとおり，被告原薬は本件発明１－１の技術的範囲に属するものであり，被告製剤は，被告原薬を含有する医薬組成物であるから，構成要件Ｆ，Ｇを充足する。［被告の主張］被告製剤が，構成要件Ｆ，Ｇを充足するとの原告の主張は争う。

(5) 争点(5)（本件発明１－２に係る特許の無効理由の有無）についてア 乙１に基づく新規性又は進歩性の欠如について［被告の主張］前記(2)ア[被告の主張]のとおり，本件発明１－１は文献１記載の発明と同一であるか，これに基づいて容易に発明できたものである。また，医薬の薬効成分を含む医薬組成物は周知技術である。したがって，本件発明１－２は，文献１記載の発明と同一であるか，これに基づいて当業者が容易に発明できたものである。［原告の主張］前記(2)ア[原告の主張]のとおり，本件発明１－１は，文献１記載の発明と同一でないし，これに基づいて当業者が容易に発明できたものでもないから，当然，本件発明１－２も文献１記載の発明と同一でないし，これに基づいて当業者が容易に発明できたものでもない。イ 乙２に基づく進歩性の欠如について［被告の主張］前記(2)イ[被告の主張]のとおり，本件発明１－１は文献２記載の発明に基づいて容易に発明できたものである。また，医薬の薬効成分を含む医薬組成物は周知技術である。したがって，本件発明１－２は，文献２記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものである。［原告の主張］前記(2)イ[原告の主張]のとおり，本件発明１－１は，文献２記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものではないから，当然，本件発明１－２も文献２記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものではない。ウ 乙７に基づく先願主義違反（特許法３９条１項）について［被告の主張］文献３の請求項６に記載された発明は，「請求項１～３のいずれか一項に記載の結晶多形Ａの有効量と，薬学的に許容され得る担体とを含む医薬組成物。」である。また，文献３の請求項１に記載された発明は前記(2)ウ[被告の主張]のとおり本件発明１－１と同一である。そうであるから，本件発明１－２は文献３の請求項６に記載された発明と同一であり，本件発明１－２は最先の特許出願ではない。［原告の主張］被告の主張は争う。

(6) 争点(6)（本件訂正により本件発明１－２に係る特許の無効理由が解消したか）について［原告の主張］ア 本件訂正により無効理由は解消する。前記(3)[原告の主張]アのとおり，本件訂正発明１－１は，新規であり，かつ，文献１，文献２記載の発明から容易に想到し得ない発明であるから，本件訂正発明１－２も同様である。イ 被告製剤は，本件訂正発明１－２の技術的範囲に属する。前記(3)[原告の主張]イのとおり，被告原薬は，本件訂正発明１－１の技術的範囲に属するから，これを用いて製造した被告製剤は，本件訂正発明１－２の技術的範囲に属する。ウ 本件訂正発明１－２に記載要件違反はない。明確性要件（特許法３６条６項２号）及びサポート要件（特許法３６条６項１号）のいずれについても，本件訂正発明１－１の場合（前記(3)[原告の主張]ウ）と同様である。［被告の主張］ア 本件訂正により無効理由は解消しない。本件訂正発明１－２は，本件訂正発明１－１の場合（前記(3)[被告の主張]ア）と同様に，文献１ないし文献２記載の発明及び技術常識に基づいて当業者が容易に発明できたものである。イ 被告原薬は本件訂正発明１－２の技術的範囲に属しない。本件訂正発明１－１の場合（前記(3)[被告の主張]イ）と同様に，被告製剤が本件訂正発明１－２の技術的範囲に属するとの原告の主張は争う。ウ 本件訂正発明１－２には記載要件違反がある。本件訂正発明１－２には，本件訂正発明１－１の場合（前記(3)[被告の主張]ウ）と同様に，明確性要件違反（特許法３６条６項２号）及び サポート要件違反（特許法３６条６項１号）がある。

(7) 争点(7)（被告方法が本件発明２の技術的範囲に属するか）について［原告の主張］ア 前記(1)[原告の主張]のとおり，被告原薬は本件発明１－１の技術的範囲に属するから，被告方法は，構成要件Ａ，Ｂ，Ｃ’，Ｄ，Ｅを充足する。イ 被告製剤に用いられる被告原薬は，結晶形態Ａであるから，製剤化する前の水分量は４重量％より多く１５重量％以下に維持して保存していることは確実である。また，被告製剤中に結晶形態Ａがその結晶形態のまま含まれている。したがって，被告方法は，構成要件Ｈ，Ｉを充足する。ウ よって，被告方法は，本件発明２の技術的範囲に属する。［被告の主張］ア 被告方法が，構成要件Ａ，Ｂ，Ｃ’，Ｄ，Ｅ，Ｈ，Ｉを充足するとの原告の主張は争う。イ 本件発明２の構成要件Ｈは，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶の含有水分量を測定して，その含有水分量に応じて，下限値の４重量％を超え，上限値の１５重量％以下になるように，水分量調節の操作を加える行為と解釈すべきである。被告は，被告原薬の含有水分量を測定していないから，水分量調節の操作をしていない。したがって，被告方法は，少なくとも構成要件Ｈを充足しない。ウ よって，被告方法は，本件発明２の技術的範囲に属しない。

(8) 争点(8)（本件特許２の無効理由の有無）についてア 乙１に基づく新規性又は進歩性の欠如について［被告の主張］前記(2)ア[被告の主張]のとおり，本件発明１－１は文献１記載の発明と同一であるか，これに基づいて容易に発明できたものである。また，本件発明２のうち本件発明１－１にない構成要件Ｈについては，化合物の製造後の保存が通常，密閉した瓶などの容器の中の気密条件下で行われることは当業者の技術常識であるところ，７～１３重量％の水分を含むピタバスタチンカルシウム塩の結晶が気密条件下で維持されると，その含有水分量に変化がない。したがって，本件発明２は，文献１記載の発明と同一であるか，これに基づいて当業者が容易に発明できたものである。［原告の主張］前記(2)ア[原告の主張]のとおり，本件発明１－１は，文献１記載の発明と同一でないし，これに基づいて当業者が容易に発明できたものでもない。また，化合物の製造後の保存を密閉した瓶などの容器の中の気密条件下で行うことは当業者の技術常識ではない。したがって，本件発明２は，文献１記載の発明と同一でないし，これに基づいて当業者が容易に発明できたものでもない。イ 乙２に基づく進歩性の欠如（特許法２９条２項）について［被告の主張］前記(2)イ[被告の主張]のとおり，本件発明１－１は文献２記載の発明に基づいて容易に発明できたものである。また，構成要件Ｈについても，上記アのとおりである。したがって，本件発明２は，文献２記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものである。［原告の主張］上記ア[原告の主張]と同様に，本件発明２は，文献２記載の発明に基づいて当業者が容易に発明できたものではない。ウ 乙７に基づく先願主義違反（特許法３９条１項）について［被告の主張］前記(2)ウ[被告の主張]のとおり，本件発明１－１は文献３の請求項１記載の発明と同一である。また，構成要件Ｈについても，上記ア[被告の主張]のとおりである。そうであるから，本件発明２は文献３の請求項１記載の発明と同一であり，本件発明２は最先の特許出願ではない。［原告の主張］文献３の請求項１記載の発明と本件発明２とは相違点があるので，同一の発明ではない。エ 補正要件違反（特許法１７条の２第３項）について［被告の主張］平成２５年３月８日付け手続補正により，本件発明２は，「７重量％～１３重量％の水分を含み」との構成及び「その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持する」との構成を含む構成となった。しかし，かかる構成は，願書に最初に添付した明細書（乙３５。以下「当初明細書」という。 ，特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内にない。）［原告の主張］当初明細書の記載（段落【０００２】 【段落０００９】， ）をみれば，当業者は，水分量を４％より多く，１５％以下に維持すれば，ピタバスタチンカルシウム塩を安定して保存し得ることが開示されていると理解する。したがって，本件発明２の「７重量％～１３重量％の水分を含み」との構成及び「その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持する」との構成は，当初明細書に記載された事項である。オ 分割要件違反（特許法４４条１項）に基づく進歩性欠如について［被告の主張］本件特許２の特許出願は，本件特許１の特許出願の一部を新たな特許出願としたものである。しかし，本件明細書１には，水分値を５～１５％に調整する結晶の原薬の製造方法が記載されているが，結晶の保存方法に関する記載は一切なく，「維持」及び「保存方法」の各文言の記載もない。したがって，本件特許２の分割出願は不適法であるから，その出願日は現実の出願日である平成２３年１１月２９日となる。そうすると，本件発明２は，その出願前に頒布された本件特許１の特許出願の公表特許公報（乙３４）記載の発明から当業者が容易に発明することができたものである。すなわち，上記公表特許公報には，保存方法であることの記載，水分量を「４重量％より多く，１５重量％以下に維持する」旨の記載がない点において本件発明２と相違し，他は同一であるところ，これらの相違点は，上記公表特許公報記載の発明から容易に推考することができた。［原告の主張］本件明細書１の記載（段落【０００８】 【００１０】 【００２３】， ， ）をみれば，構成要件Ｂの水分量の結晶形態Ａを，４～１５％の水分量に維持することで保存中の安定性が向上することが開示されている。したがって，本件特許２の特許出願は，分割要件を満たすものである。カ サポート要件違反（特許法３６条６項１号）について［被告の主張］本件発明２には，保存開始時に水分量が７重量％でありながら，保存期間中に含有水分量が当初の２倍以上となる１５重量％で維持する保存方法が含まれているが，本件明細書２には，保存開始時よりも水分量が多くなる保存に関する記載がない。そうであるから，本件発明２は，発明の詳細な説明に記載されていないものである。［原告の主張］本件明細書２には，保存開始時よりも水分量が多くなる保存に関する記載がある（段落【０００１】 【０００９】 【００２５】 【００３５】 。そ， ， ， ）うであるから，本件発明２は，発明の詳細な説明に記載されているものである。

第３ 当裁判所の判断

１ 被告原薬の使用及び被告製剤の製造・販売が本件特許権１を侵害するか

(1) 争点(1)（被告原薬（被告原薬を含有する被告製剤を含む。）が本件発明

１－１の技術的範囲に属するか）についてア まず，本件発明１－１の構成要件Ｃ１，Ｃ２の充足性を検討する。(ア) 上記の構成要件は次のとおりである（前記前提事実）。Ｃ１ ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，Ｃ２ かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とする(イ) 本件明細書１の「発明の詳細な説明」欄には，次の 各記載がある（甲２の１）。「本発明は，HMG-CoA 還元酵素阻害剤として高脂血症の治療に有用な，化学名 Monocalcium bis[(3R,5S,6E)-7-(2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolyl)-3,5-dihydroxy-6-heptenoate]によって知られている結晶性形態のピタバスタチンカルシウム塩及びこの該化合物と医薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物に関するものである。 （段落」【０００１】）「医薬品の原薬としては，高品質及び保存上から安定な結晶性形態を有することが望ましく，さらに大規模な製造にも耐えられることが要求される。ところが，従来のピタバスタチンカルシウムの製造法においては，水分値や結晶形に関する記載が全くない。本発明のピタバスタチンカルシウム塩の結晶（以下，結晶性形態Ａともいう。 ）に，一般的に行なわ）れるような乾燥を実施すると，乾燥前は，図１で示すような粉末Ｘ線回折図示したものが，水分が４％以下になったところで図２に示すようにアモルファスに近い状態まで結晶性が低下することが判明した。さらに，アモルファス化したピタバスタチンカルシウムは表１に示す如く，保存中の安定性が極めて悪くなることも明らかとなった。 （段落【０００」】）「本発明者らは，水分と原薬安定性の相関について鋭意検討を行なった結果，原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることで，ピタバスタチンカルシウムの安定性が格段に向上することを見出した。さらに，水分が同等で結晶形が異なる形態を３種類見出し，その中で，CuKα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特徴づけられる結晶（結晶性形態Ａ）が，最も医薬品の原薬として好ましいことを見出し，本発明を完成させた。 （段落【００１０】」 ）「結晶形態Ａ以外の２種類を結晶形態Ｂ及び結晶形態Ｃと略記するが，これらはいずれも結晶形態Ａに特徴的な回折角 10.40°，13.20°及び 3.16°のピークが存在しないことから，結晶多形であることが明らかにされる。これらは，ろ過性が悪く，厳密な乾燥条件が必要であり（乾燥中の結晶形転移），NaCl などの無機物が混入する危険性を有し，更に結晶形制御の再現性が必ずしも得られないことが明らかであった。したがって，工業的製造法の観点からは欠点が多く，医薬品の原薬としては結晶形態Ａが最も優れている。 （段落【００１４】」 ）「結晶性形態Ａのピタバスタチンカルシウムは，その粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けることができる。」続いて，別紙「結晶性形態Ａの粉末Ｘ線回折パターン」のとおりの記載がある。（段落【００１６】）「反応混合物を減圧下に蒸留して溶媒を留去し，52.2kg のエタノール/水を除去後，内温を 10～20℃に調整した。得られた濃縮液中に，別途調製しておいた塩化カルシウム水溶液（95%CaCl 2 775g／水 39.3kg，6.63mol）を２時間かけて滴下した。全量の塩化カルシウム水溶液を 反応系に送り込むため，4.70kg の水を使用した。滴下終了後，同温度で 12時間撹拌を継続し，析出した結晶を濾取した。結晶を 72.3kg の水で洗浄後，乾燥器内で減圧下 40℃にて，品温に注意しながら，水分値が 10％になるまで乾燥することにより，2.80kg（収率 95%）のピタバスタチンカルシウムを白色の結晶として得た。粉末Ｘ線回折を測定して，この結晶が結晶形態Ａであることを確認した。 （段落【００３３】」 ）(ウ) 以上に基づき，構成要件Ｃ１，Ｃ２の回折角について検討する。まず，特許請求の範囲の請求項１の記載によれば，本件発明１－１は構成要件Ｃ１，Ｃ２において小数点以下２桁まで規定された回折角により１５本のピークが特定されており，その数値に一定範囲の誤差が許容される旨の記載や，１５本のうちの一部のピークのみによって特定が可能である旨の記載は一切ない。したがって，特許請求の範囲の記載に基づけば，本件発明１－１の構成要件Ｃ１，Ｃ２を充足するためには，そこに規定された１５本のピーク全てについて回折角の数値が小数点以下２桁まで一致することを要すると解するのが自然な理解である。このような解釈は，本件明細書１の記載からも裏付けられる。すなわち，同明細書の発明の詳細な説明の記載をみると，本件発明１－１は，ピタバスタチンカルシウム原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることでその安定性が格段に向上すること，及び，水分が同等で結晶形が異なる形態を３種類見いだし（結晶形態Ａ，Ｂ，Ｃ），この中でＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特徴付けられる結晶形態Ａが医薬品の原薬として最も好ましいことを見いだしたものとされ，そして，結晶形態Ｂ及びＣは，結晶形態Ａに特徴的な３本のピーク（10.40°，13.20°及び 30.16°の回折角のピーク）が存在しないことによって結晶形態Ａと区別されるものとされる（段落【００１０】【００１４】 。そうすると，構成要件Ｃ１，Ｃ２の小数点以下２）桁の数値で特定される１５本のピークのうち上記の３本のみが結晶形態Ｂ，Ｃとの区別の根拠とされていることになる。そして，本件明細書１には，上記のように，結晶形態Ａは構成要件Ｃ１，Ｃ２に小数点以下２桁まで規定される１５本の回折角の粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられるとされるほかに，結晶形態Ａを特定する記載はなく（段落【０００８】 【００１０】 【００１６】 【００３３】参照）， ， ， ，上記特許請求の範囲の記載について述べたのと同様に，回折角の数値に一定範囲の誤差が許容される旨の記載や，１５本のうちの一部のピークのみによって特定が可能である旨の記載は見当たらない。このように，特許請求の範囲及び明細書の記載によれば，本件発明１－１の技術的範囲に属するというためには，構成要件Ｃ１，Ｃ２に規定された１５本のピーク全てについて回折角の数値が小数点以下２桁まで一致することを要すると解すべきである。(エ) しかるところ，原告は，被告原薬に含まれるピタバスタチンカルシウム塩における１５本のピークの回折角（２θ）は，別紙物件目録(1)記載のとおり４．９８°，６．７９°，９．１３°，１０．３９°，１０．８７°，１３．２０°，１３．６１°，１４．０３°，１８．３６°，２０．６４°，２１．５８°，２３．５６°，２４．１７°，２６．９８°，３０．３０°である旨主張するが，仮に，

（原告の主張）

を前提としても，そのうち１４本のピークの数値は構成要件Ｃ１，Ｃ２の回折角の数値と小数点第２位まで一致してはいないから，被告原薬は構成要件Ｃ１，Ｃ２を充足せず，これを含有する被告製剤も構成要件Ｃ１，Ｃ２を充足しない。(オ) この点につき，原告は，被告原薬が結晶形態Ａに当たるから本件発明１－１の構成要件Ｃ１，Ｃ２を充足する旨主張する。しかし，特許発明の技術的範囲は特許請求の範囲の記載に基づいて定められるのであるから（特許法７０条１項），構成要件Ｃ１，Ｃ２の回折角の充足性は，特許請求の範囲において記載のない結晶形態Ａを介在させることなく，直接，構成要件Ｃ１，Ｃ２の回折角の数値を全て充足するか否かにより判断すべきものである。したがって，原告の上記主張は採用することができない。また，原告は，日本薬局方及び日本薬局方技術情報の記載によれば，Ｘ線回折法において±０．２°以内の誤差で一致するピークが１０本以上確認されれば，結晶が同一であると判断することができるため，被告原薬は結晶形態Ａと同一であるから，本件発明１－１の構成要件Ｃ１，Ｃ２を充足する旨主張する。しかし，上記のとおり，特許請求の範囲に記載のない結晶形態Ａを介在させて被告原薬と本件発明１－１の構成要件Ｃ１，Ｃ２を対比させることは相当でないし，特許請求の範囲や明細書には，回折角の数値に一定範囲の誤差が許容される旨の記載や，１５本のうちの一部のピークのみによって特定が可能である旨の記載は見当たらないのであるから，原告の上記主張も，特許請求の範囲や明細書の記載に基づかないものであり，採用することができない。イ したがって，他の構成要件について検討するまでもなく，被告原薬（被告原薬を含有する被告製剤を含む。）は本件発明１－１の技術的範囲に属しない。

(2) 争点(4)（被告製剤が本件発明１－２の技術的範囲に属するか）について

本件発明１－２の構成要件Ｆは，「請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを特徴とする」というものであり，本件発明１－２は，本件発明１－１を引用する発明である。しかるところ，上記説示のとおり，被告製剤に用いられている被告原薬は，本件発明１－１の技術的範囲に属さないから，被告原薬を含有する被告製剤は，構成要件Ｆを充足しない。したがって，他の構成要件について検討するまでもなく，被告製剤は本件発明１－２の技術的範囲に属しない。

(3) 以上によれば，争点(2)，(3)，(5)及び(6)について判断するまでもなく，

被告原薬の使用及び被告製剤の製造・販売行為は，本件特許権１を侵害しない。被告方法の使用が本件特許権２を侵害するか

(1) 争点(7)（被告方法が本件発明２の技術的範囲に属するか）について

本件発明２の構成要件Ｃ’は，本件発明１－１の構成要件Ｃ２における相対強度の点を除いて，本件発明１－１の構成要件Ｃ１及びＣ２と共通するものである（前記前提事実）。また，本件明細書２の「発明の詳細な説明」欄には，上記１で検討した本件明細書１の記載と概ね同趣旨の記載がある（甲２の２）。そうであるから，前記説示のとおり，被告原薬が本件発明１－１の構成要件Ｃ１を充足すると認められないのと同様に，被告原薬を保存する方法である被告方法は，本件発明２の構成要件Ｃ’を充足しない。したがって，被告方法は，本件発明２の技術的範囲に属するとは認められない。

(2) 以上によれば，争点(8)について検討するまでもなく，被告方法の使用行

為は，本件特許権２を侵害しない。結論よって，原告の請求は，いずれも理由がないから，これを棄却することとし，主文のとおり判決する。東京地方裁判所民事第４７部裁判長裁判官 沖 中 康 人裁判官三井大有及び裁判官藤田壮は，転補につき署名押印することができない。裁判長裁判官 沖 中 康 人（別紙）物件目録（１）放射光粉末回折法（0.75Å放射線使用）において，下記回折角（括弧内に CuKα放射線における粉末回折法の場合の対応する回折角を示す）にピークの認められるピタバスタチンカルシウム原薬2.42°（4.98°）3.30°（6.79°）4.44°（9.13°）5.05°（10.39°）5.28°（10.87°）6.41°（13.20°）6.61°（13.61°）6.81°（14.03°）8.90°（18.36°）10.00°（20.64°）10.45°（21.58°）11.40°（23.56°）11.69°（24.17°）13.03°（26.98°）14.61°（30.30°）（別紙）物件目録（２）下記商品名のピタバスタチンカルシウム製剤

(1) ピタバスタチンＣａ錠１ｍｇ「サワイ」

(2) ピタバスタチンＣａ錠２ｍｇ「サワイ」

(3) ピタバスタチンＣａ錠４ｍｇ「サワイ」

（別紙）訂正後の請求項１の記載（訂正箇所に下線を付した。）式(1)【化１】で表される化合物であり，７～１３％の水分を含み，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４°，１０．８８°１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有し，７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持することを特徴とする粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。【１０．８８°と１３．２０°の間に「，」がないのは原文のまま】（別紙）結晶性形態Ａの粉末Ｘ線回折パターン────────────────────────────────回折角（2θ） d-面間隔 相対強度（°） （＞25％）────────────────────────────────4.96 17.7999 35.96.72 13.1423 55.19.08 9.7314 33.310.40 8.4991 34.810.88 8.1248 27.313.20 6.7020 27.813.60 6.5053 48.813.96 6.3387 60.018.32 4.8386 56.720.68 4.2915 100.021.52 4.1259 57.423.64 3.7604 41.324.12 3.6866 45.027.00 3.2996 28.530.16 2.9607 30.6────────────────────────────────